DEFLAMAT ® Νατριούχο δικλοφενάκη

Το DEFLAMAT® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται σε νικλοφενάκη νατρίου

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Οδηγίες DEFLAMAT ® Νατριούχο δικλοφενάκη

Το DEFLAMAT ® ενδείκνυται για τη θεραπεία φλεγμονωδών καταστάσεων ρευματικής προέλευσης (ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, αρθροπάθεια) και εξωρευματική ή μετατραυματική.

Το DEFLAMAT® ενδείκνυται επίσης στη θεραπεία οξέων επεισοδίων ουρικής αρθρίτιδας και στη συμπτωματική θεραπεία φλεγμονωδών και επώδυνων παθολογιών του μυοσκελετικού συστήματος.

Μηχανισμός δράσης DEFLAMAT ® Νατριούχο δικλοφενάκη

Το DEFLAMAT® είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που βασίζεται στη δικλοφενάκη, ένα δραστικό συστατικό που ανήκει στην χημική κατηγορία των οξικών οξέων.

Η αναλγητική και αντιφλεγμονώδης δραστικότητα αυτών των φαρμάκων διεξάγεται μέσω της αναστολής μίας ενζυματικής τάξης γνωστής ως κυκλοοξυγενάσης (COX) ικανής να καταλύει την αντίδραση η οποία οδηγεί στην παραγωγή προσταγλανδινών ξεκινώντας από φωσφολιπίδια μεμβράνης όπως το αραχιδονικό οξύ .

Αυτή η αντίδραση, η οποία είναι ιδιαίτερα δραστική μετά από τραυματικά ή βλαπτικά γεγονότα που επηρεάζουν το κύτταρο, καθιστά δυνατή πάνω από όλα μέσω της οδού COX2 (επαγώγιμη ισομορφή) να παράγει μία σειρά μορίων με έντονη προ-φλεγμονώδη και αλγική δραστηριότητα, την αγγειακή διαπερατότητα και την ανάκληση φλεγμονωδών κυττάρων με τη σχετική βιολογική απόκριση.

Η επιμονή της φλεγμονώδους διαδικασίας, η ενεργοποίηση της οποίας προορίζεται φυσιολογικά ως οργανική απόκριση σε επιβλαβείς παράγοντες, είναι συχνά υπεύθυνη για τα επώδυνα συμπτώματα που παρατηρούνται σε φλογικές καταστάσεις και στην εκτεταμένη βλάβη ιστού που παρατηρείται σε αυτοάνοσες ή χρόνιες παθολογίες.

Από φαρμακοκινητική άποψη, ωστόσο, η δικλοφενάκη λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται από τον βλεννογόνο του εντέρου και διανέμεται στους διάφορους ιστούς, μόνο μετά από μεταβολισμό πρώτης διέλευσης, ο οποίος μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητά του.

Είναι το ίδιο συκώτι που καταβολίζει αυτό το δραστικό συστατικό, εξασφαλίζοντας την απέκκριση του κυρίως μέσω των νεφρών.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΟΙΚΟΔΟΜΕΣ ΚΑΙ ΖΗΜΙΑ ΣΤΗΝ MUCOSA

Food Pharmacol Ther. 2012 Feb 28.

Ενδοσκοπική μελέτη που έδειξε πώς η δικλοφαινάκη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο επίπεδο του γαστρικού βλεννογόνου χαμηλότερη από αυτή που προσδιορίζεται από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αλλά υψηλότερη από εκείνη που προσδιορίζεται από το ibuprufen.

2.DICLOFENAC ΚΑΙ MIGRAINE

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Feb 15, 2: CD008783.

Εργασίες που αποδεικνύουν την αποτελεσματικότητα της δικλοφενάκης στη θεραπεία της οξείας ημικρανίας, παρέχοντας ανακούφιση από τον πόνο και σχετιζόμενη συμπτωματολογία. Μόνο ένα κλάσμα των ασθενών δεν ωφελήθηκε από αυτόν τον τύπο θεραπείας.

3. DICLOFENAC ΚΑΙ FETAL HEALTH

Pediatr Nephrol. 2012 Feb 14.

Αναφορές περιπτώσεων που δείχνουν ότι η λήψη δικλοφαινάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει νεφρική ανεπάρκεια στο νεογέννητο, μερικές φορές μη αναστρέψιμη, οδηγώντας σε πρόωρο θάνατο στις πρώτες 20 ημέρες της ζωής.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

DEFLAMAT®

75 mg ή 100 mg κάψουλες του diclofenac sodium;

Φιαλίδια για ενδομυϊκή χρήση 70 mg diclofenac sodium:

Η λήψη ημερήσιας ταμπλέτας των 75 mg ή 100 mg νατριούχου δικλοφαινάκης είναι γενικά επαρκής για την εξασθένιση των συμπτωμάτων πόνου που αναμένονται κατά τη διάρκεια των μυοσκελετικών και φλεγμονωδών καταστάσεων.

Κατά τη διάρκεια ιδιαίτερα έντονων παθολογιών, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να αυξήσει τη δόση μέχρι τη μέγιστη ποσότητα των 150 mg την ημέρα, κατά προτίμηση χωρισμένη σε δύο ξεχωριστές υποθέσεις, δεδομένης της μειωμένης ημίσειας ζωής του δραστικού συστατικού.

Η ενδομυϊκή πρόσληψη του DEFLAMAT® πρέπει να προορίζεται για ασθενείς που πάσχουν από γαστρεντερικές διαταραχές με συμφραζόμενη μυοσκελετική παθολογία.

Προειδοποιήσεις DEFLAMAT ® Νατριούχο δικλοφενάκη

Η λήψη του DEFLAMAT® θα πρέπει να συνταγογραφείται από το γιατρό σας, μετά από προσεκτική αξιολόγηση της κατάστασης της υγείας του ασθενούς και την πιθανή παρουσία πιθανών αντενδείξεων,

Η θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα θα πρέπει να περιορίζεται στον συντομότερο δυνατό χρόνο που απαιτείται για να εξασφαλιστεί η άφεση των συμπτωμάτων, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση παρενεργειών, ειδικά στον γαστρεντερικό βλεννογόνο.

Από την άποψη αυτή, είναι απαραίτητο να αποφύγετε την ταυτόχρονη λήψη αρκετών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων ταυτόχρονα, αναφέροντας αμέσως στον γιατρό σας την πιθανή εμφάνιση κοιλιακού άλγους, αιμορραγίας ή συμπτωμάτων ενδεχομένως ενδεικτικά γαστρεντερικής νόσου, ώστε να μπορείτε να αποφασίσετε για οποιαδήποτε διακοπή της θεραπείας .

Όλοι οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με diclofenac θα πρέπει να επιβλέπονται από το γιατρό τους, ο οποίος με τη σειρά του θα πρέπει να παρακολουθεί περιοδικά την κατάσταση νεφρικής, ηπατικής, αιμοποιητικής και πήξης, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση δυσάρεστων παρενεργειών.

Ο γιατρός θα πρέπει επίσης να αξιολογήσει προσεκτικά το λόγο κόστους / οφέλους που προκύπτει από την πρόσληψη DEFLAMAT ® σε ασθενείς που πάσχουν από υπέρταση, καρδιακές και εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις, γνωστά επιδημιολογικά δεδομένα που υποδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο ενδεχόμενων επιδεινώσεων.

Η παρουσία φιαλιδίων DEFLAMAT ® βενζυλικής αλκοόλης και άλλων ενδεχομένως αλλεργιογόνων εκδόχων θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε ασθενείς με ατοπική ή ιδιαίτερα προδιάθεση.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η χρήση του DEFLAMAT ® αντενδείκνυται έντονα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεδομένης της επίδρασης της «παθολογικής» απουσίας προσταγλανδινών στα αποτελέσματα κύησης.

Η καρδιοπνευμονική τοξικότητα, η νεφρική δυσλειτουργία, η αναστολή των συσπάσεων της μήτρας, η αυξημένη συχνότητα δυσπλασιών και οι αμβλώσεις είναι οι κυριότεροι κίνδυνοι που συνδέονται με τη χρήση των ΜΣΑΦ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

αλληλεπιδράσεις

Δεδομένου του ηπατικού μεταβολισμού που διαφοροποιεί τη δικλοφαινάκη και τον ιδιαίτερο βιολογικό της ρόλο, διάφορες φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν προσπαθήσει να χαρακτηρίσουν καλύτερα τις πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις που αναμένονται για τη δικλοφαινάκη.

Πιο συγκεκριμένα, η συμφραζόμενη υπόθεση

Οι αναστολείς ΜΕΑ και οι ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης ΙΙ, θα μπορούσαν να αυξήσουν τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας.
Αναλγητικά, θα μπορούσαν να μεταβάλουν το θεραπευτικό προφίλ της δικλοφενάκης.
Τα αντιβιοτικά, δεδομένου του κυτοχρωμικού μεταβολισμού που αντιμετωπίζουν, θα μπορούσαν να συνδεθούν με την εμφάνιση παρενεργειών που συνδέονται με την απρόβλεπτη αύξηση των συγκεντρώσεων αίματος των χρησιμοποιούμενων αντιβακτηρίων.
Τα από του στόματος αντιπηκτικά ή αντικαταθλιπτικά που αναστέλλουν την επαναπρόσληψη σεροτονίνης, θα ευθύνονται για αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
Τα κορτικοστεροειδή και άλλα ΜΣΑΦ μπορούν να αυξήσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναμένονται για την αντιφλεγμονώδη θεραπεία, ειδικά για τον γαστρικό βλεννογόνο.
Η μεθοτρεξάτη θα μπορούσε να είναι τοξική, λόγω της αύξησης των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο αίμα.

Αντενδείξεις DEFLAMAT ® Νατριούχο δικλοφενάκη

Η χρήση του DEFLAMAT ® αντενδείκνυται σε ασθενείς που παρουσιάζουν υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, πάσχουν από γαστρεντερικές παθήσεις, με ιστορικό γαστρεντερικών ελκών και αιμορραγίας και υποφέρουν από αιμόσταση και διαταραχές της πήξης.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η πρόσληψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων όπως η δικλοφαινάκη συχνά συσχετίζεται με την εμφάνιση παρενεργειών με οξεία και μερικές φορές χρόνιες διαταραχές.

Η ναυτία, ο εμετός, ο κοιλιακός πόνος, η δυσπεψία και οι σπάνιες αντιδράσεις υπερευαισθησίας αποτελούν τις κύριες ανεπιθύμητες αντιδράσεις που συνδέονται με τη χορήγηση του προαναφερθέντος δραστικού συστατικού, αν και η άμεση ερεθιστική δράση στον γαστρικό βλεννογόνο και η αναστολή της παραγωγής προστακικλίνης με γαστροπροστατευτική δράση θα μπορούσε να αυξήσει σημαντικά κίνδυνος γαστρίτιδας, πεπτικών ελκών, αιματέμεσης και μουλενα.

Από την άλλη πλευρά, η παρατεταμένη χρήση των ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο οίδημα, υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια, αιματοποιητικές αλλαγές, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.