Το BLOCADREN® είναι ένα φάρμακο μηλεϊνικής τιμολόλης.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Βήτα-αναστολείς
Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια
Ενδείξεις BLOCADREN ® Τιμολόλη
Το BLOCADREN® χρησιμοποιείται στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, τόσο στη μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα με υποτασική επίδραση, στη θεραπεία της στηθάγχης από ισχαιμική καρδιακή νόσο και στην προφύλαξη της στεφανιαίας καρδιακής ανεπάρκειας, προκειμένου να μειωθεί η επανεμφάνιση του μυοκαρδίου.
Μηχανισμός δράσης BLOCADREN ® Τιμολόλη
Η τιμολόλη που περιέχεται στο BLOCADREN® που λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα και υπόκειται σε μεταβολισμό ηπατικού πρώτου περάσματος ο οποίος μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα του σε περίπου 50%. Η θεραπευτική του δράση παρατηρείται γενικά μέσα σε 30 λεπτά από τη χορήγηση από το στόμα και εκφράζεται μέσω της αναστολής των β-αδρενεργικών υποδοχέων.
Η τιμολόλη, που ταξινομείται μεταξύ των μη εκλεκτικών β-αναστολέων, είναι ικανή να δράσει τόσο σε β2 υποδοχείς που εκφράζονται σε αγγειακό και βρογχικό επίπεδο (αναστέλλοντας αντιστοίχως αγγειοδιαστολή και βρογχοδιαστολή), όσο και σε υποδοχείς βήτα 1 που εκφράζονται σε καρδιακό επίπεδο. Είναι ακριβώς η δράση αυτών των υποδοχέων που μεσολαβεί στην θεραπευτική αποτελεσματικότητα της προαναφερθείσας δραστικής ουσίας σε καρδιοαγγειακές παθολογίες, χάρη στη μείωση του θετικού ινοτροπικού και crontrope αποτελέσματος που προκαλείται από την ενεργοποίηση του συμπαθητικού συστήματος.
Αυτοί οι μηχανισμοί οδηγούν σε μείωση της συχνότητας και της καρδιακής έκθεσης, σε μια καλύτερη κοιλιακή πλήρωση και κυρίως σε μια καλύτερη διάχυση της στεφανιαίας, απαραίτητη για να διατηρηθεί τροπικά η μάζα του μυοκαρδίου.
Οι μηχανισμοί στους οποίους βασίζεται η αποτελεσματικότητα της τιμολόλης στη θεραπεία της υπέρτασης, οι οποίοι παρατηρήθηκαν σε λίγες ημέρες από την έναρξη της θεραπείας, δεν έχουν ακόμη πλήρως χαρακτηριστεί, παρόλο που φαίνεται να συνδέονται τόσο με μείωση της καρδιακής παροχής όσο και με μείωση της δραστηριότητα ρενίνης πλάσματος.
Το φάρμακο, το οποίο κυρίως μεταβολίζεται από το ήπαρ, έχει χρόνο ημιζωής περίπου 4 ωρών, στο τέλος του οποίου εκκρίνεται, τόσο σε αμετάβλητη μορφή (20%) όσο και υπό μορφή ανενεργών μεταβολιτών (80%), μέσω των ούρων.
Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα
TIMOLOLO ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ EMICRANIAN
Πρόσφατες μελέτες υποδεικνύουν το ρόλο της πρώτης γραμμής της τιμολόλης και άλλων μη επιλεκτικών βήτα-αναστολέων στη θεραπεία της ημικρανίας, δεδομένης της ικανότητας αυτών των δραστικών συστατικών να μειώνουν τη συχνότητα των επιθέσεων κατά 50%. Αν και η βιολογική δραστικότητα που αποτελεί τη βάση αυτής της διαδικασίας δεν έχει ακόμη πλήρως χαρακτηριστεί, υποτίθεται ότι οι βήτα-αναστολείς παίζουν ρόλο στην αναστολή των υποδοχέων Beta1 στο επίπεδο των αυχενικών γαγγλίων και των πυρήνων του εγκεφάλου, των οποίων η ενεργοποίηση θα μπορούσε εν μέρει να είναι υπεύθυνη της συμπτωματολογίας.
2.TIMOLOLO και GLAUCOMA
Είναι γνωστό ότι η τοπική χορήγηση τιμολόλης μπορεί να εγγυηθεί μια μείωση στη σύνθεση του υδατικού υγρού από το ακτινωτό επιθήλιο, μειώνοντας την οφθαλμική πίεση κατά περίπου 20-30% και σίγουρα βελτιώνοντας τη συμπτωματολογία.
3. ΚΑΡΔΙΟΠΡΟΤΕΥΤΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΤΟΥ TIMOLOL
Αυτή η μελέτη που διεξήχθη σε περίπου 1884 ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου αντιπροσωπεύει ένα ορόσημο στην περιγραφή της προληπτικής αποτελεσματικότητας της τιμολόλης, περιγράφοντας σε περίοδο 12-33 μηνών τη μείωση της θνησιμότητας λόγω καρδιαγγειακών επεισοδίων στους 38 % και 63% σε ασθενείς με διαβήτη.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
Τα δισκία BLOCADREN ® μηλεϊνικής τιμολόλης 10 mg: δεν είναι δυνατόν να προταθεί τυποποιημένη δοσολογία, καθώς αυτό θα πρέπει να συνταγογραφείται από τον γιατρό μετά από προσεκτική κλινική αξιολόγηση των παθοφυσιολογικών καταστάσεων, θεραπευτικών στόχων και ευαισθησίας του δραστικού συστατικού.
Συνήθως συνιστάται η έναρξη θεραπείας με δόσεις 5 mg δύο φορές ημερησίως για στηθάγχη και 10 mg δύο φορές ημερησίως για τη θεραπεία της υπέρτασης και την προφύλαξη από καρδιακή ανεπάρκεια.
Σε όλες τις παραπάνω περιπτώσεις απαιτείται προσαρμογή των δόσεων με βάση τη θεραπευτική ανταπόκριση που παρατηρήθηκε.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΤΟ BLOCADREN ® Timololo - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΟΡΚΩΤΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.
Προειδοποιήσεις BLOCADREN ® Τιμολόλη
Παρόλο που το BLOCADREN® χρησιμοποιείται στην προφύλαξη της στεφανιαίας καρδιακής ανεπάρκειας, προκειμένου να μειωθεί η επανεμφάνιση του μυοκαρδίου, είναι σκόπιμο να ληφθεί υπόψη ότι η θεραπευτική ένδειξη υφίσταται υπό τον όρο ότι η παθολογία είναι καλά ελεγχόμενη φαρμακολογικά και ότι ο ασθενής παρακολουθείται συνεχώς τη θεραπευτική διαδικασία.
Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει επίσης να δοθεί στους ασθενείς με βρογχοπνευμονία και σε αλλεργική βάση, καθώς η τιμολόλη - εκτός από την αναστολή της βρογχοδιαστολής - είναι ικανή να αυξήσει την ευαισθησία στα αλλεργιογόνα, επιδεινώνοντας τα συμπτώματα.
Μια περαιτέρω προειδοποίηση συνίσταται στη σταδιακή αναστολή της θεραπείας σε περίπτωση χειρουργικών επεμβάσεων, προκειμένου να αποφευχθεί το γεγονός ότι τα αναισθητικά και ηρεμιστικά φάρμακα μπορούν να ενισχύσουν το φαινόμενο βραχυκυκλώματος της τιμολόλης και να θέσουν σε κίνδυνο την υγεία του ασθενούς. Η διακοπή της θεραπείας πρέπει σε κάθε περίπτωση, και ειδικά για τους καρδιακούς ασθενείς, να λάβει χώρα σταδιακά, προκειμένου να αποφευχθούν ξαφνικές αντιδραστικές αντιδράσεις που είναι πιθανόν να θέσουν σε κίνδυνο τη ζωή του ασθενούς.
Όπως γνωρίζετε, οι βήτα αναστολείς - εκτός από την άμεση επίδραση στον μεταβολισμό της γλυκόζης, πιθανώς αυξάνοντας την ευαισθησία στην ινσουλίνη - μπορούν να καλύψουν μερικά κλασικά αποτελέσματα της υπογλυκαιμίας, όπως ο τρόμος, κρύβοντας σημαντικά σημάδια και συμπτώματα. Για το λόγο αυτό, σε διαβητικούς ασθενείς, συνιστάται η συνεχής παρακολούθηση της γλυκόζης αίματος κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής παρέμβασης με το BLOCADREN® και τελικά η διόρθωση της χρησιμοποιούμενης υπογλυκαιμικής δόσης.
Η πιθανή επίπτωση επεισοδίων ζάλης, υπνηλίας και επιβράδυνσης των αντανακλαστικών θα μπορούσε να καταστήσει επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ
Αν και η δράση της τιμολόλης στην υγεία του εμβρύου δεν έχει ακόμη πλήρως χαρακτηριστεί, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι οι αιμοδυναμικές επιδράσεις που σχετίζονται με τη θεραπεία με β-αναστολείς θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε ελάττωση του πλακούντα και να μειώσουν την φυσιολογική ανάπτυξη του εμβρύου. Επιπλέον, η πιθανή έκκριση της τιμολόλης στο μητρικό γάλα θα μπορούσε να προκαλέσει μεταβολικές αλλοιώσεις δυνητικά επικίνδυνες για την υγεία του νεογέννητου.
Υπό το πρίσμα αυτών των δεδομένων, η λήψη του BLOCADREN® κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας δεν συνιστάται.
αλληλεπιδράσεις
Πολλά δραστικά συστατικά μπορούν να αλληλεπιδράσουν με την τιμολόλη, αλλάζοντας τις φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές της ιδιότητες. Πιο συγκεκριμένα, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση των υποτασικών και βραδυκαρδιακών επιδράσεων μετά από ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που καταστρέφουν τις κατεχολαμίνες, όπως η ρεσερπίνη, η κινιδίνη και η νιφεδιπίνη. Αντίθετα, τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε μείωση της αντιυπερτασικής αποτελεσματικότητας και συνεπώς απαιτούν προσαρμογή της δοσολογίας. Οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου, η βεραπαμίλη, η διλτιαζέμη και η δακτυλίτιδα, από την άλλη πλευρά, μπορεί να οδηγήσουν σε αλλοίωση των κολποκοιλιακών αγωγιμότητας.
BLOCADREN ® Τιμολόλη Αντενδείξεις
Το BLOCADREN® αντενδείκνυται σε περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας, κολπικής βραδυκαρδίας, κολποκοιλιακού μπλοκ δευτέρου και τρίτου βαθμού, βρογχόσπασμου και βρογχικών παθολογιών (συμπεριλαμβανομένου του άσθματος), καρδιογενούς σοκ και υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν μετά τη χορήγηση του BLOCADREN® ήταν δοσοεξαρτώμενες και σχετίζονταν με την περίοδο λήψης φαρμάκου.
Τα πιο παράπονα ήταν εξασθένιση, κόπωση, ζάλη, κεφαλαλγία, κρύα αίσθηση στα άκρα, βραδυκαρδία, γαστρεντερικές διαταραχές και μεταβολικές μεταβολές κυρίως από ενδιαφέρον γλυκόζης. Λιγότερο, αλλά κλινικά σχετική, τόσο πολύ ώστε σε ορισμένες περιπτώσεις η αναστολή της θεραπείας ήταν απαραίτητη, ήταν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως μεταβολές στις εργαστηριακές παραμέτρους, έντονη βραδυκαρδία, κατάθλιψη, δυσκοιλιότητα, βήχας και δυσκολίες στην αναπνοή.
Σημειώσεις
Το BLOCADREN® μπορεί να πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.
Η χρήση του BLOCADREN σε αθλητές, ελλείψει θεραπευτικής ανάγκης, για τη μείωση της φυσιολογικής απόκρισης στο άγχος και τα σχετικά συμπτώματα (τρόμος των άκρων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση της συναισθηματικής έντασης κλπ.) Είναι πρακτική DOPANT.
