Τι είναι το Tredaptive;
Το Tredaptive είναι φάρμακο που περιέχει δύο δραστικές ουσίες: νικοτινικό οξύ (επίσης γνωστό ως νιασίνη ή βιταμίνη Β3) και λαροπιπράντη. Διατίθεται ως δισκία τροποποιημένης απελευθέρωσης. "Τροποποιημένη απελευθέρωση" σημαίνει το γεγονός ότι τα δύο δραστικά συστατικά απελευθερώνονται από το δισκίο με διαφοροποιημένη ταχύτητα μέσα σε λίγες ώρες.
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το Tredaptive;
Το Tredaptive χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα διατροφής και άσκησης σε ασθενείς με δυσλιπιδαιμία (υπερβολικά υψηλά επίπεδα λίπους στο αίμα), ιδιαίτερα με «συνδυασμένη συνδυασμένη δυσλιπιδαιμία» και «πρωτογενή υπερχοληστερολαιμία». Οι ασθενείς που πάσχουν από συνδυασμένη μικτή δυσλιπιδαιμία έχουν υψηλά επίπεδα LDL χοληστερόλης (τα λεγόμενα "κακά") και τριγλυκερίδια (ένα είδος λίπους) και χαμηλά επίπεδα χοληστερόλης HDL (καλής "καλής") στο αίμα. Η πρωτογενής υπερχοληστερολαιμία αναφέρεται στην κατάσταση στην οποία τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα είναι υψηλά. με τον όρο "πρωτογενής" εννοούμε το γεγονός ότι η υπερχοληστερολαιμία δεν οφείλεται σε συγκεκριμένη αιτία.
Το Tredaptive χορηγείται συνήθως μαζί με μία στατίνη (το πρότυπο φάρμακο μείωσης της χοληστερόλης) σε περιπτώσεις όπου η στατίνη μόνη δεν είναι επαρκώς αποτελεσματική. Το Tredaptive χρησιμοποιείται μόνο σε ασθενείς που δεν μπορούν να λάβουν στατίνες.
Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Πώς χρησιμοποιείται το Tredaptive;
Η δόση έναρξης του Tredaptive είναι ένα δισκίο μία φορά την ημέρα για τέσσερις εβδομάδες, μετά την οποία η δόση λαμβάνεται σε δύο δισκία την ημέρα. Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα με τροφή, το βράδυ ή πριν από τον ύπνο και πρέπει να το καταπιεί ολόκληρο, δηλαδή χωρίς να το διαιρεί, να το σπάει, να το συνθλίβει ή να το μασάει. Το Tredaptive δεν συνιστάται για χρήση σε νέους ηλικίας κάτω των 18 ετών λόγω της έλλειψης πληροφοριών για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα αυτής της ομάδας. Θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρικά προβλήματα και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατικά προβλήματα.
Πώς λειτουργεί το Tredaptive;
Τα δύο δραστικά συστατικά του Tredaptive, του νικοτινικού οξέος και της λαροπιπράντης, έχουν διαφορετικούς τρόπους δράσης.
Το νικοτινικό οξύ είναι μια φυσικά απαντώμενη ουσία που χρησιμοποιείται ως βιταμίνη σε χαμηλές δόσεις. Σε υψηλές δόσεις μειώνει τα επίπεδα λιπιδίων στο αίμα σύμφωνα με έναν μηχανισμό που δεν είναι ακόμη πλήρως γνωστός. Οι πρώτες χρήσεις του νικοτινικού οξέος ως φάρμακο για την αλλαγή των επιπέδων του λίπους στο αίμα
χρονολογείται από τα μέσα της δεκαετίας του '50, ωστόσο χρησιμοποιήθηκε με περιορισμένο τρόπο εξαιτίας των παρενεργειών, ιδίως δε του κοκκινίσματος του δέρματος.
Πιστεύεται ότι η ερυθρότητα που προκαλείται από το νικοτινικό οξύ οφείλεται στην απελευθέρωση μιας ουσίας, της «προσταγλανδίνης D2» (PGD2), από τα κύτταρα του δέρματος που προκαλεί διαστολή των αιμοφόρων αγγείων του δέρματος. Το laropiprant αποκλείει τους υποδοχείς στους οποίους συνδέεται κανονικά το PGD2. Με τους υποδοχείς να εμποδίζονται, το PGD2 δεν είναι σε θέση να διαστολή των αγγείων στο δέρμα και αυτό μειώνει τη συχνότητα και την ένταση της ερυθρότητας.
Το δισκίο Tredaptive αποτελείται από ένα στρώμα λαροπιπράντης και ένα στρώμα νικοτινικού οξέος. Μετά την πρόσληψη, το laropiprant απελευθερώνεται πρώτα στο αίμα, εμποδίζοντας τους υποδοχείς PGD2. Το νικοτινικό οξύ απελευθερώνεται πιο αργά από το άλλο στρώμα και η λειτουργία του είναι να τροποποιεί τα λίπη.
Ποιες μελέτες έχουν γίνει σχετικά με το Tredaptive;
Οι επιδράσεις του Tredaptive ελέγχθηκαν αρχικά σε πειραματικά μοντέλα προτού μελετηθούν σε ανθρώπους.
Το Tredaptive αποτέλεσε το αντικείμενο τεσσάρων κύριων μελετών που διεξήχθησαν σε ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία ή μικτή δυσλιπιδαιμία.
Δύο μελέτες εξέτασαν την αποτελεσματικότητα του Tredaptive για την τροποποίηση των επιπέδων των λιπιδίων στο αίμα. Η πρώτη μελέτη συνέκρινε την αποτελεσματικότητα του Tredaptive με αυτή του μόνο νικοτινικού οξέος ή ενός εικονικού φαρμάκου (εικονική θεραπεία) στη μείωση των επιπέδων της LDL χοληστερόλης σε σύνολο 1613 ασθενών. Η μελέτη εξέτασε επίσης τα συμπτώματα της ερυθρότητας μέσω ενός ειδικά διαμορφωμένου ερωτηματολογίου.
Στη δεύτερη μελέτη συγκρίθηκε ο συνδυασμός του Tredaptive και της σιμβαστατίνης (μια στατίνη) με το Tredaptive μόνο ή με τη σιμβαστατίνη μόνο με 1398 ασθενείς. Ο κύριος δείκτης μέτρησης της αποτελεσματικότητας ήταν η μεταβολή των επιπέδων της LDL χοληστερόλης στο αίμα μετά από 12 εβδομάδες.
Η τρίτη και τέταρτη μελέτη εξέτασαν την αποτελεσματικότητα της λαροπιπράντης στη μείωση της ερυθρότητας που προκαλείται από το νικοτινικό οξύ σε σύνολο 2349 ασθενών που έλαβαν Tredaptive ή νικοτινικό οξύ. Η ερυθρότητα μετρήθηκε με ερωτηματολόγιο για τα συμπτώματα ερυθρότητας.
Ποιο είναι το όφελος του Tredaptive κατά τις μελέτες;
Το Tredaptive ήταν αποτελεσματικό στη μείωση των επιπέδων της LDL χοληστερόλης στο αίμα. Στην πρώτη μελέτη, τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης μειώθηκαν κατά 19% σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Tredaptive σε σύγκριση με 1% σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η δεύτερη μελέτη έδειξε ότι τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης μειώθηκαν περαιτέρω εάν το Tredaptive χορηγηθεί σε συνδυασμό με σιμβαστατίνη (μείωση κατά 48%) σε σύγκριση με το Tredaptive (μείωση 17%) ή τη σιμβαστατίνη (μείωση 37%).
Η προσθήκη λαροπιπράντης στο νικοτινικό οξύ μείωσε τα συμπτώματα ερυθρότητας που προκαλείται από το νικοτινικό οξύ. Στην πρώτη και την τρίτη μελέτη παρατηρήθηκαν λιγότερες αναφορές μέτριας, σοβαρής ή ακραίας ερυθρότητας σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Tredaptive σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν μόνο νικοτινικό οξύ. Στην τέταρτη μελέτη, παρατηρήθηκε ερυθρότητα για λιγότερες ημέρες σε ασθενείς που έλαβαν Tredaptive σε σχέση με τους ασθενείς που έλαβαν μόνο νικοτινικό οξύ.
Ποιοι κίνδυνοι συνδέονται με το Tredaptive;
Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με το Tredaptive (δηλαδή που παρατηρείται σε περισσότερους από 1 στους 10 ασθενείς) είναι ερυθρότητα. Ο πλήρης κατάλογος όλων των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν με το Tredaptive περιλαμβάνεται στο φύλλο οδηγιών χρήσης.
Το Tredaptive δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που ενδέχεται να παρουσιάσουν υπερευαισθησία (αλλεργία) στο νικοτινικό οξύ, τη λαροπιπράντη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου. Δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατικά προβλήματα, ενεργά έλκη στομάχου ή αρτηριακή αιμορραγία.
Για ποιους λόγους εγκρίθηκε το Tredaptive;
Η Επιτροπή Φαρμάκων για Ανθρώπινη Χρήση (CHMP) αποφάσισε ότι τα οφέλη του Tredaptive υπερτερούν των κινδύνων για τη θεραπεία της δυσλιπιδαιμίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με συνδυασμένη ανάμικτη δυσλιπιδαιμία και σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία και συνέστησε την απελευθέρωση χορήγηση άδειας κυκλοφορίας για το Tredaptive.
Άλλες πληροφορίες για το Tredaptive:
Στις 3 Ιουλίου 2008, η Ευρωπαϊκή Επιτροπή εξέδωσε άδεια κυκλοφορίας για την Tredaptive, η οποία ισχύει σε ολόκληρη την Ευρωπαϊκή Ένωση, στην Merck Sharp & Dohme Ltd.
Η πλήρης δημόσια έκθεση αξιολόγησης (EPAR) του Tredaptive μπορεί να βρεθεί εδώ.
Τελευταία ενημέρωση της παρούσας σύνοψης: 05-2008.
