Όταν μια ισορροπημένη διατροφή, που συνδέεται με ένα κανονικό πρόγραμμα φυσικής δραστηριότητας, δεν αρκεί για να αποκατασταθούν οι αξίες της χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων στο αίμα, είναι απαραίτητο να παρέμβουμε με συγκεκριμένα φάρμακα.
Αυτές περιλαμβάνουν στατίνες, εζετιμίμπη και, πράγματι, φιμπράτες (κλοφιμπράτη, βεζαφιμπράτη, γεμφιβροζίλη, φαινοφιμπράτη).
Μηχανισμός δράσης
Οι φιμπράτες πραγματοποιούν τη δραστηριότητα μείωσης των λιπιδίων, ενεργώντας σε διαφορετικά επίπεδα. Ο κύριος μηχανισμός δράσης αφορά την διέγερση στον καταβολισμό του VLDL (σωματίδια λιποπρωτεϊνών που χρησιμοποιούνται για τη μεταφορά των τριγλυκεριδίων, και σε μικρότερο βαθμό της χοληστερόλης, στο αίμα). Αυτή η δραστηριότητα διαμεσολαβείται από την ενεργοποίηση της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης ή LPL (ένα ένζυμο πλάσματος που υδρολύει τα κυκλοφορούντα τριγλυκερίδια).
Εκτός από την αύξηση της ταχύτητας με την οποία αφαιρούνται από την κυκλοφορία, τα ινώματα μειώνουν τη σύνθεση του VLDL στο ήπαρ.
Όσον αφορά τη χοληστερόλη, αυτή η κατηγορία φαρμάκων διευκολύνει την εξάλειψη της χολής και παρεμποδίζει τη δραστηριότητα της αναγωγάσης HMG-CoA (ένα ένζυμο του ήπατος που είναι υπεύθυνο για την παραγωγή χοληστερόλης). Η διέγερση των φιβράτων στη σύνθεση της λιποπρωτεΐνης Αρο Α1 επιτρέπει την ελαφρά αύξηση και των επιπέδων καλής χοληστερόλης.
αποτελεσματικότητα
Οι φιμπράτες μειώνουν τα επίπεδα χοληστερόλης σε μικρότερη έκταση από τις στατίνες, αλλά έχουν δείξει μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα στη μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων στο πλάσμα. Λαμβάνονται υπό μορφή δισκίων ή καψουλών, αυξάνουν την καλή HDL χοληστερόλη κατά 10-15%, ενώ η μείωση των τριγλυκεριδίων ρυθμίζεται κατά μέσο όρο περίπου στο 40-45%. Τα ινίδια μπορούν επίσης να συμβάλλουν στη μείωση των επιπέδων της LDL χοληστερόλης από 5 έως και 18 τοις εκατό.
Ορισμένα φιβράτες (bezafibrate και fenofibrate) μειώνουν τη συγκέντρωση στο πλάσμα του ινωδογόνου, μιας πρωτεΐνης που εμπλέκεται στη διαδικασία πήξης του αίματος. Με τη μείωση της ινωδογένεσης και της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων, αυτά τα φιβράτες μειώνουν την πυκνότητα του αίματος καθιστώντας ακόμη λιγότερο επιρρεπή στον σχηματισμό θρόμβων (θρόμβοι που σχηματίζονται στα αγγεία και είναι πολύ επικίνδυνοι για την υγεία).
Δόσεις λήψης
Από 200 έως 900 mg / ημέρα, ανάλογα με το μόριο.
Παρενέργειες
Γενικά, εάν ληφθούν μόνα τους, οι φιμπράτες είναι καλά ανεκτές, αν και μπορούν να προκαλέσουν μικρές γαστρεντερικές διαταραχές. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλειά τους έχουν μελετηθεί εκτενώς και σταθεροποιηθεί με την πάροδο του χρόνου, δεδομένου ότι εισήλθαν στη θεραπεία για αρκετά χρόνια (το clofibrate εισήχθη στην κλινική το 1962).
Δεδομένου ότι τα φιβράτες εξαλείφονται σχεδόν πλήρως μέσω των νεφρών, πρέπει να χορηγούνται σε μειωμένες δόσεις σε ασθενείς που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια. Ιδιαίτερη προσοχή και στην παρουσία ηπατικών παθολογιών και στην ταυτόχρονη λήψη τοξικών ουσιών για το ήπαρ (συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ!). Για το λόγο αυτό, ακόμη και υγιείς ασθενείς που λαμβάνουν φιβράτες πρέπει να ελέγχουν την υγεία του ήπατος κάθε έξι μήνες, υποβάλλοντας σε απλές εξετάσεις αίματος (δοκιμασία τρανσαμινάσης + αιμοχρωμοκυτταρομετρία).
Οι πιο σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι εξάνθημα και ανικανότητα. μερικά φιβράτες, λόγω της αύξησης του κορεσμού της χοληστερόλης που περιέχεται σε αυτά, κάνουν τη χολή πιο επιρρεπή στη δημιουργία πέτρων.
Μόνο για άτομα με ιδιαίτερα σοβαρή υπερλιπιδαιμία είναι η ταυτόχρονη λήψη στατίνων και φιβράτων, και σε κάθε περίπτωση για περιορισμένες περιόδους. Στην πραγματικότητα, αυτός ο συνδυασμός αυξάνει σημαντικά τις ανεπιθύμητες ενέργειες των δύο φαρμάκων, τα οποία αναγνωρίζουν δύο συχνές παρενέργειες στην ηπατική τοξικότητα και στην εμφάνιση του πόνου και της έντασης των μυών.
Τα ινίδια δεν πρέπει να λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
