μεθαδόνη

γενικότητα

Η μεθαδόνη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναλγητικών (ή παυσίπονων) οπιοειδών. Η αναλγητική της ισχύς είναι παρόμοια με αυτή της μορφίνης, αλλά - σε αντίθεση με την τελευταία - η μεθαδόνη δεν είναι φυσικής προέλευσης, αλλά είναι συνθετικό φάρμακο.

Μεθαδόνη - χημική δομή

Η μεθαδόνη - εκτός από τη χρήση της στη θεραπεία του πόνου, χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της τοξικομανίας για τη μείωση των τυπικών συμπτωμάτων των συμπτωμάτων στέρησης.

Η μεθαδόνη είναι διαθέσιμη σε φαρμακευτικές συνθέσεις κατάλληλες τόσο για στοματική όσο και για παρεντερική χορήγηση.

Από χημική άποψη, η μεθαδόνη μπορεί να θεωρηθεί ως παράγωγο της διφαινυλοπροπυλαμίνης.

Παραδείγματα ιατρικών ειδικοτήτων που περιέχουν μεθαδόνη

Eptadone®
Misyo ®
Υδροχλωρική μεθαδόνη Molteni®

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση μεθαδόνης ενδείκνυται για τη θεραπεία του σοβαρού πόνου σε εκείνους τους ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται σε θεραπείες με άλλα φάρμακα για τον πόνο, όπως τα ΜΣΑΦ και άλλα οπιοειδή αναλγητικά με λιγότερη ισχύ.

Επιπλέον, η μεθαδόνη χρησιμοποιείται σε θεραπεία υποκατάστασης για ναρκωτικά (όπως ηρωίνη) ή άλλα οπιοειδή αναλγητικά (όπως η μορφίνη) για τη μείωση των συμπτωμάτων που προκαλούνται από συμπτώματα στέρησης.

προειδοποιήσεις

Η μεθαδόνη μπορεί να προκαλέσει σωματική και πνευματική εξάρτηση και ανοχή παρόμοια με τη μορφίνη. Για το λόγο αυτό, πρέπει να ληφθούν όλες οι απαραίτητες προφυλάξεις για να αποφευχθεί η εμφάνισή τους.

Η χρήση μεθαδόνης σε ασθενείς με ενδοκράνια υπέρταση πρέπει να αποφευχθεί, καθώς υπάρχει μεγαλύτερος κίνδυνος εμφάνισης αναπνευστικής καταστολής και αυξημένης πίεσης εγκεφαλονωτιαίου υγρού.

Ακόμη και σε ασθενείς που πάσχουν από αναπνευστικές νόσους ή με συνεχιζόμενες κρίσεις άσθματος, η χρήση μεθαδόνης θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς το φάρμακο μπορεί να μειώσει τα ερεθίσματα της αναπνοής και να αυξήσει την αντοχή των αεραγωγών μέχρι την άπνοια.

Η μεθαδόνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπόταση σε ασθενείς με υποογκαιμία και σε ασθενείς που ήδη λαμβάνουν θεραπεία με ορισμένα είδη νευροληπτικών ή αναισθητικών φαρμάκων.

Για ασθενείς που έχουν αναπτύξει φυσική εξάρτηση από τη μεθαδόνη, θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στη χορήγηση ανταγωνιστών υποδοχέων οπιοειδών (όπως για παράδειγμα ναλοξόνη και ναλτρεξόνη), καθώς η χορήγηση αυτών των φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης.

Επιπλέον, σε ηλικιωμένους και εξασθενημένους ασθενείς, σε ασθενείς που πάσχουν από υποθυρεοειδισμό, ασθένεια Addison, στένωση ουρήθρας ή υπερτροφία του προστάτη, μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση των δόσεων μεθαδόνης που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Η λήψη αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεθαδόνη θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να υπάρξει αύξηση των παρενεργειών που προκαλούνται από το ίδιο φάρμακο. Επιπλέον, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, η λήψη του χυμού γκρέιπφρουτ πρέπει να αποφευχθεί, καθώς το τελευταίο μπορεί να μεταβάλει το αποτέλεσμα της ίδιας της μεθαδόνης.

Η μεθαδόνη μπορεί να μεταβάλει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών, συνεπώς, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, αυτές οι δραστηριότητες πρέπει να αποφεύγονται.

Τέλος, για όσους ασκούν αθλητικές δραστηριότητες, η χρήση μεθαδόνης χωρίς θεραπευτική ανάγκη είναι το ντόπινγκ και σε κάθε περίπτωση μπορεί να καθορίσει τη θετικότητα στις δοκιμές ντόπινγκ ακόμα και όταν λαμβάνεται για θεραπευτικούς σκοπούς.

αλληλεπιδράσεις

Η μεθαδόνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν - ή έχουν λάβει τις τελευταίες δύο εβδομάδες - αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ή ΜΑΟΙ, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον και της κατάθλιψης).

Η μεθαδόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ κυρίως από το κυτόχρωμα P3A4. Η ταυτόχρονη χορήγηση μεθαδόνης και η επαγωγή φαρμάκων του προαναφερθέντος κυτοχρώματος μπορεί να προκαλέσει αύξηση του ηπατικού μεταβολισμού της ίδιας μεθαδόνης, με επακόλουθο την εμφάνιση συμπτωμάτων στέρησης. Μεταξύ των επαγωγέων του κυτοχρώματος P3A4, θυμόμαστε:

Βαρβιτουρικά ;
Καρβαμαζεπίνη και φαινυτοΐνη, αντιεπιληπτικά φάρμακα,
Η νεβιραπίνη, η ζιδοβουδίνη, η ριτοναβίρη και η εφαβιρένζη, τα αντιιικά φάρμακα.
Δεξαμεθαζόνη ;
Προετοιμασίες με βάση το βαλσαμόχορτο (ή βαλσαμόχορτο, ένα φυτό με αντικαταθλιπτικές ιδιότητες).

Αντιθέτως, η ταυτόχρονη χορήγηση μεθαδόνης και αναστολέων του κυτοχρώματος Ρ3Α4 ευνοεί την αύξηση των επιπέδων της ίδιας μεθαδόνης. Μεταξύ αυτών των φαρμάκων, θυμόμαστε:

Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και άλλα μακρολιδικά αντιβιοτικά.
Φλουκοναζόλη, ιτρακοναζόλη και κετοκοναζόλη, αντιμυκητιασικά φάρμακα,
SSRI (επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, αντικαταθλιπτικά φάρμακα).
Nefazodone, άλλο αντικαταθλιπτικό.
Cimetidine, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη μείωση της έκκρισης οξέος στο στομάχι.

Επίσης, πριν από την έναρξη της θεραπείας με μεθαδόνη, συνιστάται να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε ήδη κάποιο από τα ακόλουθα φάρμακα:

Άλλα οπιοειδή αναλγητικά .
Μερικοί ανταγωνιστές ή αγωνιστές του υποδοχέα οπιοειδών, όπως ναλοξόνη, ναλτρεξόνη και βουπρενορφίνη .
Verapamil, κινιδίνη και άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων.
Ανοσοκατασταλτικά φάρμακα, όπως η κυκλοσπορίνη .
Αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Αντιιικά φάρμακα.
Κινολόνες, αντιβιοτικά φάρμακα.
Ριφαμπικίνη, ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης.
Αντιεπιληπτικά ;
Αντιδιαρροϊκή (όπως, για παράδειγμα, λοπεραμίδη).
Διουρητικά .
Υπνωτικά ηρεμιστικά φάρμακα.

Ωστόσο, καλό είναι να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - οποιοδήποτε φάρμακο, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που δεν χορηγούνται με συνταγή και των φυτικών και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Η μεθαδόνη μπορεί να προκαλέσει διαφορετικούς τύπους παρενεργειών, παρόλο που δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό οφείλεται στη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου. Επομένως, δεν λέγεται ότι οι δυσμενείς επιπτώσεις συμβαίνουν με την ίδια ένταση σε κάθε άτομο.

Οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεθαδόνη παρατίθενται παρακάτω.

Αλλεργικές αντιδράσεις

Η μεθαδόνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν υπό μορφή αγγειοοιδήματος, δυσκολίας στην αναπνοή, δυσκολίας στην κατάποση και σοβαρού κνησμού του δέρματος.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Η θεραπεία με μεθαδόνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση:

Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
υπόταση?
Ορθοστατική υπόταση.
συγκοπή?
βραδυκαρδία?
Αίσθημα παλμών?
Υποκλοπής κατάθλιψης;
Καρδιακή ανακοπή.
Παράταση του διαστήματος QT (το χρονικό διάστημα που απαιτείται για την αποπόλωση και την επαναπόλωση του κοιλιακού μυοκαρδίου).

Διαταραχές του πνεύμονα και του αναπνευστικού συστήματος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεθαδόνη, μπορεί να παρουσιαστούν τα ακόλουθα:

Δυσκολία στην αναπνοή, μερικές φορές συνοδεύεται από βήχα.
Ξηρή μύτη.
Αναπνευστική καταστολή;
Αναπνευστική ανακοπή.
Επιδείνωση του άσθματος σε ασθενείς που επηρεάζονται.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με μεθαδόνη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, μειωμένη κινητικότητα του εντέρου και δυσκοιλιότητα.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με μεθαδόνη μπορεί να προκαλέσει:

Ζάλη και / ή ζάλη.
Αίσθημα κενού στο κεφάλι.
καταστολή?
Πονοκέφαλος.
αδυναμία?
Αποπροσανατολισμός.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με μεθαδόνη μπορεί να προκαλέσει ευφορία ή δυσφορία, διέγερση και αϋπνία.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με μεθαδόνη μπορεί να βοηθήσει στην εμφάνιση:

Μεταβατικό δερματικό εξάνθημα.
κνησμός?
κνίδωση?
οίδημα?
Αιμορραγική κνίδωση (σπάνια).

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεθαδόνη είναι:

Ανοχή και εξάρτηση (σωματική και ψυχική).
Σπασμός της χοληφόρου οδού.
Κατακράτηση ούρων.
Μειωμένη λίμπιντο.
Ανικανότητα?
αμηνόρροια?
Ξηρό στόμα.
Φλεγμονή της γλώσσας (όταν το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα).
Υποθερμία.

υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας μεθαδόνης μπορεί να εμφανιστούν:

Εξαιρετική υπνηλία που μπορεί να φτάσει στο θαυμασμό και στον κώμα.
Αναπνευστική καταστολή;
Miosi?
Σκελετικός μυϊκός μυς;
βραδυκαρδία?
υπόταση?
Κρύο και ιδρωμένο δέρμα.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητο να αποκατασταθεί άμεσα η αναπνευστική λειτουργία και να καταπολεμηθούν οι ανταγωνιστές των οπιοειδών υποδοχέων δηλητηρίασης (όπως για παράδειγμα η ναλοξόνη).

Σε κάθε περίπτωση, εάν υπάρχει υπόνοια ύπαρξης υπερβολικής δόσης μεθαδόνης, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας ή επικοινωνήστε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η μεθαδόνη είναι ένας ισχυρός αγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών μ και ασκεί την αναλγητική δράση της με τρόπο παρόμοιο με αυτόν της μορφίνης. Ωστόσο, σε σύγκριση με την τελευταία, η μεθαδόνη έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης και μεγαλύτερη ισχύ όταν χορηγείται από το στόμα.

Οι υποδοχείς οπιοειδών μ εντοπίζονται κατά μήκος των οδών πόνου που υπάρχουν στο σώμα μας και το καθήκον τους είναι ακριβώς να ρυθμίζουν τη νευροδιαβίβαση των επώδυνων ερεθισμάτων. Λεπτομερέστερα, όταν διεγείρονται αυτοί οι υποδοχείς, προκαλείται αναλγησία.

Ως εκ τούτου, η μεθαδόνη - ως εκλεκτικός αγωνιστής των προαναφερθέντων υποδοχέων - είναι σε θέση να τις ενεργοποιήσει ασκώντας έτσι την δράση ανακούφισης του πόνου.

Το γεγονός ότι η μεθαδόνη είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα μ και έχει καλή στοματική βιοδιαθεσιμότητα και μεγάλη διάρκεια δράσης, το καθιστά ένα πολύ χρήσιμο φάρμακο επίσης για τη μείωση των συμπτωμάτων που προκαλούνται από το σύνδρομο στέρησης σε ασθενείς με εξάρτηση από οπιοειδή.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η μεθαδόνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα (με τη μορφή πόσιμου διαλύματος και σιροπιού) και για παρεντερική χορήγηση (με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος).

Επειδή μπορεί να προκαλέσει εθισμό, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται και να ελέγχονται για να εξακριβώνεται ότι το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται κατά λάθος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεθαδόνη.

Ακολουθούν ορισμένες ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις της μεθαδόνης που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Μείωση των συμπτωμάτων στέρησης

Η μεθαδόνη χρησιμοποιείται συνήθως για τη μείωση των συμπτωμάτων απόσυρσης σε ασθενείς με εξάρτηση από οπιοειδή.

Γενικά, η θεραπεία αρχίζει με αρχική δόση 10-30 mg ημερησίως, η οποία στη συνέχεια θα αυξηθεί σταδιακά στα 60-120 mg την ημέρα.

Ο γιατρός πρέπει να καθορίσει για κάθε ασθενή τη δόση του φαρμάκου που πρέπει να ληφθεί, τη συχνότητα χορήγησης και τη διάρκεια της θεραπείας.

Θεραπεία του σοβαρού πόνου

Για τη θεραπεία του σοβαρού πόνου η μεθαδόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί από το στόμα ή παρεντερικά.

Όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται από το στόμα, η δόση που χρησιμοποιείται κανονικά είναι 5-10 mg, που πρέπει να λαμβάνεται αρκετές φορές την ημέρα σύμφωνα με τις ενδείξεις που παρέχονται από το γιατρό.

Όταν η μεθαδόνη χρησιμοποιείται παρεντερικώς, η δόση φαρμάκου που χρησιμοποιείται συνήθως είναι 2, 5-10 mg για χορήγηση ενδομυϊκά ή υποδορίως κάθε 3-4 ώρες, όπως απαιτείται.

Σε κάθε περίπτωση, είναι πάντα απαραίτητο να ακολουθήσετε όλες τις ενδείξεις που παρέχονται από το γιατρό.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Λόγω των δυσμενών επιδράσεων που μπορεί να προκαλέσει, η χρήση του φαρμάκου γενικά αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ειδικά κατά τη διάρκεια της εργασίας) και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Η χρήση της μεθαδόνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην ίδια μεθαδόνη ή σε άλλα φάρμακα με χημική δομή παρόμοια με εκείνη της μεθαδόνης.
Σε ασθενείς με συνεχιζόμενη επίθεση άσθματος.
Σε ασθενείς με χρόνια δυσκοιλιότητα.
Σε ασθενείς με πορφυρία.
Σε ασθενείς με μη ελεγχόμενο διαβήτη.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν - ή έχουν πάρει πρόσφατα - φάρμακα αναστολέα μονοαμινικής οξειδάσης (ΜΑΟΙ)
Σε ασθενείς με εξάρτηση από οινόπνευμα και / ή οπιοειδή.
Σε ασθενείς με παράταση του διαστήματος QT και σε ασθενείς με καρδιακή νόσο.
Σε ασθενείς με ενδοκρανιακή υπέρταση.
Σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (COPD), πνευμονική καρδιακή νόσο ή πνευμονική ανεπάρκεια.
Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρές ηπατικές και / ή νεφρικές διαταραχές.
Στην εγκυμοσύνη?
Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.