Η φλουβοξαμίνη

Η φλουβοξαμίνη είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία αναστολέων της εκλεκτικής αναστολής επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI). Αυτό το φάρμακο ήταν ένα από τα πρώτα SSRIs που εγκρίθηκαν και διατέθηκαν στο εμπόριο.

Φλουβοξαμίνη - Χημική Δομή

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση της φλουβοξαμίνης ενδείκνυται για τη θεραπεία:

Μεγάλο καταθλιπτικό επεισόδιο.
Ψυχαναγκαστική διαταραχή.

Στην πραγματικότητα - εκτός από την αντικαταθλιπτική δράση - η φλουβοξαμίνη έχει επίσης κάποια αγχολυτική δράση, επομένως θα μπορούσε να είναι χρήσιμη στη θεραπεία μορφών ανήσυχης κατάθλιψης.

προειδοποιήσεις

Η κατάθλιψη αυξάνει τον κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας. Δεδομένου ότι η βελτίωση αυτών των συμπτωμάτων μπορεί να μην εμφανιστεί κατά τις πρώτες περιόδους θεραπείας, καλό είναι να παρακολουθούνται οι ασθενείς μέχρι να επιτευχθεί η προαναφερθείσα βελτίωση.

Οι ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική ή / και ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.

Η λήψη φλουβοξαμίνης μπορεί να μεταβάλλει τον γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη, ειδικά κατά την πρώτη περίοδο θεραπείας. Για το λόγο αυτό, μπορεί να είναι απαραίτητη μια προσαρμογή της δόσης των χορηγούμενων από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων.

Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται η φλουβοξαμίνη σε ασθενείς με ιστορικό διαταραχών κρίσης. Η χρήση της φλουβοξαμίνης σε ασθενείς με μη ελεγχόμενη επιληψία θα πρέπει να αποφεύγεται. Ενώ η χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με ελεγχόμενη επιληψία απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση.

Ο συνδυασμός της φλουβοξαμίνης με άλλα φάρμακα ικανά να αυξήσουν το σήμα σεροτονίνης μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση του συνδρόμου σεροτονίνης.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα με τη χορήγηση φλουβοξαμίνης σε ασθενείς με ιστορικό διαταραχών της πήξης, ειδικά όταν χορηγείται σε συνδυασμό με φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος.

Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται η φλουβοξαμίνη σε ασθενείς με ιστορικό μανίας ή υπομανίας.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στη χορήγηση φλουβοξαμίνης σε ασθενείς που έχουν υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών με κατάθλιψη, η θεραπεία με φλουβοξαμίνη δεν ενδείκνυται.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα με τη χορήγηση φλουβοξαμίνης που εκτελείται ταυτόχρονα με ηλεκτροσπασμοθεραπεία.

αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη χορήγηση φλουβοξαμίνης με βαλσαμόχορτο (ή βαλσαμόχορτο, ένα φυτό με αντικαταθλιπτικές ιδιότητες) μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειες της ίδιας της φλουβοξαμίνης.

Ο συνδυασμός της φλουβοξαμίνης με αναστολείς μονοαμινοξειδάσης ( ΜΑΟΙ ) πρέπει να αποφεύγεται.

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με φλουβοξαμίνη και από του στόματος αντιπηκτικά είναι πιο ευάλωτοι στον κίνδυνο ανάπτυξης αιμορραγίας.

Η ταυτόχρονη χορήγηση των ακόλουθων φαρμάκων σε συνδυασμό με φλουβοξαμίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης συνδρόμου σεροτονίνης:

Λίθιο (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών).
Τρυπτοφάνη (το αμινοξύ από το οποίο συντίθεται η σεροτονίνη).
Hypericum .

Η φλουβοξαμίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με τερφεναδίνη, ένα αντιισταμινικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του άσθματος.

Πρέπει να δοθεί μεγάλη προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση φλουβοξαμίνης στα ακόλουθα φάρμακα, καθώς μπορούν να καθοριστούν αλληλεπιδράσεις ικανές να επηρεάσουν την αμοιβαία δραστηριότητα:

Αντιψυχωσικά, όπως φαινοθειαζίνη, πιμοζίδη, κλοζαπίνη και αλοπεριδόλη .
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCA), όπως η ιμιπραμίνη, η δεσιπραμίνη και η αμιτριπτυλίνη .
Οι βενζοδιαζεπίνες?
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο).
Κυκλοσπορίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόληψη της απόρριψης σε μεταμοσχεύσεις).
Μεθαδόνη (ένα συνθετικό οπιοειδές που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου και για την παρηγορητική θεραπεία των συμπτωμάτων στέρησης φαρμάκου).
Μελελιτίνη (ένα αντιαρρυθμικό φάρμακο).
Φαινυτοΐνη και καρβαμαζεπίνη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας).
Προπρανολόλη (αντιυπερτασικό).
Terfenadine (ένα αντιισταμινικό φάρμακο).
Ροπινιρόλη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νόσου του Parkinson).
Τριπτάνια (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ημικρανίας).
Sildenafil (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη στυτική δυσλειτουργία).
Tramadol (ένα παυσίπονο οπιοειδών).

Ο συνδυασμός αλκοόλης με φάρμακα που αναστέλλουν την επαναπρόσληψη σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένης της φλουβοξαμίνης) πρέπει να αποφεύγεται.

Θα ήταν καλό να μειωθεί η κατανάλωση καφεϊνούχων ποτών (όπως το τσάι και ο καφές), καθώς η υπερβολική πρόσληψη καφεΐνης σε συνδυασμό με τη θεραπεία με φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει δυσφορία, τρόμο χεριών, ταχυκαρδία, ανησυχία και αϋπνία.

Παρενέργειες

Η φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους παρενεργειών. Κάθε άτομο έχει τη δική του ευαισθησία στο φάρμακο, οπότε ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται ποικίλλουν μεταξύ των ασθενών.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο, ζάλη, υπνηλία, τρόμο, αταξία και εξωπυραμιδικά συμπτώματα (π.χ. συμπτώματα τύπου Parkinson).

Μπορεί επίσης να εμφανιστούν σπασμοί, ψυχοκινητική ανάδευση και γεγονότα παρόμοια με το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο.

Σύνδρομο σεροτονίνης

Η φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο σεροτονίνης, ειδικά όταν χορηγείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μπορούν να ενισχύσουν το σήμα σεροτονίνης.

Πρόκειται για ένα σύνδρομο που χαρακτηρίζεται από περίσσεια σεροτονεργικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα. αναφέρεται επίσης ως δηλητηρίαση από σεροτονίνη .

Η τοξίκωση μπορεί να είναι ήπια, μέτρια ή σοβαρή.

Τα συμπτώματα που μπορεί να εκδηλωθούν είναι:

ταχυκαρδία?
ρίγη?
Αυξημένη εφίδρωση.
Πονοκέφαλος?
Μυδρίαση (διαστολή των μαθητών).
τρόμος?
Myoclonia (σύντομη και ακούσια συστολή ενός μυός ή μιας ομάδας μυών).
σπασμοί?
Ακριβή αντανακλαστικά.
Αύξηση των εντερικών ήχων (borborigmas);
διάρροια?
Αρτηριακή υπέρταση;
Πυρετός?
Ραβδομυόλυση (ρήξη κυττάρων σκελετικών μυών και απελευθέρωσή τους στην κυκλοφορία του αίματος).
σπασμοί?
Νεφρική ανεπάρκεια.

Στην περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης, παρατηρείται έντονη αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης. Ο ασθενής μπορεί επίσης να εισέλθει σε κατάσταση σοκ.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει ναυτία και έμετο, αλλά αυτά τα συμπτώματα είναι παροδικά και εξαφανίζονται μέσα σε λίγες εβδομάδες. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί κοιλιακό άλγος, ξηροστομία, διάρροια, δυσπεψία ή δυσκοιλιότητα .

Καρδιακές διαταραχές

Η θεραπεία με φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών και ταχυκαρδία .

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος

Η φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει το σύνδρομο της ακατάλληλης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει δερματικό εξάνθημα, κνησμό, αγγειοοίδημα και φωτοευαισθησία . Μπορεί επίσης να εμφανιστεί αύξηση της εφίδρωσης.

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Η θεραπεία με φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει καθυστερημένη εκσπερμάτιση στους άνδρες και γαλακτόρροια στις γυναίκες, δηλαδή την ανώμαλη παραγωγή γάλακτος σε γυναίκες που δεν θηλάζουν.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει διέγερση, άγχος, αϋπνία, ανησυχία, σύγχυση, ψευδαισθήσεις, μανία και αυτοκτονικές ιδέες και συμπεριφορές.

Συμπτώματα αναστολής

Η απότομη διακοπή της θεραπείας με φλουβοξαμίνη μπορεί να προκαλέσει τα λεγόμενα συμπτώματα στέρησης τα οποία είναι:

ζάλη?
Αισθητικές διαταραχές.
Διαταραχές ύπνου.
διέγερση?
άγχος?
σύγχυση?
Συναισθηματική ευερεθιστότητα.
Ναυτία και / ή έμετος.
διάρροια?
Αίσθημα παλμών?
εφίδρωση?
τρόμος?
Πονοκέφαλος.

Γενικά, αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται σε ήπια ή μέτρια μορφή και είναι αυτοπεριοριζόμενα. Ωστόσο, σε ορισμένους ασθενείς μπορεί επίσης να εμφανιστούν σε σοβαρή και / ή παρατεταμένη μορφή.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες δυσμενείς επιδράσεις που μπορεί να προκύψουν μετά από θεραπεία με φλουβοξαμίνη είναι:

Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
Υπονατριαιμία (δηλαδή μείωση της ποσότητας νατρίου στην κυκλοφορία του αίματος).
παραισθησία?
Αλλοιώσεις γεύσης.
Αρθραλγία και μυαλγία.
ανορεξία?
Ορθοστατική υπόταση (δηλαδή απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης όταν μετακινείται από θέση σε συνεδρίαση ή ξαπλωμένη σε όρθια θέση).
Ασθένεια και κακουχία
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
Πλατελοπενία, δηλαδή μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος με επακόλουθο αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης μη φυσιολογικής αιμορραγίας ή / και αιμορραγίας.

υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας με φλουβοξαμίνη είναι:

Ναυτία, έμετος και διάρροια.
Υπνηλία και ζάλη.
Ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία.
υπόταση?
Μεταβολές στη λειτουργία του ήπατος.
σπασμοί?
Coma.

Δεν υπάρχει αντίδοτο για την υπερδοσολογία. Η φαρμακευτική θεραπεία είναι μόνο συμπτωματική. Εάν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκου, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με έναν γιατρό ο οποίος μπορεί να κανονίσει τη γαστρική κένωση και τη χορήγηση φαρμακευτικού ξυλάνθρακα, ενδεχομένως σε συνδυασμό με ένα οσμωτικό καθαρτικό.

Μηχανισμός δράσης

Η σεροτονίνη (ή 5-ΗΤ) είναι ένας νευροδιαβιβαστής που συντίθεται σε προσυναπτικές νευρικές απολήξεις. Στη συνέχεια απελευθερώνεται στο συναπτικό τοίχωμα (ο χώρος μεταξύ των προσυναπτικών και μετασυναπτικών νευρικών απολήξεων), ακολουθώντας ορισμένα ερεθίσματα. Μόλις βρεθεί εκτός των νευρικών απολήξεων, το 5-ΗΤ - για να πραγματοποιήσει τη βιολογική του δραστηριότητα - αλληλεπιδρά με τους υποδοχείς του.

Τέλος, μετά από να εξηγήσει τη δράση του, η σεροτονίνη δεσμεύεται στον μεταφορέα που λειτουργεί την επαναπρόσληψή του (SERT) και επαναφέρεται στον τερματισμό του νεύρου.

Η φλουβοξαμίνη είναι ένα φάρμακο ικανό να αναστέλλει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης.

Λεπτομερέστερα, η φλουβοξαμίνη συνδέεται με SERT αντί για 5-ΗΤ. με αυτό τον τρόπο, προκαλεί την παραμονή του νευροδιαβιβαστή εντός του συναπτικού τοιχώματος για παρατεταμένο χρονικό διάστημα. Η μεγαλύτερη μονιμότητα της σεροτονίνης στον συναπτικό χώρο προκαλεί αύξηση του σεροτονεργικού σήματος στους μετασυναπτικούς υποδοχείς. Αυτό προκαλεί βελτίωση της καταθλιπτικής παθολογίας μέσα σε λίγες εβδομάδες (συνήθως 2-4 εβδομάδες).

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η φλουβοξαμίνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων που πρέπει να λαμβάνονται χωρίς μάσηση και κατά προτίμηση το βράδυ.

Μεγάλη κατάθλιψη (ενήλικες)

Η συνήθης δοσολογία είναι 50-100 mg φαρμάκου, που πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα.

Ψυχαναγκαστική διαταραχή

Για τους ενήλικες, η συνήθης δόση της φλουβοξαμίνης είναι 50 mg την ημέρα.

Για εφήβους και παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω, που πάσχουν από ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, η συνήθης δόση της φλουβοξαμίνης είναι 25 mg, που πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα.

Η μέγιστη ημερήσια δόση φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 300 mg για τους ενήλικες και τα 200 mg για τα παιδιά και τους εφήβους.