Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

γενικότητα

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ή το ΑΣΟ) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) που ανήκει στην οικογένεια σαλικυλικών.

Είναι ένα φάρμακο με αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Επιπλέον - όταν χρησιμοποιείται σε μικρές δόσεις - το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει δράση συσσωμάτωσης κατά των αιμοπεταλίων.

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ - χημική δομή

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι διαθέσιμο σε φαρμακευτικές συνθέσεις κατάλληλες για στοματική και παρεντερική χορήγηση.

Παραδείγματα ιατρικών ειδικοτήτων που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ

• Ascriptin®
• Alkaeffer®
• Aspirin ®
• Ασπιρίνη C® (σε συνδυασμό με ασκορβικό οξύ).
• Πόνος Ασπιρίνης και Φλεγμονή ®
• Aspirinetta ®
• Salicina®
• Vivin C® (σε συνδυασμό με ασκορβικό οξύ).

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος από το στόμα ενδείκνυται για τη συμπτωματική θεραπεία:

• Πονοκέφαλος.
• Πονόδοντο;
• νευραλγία?
• Εμμήνου πόνου;
• Ρευματικοί και μυϊκοί πόνοι.
• Θέματα πυρετού, σύνδρομα γρίπης και ψύξης.

Όταν το ακετυλοσαλικυλικό οξύ χρησιμοποιείται παρεντερικά, χρησιμοποιείται στη συμπτωματική θεραπεία:

• Φλεγμονές του μυοσκελετικού συστήματος.
• Νεοπλασματικές ασθένειες.
• Μετατραυματικός πόνος;
• Μετεγχειρητικός πόνος.

Αντιστρόφως, το χαμηλής δόσης από του στόματος ακετυλοσαλικυλικό οξύ ενδείκνυται για:

• Θεραπεία του συνδρόμου Kawasaki σε παιδιά.
• Αποτρέψτε το σχηματισμό θρόμβων αίματος έτσι ώστε να επιτρέπεται:
• Πρόληψη σημαντικών αθηροθρομβωτικών επεισοδίων.
• Πρόληψη της επανασυσσωμάτωσης αορτικο-στεφανιαίων παρακαμπτηρίων.
• Πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων σε ασθενείς με αθηροσκλήρωση.
• Πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων σε ασθενείς υψηλού κινδύνου.

προειδοποιήσεις

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δεν πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με άλλα ΜΣΑΦ, έτσι ώστε να αποφεύγεται η εμφάνιση επικίνδυνων παρενεργειών.

Όταν χρησιμοποιείται ακετυλοσαλικυλικό οξύ από του στόματος, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με πλήρη στομάχι.

Η ταυτόχρονη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος και αλκοόλης προκαλεί αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικής αιμορραγίας, επομένως η σύνδεση αυτή πρέπει να αποφεύγεται.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να επηρεάσει τη γυναικεία γονιμότητα.

Οι ασθενείς που βρίσκονται σε ακετυλοσαλικυλικό οξύ και χρειάζονται χειρουργική επέμβαση οποιουδήποτε μεγέθους πρέπει να ενημερώσουν το γιατρό τους, καθώς το φάρμακο μπορεί να βοηθήσει στην αιμορραγία.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, ενώ δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με νεφρική υποαιμάτωση, νεφρική νόσο και / ή καρδιακή ανεπάρκεια.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμες κρίσεις σε ασθματικούς ασθενείς και σε άτομα με προδιάθεση. Για το λόγο αυτό, οι ασθματικοί ασθενείς θα πρέπει να ζητήσουν ιατρική συμβουλή πριν λάβουν το φάρμακο.

Ακόμη και οι ασθενείς που πάσχουν από υπερουρικαιμία ή ουρική αρθρίτιδα πρέπει να ζητήσουν τη συμβουλή του γιατρού τους πριν λάβουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Τέλος, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορούν να μεταβάλλουν την ικανότητα οδήγησης και / ή χρήσης μηχανημάτων, έτσι πρέπει να δοθεί μεγάλη προσοχή.

αλληλεπιδράσεις

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνει τον ρυθμό εξάλειψης της μεθοτρεξάτης (έναν κατά του όγκου), αυξάνοντας έτσι την τοξικότητά του, ειδικά για το αίμα. Επομένως, αυτή η σύνδεση πρέπει να αποφεύγεται.

Η ταυτόχρονη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος και από του στόματος αντιπηκτικά θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.

Επίσης, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε ήδη κάποιο από τα ακόλουθα φάρμακα:

• Άλλα ΜΣΑΦ ;
• Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες .
• Η ιβουπροφαίνη (NSAID), δεδομένου ότι το φάρμακο αυτό είναι σε θέση να μειώσει τις καρδιοπροστατευτικές επιδράσεις του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.
• Κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους και άλλα ανοσοκατασταλτικά φάρμακα.
• Probenecid και άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας.
• SSRI (επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης).
• Διγοξίνη .
• Αντιδιαβητικά (όπως, για παράδειγμα, σουλφονυλουρίες), δεδομένου ότι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να αυξήσει το υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα αυτών των φαρμάκων.
• Διουρητικά .
• Κορτικοστεροειδή .
• Αντιυπερτασικά φάρμακα.
• Φαινυτοΐνη, ένα αντιεπιληπτικό.

Εν πάση περιπτώσει, είναι καλή ιδέα να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε είδος φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων χωρίς φάρμακα και φυτικά και ομοιοπαθητικά προϊόντα.

Παρενέργειες

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει αρκετές παρενέργειες, παρόλο που δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς.

Ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται εξαρτώνται από την ευαισθησία κάθε ατόμου στο φάρμακο.

Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ακετυλοσαλικυλικό οξύ παρατίθενται παρακάτω.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει:

• Παράταση του χρόνου αιμορραγίας.
• Αναιμία μετά από γαστρεντερική αιμορραγία.
• Πλατελοπενία, δηλαδή τη μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η αγωγή με ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει:

• Γαστρεντερικό άλγος.
• Γαστρεντερικό έλκος, διάτρηση και / ή αιμορραγία.
• Γαστρικές διαταραχές.
• Ναυτία και έμετος.
• αιματέμεση?
• διάρροια?
• Melena?
• Οισοφαγίτιδα.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει:

• Δερματικές εκρήξεις;
• κνησμός?
• κνίδωση?
• Ερύθημα.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ζαλάδα, κεφαλαλγία και ζάλη μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι:

• Αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμη και σοβαρές, σε ευαίσθητα άτομα.
• αγγειοοίδημα?
• εμβοές?
• Σύνδρομο Reye.
• Ασθματικό σύνδρομο.
• ρινίτιδα?
• Ρινική συμφόρηση.
• επιπεφυκίτιδα?
• Καρδιοαναπνευστική δυσφορία ·
• Αυξημένα επίπεδα στο αίμα των τρανσαμινασών του ήπατος.
• Μεταβολές στη νεφρική λειτουργία.
• Περιεγχειρητική αιμορραγία.
• Porpora?
• Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (όταν το φάρμακο χορηγείται παρεντερικά).

υπερβολική δόση

Σε περίπτωση μέτριας δηλητηρίασης με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, μπορεί να εμφανιστούν:

• Ναυτία και έμετος.
• ζάλη?
• ζάλη?
• εμβοές?
• Μείωση ακοής.
• Πονοκέφαλος.
• ταχύπνοια?
• Αναπνευστική αλκάλωση.
• υπεραερισμός?
• Κατάσταση σύγχυσης.

Γενικά, αυτά τα συμπτώματα μπορούν να ελεγχθούν μειώνοντας τη δοσολογία του χορηγούμενου ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης, ωστόσο, μπορεί να συμβούν:

• Μεταβολική οξέωση;
• Πυρετός?
• υπεραερισμός?
• Αναπνευστική ανεπάρκεια.
• Σοβαρή υπογλυκαιμία.
• Καρδιαγγειακή κατάρρευση.
• Coma.

Η σοβαρή δηλητηρίαση μπορεί επίσης να έχει θανατηφόρα αποτελέσματα.

Για το λόγο αυτό, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολικές δόσεις ακετυλοσαλικυλικού οξέος, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας και να πάτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ασκεί την αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική, αναλγητική και αντι-αιμοπεταλιακή δράση της αναστολής δύο ειδικών ισομορφών του ενζύμου κυκλοοξυγενάσης: COX-1 και COX-2.

Αυτά τα ένζυμα έχουν τη δουλειά της μετατροπής του αραχιδονικού οξέος σε προσταγλανδίνες, προστακυκλίνες και θρομβοξάνες.

Το COX-1 είναι μία ιδιοσυστατική ισομορφή, που υπάρχει συνήθως στα κύτταρα και εμπλέκεται στους μηχανισμούς της κυτταρικής ομοιόστασης. Το COX-1 υπάρχει επίσης στα αιμοπετάλια, εντός του οποίου προάγει την παραγωγή θρομβοξάνης Α2, μιας ουσίας υπεύθυνης για τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, ως εκ τούτου υπεύθυνη για το σχηματισμό θρόμβων.

Το COX-2, από την άλλη πλευρά, είναι μια επαγώγιμη ισομορφή που παράγεται από φλεγμονώδη κύτταρα (φλεγμονώδεις κυτοκίνες) που ενεργοποιούνται και προάγουν τη σύνθεση προσταγλανδινών υπεύθυνων για φλεγμονή και πόνο (PGG2 και PGH2) και προσταγλανδινών που προκαλούν πυρετό (PGE).

Επομένως, μέσω της αναστολής του COX-2, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ εμποδίζει την παραγωγή των προαναφερθεισών προσταγλανδινών ασκώντας την αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση.

Με την παρεμπόδιση του COX-1 που υπάρχει στα αιμοπετάλια, από την άλλη πλευρά, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ εμποδίζει τον σχηματισμό θρομβοξάνης Α2, πραγματοποιώντας έτσι δράση κατά της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Όπως αναφέρθηκε, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ διατίθεται για χορήγηση από το στόμα (με τη μορφή δισκίων, μαλακών καψουλών και σκόνης για πόσιμο διάλυμα) και για παρεντερική χορήγηση (με τη μορφή σκόνης και διαλύτη για ενέσιμο διάλυμα).

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε τις οδηγίες που παρέχονται από το γιατρό, τόσο ως προς την ποσότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος που πρέπει να ληφθεί όσο και ως προς τη διάρκεια της ίδιας της θεραπείας.

Παρακάτω υπάρχουν μερικές ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις του ακετυλοσαλικυλικού οξέος που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν μείωση των δόσεων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται συνήθως.

Στοματική χορήγηση

Το σαλικυλικό οξύ που χορηγείται από το στόμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία οδυνηρών συνθηκών διαφορετικής φύσης, για τη θεραπεία του συνδρόμου Kawasaki σε παιδιά και για την πρόληψη σχηματισμού θρόμβων αίματος.

Για τη θεραπεία οδυνηρών καταστάσεων διαφορετικής φύσης, η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος μπορεί να κυμαίνεται από 325 mg έως 1000 mg, που πρέπει να λαμβάνεται 2-3 φορές την ημέρα.

Για την πρόληψη θρόμβων αίματος, η συνηθισμένη δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος είναι 75-100 mg ημερησίως.

Για τη θεραπεία του συνδρόμου Kawasaki σε παιδιά, ωστόσο, η δόση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος που χορηγείται συνήθως είναι 80-100 mg / kg σωματικού βάρους για τις πρώτες 14 ημέρες της θεραπείας. Στη συνέχεια, η δόση μειώνεται στα 3-5 mg / kg σωματικού βάρους για άλλες 6-8 εβδομάδες. Σε κάθε περίπτωση, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε τις οδηγίες του γιατρού.

Παρεντερική χορήγηση

Στην περίπτωση αυτή, η δόση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος που χρησιμοποιείται συνήθως είναι 500-1000 mg για χορήγηση κάθε 6, 8 ή 12 ώρες ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Η ποσότητα του φαρμάκου που λαμβάνεται και η συχνότητα χορήγησης εξαρτάται από τη σοβαρότητα του πόνου που παρουσιάζουν οι ασθενείς.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της εγκυμοσύνης, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο εάν ο γιατρός το κρίνει απολύτως απαραίτητο.

Ωστόσο, στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, η χρήση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αντενδείκνυται λόγω της βλάβης που μπορεί να προκαλέσει το φάρμακο στο έμβρυο και στη μητέρα.

Επιπλέον, επειδή το ακετυλοσαλικυλικό οξύ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, η χρήση του αντενδείκνυται επίσης σε μητέρες που θηλάζουν.

Αντενδείξεις

Η χρήση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο εκτεταμένο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σε αναλγητικά-αντιπυρετικά και / ή σε άλλα ΜΣΑΦ ·
• Σε ασθενείς που έχουν υποστεί άσθμα μετά τη λήψη άλλων σαλικυλιών ή άλλων ΜΣΑΦ.
• Σε ασθενείς με γαστρεντερικό έλκος.
• Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή καρδιακή, ηπατική και / ή νεφρική ανεπάρκεια.
• Σε ασθενείς με προδιάθεση στην ανάπτυξη αιμορραγιών.
• Σε ασθενείς με ανεπάρκεια του ενζύμου αφυδρογονάση γλυκόζης-6-φωσφορικής,
• Σε ασθενείς που βρίσκονται ήδη σε θεραπεία με μεθοτρεξάτη ή με αντιπηκτικά από το στόμα.
• Σε ασθενείς με μαστοκυττάρωση.
• Σε παιδιά και εφήβους κάτω των 16 ετών (εκτός εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε χαμηλή δόση για τη θεραπεία του συνδρόμου Kawasaki σε παιδιά).
• Κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
• Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.