Η βορικοναζόλη

Η βορικοναζόλη είναι αντιμυκητιασικό (ή αντιμυκητιασικό) φάρμακο τύπου αζόλης.

Βορικοναζόλη - χημική δομή

Η βορικοναζόλη είναι ένα ανάλογο της φλουκοναζόλης (άλλο αντιμυκητιασικό φάρμακο), αλλά - σε σύγκριση με το τελευταίο - έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση της βορικοναζόλης ενδείκνυται για τη θεραπεία:

Επεμβατική ασπεργίλλωση.
Κανειδιμία σε μη ουδετεροπενικούς ασθενείς.
Σοβαρές και επεμβατικές λοιμώξεις που προκαλούνται από μύκητες του γένους Candida ανθεκτικοί στη φλουκοναζόλη.
Σοβαρές λοιμώξεις που προκαλούνται από μύκητες των γενών Scedosporium και Fusarium .

προειδοποιήσεις

Πριν από τη λήψη βορικοναζόλης, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν έχετε κάποια από τις παρακάτω καταστάσεις:

Αν κατά το παρελθόν έχουν εμφανισθεί αλλεργικές αντιδράσεις μετά την πρόσληψη άλλων φαρμάκων τύπου αζόλης,
Εάν πάσχετε από ηπατική νόσο.
Εάν πάσχετε από καρδιακές παθήσεις, όπως αρρυθμίες και παράταση του διαστήματος QT (το χρονικό διάστημα που απαιτείται από το κοιλιακό μυοκάρδιο για αποπόλωση και επαναπόλωση).

Η θεραπεία με βορικοναζόλη μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις φωτοευαισθησίας, επομένως πρέπει να αποφεύγεται η άμεση έκθεση στον ήλιο και τις ακτίνες UV.

Επιπλέον, με παρατεταμένη χρήση βορικοναζόλης, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης καρκίνου του δέρματος.

αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη χορήγηση βορικοναζόλης και τα ακόλουθα φάρμακα πρέπει να αποφεύγονται λόγω πιθανών παρενεργειών που μπορεί να εμφανιστούν:

Terfenadine και astemizole, αντιισταμινικά φάρμακα.
Cisapride, ένα φάρμακο που μπορεί να αυξήσει τη γαστρεντερική κινητικότητα.
Pimozide, ένα αντιψυχωτικό
Κουινιδίνη, ένα αντιαρρυθμικό.
Ριφαμπικίνη και ριφαμπουτίνη, αντιβιοτικά φάρμακα.
Efavirenz και ριτοναβίρη, αντιιικά που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του HIV.
Καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη και φαινοβαρβιτάλη, φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της επιληψίας,
Αλκαλοειδή Ergot (όπως εργοταμίνη και διυδροεργοταμίνη), φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ημικρανίας,
Το σιρόλιμους, ένα ανοσοκατασταλτικό φάρμακο.
Το βαλσαμόχορτο (ή το βαλσαμόχορτο), ένα φαρμακευτικό φυτό με αντικαταθλιπτικές ιδιότητες.

Επίσης, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα, επειδή - εάν χρειαστεί να ξεκινήσετε τη συγχορήγηση με βορικοναζόλη - μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσετε τις συνήθεις δόσεις φαρμάκου:

Βαρφαρίνη και άλλα αντιπηκτικά.
Κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους και άλλα ανοσοκατασταλτικά φάρμακα.
Από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες .
Στατίνες, που χρησιμοποιούνται έναντι της υψηλής χοληστερόλης.
Βενζοδιαζεπίνες .
Ομεπραζόλη .
Βινκριστίνη και βινβλαστίνη, αντικαρκινικά φάρμακα.
Το ινδιναβίρη και άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του HIV.
Μεθαδόνη .
Φεντανύλη και άλλα οπιοειδή αναλγητικά.
Ιβουπροφαίνη, δικλοφενάκη και άλλα ΜΣΑΦ ·
Fluconazole, άλλο αντιμυκητιασικό.

Σε κάθε περίπτωση, συνιστάται να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πρόσφατα - οποιοδήποτε φάρμακο, συμπεριλαμβανομένων των μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων και των φυτικών ή / και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Η βορικοναζόλη μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό εξαρτάται από τη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου. Ως εκ τούτου, δεν λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται όλες με την ίδια ένταση σε κάθε άτομο.

Παρακάτω παρατίθενται ορισμένες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βορικοναζόλη.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με βορικοναζόλη μπορεί να προκαλέσει:

Δερματικές εκρήξεις;
κνησμός?
Απώλεια μαλλιών;
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος.
Καρκίνος δέρματος.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με βορικοναζόλη μπορεί να προκαλέσει διόγκωση του ήπατος και να προάγει την εμφάνιση ηπατικής ανεπάρκειας, ίκτερο και πέτρες της χοληδόχου κύστης.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με βορικοναζόλη μπορεί να προκαλέσει:

παγκρεατίτιδα?
Φλεγμονή του δωδεκαδακτύλου.
Φλεγμονή του περιτόναιου.
ναυτία?
εμετό?
διάρροια?
Πόνος στο στομάχι.
Δυσκοιλιότητα?
Δυσπεψία.

Παθολογικές καταστάσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με βορικοναζόλη μπορεί να προκαλέσει:

υπνηλία?
ζάλη?
τρόμος?
Καρφίτσες και βελόνες?
Ακούσιες κινήσεις των μυών.
σπασμοί?
Συμπτώματα που ομοιάζουν με τη νόσο Parkinson.
Προβλήματα συντονισμού και ισορροπίας.
Μεταβολές στην αίσθηση της γεύσης.
Μειωμένη ευαισθησία στην αφή.
Οίδημα εγκεφάλου.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με βορικοναζόλη μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση:

σύγχυση?
διέγερση?
άγχος?
Η κατάθλιψη?
Ψευδαισθήσεις?
Διαταραχές ύπνου.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βορικοναζόλη μπορεί να εμφανιστεί:

αρρυθμίες?
υπόταση?
Φλεγμονή μιας φλέβας.
Σχηματισμοί θρόμβων αίματος.
Λιποθυμία.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με βορικοναζόλη μπορεί να οδηγήσει σε:

Μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων στο αίμα.
Μείωση του αριθμού ορισμένων τύπων λευκών αιμοσφαιρίων στην κυκλοφορία του αίματος.
Μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα.

Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής

Η θεραπεία με βορικοναζόλη μπορεί να προκαλέσει μείωση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα, νατρίου και καλίου. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης και ουρίας.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βορικοναζόλη είναι:

Αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμη και σοβαρές, σε ευαίσθητα άτομα.
Συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη.
Διαταραχές όρασης και ακοής.
Δυσκολία στην αναπνοή.
Μειωμένη δραστηριότητα των επινεφριδίων.
Αυξημένη ή μειωμένη δραστηριότητα του θυρεοειδούς.
Διεύρυνση των λεμφικών αδένων.
Φλεγμονή των νεφρών και πρωτεϊνουρία.
Φλεγμονή των ιστών που περιβάλλουν τα οστά.
Φλεγμονή των αρθρώσεων.

υπερβολική δόση

Εάν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση βορικοναζόλης, πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας ή να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η βορικοναζόλη ασκεί τη μυκητοκτόνο δράση της παρεμποδίζοντας τη σύνθεση της εργοστερόλης.

Η εργοστερόλη είναι μια στερόλη που περιέχεται στη μεμβράνη πλάσματος των μυκητιακών κυττάρων.

Η βορικοναζόλη αναστέλλει ένα από τα βασικά ένζυμα στη σύνθεση της προαναφερθείσας εργοστερόλης: 14α-δεμεθυλάση.

Αναστέλλοντας την 14α-δεμεθυλάση, οι πρόδρομοι της εργοστερόλης αρχίζουν να συσσωρεύονται εντός του μυκητιακού κυττάρου. Όταν φθάνουν σε πολύ υψηλές κυτταρικές συγκεντρώσεις, αυτοί οι πρόδρομοι καθίστανται τοξικοί για το ίδιο κύτταρο και, επιπλέον, προκαλούν αλλοιώσεις στη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης και αλλοιώσεις στη λειτουργία των πρωτεϊνών που περιέχονται σε αυτήν. Το μυκητιακό κύτταρο είναι συνεπώς καταδικασμένο σε ορισμένο θάνατο.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η βορικοναζόλη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων και σκόνης για πόσιμο εναιώρημα και για ενδοφλέβια χορήγηση ως σκόνη για διάλυμα για ενδοφλέβια έγχυση.

Παρακάτω υπάρχουν μερικές ενδείξεις για τις δόσεις βορικοναζόλης που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Σε κάθε περίπτωση - εάν κρίνεται απαραίτητο - ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να μεταβάλει τόσο την ποσότητα του φαρμάκου που πρέπει να χορηγηθεί όσο και τη διάρκεια της θεραπείας.

Στοματική χορήγηση

Σε ενήλικες και ηλικιωμένους, η δόση βορικοναζόλης που χρησιμοποιείται συνήθως από το στόμα είναι 100-400 mg φαρμάκου δύο φορές την ημέρα. Η ποσότητα του φαρμάκου που πρέπει να λαμβάνεται εξαρτάται από το σωματικό βάρος του ασθενούς.

Σε παιδιά ηλικίας από 2 έως 12 ετών και σε εφήβους ηλικίας 12 έως 14 ετών με σωματικό βάρος μικρότερο από 50 kg, η συνήθης δόση του φαρμάκου είναι 9 mg / kg σωματικού βάρους, που πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα.

Σε εφήβους ηλικίας 12 έως 14 ετών με σωματικό βάρος άνω των 50 kg και σε εφήβους ηλικίας άνω των 14 ετών, η δόση βορικοναζόλης που χορηγείται συνήθως είναι 200-400 mg, που πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα.

Ενδοφλέβια χορήγηση

Σε ενήλικες, η δόση βορικοναζόλης που χορηγείται συνήθως ενδοφλεβίως είναι 4-6 mg / kg σωματικού βάρους δύο φορές την ημέρα.

Σε παιδιά, η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση βορικοναζόλης κυμαίνεται από 4 έως 9 mg / kg σωματικού βάρους, που πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα. Η ποσότητα της βορικοναζόλης που πρόκειται να χορηγηθεί ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία και το σωματικό βάρος του παιδιού.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η βορικοναζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε εγκύους και θηλάζουσες μητέρες, εκτός εάν ο γιατρός το θεωρεί απολύτως απαραίτητο.

Επιπλέον, οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να υιοθετήσουν τα κατάλληλα αντισυλληπτικά μέτρα για τη διάρκεια της θεραπείας με βορικοναζόλη, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση πιθανών κυήσεων.