ANTRA ® Ομεπραζόλη

Το ANTRA® είναι φάρμακο που βασίζεται στην Ομεπραζόλη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Antireflux - Antiulcer - Αναστολείς της αντλίας οξέων

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις ANTRA ® Ομεπραζόλη

Το ANTRA χρησιμοποιείται στην κοινή κλινική πρακτική για τη θεραπεία ασθενειών του γαστρεντερικού σωλήνα που σχετίζονται με γαστρική υπερυξέωση.

Τα έλκη του δωδεκαδακτύλου, τα γαστρικά έλκη και η οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, το πεπτικό έλκος από τον H. pylori, τα έλκη και οι διαβρωτικές γαστροπαιότητες που συνδέονται με την παρατεταμένη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, τη λειτουργική δυσπεψία και το σύνδρομο Zollinger-Ellison αποτελούν τις πιο κοινές θεραπευτικές ενδείξεις που σχετίζονται με τη θεραπεία με ANTRA ®

Στην παιδιατρική ηλικία αντί αυτού, για ασθενείς ηλικίας άνω των 2 ετών, αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της οισοφαγίτιδας γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, για περιόδους που δεν υπερβαίνουν τους δύο μήνες.

Μηχανισμός δράσης ANTRA ® Ομεπραζόλης

Το ANTRA® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην ομεπραζόλη, το δραστικό συστατικό στην κατηγορία των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων.

Η θεραπευτική του δράση οφείλεται στην ικανότητα να δρα επιλεκτικά στην αντλία Η + / Κ + ΑΤΡάσης, που εμπλέκεται στην ρύθμιση της έκκρισης οξέων των γαστρικών περιεχομένων, μέσω του σχηματισμού ενός ομοιοπολικού δεσμού με μια κυστεΐνη παρούσα στην ενεργό περιοχή της.

Αυτός ο τύπος μη αναστρέψιμης αναστολής εγγυάται ένα αντιόξινο αποτέλεσμα, το οποίο εκδηλώνεται με μείωση της ενδογαστρικής οξύτητας κατά 80% και η οποία διαρκεί ακόμη και για 24 ώρες, χρόνο απαραίτητο για το βρεγματικό κύτταρο του στομάχου, για την αναγέννηση νέων αποτελεσματικών αντλιών πρωτονίων.

Από φαρμακοκινητική άποψη, η από του στόματος λήψη ομεπραζόλης ακολουθείται από δωδεκαδακτυλική απορρόφηση, η οποία εγγυάται την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης πλάσματος σε περίπου 3 έως 6 ώρες, με βιοδιαθεσιμότητα το πολύ 35% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται .

Μέσω του αίματος που συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η ομεπραζόλη φθάνει στο γαστρικό κανάλι, όπου ένα ρΗ που είναι περίπου 2, και ως εκ τούτου έντονα οξύ, επιτρέπει την ενεργοποίηση της δραστικής ουσίας, η οποία στη συνέχεια μπορεί να δράσει ελεύθερα στα βρογχικά κύτταρα του στομάχου, που εκφράζουν την αντλία γαστρικού πρωτονίου.

Μετά τη δράση του και μετά από ηπατικό μεταβολισμό που προκαλείται από την ισομορφή του CYP2C19, η υδροξυλιωμένη μορφή της ομεπραζόλης εκκρίνεται κυρίως στα ούρα.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΦΑΡΜΑΚΟΓΟΝΟΜΙΚΑ ΚΑΙ ΩΜΕΡΑΖΟΛΗ

Η παρουσία συγκεκριμένων πολυμορφισμών του ενζύμου CYP2C19, που εμπλέκονται στον μεταβολισμό της ομεπραζόλης, έχει συνδεθεί όχι μόνο με τη μείωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητάς του, αλλά και με την επανεμφάνιση της συμπτωματολογίας, μόλις διακοπεί η θεραπεία.

2. ΜΑΚΡΟΧΡΟΝΙΑ ΩΜΕΡΑΖΟΛΙΑ

Η παρατεταμένη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων είναι μια θεραπεία που χρησιμοποιείται συνήθως για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας σε εκείνους τους ασθενείς που χρειάζονται ελεγχόμενη θεραπεία. Οι στατιστικές μελέτες έχουν δείξει ότι αυτό το θεραπευτικό πρωτόκολλο μπορεί να είναι θεμελιωδώς αποτελεσματικό και ασφαλές, υπογραμμίζοντας ιδιαίτερα τους ασθενείς που βρίσκονται σε κίνδυνο, την εμφάνιση λοιμώξεων από Clostridium με σχετική διάρροια.

3. ΟΜΟΠΡΑΖΩΛΟ ΚΑΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ Οστών

Η παρατεταμένη θεραπεία με ομεπραζόλη έχει εν μέρει συνδεθεί με την εμφάνιση αλλοιώσεων των οστών. Η μοριακή μελέτη αυτού του μεταβολισμού έδειξε πως η δραστική ουσία μπορεί να ασκήσει δράση ενεργοποίησης στους οστεοβλάστες με οστεομετρική δράση, πιθανώς υπεύθυνη για κατάγματα.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

ANTRA ® 10 -20 mg σκληρά καψάκια τροποποιημένης αποδέσμευσης ομεπραζόλης:

στις περισσότερες περιπτώσεις, επιτυγχάνεται αποτελεσματική θεραπεία με τη χορήγηση 20 mg ομεπραζόλης ανά ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί με ένα ποτήρι νερό, για περίπου 2 - 4 εβδομάδες.

Η θεραπεία μπορεί να υπόκειται σε μεταβολές, τόσο από την άποψη της διάρκειας όσο και των χρησιμοποιούμενων δόσεων, με βάση τις θεραπευτικές ανάγκες του ασθενούς.

Σε αυτή την περίπτωση, η ιατρική επίβλεψη που είναι χρήσιμη για τον καθορισμό της σωστής θεραπευτικής διαδικασίας είναι θεμελιώδους σημασίας, μετά από προσεκτική αξιολόγηση των φυσιοπαθολογικών καταστάσεων του ασθενούς.

Στη θεραπεία του γαστρικού έλκους που σχετίζεται με το H. pylori, η ομεπραζόλη πρέπει να συνδυάζεται με ένα αντιβιοτικό χρήσιμο για την εξάλειψη αυτού του παθογόνου παράγοντα.

Σε κάθε περίπτωση, η θεραπεία με ομεπραζόλη πρέπει να παρακολουθείται για τη διάρκεια της θεραπείας από το γιατρό σας.

Για παιδιατρικούς ασθενείς, η θεραπεία με ANTRA® πρέπει να ξεκινά σε νοσοκομειακό περιβάλλον, υπό στενή παρακολούθηση νοσοκομειακού παιδίατρου.

Προειδοποιήσεις ANTRA ® Ομεπραζόλης

Η χορήγηση του ANTRA® θα πρέπει να προηγείται από προσεκτικό έλεγχο του ασθενούς, σκοπός του οποίου είναι η προκαταρκτική διάγνωση γαστρικών ελκών κακοήθειας.

Αυτή η ανάγκη γίνεται απαίτηση, δεδομένου ότι η θεραπεία με ομεπραζόλη θα μπορούσε να καλύψει μερικά από τα συμπτώματα και σημεία που σχετίζονται με κακοήθεις νόσους, καθυστερώντας τη διάγνωση και τη θεραπευτική προσέγγιση.

Λόγω του ηπατικού μεταβολισμού και της μετέπειτα νεφρικής απέκκρισης, η χορήγηση του ANTRA® πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή, σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία.

Η ζάλη, η υπνηλία, ο ζάλη και ο πονοκέφαλος θα μπορούσαν να μειώσουν τις αντιληπτές και αντιδραστικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η πλήρης απουσία αμφότερων των τοξικολογικών και φαρμακοκινητικών μελετών σχετικά με την πρόσληψη ομεπραζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν μας επιτρέπει να διαπιστώσουμε το προφίλ ασφάλειας του ANTRA ®, αποτρέποντας έτσι τη χρήση αυτού του φαρμάκου τόσο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όσο και στο επόμενο στάδιο του θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Όπως είναι γνωστό, η ομεπραζόλη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα ρ450, επομένως είναι ικανή να παρεμβαίνει στην κανονική απορρόφηση φαρμάκων όπως οι ανταγωνιστές της βαρφαρίνης και της βιταμίνης Κ, της φαινυτοΐνης, της διαζεπάμης και της τακρόλιμους, που κανονικά μεταβολίζονται από το ίδιο ένζυμο.

Αντιθέτως, η απουσία αλληλεπιδράσεων με αντιβιοτικά όπως η μετρονιδαζόλη και η αμοξικιλίνη, επιτρέπει τη συνεργική θεραπεία στη θεραπεία της εξάλειψης του Helicobacter Pylori.

Η αντιόξινη δράση που προκαλείται από την ομεπραζόλη θα μπορούσε να μειώσει την απορρόφηση συγκεκριμένων φαρμάκων που απαιτούν ιδιαίτερα όξινο ρΗ.

ANTRA ® Ομεπραζόλη Αντενδείξεις

Το ANTRA® είναι ενάντια σε ενδείξεις σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε ένα από τα έκδοχα του και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η θεραπεία με το ANTRA έχει αποδειχθεί πολύ καλά ανεκτή, με κλινικά ελάχιστες σχετικές παρενέργειες και συνήθως περιορίζεται στην περίοδο χορήγησης.

Οι πιο τεκμηριωμένες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν τη γαστρεντερική οδό με διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία / έμετο, μετεωρισμός, κεντρικό νευρικό σύστημα με κεφαλαλγία, υπνηλία, ζάλη και ίλιγγο.

Οι ενδοκρινικές, ηπατικές και νεφρικές ασθένειες ήταν πιο σπάνιες με διαταραγμένη λειτουργία αυτών των οργάνων.

Η παρατεταμένη πρόσληψη αναστολέων της αντλίας πρωτονίων μπορεί να σχετίζεται με την εμφάνιση κλινικά ασήμαντων γαστρικών κύστεων και ευκαιριακών παθογόνων παραγόντων.