DUFASTON ® - Διδροεστερόνη

Το DUFASTON® είναι φάρμακο που βασίζεται στη διδρογεστερόνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Προγεστερινικό

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις DUFASTON ® - διδρογεστερόνη

Το DUFASTON® χρησιμοποιείται ως ανοσοενισχυτικό για τη θεραπεία οιστρογόνων για τη διασφάλιση της υγείας του ενδομητρίου, μειώνοντας τον κίνδυνο νεοπλασματικού μετασχηματισμού.

Το DUFASTON® ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία γυναικολογικών διαταραχών όπως δυσμηνόρροια, ενδομητρίωση, παρατυπίες κυτταρικού κύκλου, μετρουργία, στειρότητα και σε περίπτωση απειλής έκτρωσης.

Μηχανισμός δράσης DUFASTON ® - Διδροεστέρα

Η δραστικής ουσίας διδρογεστερόνης του DUFASTON® είναι μια προγεστίνη με 21 άτομα άνθρακα που χαρακτηρίζεται από βιολογικές ιδιότητες παρόμοιες με την προγεστερόνη αλλά με μηχανισμό επιλεκτικής δράσης.

Πιο συγκεκριμένα, με τρόπο ανάλογο με την προγεστερόνη, η διδρογεστερόνη δρα στο ενδομητρικό επίπεδο εξασφαλίζοντας τον εκκριτικό μετασχηματισμό χρήσιμο για τη δομική και τροπική ευνοϊκή εμφάνιση του εμβρύου και σε περίπτωση χορήγησης μετά από θεραπεία υποκατάστασης οιστρογόνων, μετασχηματισμό ενδομητρίου και υπερπλασία ενώ είναι σε Το επίπεδο του μυομητρίου αναστέλλει δυνητικά επικίνδυνες συστολές της μήτρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Εν τούτοις, σε αντίθεση με την προγεστερόνη, αυτή η δραστική ουσία δεν έχει τα ίδια «κεντρικά» αποτελέσματα της ενδογενούς ορμόνης, ελλείψει της ανασταλτικής δράσης στην ανατροφοδότηση στον άξονα της υποθαλάμου-υπόφυσης και ως εκ τούτου της καταθλιπτικής δράσης επί της φολκλολινικής και της ωχρινικής έκκρισης.

Αυτή η ορμόνη στερείται επίσης ανδρογόνου, οιστρογονικής και κορτικοειδούς δραστηριότητας, η οποία είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης λόγω της υγείας του εμβρύου.

Λαμβάνεται από το στόμα απορροφάται στο εντερικό επίπεδο, μεταβολίζεται στο ηπατικό επίπεδο σε 20-άλφα διδρο-διδρογεστερόνη και εξαλείφεται κυρίως μέσω των ούρων, επιτρέποντας έτσι τον καλύτερο χαρακτηρισμό των ενδογενών συγκεντρώσεων της φυσικής προγεστερόνης και των μεταβολιτών της.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. DUFASTON ΚΑΙ ENDOMETRIAL HYPERPLASIA: η μοριακή δομή

Όπως είναι γνωστό, το Dufaston χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με θεραπεία οιστρογόνων για τη μείωση του κινδύνου υπερπλασίας του ενδομητρίου. Αυτή η μελέτη καταδεικνύει πώς η χορήγηση της μπορεί να ρυθμίσει την έκφραση των κυτοκινών και των αυξητικών παραγόντων που εμπλέκονται στην υπερπλασία του ενδομητρίου, ρυθμίζοντας τον κυτταρικό κύκλο.

2.Η ΥΓΕΙΑ ΚΑΙ Η ΓΕΝΙΚΗ ΥΓΕΙΑ

Ενδιαφέρουσα μελέτη που συνέκρινε την αποτελεσματικότητα της διδρογεστερόνης και του ασβεστίου με τη βιταμίνη D, στη βελτίωση της συνολικής κατάστασης υγείας των εθελοντών γυναικών. Η διδρογεστερόνη, που λαμβάνεται στα 500 mg ημερησίως, ήταν πιο αποτελεσματική από το ασβέστιο συν βιταμίνη D, διατηρώντας μια παρόμοια συχνότητα παρενεργειών.

3. ΑΝΤΙΔΡΑΣΤΗΡΙΑ ΚΑΙ ΚΑΝΟΝΙΣΜΟΣ ΤΟΥ ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΥ ΚΥΚΛΟΥ ΣΕ ΑΣΘΕΝΕΙΕΣ ΣΤΗΝ ΘΕΡΑΠΕΙΑ

Ανασκόπηση που συγκεντρώνει τα αποτελέσματα πολλών ερευνών που σχετίζονται με τις επιδράσεις της διδρογεστερόνης στη ρύθμιση του κυτταρικού κύκλου σε καλοήθεις ασθένειες του μαστού. Τα δεδομένα δείχνουν ότι μετά από μια πρώτη μιτωτική δραστηριότητα αυτή η ορμόνη μπορεί να προκαλέσει απόπτωση ρυθμίζοντας το μέγεθος και τη συνοχή των μαστικών οζιδίων μέχρι την πλήρη εξαφάνισή της.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία DUFASTON® των 10 mg διδρογεστερόνης:

οι δόσεις διϋδρογεστερόνης ποικίλουν σημαντικά από ασθενή σε ασθενή με βάση την κλινική εικόνα και τον σχετικό θεραπευτικό στόχο.

Δοσολογίες μεταξύ 10 και 20 mg ημερησίως υποδεικνύονται για παράδειγμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οιστρογόνα το δεκαπενθήμερο που ακολουθεί την έναρξη της ίδιας.

Το σχήμα υποθέσεως και η χρησιμοποιούμενη δοσολογία υποβάλλονται σε σημαντικές μεμονωμένες παραλλαγές κατά την ενδομητρίωση, τη δυσμηνόρροια, τις ανωμαλίες του κύκλου, την αμηνόρροια και τη μητρορραγία, αν και πάντοτε μεταξύ 10 και 20 mg ημερησίως.

Η ιδιαίτερη οργανωτική πολυπλοκότητα της θεραπείας, σε συνδυασμό με σημαντική διακυτταρική μεταβλητότητα των δοσολογιών και την παρουσία πιθανών παρενεργειών, απαιτεί συνεχή ιατρική παρακολούθηση τόσο στις αρχικές φάσεις της θεραπείας όσο και κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Προειδοποιήσεις DUFASTON ® - Διδροεστερόνη

Η πρόσληψη του DUFASTON® πρέπει απαραίτητα να προηγείται από μια προσεκτική επίσκεψη ελέγχου χρήσιμη για τη διευκρίνιση της χρησιμότητας της θεραπείας και της πιθανής παρουσίας φυσιοπαθολογικών παραγόντων ασυμβίβαστων με τη χορήγηση της διδρογεστερόνης.

Πιο συγκεκριμένα, οι μεταβολές της ηπατικής λειτουργίας, της νεφρικής ανεπάρκειας, του άσθματος, του διαβήτη, του λύκου, των ψυχιατρικών παθήσεων, της πορφυρίας και της χολόστασης είναι μερικές από τις δυνητικά επικίνδυνες συνθήκες για τις οποίες καθίσταται απαραίτητη η συνεχής ιατρική παρακολούθηση σε συνδυασμό με περιοδικούς ελέγχους.

Είναι επίσης σημαντικό για τον ασθενή να ενημερώνεται για τις πιθανές παρενέργειες της θεραπείας με οιστρογόνα, ιδιαίτερα μακροπρόθεσμα, όπως ο αυξημένος κίνδυνος καρκίνου του μαστού και ο αυξημένος καρδιαγγειακός κίνδυνος, ώστε να είναι σε θέση να αξιολογήσει πιο στενά την έκθεση κινδύνου μαζί με τον γιατρό / οφέλη.

Σε περίπτωση που το DUFASTON ® χορηγηθεί σε συνδυασμό με τη θεραπεία με οιστρογόνα, θα ήταν επίσης απαραίτητο να αξιολογηθούν οι αλληλεπιδράσεις, οι αντενδείξεις, οι προειδοποιήσεις και οι ανεπιθύμητες ενέργειες της θεραπείας ορμονοθεραπείας με βάση τα οιστρογόνα,

Το DUFASTON® περιέχει λακτόζη, οπότε η πρόσληψή του μπορεί να προκαλέσει περισσότερο ή λιγότερο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης και δυσανεξία στη λακτόζη.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Παρά την απειλή της έκτρωσης είναι μία από τις θεραπευτικές ενδείξεις για τις οποίες συνιστάται η λήψη διδρογεστερόνης, αυτή τη στιγμή η φαρμακοκινητική αυτού του δραστικού συστατικού δεν έχει πλήρως χαρακτηριστεί όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αν και φαίνεται ότι στερείται οξείας τοξικότητας στο έμβρυο.

Διάφορες ερευνητικές ομάδες διερευνούν τις πιθανές συσχετίσεις μεταξύ της υποσπαδίας (δομική αλλοίωση της ουρήθρας) εμβρύου και νεογνών, και της πρόσληψης προγεστερόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντίθετα, η χρήση του DUFASTON ® δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης λόγω της ικανότητας του δραστικού συστατικού να περάσει το φίλτρο στήθους και να εκκρίνεται ενώ είναι ακόμη ενεργό στο μητρικό γάλα.

αλληλεπιδράσεις

Παρόλο που επί του παρόντος δεν έχουν εντοπιστεί κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά και η σχετική αποτελεσματικότητα της διδρογεστερόνης μπορούν να τροποποιηθούν με την ταυτόχρονη χορήγηση δραστικών συστατικών ικανών να ρυθμίζουν την ενζυματική δραστηριότητα των κυτοχρωμικών ενζύμων που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό αυτής της ορμόνης.

Αντενδείξεις DUFASTON ® - Διδροεστερόνη

Το DUFASTON® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, σε περίπτωση κολπικής αιμορραγίας άγνωστης προέλευσης, καρκίνου μαστού ή εξαρτώμενων όγκων οιστρογόνου-προγεστίνης, μεταβολών στη λειτουργία του ήπατος και υφιστάμενων ή προηγούμενων θρομβοεμβολικών διεργασιών.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Αρκετές κλινικές δοκιμές και προσεκτική παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου αξιολόγησαν τη συχνότητα εμφάνισης των παρενεργειών της θεραπείας με προγεστερόνη, εντοπίζοντας μεταξύ των πιο συχνών ημικρανιών και πονοκεφάλων, αλλοιώσεις της γεννητικής συσκευής όπως κηλίδες αιμορραγικών, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, κοιλιακό άλγος, δέρμα όπως εξάνθημα και κυψέλες, αυξημένη τάση του μαστού με σχετιζόμενο πόνο και διάχυτο οίδημα.

Από την άλλη πλευρά, οι μακροπρόθεσμες παρενέργειες της θεραπείας οιστρογόνου-προγεστίνης με σημαντική αύξηση της συχνότητας εμφάνισης καρκίνου του μαστού, εξαρτημένων από προγεστίνη νεοπλασμάτων, φλεβικής θρόμβωσης και εμφράγματος του μυοκαρδίου, ήταν κλινικά πιο σημαντικές.