Η βουπρενορφίνη

γενικότητα

Η βουπρενορφίνη είναι ένα ημισυνθετικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των οπιοειδών αναλγητικών. Πρόκειται για ένα παράγωγο του thebaine, ενός φυσικού αλκαλοειδούς που εξάγεται από την παπαρούνα του οπίου.

Βουπρενορφίνη - χημική δομή

Η βουπρενορφίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής υποδοχέα οπιοειδών που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου και - σε σύγκριση με άλλα οπιούχα παυσίπονα - μπορεί να προκαλέσει λιγότερο σοβαρή αναπνευστική καταστολή, ανοχή και εξάρτηση.

Επιπλέον, η βουπρενορφίνη χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της διακοπής του οπιοειδούς.

Παραδείγματα φαρμακευτικών σπεσιαλιτέ που περιέχουν βουπρενορφίνη

• Buprenorphine - Generic Drug
• Buprenorphine Molteni®
• Buprenorphine Sun®
• Suboxone® (σε συνδυασμό με ναλοξόνη).
• Subutex ®
• Temgesic®
• Transtec®

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση της βουπρενορφίνης ενδείκνυται για τη θεραπεία του πόνου (οξείας και χρόνιας) από μέτρια έως σοβαρή και διαφορετικής προέλευσης και φύσης (συμπεριλαμβανομένου του πόνου που προκαλείται από νεοπλασματικές ασθένειες).

Επιπλέον, η βουπρενορφίνη χρησιμοποιείται σε προγράμματα διακοπής των οπιοειδών σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 15 ετών.

προειδοποιήσεις

Επειδή η βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική ανεπάρκεια, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με πνευμονική νόσο.

Η βουπρενορφίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και σε ασθενείς που πάσχουν από τις ακόλουθες ασθένειες:

• Ιογενής ηπατίτιδα, δυσλειτουργία της χοληφόρου οδού ή άλλες ηπατικές διαταραχές.
• Βλάβη της νεφρικής λειτουργίας.
• Αναμεμιγμένος ή υποθυρεοειδισμός.
• Νόσος του Addison;
• υπόταση?
• Τοξική ψύχωση.
• Υπερτροφία του προστάτη ή στένωση της ουρήθρας.
• Εγκυμοσύνη του εγκεφάλου που συνοδεύεται από αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση.

Δεδομένου ότι η βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει ανοχή και εξάρτηση, είναι απαραίτητο να ληφθούν όλες οι απαραίτητες προφυλάξεις ούτως ώστε οι ασθενείς να μην κάνουν κατάχρηση ή να χρησιμοποιούν κατά λάθος το φάρμακο. Στην πραγματικότητα, η θεραπεία με βουπρενορφίνη πρέπει να γίνεται υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού.

Η βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα απόσυρσης σε άτομα με ισχυρή εξάρτηση από οπιοειδή, αλλά τα καταστέλλει σε άτομα που διακόπτουν τη χρήση αυτών των ουσιών (γι 'αυτό και μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία διακοπής από οπιοειδή).

Η βουπρενορφίνη μπορεί να μεταβάλει την ικανότητα οδήγησης και / ή χρήσης μηχανημάτων, γι 'αυτό πρέπει να χρησιμοποιείται μεγάλη προσοχή.

Για όσους παίζουν σπορ, η χρήση βουπρενορφίνης χωρίς θεραπευτική ανάγκη είναι το ντόπινγκ και σε κάθε περίπτωση μπορεί να καθορίσει τη θετικότητα στις δοκιμές ντόπινγκ ακόμα και όταν το φάρμακο λαμβάνεται για θεραπευτικούς σκοπούς.

αλληλεπιδράσεις

Η κατανάλωση αλκοόλ ή / και φαρμάκων που περιέχουν αλκοόλες θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουπρενορφίνη. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το αλκοόλ μπορεί να ενισχύσει τα αποτελέσματα της βουπρενορφίνης.

Η ταυτόχρονη χορήγηση βουπρενορφίνης και βενζοδιαζεπινών θα πρέπει να αποφεύγεται -ή τουλάχιστον υπό την αυστηρή επίβλεψη του ιατρού- καθώς αυτός ο συνδυασμός μπορεί να προκαλέσει θανάτωση της αναπνευστικής λειτουργίας.

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με βουπρενορφίνη, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε ήδη άλλα φάρμακα που μπορούν να καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, καθώς αυτό θα μπορούσε να οδηγήσει σε επικίνδυνη και υπερβολική κεντρική κατάθλιψη. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν:

• Άλλα οπιοειδή αναλγητικά .
• Ορισμένα είδη αναισθητικών .
• Μερικοί αγχολυτικοί .
• Υπνωτικά ηρεμιστικά ;
• Μερικά αντιβηχικά φάρμακα .
• Ορισμένοι τύποι αντικαταθλιπτικών φαρμάκων.
• Αντιισταμινικά .
• Βαρβιτουρικά ;
• Αντιψυχωσικά .
• Κλονιδίνη και άλλα παρόμοια φάρμακα.

Η βουπρενορφίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν - ή έχουν πάρει τις τελευταίες δύο εβδομάδες - φάρμακα αναστολέα μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ).

Η ταυτόχρονη χορήγηση βουπρενορφίνης και τα ακόλουθα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τα αποτελέσματα της ίδιας της βουπρενορφίνης:

• Αντι-ιικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του HIV, όπως για παράδειγμα η ριτοναβίρη.
• Μακρολίδες, αντιβιοτικά φάρμακα.
• Αντιμυκητιασικά αζόλιο, όπως, για παράδειγμα, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κτλ.
• Gestodene, μια προγεστερόνη που χρησιμοποιείται ως αντισυλληπτικό.
• Από του στόματος αντιπηκτικά .
• Halothane, ένα γενικό αναισθητικό.

Οι επιδράσεις της βουπρενορφίνης μπορούν να μειωθούν από την ταυτόχρονη χορήγηση φαινοβαρβιτάλης, καρβαμαζεπίνης, φαινυτοΐνης (αντιεπιληπτικών φαρμάκων) και ριφαμπικίνης (ενός αντιβιοτικού που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της φυματίωσης).

Ωστόσο, εξακολουθεί να είναι καλή ιδέα να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - οποιοδήποτε φάρμακο, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς φάρμακα και των βοτανικών και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Η βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει διαφορετικούς τύπους ανεπιθύμητων ενεργειών, αλλά δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς τους.

Τα παρακάτω είναι μερικές από τις κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουπρενορφίνη.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει:

• Πονοκέφαλος.
• ζάλη?
• καταστολή?
• Δυσκολία συγκέντρωσης?
• Διαταραχές ομιλίας.
• μούδιασμα?
• Αίσθημα καύσου ή μυρμήγκιασμα.
• ζάλη?
• σπασμοί?
• Coma.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει:

• ευφορία?
• Η κατάθλιψη?
• σύγχυση?
• ανησυχία?
• Διαταραχές ύπνου.
• άγχος?
• εφιάλτες?
• Μείωση στη λίμπιντο.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Η θεραπεία με βουπρενορφίνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση υπότασης ή υπέρτασης, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, ορθοστατική υπόταση και κυκλοφοριακή κατάρρευση.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, καούρα και δυσκοιλιότητα.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουπρενορφίνη μπορεί να εμφανιστεί θεραπεία:

• Ερυθρότητα του δέρματος.
• κνησμός?
• Exanthema (ειδικά μετά από μεγάλες περιόδους θεραπείας).
• εφίδρωση?
• Δερματικές εκρήξεις.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουπρενορφίνη είναι:

• Ανοχή και εξάρτηση.
• Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
• Διαταραχές οπτικής και μυωτικής λειτουργίας.
• εμβοές?
• Διαταραχές της κατακράτησης ούρων και της ούρησης
• Δυσκολία ανέγερσης.
• δυσμηνόρροια?
• οίδημα?
• αδυναμία?
• Αντιδράσεις στη θέση χορήγησης (όταν το φάρμακο χορηγείται παρεντερικά ή τοπικά).

υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη λήψη υπερβολικών δόσεων βουπρενορφίνης είναι:

• Miosi?
• καταστολή?
• υπόταση?
• Ναυτία και έμετος.
• Αναπνευστική καταστολή μέχρι αναπνευστική ανακοπή.
• Καρδιαγγειακή κατάρρευση.
• Θάνατος.

Το αντίδοτο για υπερβολική δόση μπουπρενορφίνης είναι ναλοξόνη.

Σε κάθε περίπτωση, εάν υποψιάζεστε υπερδοσολογία, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας και να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η βουπρενορφίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής των υποδοχέων μ και κ οπιοειδών.

Αυτοί οι υποδοχείς βρίσκονται κατά μήκος των οδών πόνου που υπάρχουν στο σώμα μας και το καθήκον τους είναι ακριβώς να διαμορφώσουν τη νευροδιαβίβαση των επώδυνων ερεθισμάτων. Πιο συγκεκριμένα, όταν διεγείρονται αυτοί οι υποδοχείς υπάρχει επαγωγή αναλγησίας.

Επομένως, η βουπρενορφίνη - ως μερικός αγωνιστής - είναι σε θέση να ενεργοποιήσει τους μ και κ υποδοχείς, προκαλώντας έτσι αναλγησία.

Περαιτέρω, το γεγονός ότι η βουπρενορφίνη είναι μερικός αγωνιστής τέτοιων υποδοχέων, επιτρέπει επίσης τη χρήση της σε θεραπεία διακοπής οπιοειδών για τη μείωση των συμπτωμάτων που προκαλούνται από το σύνδρομο στέρησης.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η βουπρενορφίνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα (υπό μορφή υπογλώσσων δισκίων), για παρεντερική χορήγηση (υπό τη μορφή ενέσιμου διαλύματος) και για τοπική χορήγηση (με τη μορφή διαδερμικού έμπλαστ).

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουπρενορφίνη - για να αποφευχθεί η εμφάνιση επικίνδυνων παρενεργειών και για να αποφευχθεί η ανάπτυξη ανοχής και εξάρτησης - είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε τις οδηγίες του γιατρού, τόσο όσον αφορά την ποσότητα του φαρμάκου που πρέπει να λαμβάνεται όσο και όσον αφορά τη συχνότητα των διοικήσεων και τη διάρκεια της ίδιας θεραπείας.

Στη συνέχεια, θα δοθούν ορισμένες ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις της βουπρενορφίνης που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Θεραπεία του πόνου

Για τη θεραπεία του πόνου χρησιμοποιείται συνήθως παρεντερική βουπρενορφίνη. Η συνήθης δόση που χρησιμοποιείται στους ενήλικες είναι 0, 3-0, 6 mg φαρμάκου, που πρέπει να χορηγείται ενδομυϊκά ή βραδέως ενδοφλεβίως κάθε 6-8 ώρες ή ανάλογα με τις ανάγκες.

Εναλλακτικά, μπορεί να χρησιμοποιηθεί το διαδερμικό έμπλαστρο με βάση τη βουπρενορφίνη. Αυτή η συγκεκριμένη φαρμακευτική συνταγοποίηση χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του πόνου που προκαλείται από νεοπλασματικές ασθένειες. Τα διαδερμικά έμπλαστρα με βάση τη βουπρενορφίνη είναι διαθέσιμα σε διαφορετικές δοσολογίες και επιτρέπουν τη σταδιακή απελευθέρωση του φαρμάκου με την πάροδο του χρόνου.

Το έμπλαστρο έχει συνήθως διάρκεια δράσης τεσσάρων ημερών, επομένως, συνιστάται να εφαρμόζετε ένα έμπλαστρο τη φορά και να το αντικαταστήσετε μετά από αυτή την περίοδο. Παρ 'όλα αυτά, σε κάθε περίπτωση, πρέπει να ακολουθούνται οι οδηγίες που παρέχονται από τον γιατρό.

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία σχετικά με την ασφαλή χρήση του διαδερμικού έμπλαστ με βάση τη βουπρενορφίνη σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, η χρήση του σε αυτή την κατηγορία ασθενών δεν συνιστάται.

Παύση των οπιοειδών

Στη θεραπεία της παύσης του οπιοειδούς η βουπρενορφίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή υπογλώσσων δισκίων.

Η δόση του φαρμάκου πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό. Συνήθως, η θεραπεία ξεκινά με μικρές ποσότητες φαρμάκου που θα αυξηθούν σταδιακά από τον ιατρό μέχρι να επιτευχθεί η βέλτιστη δοσολογία.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Γενικά, η χρήση της βουπρενορφίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται (ειδικά κατά τη διάρκεια της τελευταίας περιόδου), επειδή το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή και σύνδρομο στέρησης (ειδικά εάν η έγκυος γυναίκα έχει κάνει χρόνια χρήση του).

Επιπλέον, η βουπρενορφίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, συνεπώς η χρήση της αντενδείκνυται επίσης κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Η χρήση της βουπρενορφίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην ίδια τη βουπρενορφίνη.
• Σε ασθενείς με εξάρτηση από άλλα οπιοειδή αναλγητικά (μόνο στην περίπτωση φαρμακευτικών παρασκευασμάτων με βάση τη βουπρενορφίνη με ειδικές ενδείξεις για τη θεραπεία του πόνου).
• Σε ασθενείς με αναπνευστική ανεπάρκεια.
• Σε ασθενείς με οξεία αλκοολισμό ή παραλήρημα tremens?
• Σε ασθενείς που λαμβάνουν - ή έχουν πάρει πρόσφατα - ΟΜΑΟ.
• Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
• Σε ασθενείς με μυασθένεια gravis.
• Στην εγκυμοσύνη?
• Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Επιπλέον, όταν η βουπρενορφίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου, η χρήση της αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών. Όταν, από την άλλη πλευρά, η βουπρενορφίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία της απόσυρσης οπιοειδών, η χρήση της αντενδείκνυται σε εφήβους κάτω των 15 ετών.