Το LOBIVON® είναι φάρμακο που βασίζεται σε nebivolol
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Βήτα-αναστολείς
Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια
Ενδείξεις LOBIVON ® Nebivololo
Το LOBIVON® χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης και της ήπιας, μέτριας και σταθερής καρδιακής ανεπάρκειας.
Μηχανισμός δράσης LOBIVON ® Nebivololo
Η νεβιβολόλη, που λαμβάνεται από το LOBIVON®, απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα και μεταβολίζεται εύκολα στο ήπαρ με κυτοχρωματικά ένζυμα. Οι μεταβολικές διεργασίες που αντιμετωπίζει αυτό το δραστικό συστατικό εξαρτώνται από το ένζυμο CYP2D6, η δραστικότητα του οποίου επηρεάζεται αυστηρά από γονιδιακές παραλλαγές της ίδιας πρωτεΐνης. Για το λόγο αυτό, η βιοδιαθεσιμότητα, ο χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και ο χρόνος ημιζωής θα ποικίλλουν μεταξύ αργών και ταχέων μεταβολιστών, αν και ο "γρήγορος" πολυμορφισμός φαίνεται να είναι ο συχνότερος στον πληθυσμό.
Το Nebivolol είναι ένας καρδιοεκλεκτικός βήτα αναστολέας της τελευταίας γενιάς, ο οποίος συσχετίζεται με τον κλασικό μηχανισμό επιλεκτικής αναστολής των αδρενεργικών υποδοχέων βήτα1 που εκφράζεται σε καρδιακό επίπεδο, μια εμφανής αγγειοδιασταλτική δράση, που καθορίζεται από την επαγωγή της οδού αργινίνης-νιτρικού οξειδίου, με αυξημένες συγκεντρώσεις του τελευταίου μορίου στο επίπεδο της αρτηριακής στενής συνήθειας.
Η μείωση της συχνότητας και της έντασης της μυοκαρδιακής συστολής, η βελτιωμένη στεφανιαία αιμάτωση, η μειωμένη καρδιακή δράση και η καινοτόμος αγγειοδιασταλτική δράση καθιστούν τη nebivolol έναν από τους πιο αποτελεσματικούς β-αναστολείς στην αντιυπερτασική θεραπεία.
Οι μεταβολίτες της nebivolol, τόσο υδροξυλιωμένου όσο και γλυκουρονικού, απομακρύνονται σε περισσότερο ή λιγότερο παρόμοια μέρη μέσω ούρων και περιττωμάτων.
Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER ΝΕΑ ΓΕΝΙΑΣ
Η νεβιβολόλη είναι μία από τις βήτα αναστολείς νέας γενιάς, καθώς συνδυάζει μια σημαντική αγγειοδιασταλτική δράση με την ανασταλτική δράση στους καρδιακούς αδρενεργικούς υποδοχείς Βήτα. Η μελέτη των μοριακών μηχανισμών αγγειοδιαστολής, οι οποίοι καθιστούν αυτό το δραστικό συστατικό έναν από τους πιο αποτελεσματικούς βήτα αναστολείς στη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, έχει δείξει την ενεργοποίηση των υποδοχέων του Beta 1 του αγγειακού λείου μυός και την αύξηση της δραστηριότητας της συνθάσης του νιτρικού οξειδίου μια επακόλουθη αύξηση των συγκεντρώσεων νιτρικού οξειδίου.
2. Η αντιδιαβρωτική αποτελεσματικότητα της NEBIVOLOL
Η εν λόγω μελέτη εξετάζει την αποτελεσματικότητα της nebivolol στη θεραπεία της υπέρτασης σε περίπου 300 ασθενείς. Τα δεδομένα που ελήφθησαν δείχνουν μείωση της διαστολικής πίεσης περίπου 11 mmHg και της συστολικής πίεσης των 14 mmHg, σε ασθενείς που πάσχουν από υπέρταση βαθμού Ι και ΙΙ, που υποβλήθηκαν σε αγωγή με nebivolol για 8 εβδομάδες.
3.NEBIVOLOL: ΠΡΟΣΤΑΣΙΑΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ
Πολύ ενδιαφέρουσα μελέτη που διεξήχθη σε παχύσαρκους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε έντονη σωματική άσκηση, χρήσιμη για την παρατήρηση των προστατευτικών αποτελεσμάτων της nebivolol στην υγεία των ασθενών. Πιο συγκεκριμένα, η χορήγηση αυτού του δραστικού συστατικού για 8 εβδομάδες, σε θεραπευτικές δόσεις, εξασφάλισε μείωση των προφλεγμονωδών κυτοκινών και λεπτίνης και αύξηση της αδιπονεκτίνης, ασκώντας προστατευτική επίδραση έναντι του φλεγμονώδους στρες που προκαλείται από την άσκηση έντονη σωματική.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
Τα δισκία LOBIVON ® 5mg της nebivolol σε ρακεμική μορφή: η τυποποιημένη δοσολογία για τη θεραπεία της υπέρτασης είναι ένα δισκίο την ημέρα, κατά προτίμηση λαμβάνεται ταυτόχρονα. Για τους ηλικιωμένους ασθενείς ή για εκείνους με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η δόση έναρξης θα πρέπει να μειωθεί στο μισό. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 1-2 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας, ενώ η μέγιστη αποτελεσματικότητα παρατηρείται μόνο μετά από 4 εβδομάδες.
Για τη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, δεν είναι δυνατόν να καθοριστεί εκ των προτέρων βέλτιστη δοσολογία, καθώς είναι απαραίτητη η αυστηρή ιατρική παρακολούθηση, χρήσιμη για τον καθορισμό της αποτελεσματικής θεραπευτικής δόσης με βάση τα φυσιοπαθολογικά χαρακτηριστικά του ασθενούς.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΛΑΜΒΑΝΕΤΕ ΤΟ LOBIVON ® Nebivololo - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΟΡΚΩΤΟΥ ΝΟΤΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΕΣ.
Προειδοποιήσεις LOBIVON ® Nebivololo
Η χρήση του LOBIVON® πρέπει να προηγείται από προσεκτικές αναμνηστικές και κλινικές εκτιμήσεις, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση δυσάρεστων παρενεργειών.
Λεπτομερέστερα, η βραδυκαρδιακή δράση της nebivolol θα μπορούσε να ενισχυθεί από την ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που είναι δραστικά στο καρδιαγγειακό σύστημα ή αναισθητικά, έτσι ώστε να απαιτείται η διακοπή της θεραπείας. θα μπορούσε επίσης να καλύψει μερικά σημαντικά σημάδια, όπως η ταχυκαρδία σε παθολογίες ενδοκρινικού ενδιαφέροντος όπως ο διαβήτης και ο υπερθυρεοειδισμός.
Επιπλέον, ακόμη και αν ληφθεί υπόψη αυτό το δραστικό συστατικό ένας καρδιοεκλεκτικός βήτα-αναστολέας, σε υψηλές συγκεντρώσεις θα μπορούσε να αλληλεπιδράσει με τους αδρενεργικούς υποδοχείς της αναπνευστικής οδού, προκαλώντας βρογχική στένωση και επιδεινώνοντας τη συμπτωματολογία σε ασθενείς με βρογχοπάθεια.
Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δοθεί επίσης στους ασθενείς που πάσχουν από συγκεκριμένες ή ανεπαρκώς αντιμετωπιζόμενες καρδιακές παθήσεις (καρδιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, παθολογίες περιφερικής κυκλοφορίας, στηθάγχη Prinzmetal).
Η νεβιβολόλη φαίνεται να αυξάνει την ευαισθησία στα αλλεργιογόνα, επιδεινώνοντας τα συμπτώματα σε ασθενείς με προδιάθεση.
Σε περίπτωση που είναι απαραίτητη η αναστολή της θεραπείας, αυτό πρέπει να γίνει σταδιακά, ειδικά σε ασθενείς με διάφορους τύπους καρδιακών παθήσεων.
Το LOBIVON ® περιέχει λακτόζη, επομένως δεν συνιστάται σε ασθενείς με δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης ή με ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ
Οι αιμοδυναμικές επιδράσεις που προκλήθηκαν από το LOBIVON®, ιδίως η μειωμένη διάχυση του πλακούντα, θα μπορούσαν να διακυβεύσουν την φυσιολογική ανάπτυξη εμβρύων και εμβρύου και να προσδιορίσουν κλινικά σημαντικές μεταβολικές ανισορροπίες. γι 'αυτούς τους λόγους δεν συνιστούμε τη λήψη του LOBIVON ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Η ίδια ένδειξη ισχύει επίσης για την περίοδο θηλασμού, δεδομένης της παρουσίας nebivolol στο μητρικό γάλα σε σημαντικές συγκεντρώσεις.
αλληλεπιδράσεις
Οι κοινές αλληλεπιδράσεις που παρατηρήθηκαν για την καρδιοεκλεκτική κατηγορία βήτα-αναστολέων - όπως τα αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙ και ΙΙΙ, οι ανταγωνιστές ασβεστίου τύπου verapamil / diltiazem, τα κεντρικά ενεργά αντιϋπερτασικά, τα αλογονωμένα αναισθητικά-πτητικά, οι γλυκοζίτες, τα αντιψυχωσικά και τα αντικαταθλιπτικά, αύξηση των βιολογικών επιδράσεων του φαρμάκου - άλλα προστίθενται, σημαντικά για τη μεταβολή των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της nebivolol. Συγκεκριμένα, δεδομένου του ρόλου του ηπατικού ενζύμου CYP2D6, οι αναστολείς του όπως η παροξετίνη, η φλουοξετίνη, η θειοριδαζίνη και η κινιδίνη θα μπορούσαν να αυξήσουν τα επίπεδα πλάσματος της nebivolol με αποτέλεσμα μεγαλύτερο κίνδυνο παρενεργειών.
Αντενδείξεις LOBIVON ® Nebivololo
Όπως συμβαίνει και με άλλους β-αναστολείς, το LOBIVON ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, σε περίπτωση υπότασης, κυκλοφορικών διαταραχών, μεταβολικής οξέωσης, ανεπαρκώς αντιμετωπισμένου φαιοχρωμοκυτώματος, ανεπαρκούς θεραπείας καρδιακής ανεπάρκειας ή καρδιακής ανεπάρκειας, καρδιογενές σοκ και ηπατική ανεπάρκεια.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του LOBIVON περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, ζάλη, παραισθησία, δύσπνοια, δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, κόπωση και οίδημα.
Πιο σπάνιες και παρατηρήθηκαν ιδιαίτερα σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που κινδυνεύουν, ήταν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως εφιάλτες, οπτικές αλλαγές, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, βραδεία αγωγή AV / AV, υπόταση, βρογχόσπασμος, δυσπεψία, μετεωρισμός, έμετος, κνησμός, εξάνθημα το δέρμα, την ανικανότητα και την κατάθλιψη.
Η βιβλιογραφία περιγράφει επίσης ορισμένα επεισόδια παραισθήσεων, ψυχώσεων, σύγχυση, κρύα / κυανοειδή άκρα, φαινόμενα Raynaud, ξηροφθαλμία και οξεία βλεννοδερματική τοξικότητα που σχετίζονται με τη θεραπεία με nebivolol.
Σημειώσεις
Το LOBIVON ® διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή.
η χρήση του LOBIVON ® αθλητών, ελλείψει θεραπευτικής ανάγκης, για τη μείωση της φυσιολογικής απόκρισης στο άγχος και των σχετικών συμπτωμάτων (τρόμος των άκρων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση της συναισθηματικής έντασης κλπ.) είναι πρακτική DOPANT.
