αλοπεριδόλη

Η αλπεριζόλη είναι ένα αντιψυχωτικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των βουτυροφαινονών, των οποίων είναι ο προγενέστερος.

Αλοπεριδόλη - χημική δομή

Συντάχθηκε στη δεκαετία του 1950 από τον ερευνητή Paul Janssen και εισήχθη στην Ευρώπη για τη θεραπεία των ψυχών το 1958.

Έχει υψηλή αντιψυχωτική και ηρεμιστική δύναμη και έχει επίσης αντιεμετική δράση.

Το πιο πιθανό είναι ότι η αλοπεριδόλη είναι γνωστή με τα εμπορικά ονόματα Haldol® και Serenase®.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η αλοπεριδόλη ενδείκνυται για τη θεραπεία:

• Οξεία και χρόνια σχιζοφρένεια.
• Οξεία διανοητική σύγχυση.
• Οξεία παραληρητική και / ή ψευδαισθητική ψύχωση.
• Χρόνια ψύχωση;
• παράνοια?
• Ipocondriasi?
• Παρανοϊκές, σχιζοειδείς, σχιζοτυπικές, αντικοινωνικές και κάποιες μεθοριακές διαταραχές προσωπικότητας.
• Χορευτικές κινήσεις (ταχείες, ακανόνιστες και ακούσιες κινήσεις).
• Αναταραχή και επιθετικότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς.
• Τικ και τραύλισμα;
• εμετό?
• Ο λόξυγγας?
• Σύνδρομο απόσυρσης αλκοόλης.
• Θεραπεία έντονου πόνου, συνήθως σε συνδυασμό με οπιοειδή αναλγητικά.

Η αλπεριδόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ψυχοκινητικής ανάδευσης στην περίπτωση:

• Μανιακές καταστάσεις.
• άνοια?
• ψυχοπάθεια?
• Οξεία και χρόνια σχιζοφρένεια.
• Ολιγοφρένεια (κατάσταση ψυχικής ανεπάρκειας γενικά είναι συγγενής ή αποκτηθείσα κατά τα πρώτα έτη της ζωής).
• Αλκοολισμός?
• Συμφορητικές, παρανοϊκές ή ιστοριακές διαταραχές της προσωπικότητας.

προειδοποιήσεις

Η αλοπεριδόλη θα πρέπει να χορηγείται υπό την αυστηρή επίβλεψη ψυχιάτρου.

Ορισμένες περιπτώσεις αιφνίδιου θανάτου έχουν αναφερθεί σε ψυχιατρικούς ασθενείς που έλαβαν αλοπεριδόλη.

Η αλλοπεριδόλη δεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, καθώς - εάν χορηγηθεί με αυτόν τον τρόπο - υπάρχει αυξημένος κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT (το χρονικό διάστημα που απαιτείται για την αποπόλωση και την επαναπόλωση του κοιλιακού μυοκαρδίου).

Πρέπει να δίδεται προσοχή στη χορήγηση αλοπεριδόλης σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιαγγειακές παθήσεις ή που έχουν οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QT. Συνιστάται η διενέργεια ελέγχων στο ηλεκτροκαρδιογράφημα πριν και κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής.

Συνιστάται επίσης να πραγματοποιούνται περιοδικοί έλεγχοι για τον προσδιορισμό του ρυθμού ηλεκτρολυτών.

Η χρήση αλοπεριδόλης από ασθενείς με άνοια μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εγκεφαλικών αγγείων.

Δεδομένου ότι η αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει θρόμβους, πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με ιστορικό σχηματισμού θρόμβων.

Η αλπεριδόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους και ασθενείς με κατάθλιψη.

Οι επιληπτικοί ασθενείς - ή με ιστορικό διαταραχών κρίσης - θα πρέπει να χρησιμοποιούν αλοπεριδόλη με προσοχή.

Πρέπει να δοθεί προσοχή στη χορήγηση αλοπεριδόλης κατά τη διάρκεια της μανιακής φάσης της κυκλικής ψύχωσης, λόγω της δυνατότητας γρήγορης αλλαγής της διάθεσης προς την κατάθλιψη.

Πρέπει να δοθεί προσοχή στη χορήγηση αλοπεριδόλης σε ασθενείς με ηπατική νόσο.

Η απότομη διακοπή της θεραπείας με αλοπεριδόλη δεν συνιστάται, καθώς ενδέχεται να εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης ή να εμφανιστεί ψυχωτική υποτροπή.

Η αλοπεριδόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μόνη της σε εκείνους τους ασθενείς στους οποίους κυριαρχεί η κατάθλιψη.

Η αλπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου, οπότε η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Η αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει καταστολή και μειωμένη προσοχή, επομένως δεν συνιστάται η οδήγηση οχημάτων και / ή η χρήση μηχανών.

αλληλεπιδράσεις

Η χρήση της αλοπεριδόλης θα πρέπει να αποφεύγεται σε συνδυασμό με τη χορήγηση φαρμάκων που παρατείνουν το διάστημα QT. Μερικά από αυτά τα φάρμακα είναι:

• Αντιαρρυθμικά, όπως η κινιδίνη, η προκαϊναμίδη και η αμιωδαρόνη .
• Μερικά αντιισταμινικά .
• Μερικά αντιψυχωσικά .
• Μερικά ανθελονοσιακά φάρμακα, όπως η κινιδίνη και η μεφλοκίνη .
• Moxifloxacin, μια αντιβακτηριακή?
• Ορισμένα αντικαταθλιπτικά, όπως η παροξετίνη .
• Κετοκοναζόλη, ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο.

Η αλοπεριδόλη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με φάρμακα ικανά να μεταβάλλουν τις συγκεντρώσεις ηλεκτρολυτών. Η ταυτόχρονη χρήση διουρητικών (ειδικά εκείνων που προκαλούν υποκαλιαιμία, δηλαδή μείωση του καλίου στο αίμα) πρέπει να αποφεύγεται.

Η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί με τη συγχορήγηση:

• Η ιτρακοναζόλη, αντιμυκητιασική.
• Buspirone και αλπραζολάμη, αγχολυτικά φάρμακα.
• Νεφεζοδόνη, βενλαφαξίνη, φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη και σερτραλίνη, αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
• Κουινιδίνη ;
• Χλωροπρομαζίνη, ένα αντιψυχωτικό.
• Η προμεθαζίνη, ένα αντιισταμινικό φάρμακο.

Η αλπεριδόλη μπορεί να αυξήσει την κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) που προκαλείται από φάρμακα, όπως υπνωτικά, ηρεμιστικά και ισχυρά αναλγητικά . Μπορεί επίσης να ενισχύσει το ηρεμιστικό αποτέλεσμα του οινοπνεύματος .

Η αλοπεριδόλη μπορεί να μειώσει τις θεραπευτικές επιδράσεις της λεβοντόπα (ένα αντιπαρκινσονικό φάρμακο).

Η αλπεριδόλη μειώνει τον μεταβολισμό του TCA (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά) αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση στο πλάσμα.

Τα επίπεδα της αλοπεριδόλης στο πλάσμα μπορούν να μειωθούν με ταυτόχρονη χορήγηση καρβαμαζεπίνης, φαινοβαρβιτάλης (αντισπασμωδικά φάρμακα) και ριφαμπικίνης (αντιβιοτικό).

Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη συγχορήγηση αλοπεριδόλης και λιθίου (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών) λόγω των δυσμενών επιπτώσεων που μπορεί να προκύψουν.

Η αλπεριδόλη μπορεί να ανταγωνιστεί την επίδραση της αδρεναλίνης, των αντιυπερτασικών και της φαινιδίνης (από του στόματος αντιπηκτικό).

Η θυροξίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της αλοπεριδόλης.

Παρενέργειες

Η αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται εξαρτώνται από την ευαισθησία κάθε ατόμου στο φάρμακο.

Οι ακόλουθες είναι οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με αλοπεριδόλη.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει:

• Εξωπυραμιδικές διαταραχές (συμπτώματα τύπου Πάρκινσον).
• διέγερση?
• υπερκινητικότητα?
• υποκινησία?
• βραδυκινησία?
• Δυσκινησία και όψιμη δυσκινησία.
• υπερτονία?
• Η δυστονία?
• Διαταραχές κινητήρα;
• τρόμος?
• Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις.
• Ακαθησία (αδυναμία παραμονής).
• υπνηλία?
• καταστολή?
• ζάλη?
• Πονοκέφαλος?
• νυσταγμό?
• Σπασμοί.

Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Το κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο είναι μια νευρολογική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από:

• Πυρετός?
• Αφυδάτωση?
• Μυϊκή δυσκαμψία.
• ακινησία?
• εφίδρωση?
• ταχυκαρδία?
• αρρυθμία?
• Μεταβολές στην κατάσταση της συνείδησης που μπορούν να προχωρήσουν σε στοργή και κώμα.

Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, η θεραπεία με haloperidol θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και ο γιατρός θα πρέπει να έρθει σε επαφή αμέσως.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει μειωμένη ή χαμένη λίμπιντο, ψυχωτικές διαταραχές, σύγχυση, κατάθλιψη ή αϋπνία.

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Η θεραπεία με αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει σεξουαλική δυσλειτουργία, αμηνόρροια (απουσία εμμηνορροϊκού κύκλου), αίσθηση δυσφορίας ή πόνου στο στήθος, δυσμηνόρροια (οδυνηρή εμμηνόρροια), εμμηνόρροια (υπερβολική απώλεια αίματος κατά τη διάρκεια του εμμηνορροϊκού κύκλου), γαλακτογραφία (μη φυσιολογική έκκριση γάλακτος σε γυναίκες από τους άνδρες), πριαπισμός (μακρά και οδυνηρή στύση που δεν συνοδεύεται από σεξουαλική ενθουσιασμό), γυναικομαστία (ανάπτυξη των μαστών στους άνδρες).

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος

Η χρήση της αλοπεριδόλης μπορεί να προκαλέσει υπερπρολακτιναιμία (αυξημένη συγκέντρωση της ορμόνης προλακτίνης στην κυκλοφορία του αίματος) και να προκαλέσει το σύνδρομο ακατάλληλης έκκρισης της αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH).

Καρδιακές διαταραχές

Η θεραπεία με αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή και εξωσυσταλίδια.

Αγγειακές παθολογίες

Η θεραπεία με αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει υπόταση και ορθοστατική υπόταση (δηλαδή, απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης όταν μετακινείται από θέση σε καθιστή ή ξαπλωμένη θέση σε όρθια θέση). Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να προωθήσει το σχηματισμό θρόμβων.

Μάτι

Η αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές της όρασης, θολή όραση και οφθαλμικές κρίσεις (περιστροφικές κινήσεις του βολβού).

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, υπερέκκριση του σιελογόνου, δυσκοιλιότητα και ξηροστομία.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές στο σύστημα που είναι υπεύθυνο για την παραγωγή κυττάρων αίματος. Αυτές οι διαταραχές προκαλούν μείωση των επιπέδων των λευκών αιμοσφαιρίων και των αιμοπεταλίων στο αίμα (αντίστοιχα, λευκοπενία και θρομβοπενία).

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

Η θεραπεία με αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει δύσπνοια, βρογχόσπασμο, λαρυγγόσπασμο και λαρυγγικό οίδημα.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με αλοπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει οξεία ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα, χολόσταση και ίκτερο.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η αλπεριδόλη μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις φωτοευαισθησίας, κνίδωση, δερματικό εξάνθημα, κνησμό, απολεπιστική δερματίτιδα και υπεριδρωσία.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανισθούν μετά την πρόσληψη αλοπεριδόλης είναι:

• Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
• Κέρδος ή απώλεια βάρους.
• υπογλυκαιμία?
• Υπονατριαιμία (μείωση της συγκέντρωσης του νατρίου στο αίμα).
• οίδημα?
• Διαταραχές ευερέθωσης.
• Δυσκαμψία του αυχένα?
• Μυϊκή δυσκαμψία.
• σπασμοί?
• τέτανος?
• Πυρετός?
• Ξαφνικός θάνατος.

υπερβολική δόση

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για υπερδοσολογία με αλοπεριδόλη. Η χορήγηση ενεργού άνθρακα μπορεί να είναι χρήσιμη.

Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν συνίστανται σε επιδείνωση των παρενεργειών.

Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκων, πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας ή να πάτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η αλοπεριδόλη είναι ικανή να εκδηλώσει την αντιψυχωτική της δράση χάρη στον ανταγωνισμό της έναντι υποδοχέων D2 υποδοχέων ντοπαμίνης (DA) και 5-ΗΤ2 της σεροτονίνης (5-ΗΤ). Πράγματι, αυτές οι δύο ενδογενείς μονοαμίνες εμπλέκονται στην αιτιολογία των ψυχιατρικών διαταραχών.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η αλπεριδόλη είναι διαθέσιμη τόσο για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων και σταγόνων από του στόματος, όσο και σε φιαλίδια για ενδομυϊκή χορήγηση.

Η δόση της αλοπεριδόλης πρέπει να καθορίζεται από τον γιατρό σε αυστηρά ατομική βάση.

Τα παρακάτω είναι μερικές ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις φαρμάκων που χρησιμοποιούνται συνήθως ανάλογα με τη χρήση τους.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της χορηγούμενης δόσης.

Ως νευροληπτικό

Στην οξεία φάση, η συνήθης δόση είναι 5 mg αλοπεριδόλης ενδομυϊκά, η οποία πρέπει να επαναλαμβάνεται κάθε ώρα έως ότου επιτευχθεί επαρκής έλεγχος των συμπτωμάτων. Ωστόσο, μην υπερβαίνετε τα 20 mg φαρμάκου την ημέρα. Για χορήγηση από το στόμα, ωστόσο, η δόση είναι 2-20 mg / ημέρα, που πρέπει να λαμβάνεται ως εφάπαξ δόση ή σε διηρημένες δόσεις.

Στη χρόνια φάση, η συνήθης δόση αλοπεριδόλης είναι 1-3 mg, που χορηγείται από το στόμα δύο ή τρεις φορές την ημέρα.

Έλεγχος της ψυχοκινητικής διέγερσης

Στην οξεία φάση, η συνήθης δόση αλοπεριδόλης είναι 5 mg ενδομυϊκά που πρέπει να επαναλαμβάνεται κάθε ώρα έως ότου επιτευχθεί έλεγχος συμπτωμάτων. Σε κάθε περίπτωση, μην υπερβαίνετε τα 20 mg ημερησίως.

Στη χρόνια φάση η αλοπεριδόλη χορηγείται συνήθως από το στόμα, η δόση είναι 0, 5-1 mg μέχρι το μέγιστο 2-3 mg, που πρέπει να λαμβάνεται τρεις φορές την ημέρα.

Ως υπνωτικό

Η συνήθης δόση είναι 2-3 mg αλοπεριδόλης που πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα σε μία δόση, το βράδυ πριν από τον ύπνο.

Ως αντιεμετικό

Η αλπεριδόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αντιεμετικό για τη θεραπεία εμέτου κεντρικής προέλευσης σε δόση 5 mg φαρμάκου που θα χορηγηθεί ενδομυϊκά.

Περαιτέρω, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην προφύλαξη από τον μετεγχειρητικό εμετό σε δόση 2, 5-5 mg, που θα χορηγηθεί ενδομυϊκά στο τέλος της επέμβασης.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η χρήση της αλοπεριδόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας δεν συνιστάται λόγω των παρενεργειών που μπορεί να εμφανιστούν στο νεογνό.

Αντενδείξεις

Η χρήση της αλοπεριδόλης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Γνωστή υπερευαισθησία στην αλοπεριδόλη.
• Σε ασθενείς σε κατάσταση κωματώσεως.
• Σε ασθενείς με έντονη κατάθλιψη με αλκοόλ ή άλλες δραστικές ουσίες του ΚΝΣ.
• Σε ασθενείς που πάσχουν από ενδογενή κατάθλιψη χωρίς ανάδευση.
• Σε ασθενείς με νόσο του Parkinson.
• Σε ασθενείς με τραυματισμούς στα βασικά γάγγλια.
• Σε ασθενείς με καρδιακή νόσο και / ή παράταση διαστήματος QT.
• Σε ασθενείς με εσφαλμένη υποκαλιαιμία.
• Στα παιδιά.
• Κατά την εγκυμοσύνη, διαπιστωθεί ή τεκμαιρόμενη?
• Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Η δεκανοϊκή αλοπεριδόλη

Η δεκανοϊκή αλπεριδόλη είναι ένα παράγωγο της αλοπεριδόλης που εισάγεται ως σύνθεση καθυστέρησης για τη θεραπεία συντήρησης της ψύχωσης.

Το φάρμακο εγχέεται ενδομυϊκά κάθε 4-6 εβδομάδες, με αυτόν τον τρόπο έχετε την ίδια θεραπευτική αποτελεσματικότητα που θα έχετε με την ημερήσια χορήγηση αλοπεριδόλης από του στόματος.

Η δοσολογία που χορηγείται είναι αυστηρά ξεχωριστή και πρέπει να καθοριστεί από τον ιατρό σύμφωνα με τη σοβαρότητα της νόσου και σύμφωνα με τη δόση της αλοπεριδόλης από το στόμα που ήταν απαραίτητη για τη διατήρηση του ασθενούς πριν από την έναρξη της θεραπείας με δεκανοϊκή αλοπεριδόλη.

Σε κάθε περίπτωση, συνιστάται η αρχική δόση δεκανοϊκής αλοπεριδόλης να αντιστοιχεί σε 10-15 φορές την προηγούμενη από του στόματος ημερήσια δόση αλοπεριδόλης.