PROVERA ® - Μεδροξυπρογεστερόνη

Το PROVERA G® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται σε οξική μεδροξυπρογεστερόνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Προγεστερινικό

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις PROVERA ® - Μεδροξυπρογεστερόνη

Το PROVERA G® ενδείκνυται για τη θεραπεία διαταραχών της γυναικείας γεννητικής σφαίρας, όπως λιγότερο λειτουργική μετρουργία και δευτερογενής αμηνόρροια.

Η πρόσληψη προγεστογόνων όπως το PROVERA G® είναι επίσης χρήσιμη κατά τη διάρκεια θεραπείας αντικατάστασης οιστρογόνων ορμονών για τη μείωση του πολλαπλασιαστικού ερέθισμα στο ενδομήτριο και του σχετικού αυξημένου κινδύνου καρκινωμάτων του ενδομητρίου.

Μηχανισμός δράσης PROVERA ® - Μεδροξυπρογεστερόνη

Η μεδροξυπρογεστερόνη που περιέχεται στο PROVERA G® είναι ένα παράγωγο προγεστογόνου γνωστό για τα ιδιαίτερα χαρακτηριστικά φαρμακοκινητικής του.

Στην πραγματικότητα, αυτή η ορμόνη χαρακτηρίζεται από ένα μακρύ χρόνο ημιζωής που επιτρέπει τη διατήρηση των συγκεντρώσεων της προγεστίνης του αίματος για 20-30 ώρες, σημαντικά επιμηκύνοντας το χρόνο χορήγησης σε σχέση με την προγεστερόνη και ταυτόχρονα μειώνοντας τις χρησιμοποιούμενες δόσεις.

Από την φαρμακοδυναμική άποψη, αντίθετα, η μεδροξυπρογεστερόνη, πέραν του ότι ενεργεί στο ενδομήτριο, προάγοντας τον κυτταρικό επαναπρογραμματισμό, χρήσιμο για να εξασφαλίσει τη μετάβαση από την πολλαπλασιαστική προς τη μυστική φάση, απαραίτητη για να δεχθεί και να θρέψει το έμβρυο, παρουσιάζει μια ελαφρά ανδρογόνο δραστηριότητα υπεύθυνη για τη θετικότητα andi-dopping test.

Οι ιδιαιτερότητες αυτής της ορμόνης δεν περιορίζονται αποκλειστικά στην φαρμακοκινητική πλευρά αλλά συνεχίζουν επίσης από την άποψη της εκλεκτικότητας της δράσης, διασώζοντας την υπόφυση από τον έλεγχο αρνητικής ανάδρασης που είναι χαρακτηριστικός της προγεστερόνης, διατηρώντας έτσι αμετάβλητες τις συγκεντρώσεις των γονοδωτροπινών και τις διαδικασίες την ωοθυλακιογένεση και την ωογένεση.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΜΑΤΡΟΚΥΠΡΟΓΟΝΕΣΤΕΡΟΝΕΣ ΚΑΙ ΚΑΡΔΙΟΒΑΣΙΚΕΣ ΑΣΘΕΝΕΙΕΣ

Ενδιαφέρουσα μελέτη που δείχνει πώς η χορήγηση οξικής μεδροξυπρογεστερόνης για περισσότερο από 2 χρόνια μπορεί να συμβάλει στην αλλαγή της χοληστερόλης και του λιπιδικού προφίλ, αυξάνοντας σημαντικά τον καρδιαγγειακό κίνδυνο.

2. ΥΓΕΙΟΝΟΜΙΑ ΠΕΡΙΕΚΤΙΚΟΤΗΤΑΣ ΚΑΙ ΜΕΘΟΔΟΣ ΥΓΕΙΑΣ

Μια ιδιαίτερα αμφιλεγόμενη μελέτη που καταδεικνύει πώς η χορήγηση μεδροξυπρογεστερόνης σε γυναίκες ηλικίας 25 έως 40 ετών μπορεί να προκαλέσει μείωση της οστικής πυκνότητας των οστών, ευτυχώς αναστρέψιμη μετά τη διακοπή της θεραπείας.

3. ΜΕΤΑΠΟΛΟΓΙΣΜΟΣ ΜΕΘΟΔΟΛΟΓΙΑΣ ΚΑΙ ΜΕΤΑΛΛΑΓΗΣ ΚΥΤΤΑΡΩΝ

Αν και μεταξύ των παρενεργειών της μεδροξυπρογεστερόνης και της προγεστερόνης αναφέρονται γενικά όσοι επηρεάζουν το νευρικό σύστημα όπως η κατάθλιψη, οι μελέτες δείχνουν ότι η χορήγηση αυτής της ορμόνης αμέσως μετά την εγκυμοσύνη δεν φαίνεται να προδιαθέτει στην ανάπτυξη της κατάθλιψης μετά τον τοκετό.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

PROVERA G ® 5 -10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία μεδροξυπρογεστερόνης:

συνήθως η χορήγηση 5-10 mg μεδροξυπρογεστερόνης ανά ημέρα, κατά τη διάρκεια της φάσης της λουτεΐνης του εμμηνορροϊκού κύκλου, είναι αποτελεσματική τόσο για τη θεραπεία των λειτουργικών μηνιομετατροπών όσο και για τη δευτερογενή αμηνόρροια.

Σε κάθε περίπτωση, το θεραπευτικό σχήμα και η σωστή δοσολογία πρέπει οπωσδήποτε να οριστούν από τον ιατρό μετά από προσεκτική κλινικοεξοπλιστική αξιολόγηση.

Προειδοποιήσεις PROVERA ® - Μεδροξυπρογεστερόνη

Όπως με όλα τα προγεσταγόνα, η λήψη του PROVERA G® πρέπει επίσης να προηγείται από μια προσεκτική ιατρική εξέταση για να εκτιμηθεί η πραγματική θεραπευτική ανάγκη και η πιθανή παρουσία συνθηκών ασυμβίβαστων με τη χορήγηση της μεδροξυπρογεστερόνης.

Ειδικότερα, οι ασθενείς με ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας, νεφρική ανεπάρκεια, άσθμα, διαβήτη, λύκος, ψυχιατρικές διαταραχές, πορφυρία και χολόσταση πρέπει να παρακολουθούνται στενά από το γιατρό τους προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση δυσάρεστων ανεπιθύμητων ενεργειών.

Επομένως, η συνεχής ιατρική παρακολούθηση είναι σημαντική τόσο για την ελαχιστοποίηση του κινδύνου παρενεργειών όσο και για τη διατήρηση της υψηλής θεραπευτικής αποτελεσματικότητας. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό για τον γιατρό να ενημερώνει τον ασθενή για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδιαίτερα μακροπρόθεσμες, προκειμένου να είναι σε θέση να αναγνωρίσει έγκαιρα τα πρώτα σημεία και, σε συνεργασία με τον γιατρό του, να αποφασίσει εάν θα διακόψει τη θεραπεία.

Στην περίπτωση του PROVERA G® που χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τη θεραπεία με οιστρογόνα, θα ήταν επίσης απαραίτητο να αξιολογηθούν οι αλληλεπιδράσεις, οι αντενδείξεις, οι προειδοποιήσεις και οι παρενέργειες της αντικατάστασης με βάση τα οιστρογόνα.

Το PROVERA G® περιέχει λακτόζη, οπότε η πρόσληψή του θα μπορούσε να οδηγήσει στην εμφάνιση λιγότερο ή περισσότερο σοβαρών παρενεργειών σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμου λακτάσης, δυσαπορρόφηση διγλυκόζης / γαλακτόζης και δυσανεξία στη λακτόζη.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η χρήση από του στόματος medroxyprogesterone κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται δεδομένης της παρουσίας στη βιβλιογραφία των δεδομένων που παρουσιάζουν παρενέργειες του εμβρύου.

Το PROVERA G ® αντενδείκνυται επίσης κατά τη διάρκεια του θηλασμού, λόγω της ικανότητας του δραστικού συστατικού να περάσει το φίλτρο στήθους και να συμπυκνωθεί στο μητρικό γάλα.

αλληλεπιδράσεις

Αν και η μεδροξυπρογεστερόνη διαφέρει σημαντικά από την φαρμακοκινητική άποψη από την προγεστερόνη, μεταβολίζεται επίσης από τα ένζυμα του ήπατος του κυτοχρώματος ρ450.

Για το λόγο αυτό είναι σκόπιμο να θεωρηθεί ότι η ταυτόχρονη πρόσληψη δραστικών συστατικών ικανών να ρυθμίζουν τη δραστικότητα των προαναφερθέντων ενζύμων θα μπορούσε να καθορίσει σημαντικές φαρμακοκινητικές παραλλαγές έναντι της μεδροξυπρογεστερόνης, καθιστώντας τη θεραπευτική της αποτελεσματικότητα απρόβλεπτη.

Αντενδείξεις PROVERA ® - Μεδροξυπρογεστερόνη

Το PROVERA G ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, στην περίπτωση κολπικής αιμορραγίας άγνωστης προέλευσης, καρκίνου του μαστού ή όγκων εξαρτώμενων από οιστρογόνο-προγεστίνη, αλλαγών στην ηπατική λειτουργία και υφιστάμενων ή προηγούμενων θρομβοεμβολικών διεργασιών.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η προγεστερόνη και τα παράγωγά της συχνά συνδέονται με περισσότερο ή λιγότερο σοβαρές παρενέργειες.

Από την επιστημονική βιβλιογραφία και την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία, εμφανίζονται ανεπιθύμητες αντιδράσεις: θρομβοεμβολικές παθήσεις, νευρικότητα, αϋπνία, υπνηλία, πονοκέφαλος, ημικρανία, ναυτία, αυξημένη τάση και όγκος του μαστού, χολόσταση, δερματικό εξάνθημα, κηλίδες αιμορραγικές.

Μεταξύ των μακροπρόθεσμων, κλινικά σχετικών παρενεργειών, έχουν περιγραφεί: θρομβοεμβολικές παθολογίες και καρκινώματα μαστού.