MESULID ® νιμεσουλίδη

Το MESULID® είναι φάρμακο που βασίζεται στη νιμεσουλίδη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις MESULID ® νιμεσουλίδη

Το MESULID® ενδείκνυται για τη συμπτωματική θεραπεία του οξέος πόνου που εμφανίζεται σε διάφορες φλεγμονώδεις καταστάσεις ή στην πρωτογενή δυσμηνόρροια.

Μηχανισμός δράσης MESULID ® Νιμεσουλίδη

Το MESULID®, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του οξέος πόνου, είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στη νιμεσουλίδη, το δραστικό συστατικό της υποκατηγορίας σουλφοναμιδίων, που ανήκει στη θεραπευτική κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.

Η παρουσία της ομάδας σουλφονανιλιδίου επιτρέπει αφενός να καταστήσει την δραστικότητα του δραστικού συστατικού ιδιαίτερα επιλεκτική, επιτρέποντας μια ανασταλτική δράση που κατευθύνεται κυρίως προς τις ενζυμικές ισομορφές της κυκλοοξυγενάσης που επάγονται από βλαπτικά και υπεύθυνα γεγονότα της φλεγμονώδους διεργασίας (COX2) και από την άλλη μειώνουν την οξύτητα της ένωσης.

Τα παραπάνω χαρακτηριστικά καθιστούν την πρόσληψη MESULID® ασφαλέστερη για τον γαστροεντερικό βλεννογόνο, μειώνοντας έτσι τόσο την άμεση βλαπτική δράση της δραστικής ουσίας όσο και εκείνη που προκαλείται από την αναστολή των προσταγλανδινών με ρυθμιστική δράση έναντι έκκρισης οξέος και μυ-ποπάρου.

Όσον αφορά τη θεραπευτική άποψη, η νιμεσουλίδη, αφού απορροφηθεί από τον γαστρεντερικό βλεννογόνο και διανεμηθεί μεταξύ των ιστών δεσμεύοντας τις πρωτεΐνες του πλάσματος, φθάνει στους ιστούς που υποβάλλονται σε επιβλαβή ερεθίσματα και αναστέλλει τη δραστηριότητα του COX 2, εξασφαλίζοντας σημαντική μείωση της παραγωγής προσταγλανδινών με προ-φλεγμονώδη, αλγογόνο και πυρετογόνο δράση.

Στο τέλος της δραστηριότητάς του, μετά από ηπατικό μεταβολισμό με ισομορφές του κυτοχρώματος CYP2C9 ως πρωταγωνιστές, περισσότερο από το 70% της νιμεσουλίδης με τη μορφή αδρανών καταβολίτων απομακρύνεται μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. Η ΑΝΑΛΥΤΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΝΙΜΕΣΟΥΛΙΔΙΟΥ ΣΤΗΝ ΟΔΟΝΤΙΑΤΡΙΚΗ ΠΡΑΚΤΙΚΗ

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 Jun · 39 (6): 580-4. Epub 2010 Απρ 21.

Μελέτη που αποδεικνύει τη μεγαλύτερη αναλγητική αποτελεσματικότητα της νιμεσουλίδης ακόμη και σε σύγκριση με πιο πρόσφατα αντιφλεγμονώδη φάρμακα στην κοινή οδοντιατρική πρακτική (εκχύλιση του τρίτου μοριακού λίπους)

2. Η Ηπατοτοξικότητα του NIMESULIDE

Prescrire Int., May, 20 (116): 125-6.

Μελέτη καταγγελιών που υπογραμμίζει τις σημαντικές παρενέργειες της νιμεσουλίδης στο ήπαρ, ακόμη και κατά τη διάρκεια κανονικών κύκλων θεραπείας. Στην Ευρώπη, πολυάριθμες περιπτώσεις σοβαρής ηπατίτιδας έχουν συσσωρευτεί από το 1998 μετά τη χρήση της νιμεσουλίδης χωρίς καμία αναφορά από διεθνείς οργανισμούς.

3. ΤΟ NIMESULIDE ΩΣ ΝΕΥΡΟΛΟΓΙΚΟΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΟΣ

Σιτσουάν Ντα Χουέ Χουέ Μπαο Γι Χουέ Μπαν. 2011 Jul · 42 (4): 498-502.

Ενδιαφέρουσα πειραματική μελέτη που καταδεικνύει πώς η νιμεσουλίδη μπορεί να επιτελέσει ένα σημαντικό νευροπροστατευτικό αποτέλεσμα διατηρώντας τις μνημονικές και γνωστικές ικανότητες σε αρουραίους που υποβάλλονται σε σοβαρή τραυματική εγκεφαλική βλάβη.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

MESULID ®

Νιμεσουλίδη 100 mg δισκία.

Κόκκοι για πόσιμο εναιώρημα 50 ή 100 mg νιμεσουλίδης.

Υπόθετο για ορθική χρήση από 200 mg νιμεσουλίδης.

Η συνιστώμενη δοσολογία στους ενήλικες είναι ένα δισκίο, φακελάκι ή υπόθετο δύο φορές την ημέρα, κατά προτίμηση μετά τα γεύματα.

Η προσαρμογή των δοσολογιών που χρησιμοποιούνται κανονικά θα μπορούσε να ληφθεί υπόψη από τον ιατρό με βάση την κλινική εικόνα του ασθενούς, την αποτελεσματικότητα της θεραπείας και την πιθανή παρουσία ηπατικών και νεφρικών ασθενειών.

Προειδοποιήσεις MESULID ® νιμεσουλίδη

Δεδομένων των σημαντικών παρενεργειών που συνήθως σχετίζονται με τη θεραπεία με νιμεσουλίδη, θα ήταν προτιμότερο να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν πάρετε το MESULID ®.

Σε κάθε περίπτωση, η θεραπεία με νιμεσουλίδη πρέπει να γίνει κατανοητή ως μια βραχυχρόνια θεραπεία, χρήσιμη για την αντιμετώπιση των επώδυνων συμπτωμάτων, αποφεύγοντας έτσι την παράταση του φαρμάκου για παρατεταμένες χρονικές περιόδους.

Σε αυτή την περίπτωση είναι χρήσιμο να θυμηθεί κανείς πώς η επίπτωση και η σοβαρότητα των παρενεργειών της θεραπείας μπορεί να είναι ανάλογη της διάρκειας της θεραπείας και των δόσεων που χρησιμοποιούνται.

Ασθενείς με ηπατικές, νεφρικές, γαστρεντερικές και καρδιαγγειακές παθήσεις θα πρέπει να δίνουν ιδιαίτερη προσοχή στη λήψη του MESULID®, δεδομένης της υψηλής ευαισθησίας τους στη φαρμακευτική αγωγή.

Σε περίπτωση εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, ο ασθενής θα πρέπει να επικοινωνήσει αμέσως με το γιατρό του, λαμβάνοντας υπόψη τη δυνατότητα άμεσης διακοπής της θεραπείας.

Το MESULID σε δισκία περιέχει λακτόζη, επομένως η χρήση του δεν συνιστάται σε ασθενείς με δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης και σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Το κοκκώδες διάλυμα MESULID® για πόσιμο εναιώρημα περιέχει αντ 'αυτού σακχαρόζη, καθιστώντας το λιγότερο κατάλληλο για ασθενείς που πάσχουν από κληρονομικά σύνδρομα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης και έλλειψη σακχαρόζης-ισομαλτάσης.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η χρήση του MESULID® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι αυστηρά αντενδεδεμένη δεδομένης της πολυάριθμης μελέτης στη βιβλιογραφία που δείχνει τον αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών, αναπνευστικών και νεφρικών δυσπλασιών του εμβρύου, μετά την πρόσληψη νιμεσουλίδης κατά τη διάρκεια της κύησης.

Στις ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο προστίθενται εκείνες της μητέρας, οι οποίες υποβάλλονται σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας και σοβαρών επιπλοκών κατά την παράδοση.

Επιπλέον, δεδομένης της τάσης της νιμεσουλίδης να συγκεντρωθεί σε κλινικά σημαντικές ποσότητες στο μητρικό γάλα, θα ήταν σκόπιμο να επεκταθούν οι προαναφερόμενες αντενδείξεις στην επόμενη φάση θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Ακόμη και η νιμεσουλίδη καθώς και τα άλλα δραστικά συστατικά που ανήκουν στην κατηγορία των αντιφλεγμονωδών φαρμάκων θα μπορούσαν να επηρεαστούν από την ταυτόχρονη λήψη διαφόρων φαρμάκων, χάνοντας έτσι τις φυσιολογικές θεραπευτικές δραστηριότητες και το σχετικό προφίλ ασφάλειας.

Για το λόγο αυτό θα ήταν σκόπιμο να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στην ταυτόχρονη παραδοχή:

Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης II, μεθοτρεξάτη και κυκλοσπορίνη, ικανά να αυξάνουν τη νεφρική τοξικότητα της νιμεσουλίδης.
Το βαλπροϊκό οξύ, οι φαινοφιμπράτες, τα σαλικυλικά, η τολβουταμίδη που είναι σε θέση να ανταγωνίζονται τη νιμεσουλίδη για δέσμευση στην ενεργό θέση, μειώνοντας έτσι τη θεραπευτική της αποτελεσματικότητα.
Ενεργά συστατικά ικανά να μεταβάλλουν τη γαστρική κινητικότητα, προκαλώντας έτσι σημαντικές διακυμάνσεις στην απορρόφηση του φαρμάκου.
Αντιβιοτικά και υποστρώματα κυτοχρωμικών ενζύμων, για αλλοιώσεις που επηρεάζουν τις φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες.
Τα ΜΣΑΦ και τα οπιοειδή, δεδομένης της αυξημένης αναλγητικής επίδρασης της αλληλεπίδρασής τους.
Τα αντιπηκτικά, δεδομένου του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας που σχετίζεται με την ταυτόχρονη χρήση των ΜΣΑΦ.

Αντενδείξεις MESULID ® Νιμεσουλίδη

Η χρήση του MESULID ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, την ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, τα γαστρικά έλκη και τις γαστρεντερικές παθήσεις και σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Πολλές κλινικές δοκιμές και προσεκτική παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου έχουν αξιολογήσει τη συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών που σχετίζονται με τη θεραπεία με νιμεσουλίδη.

Αν και αυτό είναι χαμηλότερο από άλλα μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ, η θεραπεία με MESULID® έχει συσχετιστεί με εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, κνησμού, κνίδωσης και οιδήματος, αναιμίας, ουδετεροφίλων, θρομβοκυτταροπενίας, κυτταροπενίας κοκκίων, υπνηλίας, κεφαλαλγίας, αϋπνίας και ζάλης, ταχυκαρδίας και υπέρταση, επιγαστρικό πόνο, ναυτία, έμετο, διάρροια και γαστραλγία, υπερκαλιαιμία, άσθμα, δύσπνοια και βρογχόσπασμο, δυσουρία, ολιγουρία, απομονωμένη αιματουρία και μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Ωστόσο, η επίπτωση και η σοβαρότητα των προαναφερθέντων παρενεργειών ήταν ανάλογη της συνολικής δόσης που ελήφθη και της διάρκειας της φαρμακευτικής θεραπείας.