ELITEN ® Fosinopril

Το ELITEN® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στο άλας νατρίου της φοσινοπρίλης

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - Οι αναστολείς ΜΕΑ δεν συνδέονται

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις ELITEN ® Fosinopril

Το ELITEN ενδείκνυται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Και στις δύο περιπτώσεις είναι επίσης δυνατή η επιλογή συνδυασμένης θεραπευτικής αγωγής.

Μηχανισμός δράσης ELITEN ® Fosinopril

Η φοσινοπρίλη σε νατριούχο άλας, το δραστικό συστατικό του ELITEN® απορροφάται στο πρώτο μέρος του λεπτού εντέρου για περίπου το 36% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται per os. Το δραστικό συστατικό που υπάρχει στο φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως τόσο στο επίπεδο του γαστρεντερικού βλεννογόνου όσο και στο επίπεδο του ήπατος, όπου μετασχηματίζεται στη βιολογικά ενεργή μορφή, γνωστή ως φοσινοπριλάτη. Αυτό το μόριο φθάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις του αίματος 3 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση του προφαρμάκου.

Η αντιυπερτασική δράση που ασκείται από τη φοσινοπρίλη υλοποιείται στην αναστολή του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης Ι, υπεύθυνη για την αποικοδόμηση του προαναφερθέντος δεκαπεπτιδίου στην αγγειοτενσίνη II, βιολογικώς δραστική επειδή είναι υπεύθυνη για την αγγειοσυσταλτική δράση στο αρτηριακό επίπεδο και για την διέγερση της έκκρισης της αλδοστερόνης, και οι δύο σημαντικοί παράγοντες στη γένεση της υπέρτασης. Εκτός από την προαναφερθείσα δράση, η φοσινοπριλάτη φαίνεται να εμπλέκεται στην αναστολή ενός δεύτερου ενζύμου, γνωστού ως κινινάση II, που είναι απαραίτητο για την αποικοδόμηση ενός μορίου (βραδυκινίνης) με έντονες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Επιπλέον, αρκετές μελέτες έχουν καταδείξει την καρδιοπροστατευτική δράση του δραστικού συστατικού του ELITEN όσον αφορά την πρόληψη και τη θεραπεία της καρδιακής υπερτροφίας.

Το Fosinoprilat διακρίνεται από άλλους αναστολείς του ACE - εκτός από την παρατεταμένη ημιζωή, με το να είναι ένα φωσφινικό παράγωγο το οποίο μπορεί να εξαλειφθεί αποτελεσματικά τόσο μέσω των νεφρικών όσο και των ηπατικών οδών. Αυτή η διπλή οδός απέκκρισης του φαρμάκου επιτρέπει, σε περίπτωση μειωμένης λειτουργικότητας ενός από τα δύο όργανα, να είναι σε θέση να εκμεταλλευτεί την εξειδικευμένη λειτουργία του άλλου, εξασφαλίζοντας τη διατήρηση μιας καλής κινητικής απομάκρυνσης.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 ΦΩΣΙΝΟΠΡΙΛ ΚΑΙ ΟΣΤΕΠΟΠΟΡΟΙΣ

Σύμφωνα με τη μελέτη αυτή, η οποία διεξήχθη σε περίπου 50 εμμηνοπαυσιακές γυναίκες που δεν πάσχουν από υψηλή αρτηριακή πίεση, η χορήγηση της φοσινοπρίλης θα μπορούσε να μειώσει την κανονική απομετάλλωση των οστών που παρατηρείται στην εμμηνόπαυση, υπεύθυνη για την αυξημένη συχνότητα εμφάνισης οστεοπορωτικών επεισοδίων. Αν τα αποτελέσματα επιβεβαιωθούν από άλλες μελέτες, η υπόθεση της εμπλοκής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης στον μεταβολισμό των οστών θα μπορούσε να γίνει όλο και περισσότερο διαπιστευμένη.

2. ΦΩΣΙΝΟΠΡΙΛ ΚΑΙ ΦΩΤΟΓΡΑΦΙΚΟΙ ΣΗΜΑΤΟΣ

Πρόσφατες μελέτες έχουν συσχετίσει ένα αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα με τη χορήγηση της φοσινοπρίλης, που αποδεικνύεται από τη μείωση των επιπέδων της πρωτεΐνης C-reactive στο πλάσμα. Αυτή η προληπτική δράση κατά της αρτηριοσκλήρυνσης και των καρδιαγγειακών παθολογιών έχει αντικρουσθεί με μια πρόσφατη μελέτη που διεξήχθη σε 621 ασθενείς στους οποίους δεν υπήρξε στατιστικά σημαντική πτώση αυτού του παράγοντα, ακόμη και μετά από 3 μήνες θεραπείας.

Acta Cardiol. 2010 Jun · 65 (3): 309-14.

Η εν λόγω μελέτη έχει αξιολογήσει τη διαφορετική αποτελεσματικότητα της συνδυασμένης θεραπείας με αμλοδιπίνη και φοσινοπρίλη σε μία μόνο χορήγηση σε σχέση με τη χρονοθεραπεία, δηλαδή τη λήψη των δύο φαρμάκων σε διαφορετικές ώρες της ημέρας. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η χρονοθεραπεία μπορεί να είναι πιο αποτελεσματική στη μείωση της νυκτερινής πίεσης και στην αποκατάσταση των σωστών κύκλων πίεσης.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

ELITEN ® 10 mg δισκία άλατος νατριούχου φοσινοπρίλης:

για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, η πιο αποτελεσματική δόση φαίνεται να είναι η ημερήσια δόση των 20 mg, που λαμβάνονται σε ένα μόνο πράγμα. Ωστόσο, στην αρχική φάση, η θεραπεία θα πρέπει να περιλαμβάνει τη χορήγηση μόνο ενός δισκίου την ημέρα. Στην περίπτωση μειωμένης θεραπευτικής επίδρασης, θα ήταν σκόπιμο να ρυθμιστεί η δοσολογία ή να συνδυαστεί ένα άλλο αντιυπερτασικό φάρμακο, όπως ένα διουρητικό.

Η σωστή δοσολογία θα πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό μετά από προσεκτική αξιολόγηση της παθολογικής εικόνας, της πιθανής χορήγησης άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων και της φυσιολογικής κατάστασης του ασθενούς, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση παρενεργειών και να μεγιστοποιηθεί η θεραπευτική αποτελεσματικότητα.

ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΕΞΑΓΩΓΗ ΤΟΥ ELITEN ® Φωσσινοπρίλη - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΟΥ ΧΡΕΙΑΖΕΤΑΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις ELITEN ® Fosinopril

Η χορήγηση των αναστολέων ACE, επομένως και του ELITEN®, θα μπορούσε να συνοδεύεται από αγγειακό έμβολο του προσώπου, του χειλούς, του γλωσσικού και του λαρυγγικού, αποτρέποντας την κανονική αναπνοή. Σε αυτές τις περιπτώσεις θα ήταν απαραίτητο να προβλεφθεί η άμεση αναστολή της θεραπείας και η εφαρμογή των απαραίτητων πρακτικών για την αποφυγή ασφυξίας. Επιπλέον, αυτή η αντίδραση, όπως και τα δερματολογικά, μπορεί να εμφανιστεί με μεγαλύτερη συχνότητα σε περίπτωση υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία, η οποία φαίνεται να επιτείνεται από το δάγκωμα κάποιων εντόμων και τη χρήση συγκεκριμένων μεμβρανών αιμοκάθαρσης.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με το ELITEN®, θα ήταν απαραίτητο να παρακολουθήσετε τους ηλεκτρολύτες και την αρτηριακή πίεση για να καθορίσετε τη σωστή δοσολογία και, αν είναι απαραίτητο, για να διορθώσετε τις παραμέτρους της χημείας του αίματος.

Ειδικά στην αρχική φάση της θεραπείας, είναι δυνατό να παρατηρηθούν σημαντικές πτώσεις πίεσης, οι οποίες θα μπορούσαν να καθορίσουν την εμφάνιση υποτασικών κρίσεων, ωστόσο παροδικές. σε αυτές τις περιπτώσεις θα ήταν σκόπιμο να αναθεωρηθεί η δοσολογία, προκειμένου να βελτιστοποιηθεί η θεραπευτική αποτελεσματικότητα και να αποφευχθεί η εμφάνιση παρενεργειών. Επομένως, σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, για τους οποίους ο κίνδυνος υποτασικής κρίσης έχει αυξηθεί, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση και ενδεχομένως σε νοσοκομειακό περιβάλλον.

Το ίδιο θα πρέπει να γίνει για συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που βρίσκονται σε κίνδυνο, όπως ανοσοκατασταλμένοι, ασθενείς που πάσχουν από διάφορους τύπους νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας και ασθένειες κολλαγόνου, στις οποίες θα πρέπει επίσης να παρακολουθούνται και άλλες τιμές πλάσματος, όπως η αζωτεμία, η κρεατινίνη και οι αριθμοί κοκκιοκυττάρων.

Ορισμένες παρενέργειες των αντιυπερτασικών φαρμάκων και των αναστολέων του ΜΕΑ, όπως ζάλη, κεφαλαλγία και υπνηλία, θα μπορούσαν να μειώσουν τις φυσιολογικές αντιδραστικές και αντιληπτικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Οι παρενέργειες στην υγεία του εμβρύου, που περιγράφονται στη βιβλιογραφία σε πειραματικά μοντέλα και λόγω της χορήγησης αναστολέων ACE κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συμβουλεύουν έντονα κατά της πρόσληψης του ELITEN ® κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου. Επιπλέον, λαμβάνοντας υπόψη την παρατηρηθείσα νεογνική τοξικότητα, συνιστάται η διακοπή του θηλασμού σε περίπτωση ταυτόχρονης έναρξης φαρμακευτικής αγωγής με αναστολείς ΜΕΑ.

αλληλεπιδράσεις

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της φοσινοπριλάτης μπορεί να αυξηθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση αντιυπερτασικών φαρμάκων, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, αντιψυχωτικών, αναισθητικών και διουρητικών. Αυτή η δράση θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για θεραπευτικούς σκοπούς, σε περίπτωση σωστής δοσολογίας, αλλά θα μπορούσε να είναι υπεύθυνη για υποτασικές κρίσεις ως συνέπεια εσφαλμένων δοσολογιών. Για το λόγο αυτό θα ήταν ενδεδειγμένο να προσαρμόσετε τη χορηγούμενη δόση και να παρακολουθήσετε τα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης. Στην περίπτωση χορήγησης καλιοσυντηρητικών διουρητικών, θα πρέπει επίσης να εξεταστεί η παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στο αίμα, προκειμένου να αποφευχθούν καταστάσεις υπερκαλεμίας που είναι δυνητικά επικίνδυνες για την υγεία του ασθενούς.

Η αντιυπερτασική δράση του ELITEN® θα μπορούσε να ανασταλεί με τη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων και φαρμάκων ικανών να αυξήσουν την κατακράτηση νερού-αλατούχου διαλύματος.

Το fosinoprilat, καθώς και άλλοι αναστολείς του ACE, μπορεί να βοηθήσει στη λειτουργία των υπογλυκαιμικών φαρμάκων, επιτρέποντας τον καλύτερο έλεγχο του γλυκαιμικού ελέγχου, πιθανώς μέσω της αύξησης της ευαισθησίας στην ινσουλίνη.

Το ELITEN® μπορεί επίσης να αυξήσει την κυτταροτοξικότητα του λιθίου.

Αντενδείξεις ELITEN ® Fosinopril

Το ELITEN αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, σε περίπτωση κληρονομικού αγγειοοίδηματος ή σε συνδυασμό με προηγούμενες φαρμακολογικές θεραπείες με αναστολείς ΜΕΑ, σε περίπτωση σοβαρής βλάβης της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι παρενέργειες που περιγράφονται για το ELITEN® είναι γενικά ήπιες και παροδικές. Συχνότερα είναι δυνατό να βρεθεί εξασθένιση, πόνος στο στήθος, περιφερικό οίδημα, κεφαλαλγία και ξηρός βήχας.

Οι κλινικά πιο σχετικές διαταραχές είναι σαφώς πιο σπάνιες και αφορούν κυρίως συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που βρίσκονται σε κίνδυνο (ανοσοκαταστολή, ασθενείς που πάσχουν από καρδιακή, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια), εκδηλώνονται με ουδετεροπενία ακολουθούμενες από υποτροπιάζουσες λοιμώξεις του αναπνευστικού και γαστρεντερικού σωλήνα, αλλοιώσεις συχνότητας καρδιακή, ορθοστατική υπόταση και αλλοιώσεις ορισμένων αιματοκλινών παραμέτρων.

Η υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό εμφανίζεται κυρίως με αγγειοοίδημα και δερματικές αντιδράσεις.