γενικότητα
Η κλοπιδογρέλη είναι ένας ενεργός αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας που χρησιμοποιείται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων .
Από χημική άποψη, η κλοπιδογρέλη ανήκει στην οικογένεια της θειενοπυριδίνης . Είναι ένα δραστικό συστατικό το οποίο, για να εκτελέσει τη θεραπευτική δράση του, πρέπει να χορηγείται από το στόμα . Ωστόσο, πρέπει να επισημανθεί ότι η κλοπιδογρέλη είναι ικανή να αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων μόνο μετά τη μετατροπή της στον ενεργό μεταβολίτη της από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP450). Με άλλα λόγια, η κλοπιδογρέλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο, για να ασκήσει τη δραστηριότητά του, πρέπει πρώτα να μεταβολιστεί από τον οργανισμό.
Παραδείγματα ειδικοτήτων Φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν Clopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Θεραπευτικές ενδείξεις
Πότε αναφέρεται η χρήση της κλοπιδογρέλης;
Η χρήση κλοπιδογρέλης ενδείκνυται σε ενήλικες ασθενείς για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος ( θρόμβοι ) σε περίπτωση:
- Σκλήρυνση αρτηριακών αγγείων (αθηροσκλήρωση) με επακόλουθο καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο ή περιφερική αρτηριακή νόσο.
- Προηγούμενο επεισόδιο ασταθούς στηθάγχης ή εμφράγματος του μυοκαρδίου.
- Παρουσία κολπικής μαρμαρυγής σε ασθενείς που δεν μπορούν να λάβουν ανταγωνιστές βιταμίνης Κ (από του στόματος αντιπηκτικά).
Ξέρετε ότι ...
Η κλοπιδογρέλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στις προαναφερθείσες συνθήκες είτε μόνη είτε σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ (άλλος αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας). Από την άποψη αυτή, σημειώνουμε την παρουσία φαρμακευτικών προϊόντων που περιέχουν και τα δύο προαναφερθέντα δραστικά συστατικά στη φαρμακευτική αγορά.
προειδοποιήσεις
Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση του Clopidogrel
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με κλοπιδογρέλη, θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας αν βρίσκεστε σε μία ή περισσότερες από τις ακόλουθες καταστάσεις:
- Είστε εκτεθειμένοι σε υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας ή αιμορραγίας που προκαλείται, για παράδειγμα, από:
- Παρουσία γαστρεντερικών ελκών.
- Παρουσία ασθενειών ή διαταραχών του αίματος που μπορεί να προκαλέσουν αιμορραγία.
- Παρουσία πρόσφατων σοβαρών τραυμάτων.
- Κάποιος πρέπει να υποβληθεί ή να έχει υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση (συμπεριλαμβανομένων των οδοντιατρείων).
- Ένα ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο έχει συμβεί τις τελευταίες επτά ημέρες.
- Παθαίνετε ασθένειες του ήπατος και / ή των νεφρών.
- Έχουν αναπτυχθεί αλλεργικές αντιδράσεις μετά τη χρήση άλλων αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων ή αντιπηκτικών από του στόματος.
Σε κάθε περίπτωση, ως προληπτικό μέτρο, πριν πάρετε τα φάρμακα που περιέχουν κλοπιδογρέλη, είναι πάντοτε καλή ιδέα να ενημερώσετε το γιατρό σας σχετικά με τις υγειονομικές σας συνθήκες και την πιθανή εμφάνιση οποιουδήποτε είδους διαταραχής ή ασθένειας.
Επιπλέον, ο γιατρός σας πρέπει να ενημερώνεται αμέσως και να ενημερώνεται εάν βρίσκεστε σε μία ή περισσότερες από τις ακόλουθες καταστάσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας με clopidogrel:
- Η εμφάνιση συμπτωμάτων όπως μώλωπες, πυρετός και κόπωση, καθώς μπορεί να είναι θρομβωτική θρομβοκυτταροπενική πορφύρα (πιθανή παρενέργεια της θεραπείας με κλοπιδογρέλη).
- Εάν τραυματίζετε σοβαρά τον εαυτό σας, καθώς ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται.
- Εάν πρέπει να υποβληθείτε σε χειρουργική επέμβαση οποιουδήποτε είδους (ακόμη και σε περιβάλλον εξωτερικών ασθενών).
Παρακαλώ σημειώστε
Η λήψη κλοπιδογρέλης μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες που θα μπορούσαν να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και / ή χειρισμού μηχανών, συνεπώς συνιστάται προσοχή.
Φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις της κλοπιδογρέλης με άλλα φάρμακα
Λόγω των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων που μπορεί να εμφανιστούν, πριν πάρετε κλοπιδογρέλη, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - φάρμακα όπως:
- Φάρμακα ικανά να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας ή / και αιμορραγίας, όπως:
- Άλλοι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες .
- Από του στόματος αντιπηκτικά .
- Ηπαρίνη ή άλλα ενέσιμα αντιπηκτικά .
- Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ( ΜΣΑΦ ).
- Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης .
- Φάρμακα αναστολέα αντλίας πρωτονίων (για παράδειγμα, ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη, κλπ.).
- Αντιιικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του HIV (για παράδειγμα, εφαβιρένζη).
- Αντι- καρκινικά φάρμακα (για παράδειγμα, πακλιταξέλη).
- Αντιδιαβητικά φάρμακα όπως η ρεπαγλινίδη.
- Αντιμυκητιακά φάρμακα (όπως φλουκοναζόλη, βορικοναζόλη, κλπ.).
- Αντιεπιληπτικά φάρμακα όπως καρβαμαζεπίνη.
- Τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα που αναστέλλουν την μονοαμινοξειδάση τύπου Α ( ΜΜΑΟ-Α ) όπως το μοκλοβεμίδιο.
Ωστόσο, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με κλοπιδογρέλη, θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή πρόσφατα - φάρμακα ή προϊόντα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων (SOP) ή OTC φάρμακα, φυτικά και φυτικά προϊόντα και ομοιοπαθητικά προϊόντα.
Παρενέργειες
Παρενέργειες που προκαλούνται από τη λήψη κλοπιδογρέλης
Όπως κάθε άλλο δραστικό συστατικό, η κλοπιδογρέλη μπορεί επίσης να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη λήψη, παρόλο που δεν το παίρνουν όλοι οι ασθενείς ή τις εκδηλώνουν με τον ίδιο τρόπο. Στην πραγματικότητα, κάθε άτομο αντιδρά υποκειμενικά στην πρόσληψη του δραστικού συστατικού. Ωστόσο, οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη θεραπεία με κλοπιδογρέλη παρατίθενται παρακάτω.
Αιμορραγία και αιμορραγία
Η θεραπεία με κλοπιδογρέλη μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία και αιμορραγία σε διάφορα όργανα και ιστούς. Αναλυτικότερα, θα μπορούσαμε να δούμε την εμφάνιση:
- Ενδοκρανιακή αιμορραγία.
- Γαστρεντερική αιμορραγία.
- Επανορθωτική αιμορραγία.
- Ενδοφθάλμια αιμορραγία.
- ρινορραγίες?
- Αιμόπτυση και / ή πνευμονική αιμορραγία.
- αιματουρία?
- Μυοσκελετική αιμορραγία.
- Αιμορραγία του δέρματος.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Η θεραπεία με κλοπιδογρέλη μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση:
- θρομβοπενία?
- Λευκοπενία, ουδετεροπενία ή ηωσινοφιλία.
- Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα.
- Απλαστική αναιμία.
Καρδιαγγειακές διαταραχές
Η λήψη κλοπιδογρέλης μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση:
- αιμάτωμα?
- υπόταση?
- αγγειίτιδα?
- Σύνδρομο Κούνη.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η θεραπεία με κλοπιδογρέλη μπορεί να προκαλέσει ζάλη, κεφαλαλγία, δυσγευσία και παραισθησία.
Διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα
Η θεραπεία με κλοπιδογρέλη μπορεί να προκαλέσει:
- Κοιλιακό άλγος;
- δυσπεψία?
- Διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
- μετεωρισμός?
- Ναυτία και / ή έμετος.
- γαστρίτιδα?
- Γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου.
- Ελκυστική ή λεμφοκυτταρική κολίτιδα.
- παγκρεατίτιδα?
- Στοματίτιδα.
Διαταραχές του πνεύμονα και των αεραγωγών
Η θεραπεία με κλοπιδογρέλη μπορεί να προάγει την εμφάνιση βρογχόσπασμου, διάμεσης πνευμονίας ή ηωσινοφιλικής πνευμονίας.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοπιδογρέλη μπορεί να παρατηρηθεί:
- κνησμός?
- Δερματικές εκρήξεις;
- Αγγειακή δερματίτιδα.
- κνίδωση?
- έκζεμα?
- Σύνδρομο Stevens-Johnson;
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλύκταινα (AGEP).
Άλλες παρενέργειες
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά την πρόσληψη κλοπιδογρέλης είναι:
- Αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμη και σοβαρές, σε ευαίσθητα άτομα.
- ζάλη?
- γυναικομαστία?
- σπειραματονεφρίτιδα?
- Αυξημένη κρεατιναιμία.
- Πυρετός?
- Αρθραλγία και / ή μυαλγία.
- Οξεία ηπατική ανεπάρκεια.
- Ηπατίτιδα?
- Μεταβολή των δοκιμών της ηπατικής λειτουργίας.
- Αυξημένος χρόνος αιμορραγίας.
υπερβολική δόση
Η λήψη υπερβολικών δόσεων κλοπιδογρέλης μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση αιμορραγίας και επακόλουθες αιμορραγικές επιπλοκές . Συνεπώς, σε περίπτωση υπερδοσολογίας με κλοπιδογρέλη - διαπιστωθείσα ή υποτιθέμενη - είναι απαραίτητο να επικοινωνήσετε αμέσως με τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη αίθουσα έκτακτης ανάγκης φέρνοντας μαζί του τη συσκευασία του ληφθέντος φαρμακευτικού προϊόντος. Προς το παρόν, δεν υπάρχουν συγκεκριμένα αντίδοτα για την υπερδοσολογία με κλοπιδογρέλη, συνεπώς η θεραπεία είναι γενικά συμπτωματική και υποστηρικτική.
Μηχανισμός δράσης
Πώς λειτουργεί το Clopidogrel;
Όπως αναφέρθηκε, η κλοπιδογρέλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο, για να πραγματοποιήσει τη θεραπευτική του δράση, πρέπει πρώτα να μετατραπεί στον ενεργό μεταβολίτη του . Αυτή η μετατροπή συμβαίνει μετά από μεταβολισμό από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP450). Ο δραστικός μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης που λαμβάνεται με αυτόν τον τρόπο είναι ικανός να αναστέλλει επιλεκτικά και ανεπανόρθωτα τη δέσμευση διφωσφορικής αδενοσίνης (ADP) με τον υποδοχέα Ρ2Υ12 που υπάρχει στο επίπεδο των αιμοπεταλίων. Όταν αυτός ο υποδοχέας ενεργοποιείται με πρόσδεση στο ενδογενές υπόστρωμα ADP, προτιμάται η συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων. Ως εκ τούτου, μέσω της αναστολής της σύνδεσης μεταξύ ΑϋΡ και υποδοχέα Ρ2Υ12, ο δραστικός μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης είναι ικανός να ασκεί δράση αντιθρομβολής των αιμοπεταλίων.
Ξέρετε ότι ...
Δεδομένου ότι η δράση κατά των αιμοπεταλίων οφείλεται στον ενεργό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης, ο σχηματισμός του οποίου εξαρτάται από τη δραστηριότητα του CYP450, είναι πιθανό ότι δεν είναι όλοι οι ασθενείς σε επαρκή επίπεδα αναστολής της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων. Πράγματι, ορισμένα ένζυμα που περιέχονται στο κυτόχρωμα P450 είναι πολυμορφικά ή ενδέχεται να υποστούν αναστολή από ουσίες, φυσικά προϊόντα ή άλλα φάρμακα που λαμβάνονται από τον ασθενή. Για το λόγο αυτό, είναι πάντα καλό να ενημερώσετε το γιατρό ποια φάρμακα ή φυσικά προϊόντα λαμβάνουν ή έχουν πρόσφατα ληφθεί.
Μέθοδος χρήσης και δοσολογία
Πώς να πάρετε το Clopidogrel
Η κλοπιδογρέλη διατίθεται ως δισκίο από το στόμα . Αυτά τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με λίγο νερό, κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε μέρα, με ή χωρίς τροφή.
Γενικά, η συνιστώμενη δόση κλοπιδογρέλης είναι 75 mg την ημέρα.
Σε περίπτωση ασταθούς στηθάγχης ή καρδιακής προσβολής, η αρχική δόση μπορεί να αυξηθεί έως και 300 mg δραστικού συστατικού ανά ημέρα, που πρέπει να λαμβάνεται σε μία μόνο δόση ή σε τέσσερις δόσεις των 75 mg το καθένα. Μετά από αυτό, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 75 mg κλοπιδογρέλης ανά ημέρα.
Ωστόσο, η ακριβής ποσότητα κλοπιδογρέλης που θα πρέπει να λάβει ο κάθε ασθενής θα καθοριστεί από τον γιατρό σε ατομική βάση. Αυτός ο αριθμός υγείας θα αποφασίσει επίσης τη διάρκεια της θεραπείας.
Παρακαλώ σημειώστε
Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση κλοπιδογρέλης την ίδια ώρα της ημέρας, μπορεί να ληφθεί όσο δεν έχουν περάσει περισσότερες από 12 ώρες από τη συνηθισμένη ώρα πρόσληψης. Εάν έχουν περάσει περισσότερες από 12 ώρες, από την άλλη πλευρά, πρέπει να ληφθεί η επόμενη δόση και να μην ληφθεί διπλή δόση για να αντισταθμιστεί η κατάχρηση.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Μπορεί το Clopidogrel να ληφθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού;
Η χρήση κλοπιδογρέλης δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης και ακόμη λιγότερο κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Συνεπώς, εάν είναι απαραίτητη η θεραπεία με βάση το προαναφερόμενο δραστικό συστατικό, οι έγκυες γυναίκες (γνωστές ή ύποπτες) και οι μητέρες που θηλάζουν πρέπει υποχρεωτικά να ενημερώσουν τον γιατρό για την κατάστασή τους.
Αντενδείξεις
Όταν το Clopidogrel δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Το clopidogrel δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Παρουσία γνωστής υπερευαισθησίας στην ίδια την κλοπιδογρέλη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που περιέχονται στο φαρμακευτικό προϊόν που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί.
- Σε περίπτωση αιμορραγίας σε εξέλιξη (για παράδειγμα, παρουσία γαστρικού έλκους, εγκεφαλικών αιμορραγιών κ.λπ.).
- Παρουσία σοβαρής ηπατικής νόσου.
