XARELTO ® Rivaroxaban

Το XARELTO ® είναι φάρμακο που βασίζεται σε Rivaroxaban.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιθρομβωτική

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις XARELTO ® Rivaroxaban

Το XARELTO® ενδείκνυται ως προληπτικό φαρμακολογικό βοήθημα - κατά του φλεβικού θρομβοεμβολισμού - σε ενήλικες ασθενείς που υποβάλλονται σε επεμβάσεις αντικατάστασης ισχίου και γόνατος.

Μηχανισμός δράσης XARELTO ® Rivaroxaban

Το Rivaroxaban, το οποίο λαμβάνεται από το στόμα από το XARELTO® απορροφάται ταχέως, επιτυγχάνοντας μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από περίπου 2-4 ώρες μετά από τη χορήγηση από το στόμα.

Η βιοδιαθεσιμότητα αυτού του δραστικού συστατικού είναι πολύ υψηλή, συνεχώς υπερβαίνει το 80% σε δόσεις κάτω των 15 mg.

Αφού απορροφηθεί, το rivaroxaban μεταφέρεται στο κυκλοφορικό ρεύμα σε μεγάλο βαθμό συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, ιδιαίτερα με την αλβουμίνη.

Το XARELTO ® αντιπροσωπεύει ένα καινοτόμο αντιθρομβωτικό φάρμακο, δεδομένου του μηχανισμού δράσης του που εκφράζεται μέσω της άμεσης αναστολής του παράγοντα πήξης Xa. Ανταγωνισθεί η επίδραση αυτού του διαλυτού παράγοντα, το Rivaroxaban εμποδίζει την οδό πήξης να προχωρήσει, είτε μέσω της εξωγενούς οδού είτε μέσω της ενδογενούς οδού, παρεμποδίζοντας ένα στάδιο κλειδί που επιτρέπει στην προθρομβίνη να παράγει θρομβίνη (παράγοντας ΙΙα) και να αρχίσει σχηματισμό θρόμβου, με παραγωγή ινώδους.

Η απουσία άμεσης δράσης κατά των αιμοπεταλίων ή της βιταμίνης Κ εγγυάται πιο ελεγχόμενο προφίλ δράσης με μειωμένες παρενέργειες.

Μετά από τη βιολογική δράση, μετά από περίπου 7-11 ώρες, το rivaroxaban μεταβολίζεται στο ήπαρ από τα κυτοχρωμικά ένζυμα CYP3A4 και CYP2J2 και στη συνέχεια εξαλείφεται και μέσω των κοπράνων και των ούρων.

Από τη συνολική δόση που λαμβάνεται, περίπου το 1/3 βρίσκεται αμετάβλητο στα ούρα.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΚΑΙ ΑΣΦΑΛΕΙΑ ΤΟΥ RIVAROXABAN

Αρκετές κλινικές μελέτες φαίνεται να συμφωνούν σχετικά με τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα του rivaroxaban στην πρόληψη φλεβικών θρομβοεμβολικών ασθενειών μετά από χειρουργική επέμβαση. Τα δεδομένα δείχνουν ότι η θεραπεία με το XARELTO ® μπορεί να είναι όχι μόνο πιο αποτελεσματική, αλλά και ευκολότερη (είναι από του στόματος θεραπεία, όχι παρεντερική) και ασφαλής, μειώνοντας σημαντικά τα αιμορραγικά επεισόδια.

2. RIVAROXABAN ΚΑΙ ΣΤΗΝ ΑΤΡΙΚΗ ΣΥΝΔΕΣΗ

Εκτός από την μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα στην πρόληψη φλεβικών θρομβοεμβολικών παθολογιών λόγω χειρουργικής επέμβασης ισχίου-γόνατος, αρκετές κλινικές δοκιμές υποστηρίζουν τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της rivaroxaban ως προληπτικό εργαλείο για την εμβολή του κολπικού μαρμαρυγής. Πιο συγκεκριμένα, το XARELTO ® φαίνεται να είναι τουλάχιστον εξίσου αποτελεσματικό με τη βαρφαρίνη στην αντιμετώπιση αυτών των παθήσεων, αλλά σίγουρα ασφαλέστερο και ευκολότερο να εφαρμοστεί τόσο για τον γιατρό όσο και για τον ασθενή.

3. ΧΑΡΕΛΤΟ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΡΟΛΗΨΗ ΤΩΝ ΘΡΩΜΒΟΜΠΟΛΙΚΩΝ ΑΣΘΕΝΕΙΩΝ

Το XARELTO® αντιπροσωπεύει σήμερα μια έγκυρη εναλλακτική λύση έναντι της βαρφαρίνης για τη θεραπεία των θρομβοεμβολικών παθολογιών. Στην πραγματικότητα, σε μία μελέτη που διεξήχθη σε 4500 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε χειρουργική θεραπεία ισχίου, η μετά την παρέμβαση χορήγηση rivaroxaban εξασφάλισε μείωση της συχνότητας εμφάνισης θρόμβου φλεβικής εμβολής στο 0, 2%, σε σύγκριση με το 2% που ελήφθη προηγουμένως με φυσιολογική φαρμακολογική προφύλαξη .

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία XARELTO ® rivaroxaban 10 mg : η θεραπεία πρέπει να ξεκινά λίγες ώρες μετά την επέμβαση, ωστόσο όχι πριν επιτευχθεί πλήρως η αιμόσταση.

Σε αυτό το σημείο η βέλτιστη δόση - η οποία φαίνεται να είναι 10 mg, που λαμβάνεται μία φορά την ημέρα - πρέπει να συνεχιστεί για περίπου 5 εβδομάδες σε χειρουργική επέμβαση ισχίου και για 2 εβδομάδες στο γόνατο.

Πρέπει να αναμένεται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια.

ΣΕ ΚΑΜΙΑ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΧΟΡΗΓΗΣΕΤΕ ΤΟ XARELTO ® Rivaroxaban, Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΟΡΚΩΤΟΥ ΝΟΤΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΕΣ.

Προειδοποιήσεις XARELTO ® Rivaroxaban

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με το XARELTO ®, συνιστάται να ελέγξετε το μοτίβο πήξης του ασθενούς και στη συνέχεια να το παρακολουθήσετε κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής επέμβασης.

Ακόμη μεγαλύτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε ασθενείς με προδιάθεση στην ανάπτυξη αιμορραγιών, τραυματισμένων, υποβληθεισών σε επικίνδυνες ιατρικές διαδικασίες (όπως νωτιαία ή επισκληρίδια παρακέντηση) ή επηρεάζεται από αιματολογικές παθολογίες με διαταραγμένες διεργασίες πήξης.

Για τον ίδιο λόγο, καλό θα ήταν να ενημερώσετε το γιατρό σας, ή πιθανώς τους διασωσικούς, να πάρετε ένα φάρμακο με αντιπηκτικά αποτελέσματα.

Ο ηπατικός μεταβολισμός και η νεφρική και ηπατική έκκριση της rivaroxaban το καθιστούν ιδιαίτερα επικίνδυνο για τη λήψη του φαρμάκου σε περίπτωση μειωμένης λειτουργικότητας των προαναφερθέντων οργάνων, ικανά να προσδιορίσουν σημαντική αύξηση των συγκεντρώσεων του δραστικού συστατικού στο αίμα με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Το XARELTO ® περιέχει λακτόζη, επομένως θα μπορούσε να είναι υπεύθυνο για γαστρεντερικές διαταραχές σε ασθενείς που πάσχουν από δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης και έλλειψη ενζύμου λακτάσης.

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται μετά τη χρήση του XARELTO ® θα μπορούσαν να μειώσουν τις συνήθεις αντιληπτικές ικανότητες του ασθενούς και να κάνουν επικίνδυνη τη χρήση μηχανών ή οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Αρκετές πειραματικές αποδείξεις, έστω και αν έχουν μόνο σε ζωικά μοντέλα, έχουν επιδείξει τοξική επίδραση στην υγεία του εμβρύου. Επιπλέον, η δυνατότητα διέλευσης του πλακούντα και οι αιμοδυναμικές αλλαγές που προκαλούνται μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας του εμβρύου που οδηγεί σε θάνατο ή άμβλωση.

Για τους προαναφερθέντες λόγους και εξαιτίας της απουσίας περαιτέρω μελετών σχετικά με την έκκριση του rivaroxaban στο μητρικό γάλα, συνιστάται η λήψη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και η επακόλουθη περίοδος θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Η παρουσία ηπατικού μεταβολισμού και η εμπλοκή δύο κυτοχρωμικών ενζύμων που μπορούν να τροποποιηθούν με άλλα δραστικά συστατικά, εκθέτουν το rivaroxaban σε πιθανές φαρμακοκινητικές ιδιότητες.

Πιο συγκεκριμένα, οι αναστολείς του CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη, τα αντιμυκητιασικά αζόλια, οι αναστολείς της πρωτεάσης του HIV και η εδερυθρομυκίνη θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυτού του δραστικού συστατικού, ενισχύοντας τόσο τις θεραπευτικές όσο και τις τοξικές επιδράσεις, ενώ οι επαγωγείς του CYP3A4 όπως η φαινυτοΐνη, η καρβαμαζεπίνη, ή το St. John's wort μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα αποκρύπτοντας το αποτέλεσμα.

Τα αντιπηκτικά, τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα και τα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, θα μπορούσαν αντ 'αυτού να διαμορφώσουν την αντιπηκτική ικανότητα του φαρμάκου.

Αντενδείξεις XARELTO ® Rivaroxaban

Το XARELTO ® αντενδείκνυται σε περίπτωση αιμορραγίας σε εξέλιξη, παθολογιών που επηρεάζουν το σύστημα πήξης, αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας, πραγματικής υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή στα έκδοχα του και σε όλη την περίοδο της κύησης και της γαλουχίας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Κλινικές μελέτες έχουν παρατηρήσει τη συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών σε περίπου 14% των ασθενών που υποβάλλονται σε θεραπεία με το XARELTO®. Οι συχνότερα παρατηρούμενες αντιδράσεις ήταν στην γαστρεντερική οδό, με διάρροια και έμετο και στο ήπαρ, με αύξηση των συγκεντρώσεων τρανσαμινάσης πλάσματος.

Οι περιπτώσεις αιμορραγίας ή αναιμίας ήταν πιο σπάνιες και σχετίζονταν με συμπτώματα ποικίλης σοβαρότητας (ζάλη, κεφαλαλγία, αμνησία, παραισθησία, χλιδή, οίδημα, εξασθένιση, εκτεταμένος πόνος) ανάλογα με την έκταση της αιμορραγίας.