κλοζαπίνη

Η κλοζαπίνη είναι ένα αντιψυχωτικό φάρμακο νέας γενιάς και ως εκ τούτου έχει μειωμένες εξωπυραμιδικές παρενέργειες και δεν προκαλεί όψιμη δυσκινησία μετά από μακροχρόνια θεραπεία.

Κλοζαπίνη - χημική δομή

Ωστόσο, η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει άλλες πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, επομένως δεν είναι φάρμακο πρώτης επιλογής.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση της κλοζαπίνης ενδείκνυται για τη θεραπεία:

• Σχιζοφρένεια που δεν ανταποκρίνεται στη θεραπεία με άλλα φάρμακα.
• Η σχιζοφρένεια σε ασθενείς που - υποβάλλονται σε άλλη αντιψυχωσική θεραπεία - έχει αναπτύξει σοβαρές ανεπιθύμητες νευρολογικές παρενέργειες.
• Ψυχωτικές διαταραχές που εμφανίζονται κατά τη διάρκεια της νόσου του Parkinson.

προειδοποιήσεις

Η κλοζαπίνη δεν πρέπει να χορηγείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Ασθενείς που έχουν χάσει τη συνείδηση.
• Ασθενείς στους οποίους οι ψυχωσικές διαταραχές προκαλούνται από το αλκοόλ, δηλητηρίαση ή δηλητηρίαση από τα ναρκωτικά.
• Σε ασθενείς με εγκεφαλική βλάβη και μειωμένη λειτουργία του εγκεφάλου.

Η κλοζαπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε ασθενείς που έχουν κανονική συγκέντρωση λευκών αιμοσφαιρίων στην κυκλοφορία του αίματος. Επομένως, πριν, κατά τη διάρκεια και μετά τη θεραπεία με το φάρμακο, πρέπει να γίνουν οι κατάλληλοι μάρτυρες.

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με κλοζαπίνη και έχουν υποστεί διαταραχές όπως ηπατική, νεφρική ή / και καρδιαγγειακή νόσο, διόγκωση προστάτη, επιληψία, διαβήτη ή εγκεφαλικό επεισόδιο πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς ηλικίας 60 ετών και άνω των 60 ετών στη θεραπεία με κλοζαπίνη πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς και πρέπει να υποβάλλονται σε τακτικούς ελέγχους.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοια δεν πρέπει να λαμβάνουν κλοζαπίνη λόγω του αυξημένου κινδύνου εγκεφαλικού επεισοδίου και θανάτου.

Δεδομένου ότι η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει αναστολή της εντερικής περισταλτίας, πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν χορηγείται το φάρμακο σε ασθενείς που έχουν υποστεί σοβαρές εντερικές διαταραχές ή / και έχουν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση στην κοιλιά.

Δεδομένου ότι η κλοζαπίνη προάγει το σχηματισμό θρόμβων αίματος, είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή στη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό διαταραχών πήξης.

Η κλοζαπίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα και μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση του διαβήτη σε ασθενείς με αυτή την πάθηση. Επομένως, συνιστώνται τακτικές αναλύσεις.

Η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει φλεγμονή του μυοκαρδίου (καρδιακός μυς), αν συμβεί αυτό, η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Επιπλέον, η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT (το χρονικό διάστημα που απαιτείται για να αποπολωθεί και να επαναπολωθεί το μυοκάρδιο), επομένως, ασθενείς που πάσχουν από καρδιαγγειακές παθήσεις - ή που έχουν οικογενειακό ιστορικό παράτασης διαστήματος QT - πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.

Η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση του σωματικού βάρους και των λιπιδίων στην κυκλοφορία του αίματος, επομένως ο γιατρός πρέπει να παρακολουθεί αυτές τις παραμέτρους.

Η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης με ζάλη και λιποθυμία κατά τις πρώτες εβδομάδες χρήσης. Οι ασθενείς με νόσο του Parkinson πρέπει να παρακολουθούν την αρτηριακή πίεση, τόσο όρθια όσο και ύπτια.

Η χρήση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοζαπίνη πρέπει να αποφεύγεται.

Η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και / ή χειρισμού μηχανημάτων.

αλληλεπιδράσεις

Η μυελοκαταστολή που προκαλείται από κλοζαπίνη (καταστολή του μυελού των οστών) μπορεί να αυξηθεί και με την ταυτόχρονη χορήγηση μυελοκατασταλτικών φαρμάκων, οπότε ο συνδυασμός αυτός πρέπει να αποφεύγεται. Μεταξύ αυτών των φαρμάκων, θυμόμαστε:

• Καρβαμαζεπίνη, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας.
• Χλωραμφενικόλη, ένα αντιβιοτικό.
• σουλφα- φάρμακα, συνθετικά φάρμακα με αντιβακτηριακή δράση,
• Πυραζολονικά αναλγητικά .
• Κυτταροτοξικά φάρμακα (τοξικά για τα κύτταρα), όπως για παράδειγμα αντικαρκινικά φάρμακα.
• Εγχυτικές ενέσεις αντιψυχωσικών φαρμάκων (ειδικές φαρμακευτικές συνθέσεις που επιτρέπουν τη συσσώρευση του φαρμάκου στους ιστούς και την απελευθέρωσή του σταδιακά).

Η ταυτόχρονη χρήση κλοζαπίνης και βενζοδιαζεπινών αυξάνει τον κίνδυνο λιποθυμίας.

Η συγχορήγηση της κλοζαπίνης και των ακόλουθων φαρμάκων μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα:

• Αντιισταμινικά φάρμακα.
• ΜΑΜΑ (αναστολείς μονοαμινοξειδάσης).
• Αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
• Βενζοδιαζεπίνες .
• Ναρκωτικά .
• Αναισθητικά .
• Οπιοειδή αναλγητικά .

Η ταυτόχρονη χρήση κλοζαπίνης και φαρμάκων ικανών να επιμηκύνουν το διάστημα QT (όπως για παράδειγμα άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα και φάρμακα που προκαλούν ανισορροπία ηλεκτρολυτών) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακών προβλημάτων και συνεπώς θα πρέπει να αποφεύγονται .

Η κλοζαπίνη μπορεί να αυξήσει τις υποτασικές επιδράσεις των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η συγχορήγηση της κλοζαπίνης και των SSRI (επιλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης) μπορεί να αυξήσει την ίδια τη συγκέντρωση της αιμοσφαιρίνης στην κλοζαπίνη.

Η αποτελεσματικότητα της κλοζαπίνης μπορεί να μειωθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση των ακόλουθων φαρμάκων:

• Φαινυτοΐνη, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας.
• Ριφαμπικίνη, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης.
• Ομεπραζόλη, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γαστρίτιδας.

Η ταυτόχρονη χρήση κλοζαπίνης και λιθίου (ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διπολικής διαταραχής) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου.

Η κλοζαπίνη μπορεί να ανταγωνιστεί την επίδραση της αδρεναλίνης και της νοραδρεναλίνης .

Η ταυτόχρονη χρήση κλοζαπίνης και βαλπροϊκού οξέος (ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο) μπορεί να προάγει την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων ακόμη και σε ασθενείς χωρίς επιληψία.

Η κλοζαπίνη μπορεί να αυξήσει τη δραστικότητα της βαρφαρίνης (από του στόματος αντιπηκτικού) και της διγοξίνης (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αύξηση της αντοχής της καρδιακής συστολής), η αύξηση αυτή μπορεί να προκαλέσει δυνητικά επικίνδυνες επιπτώσεις.

Άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν αλληλεπιδράσεις όταν χορηγούνται με κλοζαπίνη είναι:

• Κετοκοναζόλη και ιτρακοναζόλη, αντιμυκητιασικά φάρμακα.
• Cimetidine, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους.
• Ερυθρομυκίνη, ένα αντιβιοτικό.
• Αντιιικά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του HIV.

Το κάπνισμα και ο καφές μπορεί να μεταβάλλουν τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της κλοζαπίνης.

Παρενέργειες

Η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό συμβαίνει επειδή κάθε άτομο έχει τη δική του ευαισθησία στο φάρμακο, συνεπώς, κάθε ασθενής αποκρίνεται με διαφορετική θεραπεία.

Οι ακόλουθες είναι οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με κλοζαπίνη.

Η μυελοκαταστολή

Η θεραπεία με κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει μυελοκαταστολή, με αποτέλεσμα τη μείωση της παραγωγής των κυττάρων του αίματος. Αυτό μπορεί να προκαλέσει:

• Η αναιμία (μείωση των επιπέδων της αιμοσφαιρίνης στο αίμα), το κύριο σύμπτωμα της εμφάνισης της αναιμίας είναι το αίσθημα της σωματικής εξάντλησης.
• Λευκοπενία (μειωμένα επίπεδα λευκών αιμοσφαιρίων), με αυξημένη ευαισθησία στη συστολή των μολύνσεων.
• Η ωοθυλακιοπάθεια (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων), οδηγεί στην εμφάνιση μώλωπας και μη φυσιολογικής αιμορραγίας με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Το κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο είναι μια νευρολογική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από:

• Πυρετός?
• Αφυδάτωση?
• Μυϊκή δυσκαμψία.
• ακινησία?
• εφίδρωση?
• ταχυκαρδία?
• αρρυθμία?
• Μεταβολές στην κατάσταση της συνείδησης που μπορούν να προχωρήσουν σε στοργή και κώμα.

Εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα, η θεραπεία με κλοζαπίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με τον γιατρό.

Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής

Η θεραπεία με κλοζαπίνη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο σωματικό βάρος, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα, σακχαρώδη διαβήτη, υπερβολική αύξηση των επιπέδων τριγλυκεριδίων και χοληστερόλης στο αίμα.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει:

• Διαταραχές ομιλίας.
• Το τραύλισμα?
• ανησυχία?
• διέγερση?
• Καταπράυνση και υπνηλία.
• ζάλη?
• Πονοκέφαλος?
• τρόμος?
• Μυϊκή δυσκαμψία.
• Σπασμοί μυών.
• σπασμοί?
• Μειωμένη συνείδηση.
• Χολινεργικό σύνδρομο.

Καρδιακές διαταραχές

Η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει αρρυθμίες, μυοκαρδίτιδα (φλεγμονή του καρδιακού μυός), περικαρδίτιδα (φλεγμονή του περικαρδίου), καρδιομυοπάθεια, παράταση του διαστήματος QT, καρδιακή ανακοπή και στηθάγχη.

Αγγειακές παθολογίες

Η θεραπεία με κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει υπέρταση, ορθοστατική υπόταση, αιφνίδια και προσωρινή απώλεια συνείδησης και μπορεί να ευνοήσει το σχηματισμό θρόμβων αίματος.

Διαταραχές του πνεύμονα και των αεραγωγών

Η θεραπεία με κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει πνιγμό, λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, πνευμονία, βήχα, συριγμό, αναπνευστική καταστολή και αναπνευστική ανακοπή.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετο, ξηροστομία, δυσκολία στην κατάποση, διάρροια, καούρα, εντερική απόφραξη και παγκρεατίτιδα.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει ηπατική βλάβη, λιπώδες ήπαρ, ηπατίτιδα και ίκτερο.

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Η θεραπεία με κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει ακράτεια, δυσκολία ούρησης, φλεγμονή των νεφρών με αίμα στα ούρα, πυρετό και πόνο, νυκτερινή ενούρηση και νεφρική ανεπάρκεια.

Συμπτώματα διακοπής

Εάν η θεραπεία με κλοζαπίνη διακοπεί απότομα, ενδέχεται να εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης όπως ψευδαισθήσεις, πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος και διάρροια. Συνεπώς συνιστάται σταδιακή διακοπή.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοζαπίνη είναι:

• Πυρετός?
• κόπωση?
• Δερματικές αντιδράσεις.
• Θολή όραση.
• Αυξημένη εφίδρωση και σιελόρροια.
• Αδυναμία και πόνος στους μυς.
• Σπασμοί μυών.
• Πριαπισμός (μακρά και οδυνηρή στύση που δεν συνοδεύεται από σεξουαλική ενθουσιασμό).

υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με κλοζαπίνη, είναι απαραίτητο να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό και να πάτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.

Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανίζονται περιλαμβάνουν:

• Νωθρότητα και λήθαργος.
• Κινητικές διαταραχές.
• σύγχυση?
• Ψευδαισθήσεις?
• αυταπάτες?
• ανησυχία?
• σπασμοί?
• Υπερβολική σιελόρροια.
• μυδρίαση?
• υπόταση?
• καταρρεύσει?
• αρρυθμίες?
• Coma.

Μηχανισμός δράσης

Η κλοζαπίνη εκτελεί την αντιψυχωτική δράση της με τον ανταγωνισμό των υποδοχέων 5-ΗΤ2Α της σεροτονίνης (5-ΗΤ) και - σε μικρότερο βαθμό - με τον ανταγωνισμό των υποδοχέων D2 της ντοπαμίνης. Επιπλέον, η κλοζαπίνη έχει υψηλή συγγένεια προς αϊ και α2 αδρενεργικούς υποδοχείς, υποδοχείς Η1 ισταμίνης και ΜΙ μουσκαρινικούς υποδοχείς.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η κλοζαπίνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα ως δισκία. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι νερό. Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα.

Η δοσολογία της κλοζαπίνης πρέπει να αποφασίζεται από τον γιατρό σε ατομική βάση, ανάλογα με την παθολογία που πρόκειται να υποβληθεί σε θεραπεία και την ανταπόκριση στη θεραπεία από τον ασθενή.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης των φαρμάκων που χορηγούνται συνήθως.

σχιζοφρένεια

Για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, η συνήθης αρχική δόση που χρησιμοποιείται είναι 12, 5 mg φαρμάκου, που πρέπει να λαμβάνεται μία ή δύο φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί έως και 25-100 mg φαρμάκου την ημέρα.

Σε κάθε περίπτωση, η μέγιστη ημερήσια δόση των 900 mg δεν πρέπει ποτέ να ξεπεραστεί.

Ψυχωτικές διαταραχές κατά τη διάρκεια της νόσου του Parkinson

Η δόση έναρξης της κλοζαπίνης που χορηγείται συνήθως είναι 12, 5 mg φαρμάκου, που χορηγείται μία φορά την ημέρα, το βράδυ. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε 25-37, 5 mg φαρμάκου την ημέρα.

Η ημερήσια δόση των 50-100 mg κλοζαπίνης δεν πρέπει ποτέ να ξεπεραστεί.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Δεν είναι σκόπιμο να παίρνετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά κατά το τελευταίο τρίμηνο, καθώς το νεογέννητο θα μπορούσε να έχει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτές οι επιδράσεις είναι οι δονήσεις, η δυσκαμψία των μυών ή / και η αδυναμία, η υπνηλία, η αναταραχή, τα αναπνευστικά προβλήματα και οι διατροφικές δυσκολίες.

Επειδή η κλοζαπίνη μπορεί να εκκρίνεται στο μητρικό γάλα, οι θηλάζουσες μητέρες δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο.

Αντενδείξεις

Η χρήση της κλοζαπίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Γνωστή υπερευαισθησία στην κλοζαπίνη.
• Σε ασθενείς που υποφέρουν - ή έχουν υποστεί - από διαταραχές του μυελού των οστών.
• Σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που προκαλούν μυελοκαταστολή.
• Σε ασθενείς με μη ελεγχόμενη επιληψία.
• Σε ασθενείς που υποφέρουν - ή έχουν υποφέρει - από καρδιακές ή / και νεφρικές ασθένειες.
• Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρές ηπατικές διαταραχές
• Σε ασθενείς με παραλυτικό ειλεό.
• Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπείες που βασίζονται σε ενέσεις αντιψυχωσικών φαρμάκων μακράς δράσης (αντιψυχωσικά αποθέματα).
• Στην εγκυμοσύνη?
• Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.