φάρμακα

αμικασίνη

Η αμικακίνη είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στην κατηγορία των αμινογλυκοσίδων. Παράγεται ημι-συνθετικά από άλλο αντιβιοτικό αμινογλυκοζίδης φυσικής προέλευσης, καναμυκίνη Α.

Amikacina - χημική δομή

Συνήθως, η αμικακίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis και Pseudomonas aeruginosa που είναι ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά.

Η αμικακίνη διατίθεται σε γέλη για δερματική χρήση και σε διάλυμα που χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Το Amikacin χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα σε αυτό.

Συγκεκριμένα, η αμικακίνη χρησιμοποιείται κυρίως, αλλά όχι μόνο, στη θεραπεία αρνητικών κατά Gram μολύνσεων ανθεκτικών σε άλλα αντιβιοτικά.

Αναλυτικότερα, η χρήση της αμικασίνης αναφέρεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Βακτηρεμία και σηψαιμία (συμπεριλαμβανομένης νεοπλασματικής σήψης).
  • Πολύπλοκες και επαναλαμβανόμενες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
  • Μολύνσεις του αναπνευστικού συστήματος.
  • Λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας).
  • Οστεο-αρθρικές λοιμώξεις.
  • Λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού.
  • Μπερνς?
  • Κοιλιακές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας).
  • Μετεγχειρητικές λοιμώξεις μετά από χειρουργική επέμβαση στην κοιλιά.

προειδοποιήσεις

Πρέπει να δίδεται προσοχή στη χορήγηση αμικακίνης σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία ή προϋπάρχοντα προβλήματα ακοής ή αιθουσαίου συστήματος.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν αμικακίνη πρέπει να παρακολουθούνται στενά λόγω της ωτοτοξικότητας και της νεφροτοξικότητας που προκαλεί η ίδια η αμικασίνη.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με αμικασίνη και για τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να πραγματοποιούνται τακτικές ακουογραφίες και περιοδικοί έλεγχοι της νεφρικής λειτουργίας.

Σε περίπτωση εμφάνισης εμβοής (μια ακουστική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από την αντίληψη του σφυρίγματος, του βουητού, του ύπνου, κλπ.) Ή σε περίπτωση απώλειας ακοής, η θεραπεία με αμικασίνη πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Ο κίνδυνος εμφάνισης ωτοτοξικότητας και / ή νεφροτοξικότητας, μετά από θεραπεία με αμικακίνη, αυξάνεται σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία ή που υποβάλλονται σε θεραπεία σε υψηλές δόσεις και για μεγάλες περιόδους.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν αμικακίνη πρέπει να ενυδατώνονται κατάλληλα για να αποφεύγεται ο χημικός ερεθισμός των νεφρικών σωληναρίων.

Η αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει νευρομυϊκή παρεμπόδιση και αναπνευστική παράλυση, επομένως πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με βαρεία μυασθένεια ή νόσο του Parkinson.

Η θεραπεία με αμικακίνη, ειδικά εάν συνεχίζεται για μεγάλες περιόδους, μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση επιμολύνσεων με ανθεκτικά βακτήρια ή μύκητες. Τέτοιες επιληψίες μπορεί να απαιτούν επαρκή θεραπεία.

Πρέπει να δοθεί μεγάλη προσοχή στη χρήση της αμικακίνης στα νεογνά και στα πρόωρα μωρά, καθώς τα νεφρά τους δεν έχουν ακόμη αναπτυχθεί πλήρως.

Όταν η αμικασίνη χορηγείται παρεντερικά, μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών, οπότε πρέπει να προσέξετε.

αλληλεπιδράσεις

Ο κίνδυνος εμφάνισης αναπνευστικής παράλυσης αυξάνεται όταν η αμικασίνη χορηγείται ταυτόχρονα με αναισθητικά ή νευρομυϊκούς αναστολείς (όπως η τοκοκουραρίνη, η ηλεκτρυλοχολίνη, το atracurium κλπ.).

Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση αμικακίνης και άλλων νευροτοξικών, νεφροτοξικών και / ή ωτοτοξικών φαρμάκων. Μεταξύ αυτών των φαρμάκων, θυμόμαστε:

  • Βακιτρακίνη, βανκομυκίνη, βιομυκίνη ή κολιστίνη, άλλα αντιβιοτικά φάρμακα.
  • Καναμυκίνη, γενταμικίνη, τομπραμυκίνη, νεομυκίνη, στρεπτομυκίνη ή παρομομυκίνη, άλλες αμινογλυκοσίδες,
  • Σισπλατίνη ή άλλες ενώσεις οργανο-λευκοχρύσου, αντικαρκινικά φάρμακα.
  • Αμφοτερικίνη Β, αντιμυκητιασική.
  • Κεφαλοριδίνη και άλλες κεφαλοσπορίνες.
  • Ισχυρά διουρητικά, όπως το στατρινικό οξύ, η φουροσεμίδη ή η μαννιτόλη .

Η ταυτόχρονη χορήγηση αμικακίνης και διφωσφονικών αυξάνει τον κίνδυνο υπασβεστιαιμίας (δηλαδή μείωση των επιπέδων ασβεστίου στην κυκλοφορία του αίματος).

Η ταυτόχρονη χρήση αμικακίνης και ινδομεθακίνης (NSAID) στα νεογνά μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση πλάσματος της ίδιας της αμικασίνης.

Σε κάθε περίπτωση, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - φάρμακα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς φάρμακα και των φυτικών ή / και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Η αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους παρενεργειών, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό συμβαίνει λόγω της διαφορετικής ευαισθησίας που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου, επομένως, δεν λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται με την ίδια ένταση σε κάθε άτομο.

Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμικακίνη παρατίθενται παρακάτω.

Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος

Η θεραπεία με βάση την αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει:

  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
  • Τοξική νεφροπάθεια.
  • Παρουσία των κυττάρων στα ούρα.
  • ολιγουρία?
  • Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα.
  • Παρουσία ερυθρών αιμοσφαιρίων ή / και λευκών αιμοσφαιρίων στα ούρα.
  • λευκωματουρία?
  • Αζωθαιμία.

Διαταραχές των αυτιών

Η θεραπεία με αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει:

  • Η απώλεια ακοής?
  • εμβοές?
  • Διαταραχές ισορροπίας.
  • Κώφωση, ακόμη και μη αναστρέψιμη.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει:

  • παράλυση?
  • τρόμος?
  • παραισθησία?
  • Πονοκέφαλος.

επιλοιμώξεις

Η θεραπεία με αμικακίνη μπορεί να ευνοήσει την ανάπτυξη δευτερογενών λοιμώξεων (υπερευαισθησιών) που προκαλούνται από βακτήρια ανθεκτικά στην ίδια την αμικασίνη ή στους μύκητες.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Το αιμολυμπονοϊκό σύστημα είναι εκείνο το σύστημα υπεύθυνο για την παραγωγή κυττάρων από το αίμα.

Η θεραπεία με αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές του προαναφερθέντος συστήματος, ευνοώντας την εμφάνιση αναιμίας και ηωσινοφιλίας (δηλαδή αύξηση του αριθμού των ηωσινοφίλων στην κυκλοφορία του αίματος).

Αλλεργικές αντιδράσεις

Η αμικακίνη - όπως οποιοδήποτε άλλο φάρμακο - μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας ή αναφυλακτικό σοκ σε ευαίσθητα άτομα.

Διαταραχές του πνεύμονα και του αναπνευστικού συστήματος

Η θεραπεία με αμικακίνη μπορεί να προάγει την άπνοια και τον βρογχόσπασμο.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει εξανθήματα, κνησμό και κνίδωση.

Μυοσκελετικές διαταραχές

Η θεραπεία με αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει αρθραλγία και μυϊκές συσπάσεις.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμικασίνη είναι:

  • Πυρετός?
  • Ναυτία ή έμετος.
  • τύφλωση?
  • Έμφραγμα του αμφιβληστροειδούς
  • υπόταση?
  • Υπομαγνησιαιμία, δηλαδή μείωση της ποσότητας μαγνησίου στην κυκλοφορία του αίματος.

υπερβολική δόση

Περιπτώσεις υπερδοσολογίας της αμικακίνης έχουν αναφερθεί μόνο κατά τη διάρκεια της παρεντερικής χορήγησης του φαρμάκου.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με αμικακίνη, ενδέχεται να παρουσιαστεί νευρομυϊκή απόφραξη συνοδευόμενη από αναπνευστική ανακοπή που απαιτεί άμεση θεραπεία.

Η περιτοναϊκή κάθαρση ή η αιμοκάθαρση είναι χρήσιμες για την ταχεία εξάλειψη της περίσσειας αμικακίνης από την κυκλοφορία του αίματος. Η κυκλοφορούσα αμικακίνη μπορεί επίσης να μειωθεί με συνεχή αρτηριοφλεβική αιμοδιήθηση. Στα νεογέννητα, η ανταλλαγή μετάγγισης μπορεί επίσης να είναι χρήσιμη.

Μηχανισμός δράσης

Η αμικακίνη είναι μια αμινογλυκοσίδη και ως εκ τούτου ασκεί την αντιβιοτική δράση της παρεμποδίζοντας τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών.

Η σύνθεση πρωτεϊνών λαμβάνει χώρα χάρη σε συγκεκριμένα οργανίδια που ονομάζονται ριβοσώματα. Αυτά τα οργανίδια αποτελούνται από ριβοσωμικό RNA και πρωτεΐνες που συνδέονται μεταξύ τους για να σχηματίσουν δύο υπομονάδες: την υπομονάδα 30S και την υπομονάδα 50S.

Ο στόχος του ριβοσώματος είναι να μεταφράσει το αγγελιοφόρο RNA που προέρχεται από τον πυρήνα του κυττάρου και να συνθέσει τις πρωτεΐνες για τις οποίες κωδικοποιεί.

Η αμικακίνη - όπως και όλες οι αμινογλυκοσίδες - συνδέεται με τη ριβοσωμική υπομονάδα 30S και, με τον τρόπο αυτό:

  • Προστατεύει το αγγελιοφόρο RNA από τη δέσμευση στο ριβόσωμα.
  • Προκαλεί μια "εσφαλμένη ανάγνωση" του ίδιου αγγελιοφόρου RNA, αναγκάζοντας το ριβόσωμα να συνθέσει "λάθος" πρωτεΐνες που ονομάζονται πρωτεΐνες ανοησίας.

Ορισμένες από αυτές τις πρωτεΐνες ανοησίας περιλαμβάνονται στη βακτηριακή κυτταρική μεμβράνη μεταβάλλοντας τη διαπερατότητα τους. Η μεταβολή της διαπερατότητας της μεμβράνης επιτρέπει την είσοδο άλλων αντιβιοτικών στο κύτταρο, προκαλώντας πλήρη απόφραξη της πρωτεϊνικής σύνθεσης.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Όπως αναφέρθηκε προηγουμένως, η αμικακίνη διατίθεται ως πήκτωμα για δερματική χρήση και ως διάλυμα για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση.

Ακολουθούν ορισμένες ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις φαρμάκου που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Γέλη για δερματική χρήση

Το πήκτωμα που βασίζεται σε αμικασίνη θα πρέπει να εφαρμόζεται στο δέρμα μια φορά την ημέρα, μασάζ απαλά.

Διάλυμα για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση

Σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών, η δόση της συνήθως χορηγούμενης αμικακίνης είναι 15 mg / kg σωματικού βάρους ημερησίως, που χορηγείται σε μία δόση ή σε δύο διαιρεμένες δόσεις σε απόσταση δώδεκα ωρών το καθένα «άλλο.

Στα παιδιά είναι ηλικίας ενός μηνός έως 12 ετών, η δόση της συνήθως χρησιμοποιούμενης αμικακίνης είναι 15-20 mg / kg σωματικού βάρους ημερησίως, που χορηγείται σε μία δόση ή σε δύο διηρημένες δόσεις σε απόσταση δώδεκα ωρών l ένα από το άλλο.

Στα βρέφη, η δόση επίθεσης της αμικακίνης που χορηγείται συνήθως είναι 10 mg / kg σωματικού βάρους, ακολουθούμενη από δόσεις των 7, 5 mg / kg σωματικού βάρους που πρέπει να χορηγούνται κάθε δώδεκα ώρες.

Σε πρόωρα μωρά, η δόση της χρησιμοποιούμενης αμικακίνης συνήθως είναι 7, 5 mg / kg σωματικού βάρους που χορηγείται κάθε δώδεκα ώρες.

Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 3-7 ημέρες για ενδοφλέβια χορήγηση και 7-10 ημέρες για ενδομυϊκή χορήγηση.

Σε ασθενείς με νεφρική νόσο οι δόσεις της χορηγούμενης αμικακίνης θα είναι χαμηλότερες από αυτές που χρησιμοποιούνται κανονικά.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η αμπικακίνη μπορεί να διασχίσει τον πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο. Συνεπώς, η χρήση του φαρμάκου από έγκυες γυναίκες πρέπει να γίνεται μόνο σε περιπτώσεις πραγματικής ανάγκης και μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη του γιατρού.

Οι μητέρες που θηλάζουν πριν να παίρνουν amikacin θα πρέπει να ζητήσουν συμβουλές από γιατρό που θα αποφασίσει αν είναι σκόπιμο να σταματήσει ο θηλασμός ή εάν είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η έναρξη της θεραπείας με το εν λόγω αντιβιοτικό.

Αντενδείξεις

Η χρήση της αμικακίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην αμικακίνη.
  • Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία σε άλλες αμινογλυκοσίδες.