Το PRENT® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην υδροχλωρική ακετοτολόλη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Βήτα-αναστολείς
Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια
Ενδείξεις PRENT ® Acebutolol
Το PRENT® ενδείκνυται για τη θεραπεία της ουσιώδους αρτηριακής υπέρτασης, της στεφανιαίας καρδιακής νόσου από χρόνια στεφανιαία ανεπάρκεια ή που συνδέεται με έμφραγμα (στηθάγχη) και διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία, εξισυσώματα, κολπική μαρμαρυγή).
Μηχανισμός δράσης PRENT ® Acebutolol
Η ακεβουτολόλη που λαμβάνεται με PRENT® απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα, επιτυγχάνοντας μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από περίπου 2 ώρες και ένα μισό από την κατάποσή της. Αφού απορροφηθεί, το 25% δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, μεταφέρεται στο ήπαρ, όπου υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διέλευσης, απαραίτητο για τη λήψη διακετολόλης, ενός φαρμακολογικώς δραστικού μεταβολίτη. Η θεραπευτική δράση του PRENT® οφείλεται κυρίως στη δραστηριότητα καρδιοεκλεκτικής β-αποκλεισμού αυτού του μορίου, η οποία επιτρέπει την ελαχιστοποίηση του κινδύνου παρενεργειών, όπως ο βρόγχος και η αγγειοσυστολή, οι οποίες είναι δυνατές μετά την αναστολή των β2 αδρενεργικών υποδοχέων.
Η αδρανοποίηση των καρδιακών υποδοχέων βήτα 1, η οποία εκδηλώνεται με υψηλή επιλεκτικότητα σε θεραπευτικές δόσεις, καθιστά δυνατή την επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού σε κατάσταση ηρεμίας και υπό τάση (με τη ρύθμιση του αυτοματισμού του σινο-κολπικού κόμβου) και τη μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου με αναλογικό τρόπο την ενεργοποίηση του συμπαθητικού, εξασφαλίζοντας έτσι μείωση στην κατανάλωση οξυγόνου του μυοκαρδίου, επιβράδυνση της αγωγής του ερεθίσματος στο κολποκοιλιακό επίπεδο και μείωση της διέγερσης της μάζας του μυοκαρδίου.
Αυτές οι επιδράσεις, υποστηριζόμενες επίσης από την εγγενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα (σημαντική για την αποφυγή έκδηλης βραδυκαρδίας), δικαιολογούν τις θεραπευτικές ενδείξεις για τις οποίες χορηγείται το φάρμακο PRENT ®
Μετά τη θεραπευτική του δράση, μετά από χρόνο ημιζωής περίπου 4 ωρών για την ακετοτολόλη και 7 για τη διακετόλη, το φάρμακο αποβάλλεται κυρίως μέσω των κοπράνων και μόνο σε μικρό μέρος μέσω των ούρων.
Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα
ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΣΤΗΝ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ
Η εν λόγω μελέτη υποδεικνύει πως η χρήση μονοθεραπείας με ακεβουτολόλη, στη θεραπεία της υπέρτασης σε άτομα με αφρικανική εθνικότητα, δεν μπορεί να εγγυηθεί την επίτευξη ικανοποιητικών επιπέδων αρτηριακής πίεσης. Τα αποτελέσματα που λαμβάνονται με την ταυτόχρονη χορήγηση υδροχλωροθειαζίδης είναι σαφώς καλύτερα.
2. ΤΑ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ ΤΗΣ ACEBUTOLOL ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΙΕΣΗ ΚΑΙ ΤΗΝ ΚΑΡΔΙΑ ΚΑΡΔΙΑΣ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΦΥΣΙΚΗ ΑΣΚΗΣΗ
Η μελέτη εξέτασε τα αποτελέσματα 8 εβδομάδων θεραπείας με ακεβουτολόλη στα 400 mg σε καρδιακό ρυθμό και διαστολική πίεση σε ασθενείς με μέτρια υπέρταση τόσο σε ηρεμία όσο και σε σωματική άσκηση. Τα αποτελέσματα δείχνουν μείωση της καρδιακής συχνότητας κατά περίπου 13% και μέτρια μείωση της διαστολικής πίεσης κατά τη διάρκεια της άσκησης.
3.ACEBUTOLOL ΚΑΙ DOPING
Η χρήση β-αναστολέων χωρίς αποτελεσματική θεραπευτική ένδειξη έχει γίνει ευρέως διαδεδομένη στον αθλητισμό (και ιδιαίτερα στα αθλήματα συγκέντρωσης), προκειμένου να μειωθούν ορισμένες από τις παρενέργειες της συμπαθητικής υπερενεργοποίησης που αναπόφευκτα συμβαίνουν σε διαγωνισμούς υψηλού επιπέδου. Αυτή η πρακτική υψηλού κινδύνου θεωρείται ντόπινγκ και καταπολεμάται με κάθε προσπάθεια των δικαστικών και αθλητικών αρχών.
Εκτός από την κλασσική διασταυρούμενη ανάλυση (αίμα, ούρα), οι νέες μοριακές τεχνικές μας επέτρεψαν να προσδιορίσουμε τη χρήση ουσιών ντόπινγκ απευθείας από τα μαλλιά, καθιστώντας τη συλλογή ευκολότερη και ταχύτερη.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
PRENT ® ακεβουτολόλη 200/400 mg επικαλυμμένα δισκία: περίπου 200 mg ακετοτολόλης, που λαμβάνονται με λίγο νερό πριν το πρωινό, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης . Αυτή η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί έως και 400 mg ημερησίως, μια δόση που καταγράφεται γενικά με την επιθυμητή υποτασική επίδραση ή μέχρι 800 mg σε περίπτωση ανεπαρκούς θεραπευτικής ανταπόκρισης. Σε όλες τις προαναφερθείσες περιπτώσεις, η επιλογή της σωστής δοσολογίας και της περιόδου θεραπείας πρέπει να γίνει από τον γιατρό μετά από μια προσεκτική αξιολόγηση των φυσιοπαθολογικών συνθηκών του ασθενούς και της ευαισθησίας του στο φάρμακο.
Ο ίδιος λόγος μπορεί επίσης να επεκταθεί στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου και των διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, για τις οποίες το συνιστώμενο εύρος παραμένει μεταξύ 200 και 600 mg ακεβουτολόλης ημερησίως.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΑΡΟΥΣΙΑΣΗ ® Acebutolol - Η ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΟΣ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΙΔΙΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.
Προειδοποιήσεις PRENT ® Acebutolol
Η θεραπεία PRENT® πρέπει απαραίτητα να προηγείται και να συνοδεύεται από αυστηρό και προσεκτικό ιατρικό έλεγχο. Η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από διάφορους τύπους καρδιακών παθήσεων, προκειμένου να αποφευχθεί η επιδείνωση της κατάστασης της νεφρικής υγείας. ο γλυκαιμικός έλεγχος πρέπει να διατηρείται σε όλη τη διάρκεια της θεραπείας, ειδικά σε ασθενείς που πάσχουν από διαβήτη, προκειμένου να αποφευχθούν ξαφνικές γλυκαιμικές σταγόνες, καλυμμένες από την αρνητική χρονοτροπική δράση της ακεβουτολόλης.
Το acebutolol μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία στα αλλεργιογόνα και να καταστήσει τα σχετικά συμπτώματα κλινικά πιο συναφή. επομένως, θα ήταν σκόπιμο να αξιολογηθεί ο πιθανός λόγος κόστους / οφέλους σε ασθενείς με αλλεργική προδιάθεση. Η μείωση των εκκρίσεων δακρύων που παρατηρούνται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ακεβουτολόλη, μπορεί να δυσχεράνει τη χρήση φακών επαφής.
Εάν διακοπεί η θεραπεία, θα ήταν σκόπιμο, όπως και με οποιονδήποτε άλλο βήτα-αναστολέα, να μειωθεί σταδιακά η δοσολογία, προκειμένου να αποφευχθούν αντιδραστικές παράπλευρες αντιδράσεις.
Η παρουσία ζάλης και ίλιγγος, ιδιαίτερα αισθητή στην αρχική φάση της θεραπείας ή μετά την προσαρμογή της δοσολογίας, θα μπορούσε να μειώσει τις αντιληπτές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ
Αν και η ακεβουτολόλη δεν φαίνεται να είναι τοξική ή τερατογόνος για το έμβρυο, δεν συνιστούμε τη λήψη αυτού του δραστικού συστατικού κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο. Σε περίπτωση ανεπανόρθωτης ανάγκης, ο θεράπων ιατρός και ο γυναικολόγος πρέπει να αξιολογήσουν τη σχέση μεταξύ των πιθανών οφελών που μπορούν να επωφεληθούν και των πιθανών κινδύνων για την υγεία του εμβρύου. Σε κάθε περίπτωση, εάν το PRENT® χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι σημαντικό να διακοπεί η θεραπεία σταδιακά εντός της τέταρτης εβδομάδας πριν από την παράδοση, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος υπότασης, βραδυκαρδίας, υπογλυκαιμίας και αναπνευστικού ελλείμματος στο νεογέννητο travail.
Η παρουσία μέτριων συγκεντρώσεων του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα υποδηλώνει την αναστολή του θηλασμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας με PRENT ®
αλληλεπιδράσεις
Δεδομένης της επικάλυψης της ακεβουτολόλης, θα ήταν σκόπιμο, μετά από μια συνεχή παρακολούθηση των γλυκαιμικών συγκεντρώσεων, να ρυθμιστεί η δοσολογία όλων των υπογλυκαιμικών φαρμάκων που ελήφθησαν, προκειμένου να αποφευχθούν οι απότομες γλυκαιμικές σταγόνες.
Το acebutolol μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, με έμφαση στις αρνητικές και υποτασικές ινοτροπικές και χρονοτροπικές επιδράσεις. Πιο συγκεκριμένα, η ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικών, ανταγωνιστών ασβεστίου, αγγειοδιασταλτικών, βαρβιτουρικών και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών θα μπορούσε να ενισχύσει υποτασικά επεισόδια, ενώ η ταυτόχρονη χρήση αντιαρμικών θα μπορούσε να είναι στη βάση μιας τροποποιημένης διαμόρφωσης του καρδιακού ρυθμού. Οι καρδιακές γλυκοσίδες, η ρεσερπίνη, η α-μεθυλο-ντόπα, η κλονιδίνη και οι αναστολείς ΜΑΟ μπορούν να προκαλέσουν αντίδραση στην υπέρταση, αντισταθμίζοντας τις θεραπευτικές επιδράσεις του PRENT®
Θα ήταν επίσης σκόπιμο να διακοπεί σταδιακά η θεραπεία με PRENT ® πριν από τη χειρουργική επέμβαση, για την πρόληψη αναισθητικών ή μυοχαλαρωτικών από την ενίσχυση των αρνητικών ινοτροπικών και χρονοτροπικών επιδράσεων της ακεβουτολόλης.
Αντενδείξεις PRENT ® Acebutolol
Το PRENT ® αντενδείκνυται σε περιπτώσεις καρδιογενούς σοκ, υπότασης, οξείας εμφράγματος του μυοκαρδίου, συμφορητικής και ανεπαρκώς αντιμετωπισμένης καρδιακής ανεπάρκειας, οξέωσης, σημαντικής βραδυκαρδίας, βρογχοπάθειας, SLE και υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.
Το PRENT® δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της χορήγησης αναστολέων ΜΑΟ ή αντι-αρωμιών διαφόρων ειδών.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν μετά τη χορήγηση του PRENT ® είναι συγκρίσιμες με εκείνες που περιγράφονται γενικά για την καρδιοεκλεκτική κατηγορία βήτα αναστολέα.
Τα συνηθέστερα περιλαμβάνουν εξασθένιση, πονοκέφαλο, ναυτία, έμετο, διάρροια, ζάλη, κρύα άκρα, συνοδευόμενα επίσης από βραδυκαρδία και υπόταση.
Οι κλινικά πιο σημαντικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις (αυξημένες τρανσαμινάσες, μεταβολικές διατροφικές διαταραχές, βρογχοπάθειες) και επιδείνωση των συμπτωμάτων σε ασθενείς με συγκεκριμένες ασθένειες (σύνδρομο Raynaud, ηπατικές νόσοι και νεφροπάθειες) σπανίως παρατηρήθηκαν μετά τη χορήγηση ακεβουτολόλης.
Σε πολύ μικρό ποσοστό των ασθενών με ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας παρατηρήθηκε επίσης η εμφάνιση αντιπυρηνικών αντισωμάτων που εμπλέκονται σε μια σειρά παρόμοιων αντιδράσεων ερυθηματώδους λύκου, οι οποίες εξαφανίστηκαν μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Σημειώσεις
Το PRENT ® μπορεί να πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.
Η χρήση του PRENT® στους αθλητές, ελλείψει θεραπευτικής ανάγκης, για τη μείωση της φυσιολογικής απόκρισης στο άγχος και των σχετικών συμπτωμάτων (τρόμος των άκρων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση της συναισθηματικής έντασης κλπ.) Είναι πρακτική DOPANT.
