Το ZANIZAL ® Nizatidine

Το ZANIZAL® είναι φάρμακο που βασίζεται στη νιζατιδίνη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντισταθμιστές - Αντισπαστές - ανταγωνιστές των Η2-υποδοχέων

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις ZANIZAL ® Nizatidina

Το ZANIZAL ® ενδείκνυται για τη θεραπεία αυτών των νοσηρών εκδηλώσεων που σχετίζονται με υπερευαισθησία στο γαστρικό.

Πιο συγκεκριμένα, αυτό το φάρμακο ενδείκνυται ιδιαίτερα στη θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου, του γαστρικού έλκους, του έλκους που σχετίζεται με τη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα και την οισοφαγίτιδα γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

Μηχανισμός δράσης ZANIZAL ® Nizatidine

Η νιζατιδίνη που περιέχεται στο ZANIZAL® είναι ένα από τα ανάλογα που αναπτύχθηκαν ξεκινώντας από την σιμετιδίνη, με την οποία μοιράζεται έναν μηχανισμό δράσης και χημική δομή.

Αυτό το δραστικό συστατικό, που εισάγεται από το στόμα, απορροφάται ταχέως στο γαστρεντερικό επίπεδο, φθάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εντός δύο ωρών, με βιοδιαθεσιμότητα που είναι πάνω από το 70% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται, επομένως υψηλότερη από τις προηγούμενες.

Μέσω του κυκλοφοριακού ρεύματος, φτάνει επιλεκτικά στους υποδοχείς της ισταμίνης H2, αναστέλλοντας τη δράση, υπεύθυνη μέσω της ενεργοποίησης της αδενυλικής κυκλάσης και του AMCP, της ενεργοποίησης ενός ανταλλάκτη Η + / Κ + και της οξίνισης του περιεχομένου του στομάχου .

Ο επιλεκτικός αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων, που φυσιολογικά ενεργοποιείται από ακετυλοχολίνη, γαστρίνη και ισταμίνη, επιτρέπει τον βέλτιστο έλεγχο τόσο της βασικής όσο και της προκαλούμενης από το γεύμα γαστρικής οξύτητας, αποφεύγοντας έτσι την εμφάνιση υπεροξικότητας.

Μετά τη δράση του, με αρκετά ταχεία ημιζωή, η νιζατιδίνη εξαλείφεται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού.

Μεταξύ των σημαντικότερων πλεονεκτημάτων σε σύγκριση με άλλα δραστικά συστατικά της ίδιας φαρμακευτικής κατηγορίας είναι δυνατόν να παρατηρηθεί η αποτελεσματικότερη βιολογική δραστικότητα και η απουσία αναστολής του κυτοχρώματος ρ450 που εμπλέκεται στον μεταβολισμό των διαφόρων δραστικών συστατικών.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΝΙΖΑΤΙΔΙΝΗ ΚΑΙ ΑΛΛΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ Η2 ΣΤΟ ΕΡΩΤΙΚΟ ESOFAGITE

Η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση συνοδεύεται συχνά από διαβρωτική οισοφαγίτιδα, με μερικές φορές σημαντικές ιστολογικές αλλαγές. Σε αυτή τη συγκριτική μελέτη, η νιζατιδίνη αποδείχθηκε ιδιαίτερα χρήσιμη τόσο στην άφεση της νόσου όσο και στην πρόληψη των υποτροπών, καθιερώνοντας τον εαυτό του ως τον πιο αποτελεσματικό ανταγωνιστή υποδοχέα ισταμίνης Η2.

2. ΝΙΖΑΤΙΔΙΝΗ ΣΤΗΝ ΠΑΙΔΙΑΤΡΙΚΗ ΗΛΙΚΙΑ

Αυτή η μελέτη αντιπροσωπεύει μία από τις λίγες εργασίες στις οποίες δοκιμάστηκε η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της νιζατιδίνης που χορηγήθηκε στην παιδιατρική ηλικία. Παρά το χαμηλό αριθμό των εγγεγραμμένων ασθενών, που δεν μας επιτρέπουν να αντλήσουμε στατιστικά σημαντικά συμπεράσματα, η θεραπεία αποδείχθηκε αποτελεσματική στη μείωση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση στο 82% των ασθενών που έλαβαν ανεπιθύμητες ενέργειες που ανταποκρίθηκαν στις προσδοκίες.

3. ΝΙΖΑΤΙΔΙΝΗ ΚΑΙ ΑΥΞΗΣΗ ΒΑΡΟΣ ΣΕ ΨΥΧΙΑΤΡΙΚΟΥΣ ΑΣΘΕΝΕΙΣ

Σε πολλούς ασθενείς με σχιζοφρένεια, οι οποίοι έχουν υποβληθεί σε φαρμακευτική αγωγή, έχει παρατηρηθεί πιθανώς αύξηση του βάρους, πιθανώς σχετιζόμενη με την ρύθμιση των ορμονών, ιδιαίτερα της λεπτίνης. Η μελέτη αυτή δικαιολογεί εν μέρει την αντι-υπερβολική βαρύτητα στην αποτελεσματικότητα της νιζατιδίνης, αποδεικνύοντας πως η ταυτόχρονη χορήγηση αυτού του φαρμάκου μπορεί να αποτρέψει την αύξηση του σωματικού βάρους, πιθανώς με δράση σε επίπεδα λεπτίνης.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Κάψουλες ZANIZAL ® των 150-300 mg νιζατιδίνης:

το θεραπευτικό σχήμα για τη θεραπεία των ελκών συνήθως περιλαμβάνει τη λήψη 150/300 mg νιζατιδίνης ημερησίως για τουλάχιστον 4 εβδομάδες, μια περίοδο χρήσιμη για την επούλωση τους.

Εάν δεν έχει παρατηρηθεί αποτελεσματική θεραπευτική απόκριση, θα ήταν χρήσιμο να παραταθεί η θεραπεία για άλλες 4 εβδομάδες.

Σε κάθε περίπτωση, η βέλτιστη δοσολογία και ο χρόνος λήψης θα πρέπει να καθοριστούν από τον ιατρό, μετά από προσεκτική αξιολόγηση της κλινικής εικόνας του ασθενούς και των σχετικών θεραπευτικών στόχων.

Προειδοποιήσεις ZANIZAL ® Nizatidine

Το ZANIZAL ® πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική και ηπατική λειτουργία, προκειμένου να αποφευχθεί η συσσώρευση δυνητικά επικίνδυνων μεταβολιτών.

Θα ήταν επίσης χρήσιμο να διεξάγεται προσεκτική εξέταση των γαστρικών παθολογιών του ασθενούς, προτού καταφύγουμε στη χρήση της νιζατιδίνης, ώστε να εμποδίσουμε αυτό το δραστικό συστατικό να καλύψει μερικά σημαντικά σημάδια που είναι απαραίτητα για την έγκαιρη διάγνωση.

Η παρουσία υπνηλίας, κεφαλαλγίας και ζάλης μεταξύ των παρενεργειών που σχετίζονται με τη θεραπεία με το ZANIZAL ® θα μπορούσε να καταστήσει επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η απουσία σχετικών μελετών σχετικά με τη χρήση της νιζατιδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν επιτρέπει να καθοριστεί το προφίλ ασφάλειας αυτής της δραστικής ουσίας στην υγεία του εμβρύου, γεγονός που αντενδείκνυται τόσο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όσο και κατά την επόμενη περίοδο θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Η ανικανότητα της νιζατιδίνης να αναστέλλει τη δραστικότητα του κυτοχρώματος ρ450 επιτρέπει τη χρήση της σε συνδυασμό με φάρμακα που μεταβολίζονται κανονικά από αυτό το ένζυμο, χωρίς αλλοίωση των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων.

Αυτό το χαρακτηριστικό αντιπροσωπεύει ένα από τα σημαντικότερα πλεονεκτήματα που σχετίζονται με τη θεραπεία με το ZANIZAL® σε σύγκριση με άλλους ανταγωνιστές υποδοχέων Η2.

Αντενδείξεις ZANIZAL ® Nizatidine

Το ZANIZAL ® αντενδείκνυται σε ασθενείς που παρουσιάζουν υπερευαισθησία στη νιζατιδίνη ή σε άλλα δραστικά συστατικά στην ίδια φαρμακευτική κατηγορία, δεδομένης της πιθανής εμφάνισης διασταυρούμενων αντιδράσεων.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι πιο τεκμηριωμένες παρενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία με το ZANIZAL ® ήταν η εφίδρωση, η κυψέλη και η υπνηλία, χωρίς ιδιαίτερες κλινικές επιπτώσεις.

Από την άλλη πλευρά, ειδικά σε ασθενείς με κίνδυνο, παρατηρήθηκε συχνότητα εμφάνισης ηπατοκυτταρικής βλάβης με αυξημένες τρανσαμινάσες στον ορό, μειωμένη σεξουαλική λίμπιντο, πνευματική αγωγή, θρομβοπενία, υπερουρικαιμία, αναφυλαξία και υπερηχοσυναιφιλία σε περίπτωση υπερευαισθησίας.

Σε κάθε περίπτωση, τα συμπτώματα ήταν αναστρέψιμα μόλις διακοπεί η θεραπεία.