Η χλωροπρομαζίνη είναι ένα αντιψυχωτικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των φαινοθειαζινών και ως τέτοιο έχει νευροληπτική δράση, δηλαδή είναι ικανό να καταστέλλει το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η χλωροπρομαζίνη είναι επίσης γνωστή ως τοραζίνη.
Χλωροπρομαζίνη - Χημική Δομή
Ανακαλύφθηκε από τον χημικό Paul Charpentier το 1950, σε μια προσπάθεια συνθέσεως αναλόγων προμεθαζίνης, μιας φαινοθειαζίνης με νευροληπτική και αντιισταμινική δράση.
Αργότερα, ο γάλλος χειρούργος Laborit και οι συνεργάτες του ανακάλυψαν την ικανότητα αυτού του φαρμάκου να ενισχύσει τα αποτελέσματα της αναισθησίας. Σημείωσαν ότι η ίδια η χλωροπρομαζίνη δεν προκάλεσε απώλεια συνείδησης, αλλά ευνόησε την τάση για ύπνο και μια έντονη αδιαφορία για το περιβάλλον.
Το 1952 οι ψυχίατροι Delay και Deniker υποθέτουν ότι η χλωροπρομαζίνη δεν ήταν μόνο ένας παράγοντας ικανός να επιλύσει συμπτωματικά την αναταραχή και το άγχος, αλλά ότι θα μπορούσε επίσης να έχει θεραπευτικό αποτέλεσμα στη θεραπεία ψυχώσεων.
ενδείξεις
Για αυτό που χρησιμοποιεί
Η χρήση της χλωροπρομαζίνης ενδείκνυται για τη θεραπεία:
- Σχιζοφρένεια?
- Παρανοϊκές καταστάσεις.
- μανία?
- Τοξικές ψυχώσεις (που προκαλούνται από αμφεταμίνες, LSD, κοκαΐνη, κ.λπ.) ·
- Οργανικά ψυχικά σύνδρομα που συνοδεύονται από παραλήρημα.
- Σοβαρές διαταραχές άγχους ανθεκτικές στη θεραπεία με τυπικές αγχολυτικές ουσίες.
- Κατάθλιψη συνοδευόμενη από διέγερση και παραλήρημα (σε συνδυασμό με αντικαταθλιπτικά).
- Προ-αναισθητικό φάρμακο.
- Μη ελεγχόμενος έμετος και λόξυγκας.
- Έντονος πόνος (γενικά, σε συνδυασμό με οπιοειδή αναλγητικά).
προειδοποιήσεις
Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με χλωροπρομαζίνη θα πρέπει να διατηρούνται υπό ιατρική παρακολούθηση.
Θα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση χλωροπρομαζίνης και άλλων νευροληπτικών.
Η χρήση χλωροπρομαζίνης σε βρέφη με μολυσματικές ασθένειες - ή υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση - πρέπει να διεξάγεται με προσοχή, καθώς μπορεί να υπάρχει αυξημένη συχνότητα εξωπυραμιδικών επιδράσεων (συμπτώματα τύπου Parkinson).
Η αντιεμετική δράση της χλωροπρομαζίνης μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα υπερδοσολογίας άλλων φαρμάκων, την εμφάνιση ασθενειών του πεπτικού συστήματος ή του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Η χρόνια θεραπεία με χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει επίμονες καθυστερημένες δυσκινησίες, οπότε αυτή η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται μόνο σε ασθενείς όπου δεν μπορούν να αναληφθούν εναλλακτικές θεραπείες.
Η απότομη διακοπή της θεραπείας με χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης.
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου, σε περίπτωση εμφάνισης αυτού του συνδρόμου, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως (βλέπε ενότητα "Παρενέργειες").
Η χλωροπρομαζίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με τις ακόλουθες καταστάσεις:
- Καρδιαγγειακές διαταραχές.
- Οξεία ή χρόνια πνευμονοπάθεια.
- Γλαύκωμα?
- Υπερτροφία του προστάτη;
- Ασθένεια του Parkinson, καθώς η χλωροπρομαζίνη αυξάνει την μυϊκή δυσκαμψία που προκαλείται από αυτή την ασθένεια.
- υπόταση?
- Ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QT (το χρονικό διάστημα που απαιτείται από το κοιλιακό μυοκάρδιο για αποπόλωση και επαναπόλωση).
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση της ορμόνης προλακτίνης στην κυκλοφορία του αίματος (υπερπρολακτιναιμία), συνεπώς, πρέπει να δίνεται προσοχή στη χρήση του φαρμάκου από ασθενείς με καρκίνο του μαστού.
Λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών που μπορεί να προκαλέσει η χλωροπρομαζίνη, είναι απαραίτητο να διενεργούνται περιοδικοί έλεγχοι για την επαλήθευση της κατάστασης της υγείας του κεντρικού νευρικού συστήματος, του μυελού των οστών, των οφθαλμών, του ήπατος, των νεφρών και του καρδιαγγειακού συστήματος.
Επειδή η χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στο σχηματισμό αίματος, είναι απαραίτητο να διεξαχθούν οι κατάλληλοι έλεγχοι καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική θεραπεία με χλωροπρομαζίνη χρειάζονται χαμηλότερη δόση αναισθητικών.
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να μειώσει το κατώφλι επιληπτικών κρίσεων και να προάγει την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων. Σε ασθενείς με επιληψία μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης αντιεπιληπτικών φαρμάκων.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με χλωροπρομαζίνη θα πρέπει να αποφεύγουν την άμεση έκθεση στον ήλιο και να χρησιμοποιούν ειδικές προστατευτικές κρέμες.
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει υπεργλυκαιμία, συνεπώς, σε διαβητικούς ασθενείς μπορεί να είναι απαραίτητη μια προσαρμογή στη δόση ινσουλίνης ή από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες.
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να θέσει σε κίνδυνο τη ρύθμιση της θερμοκρασίας, επομένως το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε άτομα που εκτίθενται σε πολύ χαμηλές ή πολύ υψηλές θερμοκρασίες.
Σε ασθενείς με άνοια, η θεραπεία με χλωροπρομαζίνη αυξάνει τον κίνδυνο εγκεφαλοαγγειακών επεισοδίων.
Δεδομένου ότι η χλωροπρομαζίνη αυξάνει τον κίνδυνο σχηματισμού θρόμβων, πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν χορηγείται σε ασθενείς με ιστορικό - συμπεριλαμβανομένου του οικογενειακού ιστορικού - διαταραχών της πήξης.
Η χλωροπρομαζίνη προκαλεί καταστολή και υπνηλία, επομένως δεν συνιστάται η οδήγηση οχημάτων και / ή η χρήση μηχανημάτων.
αλληλεπιδράσεις
Ο συνδυασμός χλωροπρομαζίνης και άλλων κατασταλτικών στο κεντρικό νευρικό σύστημα (όπως βαρβιτουρικά, υπνωτικά, αγχολυτικά, αναισθητικά, αντιισταμινικά και οπιοειδή αναλγητικά ) πρέπει να διεξάγεται με προσοχή, προκειμένου να αποφεύγεται η υπερβολική καταστολή των ασθενών.
Η συγχορήγηση χλωροπρομαζίνης και λιθίου (ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται για διπολικές διαταραχές) μπορεί να μειώσει την συγκέντρωση πλάσματος της ίδιας της χλωροπρομαζίνης και ταυτόχρονα να αυξήσει τις εξωπυραμιδικές επιδράσεις.
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να αυξήσει τη δραστικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων.
Τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να μειώσουν την αντιψυχωτική δράση της χλωροπρομαζίνης.
Ο συνδυασμός χλωροπρομαζίνης και άλλων μυελοκατασταλτικών φαρμάκων (που καταστέλλουν τον μυελό των οστών) θα πρέπει να αποφεύγεται.
Η μεριζαμίδη (ένωση που χρησιμοποιείται ως παράγοντας αντίθεσης) αυξάνει τον κίνδυνο εμφράγματος που προκαλείται από την χλωροπρομαζίνη.
Η λήψη αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με χλωροπρομαζίνη δεν συνιστάται.
Τα φάρμακα κατά του Parkinson (όπως lisuride, pergolid και levodopa ) μπορεί να ανταγωνίζονται την επίδραση της χλωροπρομαζίνης.
Η ταυτόχρονη χορήγηση χλωροπρομαζίνης και αντιαρρυθμικών αυξάνει τον κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών.
Η συγχορήγηση χλωροπρομαζίνης και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών ( TCA ) αυξάνει τις αντιμουσκαρινικές επιδράσεις.
Η χλωροπρομαζίνη αυξάνει τη συγκέντρωση του βαλπροϊκού οξέος στο πλάσμα (ένα αντιεπιληπτικό).
Άλλα φάρμακα που μπορούν να αλληλεπιδράσουν με την χλωροπρομαζίνη είναι:
- Μερικά αντιβιοτικά, όπως η στρεπτομυκίνη και η ερυθρομυκίνη .
- Αντιπηκτικά, όπως η βαρφαρίνη που αυξάνει τη συγκέντρωση του αντιψυχωτικού στο πλάσμα.
- Αντι-ημικρανία, όπως τα παράγωγα της ερυσιβώδους ορμόνης και η ελετριπτάνη .
- Αντιιικά, όπως η ριτοναβίρη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV) και η αμανταδίνη (που χρησιμοποιείται στη νόσο του Πάρκινσον).
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Alzheimer, όπως το donepezil, η galantamine και η rivastigmine .
- Ναλτρεξόνη, ένας ανταγωνιστής υποδοχέα οπιούχου.
- Το Tamoxifen, ένα αντικαρκινικό φάρμακο.
- Φάρμακα που μεταβάλλουν τη συγκέντρωση ηλεκτρολυτών.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τα ηπατικά ένζυμα, καθώς η χλωροπρομαζίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ.
Παρενέργειες
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει μια μακρά σειρά ανεπιθύμητων ενεργειών, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς.
Τα παρακάτω είναι τα κύρια ανεπιθύμητα αποτελέσματα που μπορεί να προκύψουν μετά τη θεραπεία με χλωροπρομαζίνη.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η θεραπεία με χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει:
- καταστολή?
- υπνηλία?
- ζάλη?
- Αϋπνία?
- άγχος?
- ανησυχία?
- Ψυχοκινητική διέγερση.
- ευφορία?
- Κατάθλιψη διάθεσης.
- Επιδείνωση των ψυχωσικών συμπτωμάτων.
- σπασμοί?
- Αλλαγές στη θερμοκρασία του σώματος.
- Συμπτώματα που ομοιάζουν με τη νόσο Parkinson.
- Ακαθησία (αδυναμία να παραμείνει ακίνητη).
Καρδιαγγειακές διαταραχές
Η θεραπεία με χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει υπόταση, συγκοπή, αρρυθμίες, παρατεταμένο διάστημα QT, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, καρδιακή ανακοπή και αιφνίδιο θάνατο.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές του συστήματος που είναι υπεύθυνο για τη σύνθεση των κυττάρων του αίματος (αιμολυμφοποιητικό σύστημα), αυτό μπορεί να προκαλέσει:
- Αναιμία (μειωμένη ποσότητα αιμοσφαιρίνης στο αίμα).
- Λευκοπενία (μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων) με συνακόλουθη αυξημένη ευαισθησία στη σύσπαση της λοίμωξης.
- Πλατελοπενία (μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων) που οδηγεί σε μώλωπες και μη φυσιολογική αιμορραγία με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Η θεραπεία με χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας και φωτοευαισθησίας που εμφανίζονται με τη μορφή κνίδωσης, έκζεμα και αποφλοιωτική δερματίτιδα.
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει υπερπρολακτιναιμία και μειωμένη γοναδοτροπίνη οιστρογόνου, προγεστερόνης και υπόφυσης.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Η χλωροπρομαζίνη στις γυναίκες μπορεί να προκαλέσει διεύρυνση του μαστού και ένταση, αμηνόρροια (έλλειψη εμμήνου ρύσεως) και μη φυσιολογική γαλουχία.
Ωστόσο, στους άνδρες, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει γυναικομαστία (ανώμαλη ανάπτυξη των μαστών), ανικανότητα και μείωση του όγκου των όρχεων.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Η χλωροπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο ήπαρ και ίκτερο.
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Το κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο είναι μια νευρολογική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από:
- Πυρετός?
- Αφυδάτωση?
- Μυϊκή δυσκαμψία.
- ακινησία?
- εφίδρωση?
- ταχυκαρδία?
- αρρυθμία?
- Μεταβολές στην κατάσταση της συνείδησης που μπορούν να προχωρήσουν σε στοργή και κώμα.
Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, η θεραπεία με χλωροπρομαζίνη πρέπει να διακοπεί αμέσως και να επικοινωνήσει ο γιατρός.
Άλλες παρενέργειες
Άλλες δυσμενείς επιδράσεις που μπορεί να προκύψουν μετά τη θεραπεία με χλωροπρομαζίνη είναι:
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις.
- Η θρόμβωση?
- Οπτικά ελλείμματα.
- Βλάβη των νεφρών.
- βρογχόσπασμο?
- Λαρυγγόσπασμου.
υπερβολική δόση
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο ενάντια στην υπερδοσολογία της χλωροπρομαζίνης. Η γαστρική πλύση μπορεί να είναι χρήσιμη. Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν συνίστανται σε επιδείνωση των παρενεργειών. Σε περίπτωση ύποπτης λήψης υπερβολικής δόσης, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό ή επικοινωνήστε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.
Μηχανισμός δράσης
Η χλωροπρομαζίνη εκτελεί την αντιψυχωτική δράση της, εμποδίζοντας τους μετασυναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης D2. Επιπλέον, η χλωροπρομαζίνη έχει επίσης μη συγκεκριμένο αντιισταμινικό αποτέλεσμα και αυτό προκαλεί στον ύπνο τους ασθενείς.
Τρόπος χρήσης - Δοσολογία
Η χλωροπρομαζίνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα (οστεοπόρωση) με τη μορφή δισκίων ή σταγόνων από το στόμα. Το φάρμακο είναι επίσης διαθέσιμο σε φιαλίδια για ενδομυϊκή (ενδομυϊκή) ή ενδοφλέβια (IV) χορήγηση.
Η δοσολογία πρέπει να καθοριστεί από τον ιατρό σε αυστηρά ατομική βάση, ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς, τον τύπο και τη σοβαρότητα της νόσου, τη θεραπευτική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του φαρμάκου.
Τα παρακάτω είναι μερικές ενδείξεις για τις συνήθεις δόσεις χλωροπρομαζίνης.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Σε περιπατητικούς ασθενείς οι δόσεις είναι 30-75 mg χλωροπρομαζίνης ημερησίως ανά δόση. Η θεραπεία μπορεί επίσης να ξεκινήσει με 25 mg φαρμακευτικής αγωγής.
Σε νοσοκομειακούς ασθενείς μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες δόσεις (είτε από το στόμα είτε από το im).
Σε παιδιά, η συνιστώμενη δόση είναι 1 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα.
Μη ελεγχόμενος έμετος και λόξυγκας
Η δόση είναι 25-50 mg χλωροπρομαζίνης, που χορηγείται 2-3 φορές την ημέρα ενδομυϊκά. Μόλις επιτευχθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα - εάν είναι απαραίτητο - η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί από το στόμα.
Προ-αναισθητικό φάρμακο
Η συνιστώμενη δόση είναι 25-50 mg χλωροπρομαζίνης που λαμβάνεται από το στόμα. 12, 5-25 mg για im ή ev λίγες ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Η χλωροπρομαζίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της εγκυμοσύνης λόγω πιθανής βλάβης στο έμβρυο. Κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου, το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν ο γιατρός το θεωρεί απολύτως απαραίτητο, λόγω των δυσμενών επιδράσεων που μπορεί να εμφανιστούν στο νεογνό.
Η χλωροπρομαζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως οι μητέρες που θηλάζουν δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο.
Αντενδείξεις
Η χρήση της χλωροπρομαζίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Γνωστή υπερευαισθησία στη χλωροπρομαζίνη.
- Οι καταστάσεις κομματών, ιδιαίτερα αυτές που προκαλούνται από το αλκοόλ, τα βαρβιτουρικά, τα οπιούχα κ.λπ.
- Ασθενείς με υποκριτική εγκεφαλική βλάβη.
- Σοβαρές καταθλιπτικές καταστάσεις.
- Σε ασθενείς που πάσχουν από δυσκρασία αίματος.
- Σε ασθενείς που πάσχουν από ασθένειες του ήπατος και / ή των νεφρών.
- Σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα, ένας όγκος που επηρεάζει τα επινεφρίδια.
- Μυασθένεια gravis, διαταραχή νευρομυϊκής πλάκας;
- Σε ασθενείς με μη θεραπευμένη επιληψία.
- Στην πρώιμη παιδική ηλικία.
- Στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
