Η ερυθρομυκίνη

Η ερυθρομυκίνη είναι ένα φάρμακο με αντιβιοτική δράση και θεωρείται ο προάγγελος της κατηγορίας μακρολιδίων. Πρώτα αποκτήθηκε από καλλιέργειες Streptomyces erythraeus .

Ερυθρομυκίνη - χημική δομή

Η ερυθρομυκίνη έχει βακτηριοστατικό τύπο αντιβιοτικής δράσης, δηλαδή δεν σκοτώνει βακτηριακά κύτταρα, αλλά αναστέλλει την ανάπτυξή τους.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η ερυθρομυκίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα σε αυτά.

Ειδικότερα, η ερυθρομυκίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία:

Λοιμώξεις των άνω και κάτω αεραγωγών και των μαλακών ιστών που προκαλούνται από τον Streptococcus pyogenes .
Προφύλαξη από βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα προκαλούμενη από Streptococcus viridans .
Οι λοιμώξεις της άνω και κάτω αναπνευστικής οδού και η ωτίτιδα του μέσου ωτός που προκαλείται από το Diplococcus pneumoniae .
Πρωτοπαθής άτυπη πνευμονία που προκαλείται από Mycoplasma pneumoniae .
Οξείες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών από το Staphylococcus aureus .
Μολύνσεις από Listeria monocytogenes .
Λοιμώξεις Legionella pneumophila ;
Μολύνσεις Bordatella pertussis ;
ερυθράσματος?
Σύφιλη?
Λοιμώξεις της ουρογεννητικής οδού με Chlamydia trachomatis .

Επιπλέον, όταν χρησιμοποιείται με τη μορφή πηκτής, η ερυθρομυκίνη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία παπουλοπνευμονικών μορφών ακμής με κυρίαρχη φλεγμονώδη συνιστώσα.

προειδοποιήσεις

Επειδή η ερυθρομυκίνη μεταβολίζεται κυρίως από το ήπαρ, πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, σε ασθενείς με νεφρική νόσο και σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με ηπατική ή / και νεφρική δυσλειτουργία παρουσιάζουν μεγαλύτερο κίνδυνο εμφάνισης ωτοτοξικότητας.

Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη σε υψηλές δόσεις και για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο συκώτι, επομένως πρέπει να διεξάγονται τακτικοί έλεγχοι της ηπατικής λειτουργίας.

Σε περίπτωση οποιουδήποτε τύπου αλλεργικής αντίδρασης, η θεραπεία με ερυθρομυκίνη πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερτροφικής παιδικής στένωσης πυλωρού κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ερυθρομυκίνη στην προφύλαξη από κοκκύτη σε παιδιά ή στη θεραπεία νεογνικών λοιμώξεων από Chlamydia trachomatis .

Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη θα μπορούσε να προκαλέσει ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα που προκαλείται από επιμόλυνση με βακτήρια ανθεκτικά στην ερυθρομυκίνη (όπως για παράδειγμα το Clostridium difficile ) που είναι φυσιολογικά παρόντα στην ανθρώπινη βακτηριακή χλωρίδα. Παρομοίως, μπορούν να ευνοηθούν μυκητικές επιμολύνσεις που επίσης υπάρχουν κανονικά στην ανθρώπινη βακτηριακή χλωρίδα (όπως μολύνσεις από Candida albicans) .

Η ερυθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT (το χρονικό διάστημα που απαιτείται από το κοιλιακό μυοκάρδιο για αποπόλωση και επαναπόλωση), περιλαμβανομένων των περιπτώσεων αρρυθμίας και άκρων του άκρου που μπορεί επίσης να είναι θανατηφόρες, αν και σπάνιες.

Η ερυθρομυκίνη θα μπορούσε να επιδεινώσει την αποδυνάμωση των ασθενών με μυασθένεια gravis (νευρομυϊκή νόσο).

αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη χορήγηση ερυθρομυκίνης και εργοταμίνης ή διυδροεργοταμίνης (φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ημικρανίας) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της οξείας τοξικότητας της εργοταμίνης.

Ταυτόχρονη χρήση ερυθρομυκίνης και αστεμιζόλης ή τερφεναδίνης (αντιισταμινικά φάρμακα) μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες καρδιαγγειακού τύπου, μερικές φορές ακόμη και με θανατηφόρα αποτελέσματα.

Η συγχορήγηση ερυθρομυκίνης και σισαπρίδης (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αύξηση της γαστρικής κινητικότητας), πιμοζίδη (ένα αντιψυχωτικό φάρμακο) ή κλαριθρομυκίνη (άλλη μακρολίδωση) μπορεί να οδηγήσει σε παράταση του διαστήματος QT.

Η συσχέτιση της ερυθρομυκίνης και των στατινών (φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας) μπορεί να προκαλέσει ραβδομυόλυση (δηλ. Διάσπαση κυττάρων σκελετικών μυών με επακόλουθη απελευθέρωση ουσιών που περιέχονται στο μυϊκό σύστημα).

Η ερυθρομυκίνη μειώνει τον ρυθμό αποβολής των βενζοδιαζεπινών όπως το αλπραζολάμη, η μιδαζολάμη και η τριαζολάμη, ενισχύοντας έτσι τις φαρμακολογικές τους επιδράσεις.

Η ερυθρομυκίνη ενισχύει την επίδραση της διγοξίνης (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αύξηση της αντοχής της σύσπασης της καρδιάς), από του στόματος αντιπηκτικά, τη θεοφυλλίνη (που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του βρογχικού άσθματος) και τη ζοπικλόνη (ένα υπνωτικό ηρεμιστικό φάρμακο).

Η ερυθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα που προκαλείται από την κολχικίνη (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας).

Η ερυθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα των φαρμάκων που μεταβολίζονται όπως εσείς με το κυτόχρωμα P3A4, συμπεριλαμβανομένων:

Καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη και βαλπροϊκό, αντιεπιληπτικά φάρμακα,
Alfentanil, ένα οπιοειδές αναλγητικό.
Μεθυλπρεδνιζολόνη, ένα γλυκοκορτικοειδές;
Βρωμοκρυπτίνη, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ημικρανίας.
Κουινιδίνη, ένα αντιαρρυθμικό φάρμακο.
Vinblastine, ένα αντικαρκινικό φάρμακο.
Sildenafil, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για στυτική δυσλειτουργία.

Παρενέργειες

Η ερυθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους παρενεργειών, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται εξαρτώνται από τη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου. Ως εκ τούτου, κάθε άτομο ανταποκρίνεται διαφορετικά στη θεραπεία.

Τα παρακάτω είναι τα κύρια ανεπιθύμητα αποτελέσματα που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ερυθρομυκίνη.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει:

Κράμπες και / ή κοιλιακοί πόνοι.
ναυτία?
εμετό?
διάρροια?
παγκρεατίτιδα?
ανορεξία?
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Αλλεργικές αντιδράσεις

Η ερυθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αντιδράσεις μπορούν να εκδηλωθούν με συμπτώματα όπως εξανθήματα, κνίδωση και αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει ζάλη και σπασμούς.

Καρδιακές διαταραχές

Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT, torsades de pointes, αρρυθμίες και κοιλιακή ταχυκαρδία.

Διαταραχές των αυτιών

Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση αναστρέψιμης κώφωσης. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει εμβοές, δηλαδή μια ακουστική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από την αντίληψη του βουητού, του ύμνου, του τσακίματος, του σφυρίγματος κλπ.

Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος

Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει διάμεση νεφρίτιδα.

Άλλες παρενέργειες

Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει ηπατική δυσλειτουργία και μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση σύγχυσης και παραισθήσεων.

Αλλαγές στις διαγνωστικές εξετάσεις

Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη μπορεί να παρεμβαίνει σε μερικές δοκιμασίες για τον προσδιορισμό των ουσιών κατιχολαμινών.

υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν σε περίπτωση υπερδοσολογίας ερυθρομυκίνης είναι:

Επιγαστρικοί πόνοι.
ναυτία?
Ήπια διάρροια.
Χολοστατικός ίκτερος.

Δεν υπάρχει αντίδοτο για την υπερδοσολογία με ερυθρομυκίνη, επομένως η θεραπεία είναι μόνο υποστηρικτική.

Ωστόσο, αν υπάρχει υπόνοια ύπαρξης υπερβολικής δόσης ερυθρομυκίνης, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας ή επικοινωνήστε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η ερυθρομυκίνη - όπως όλα τα μακρολίδια - ασκεί την αντιβιοτική δράση της παρεμβαίνοντας στη σύνθεση των βακτηριακών πρωτεϊνών.

Η σύνθεση πρωτεϊνών στα βακτηριακά κύτταρα γίνεται χάρη σε συγκεκριμένα οργανίδια που ονομάζονται ριβοσώματα.

Τα ριβοσώματα αποτελούνται από ριβοσωμικό RNA και πρωτεΐνες που συνδέονται μεταξύ τους για να σχηματίσουν δύο υπομονάδες:

Η υπομονάδα 30S, που αποτελείται από 21 πρωτεΐνες και ένα μόριο RNA (16S).
Η υπομονάδα 50S, που αποτελείται από 34 πρωτεΐνες και δύο μόρια RNA (23S και 5S).

Ο στόχος αυτών των οργανιδίων είναι να δεσμεύσουν και να μεταφράσουν το αγγελιοφόρο RNA που προέρχεται από τον πυρήνα του κυττάρου και να συνθέσουν τις πρωτεΐνες για τις οποίες κωδικοποιεί.

Η ερυθρομυκίνη δεσμεύεται στο μόριο ριβοσώματος RNA 23S που υπάρχει στην υπομονάδα 50S.

Η δέσμευση της ερυθρομυκίνης στο RNA 23S εμποδίζει το ίδιο το RNA να ολοκληρώσει την πρωτεϊνική σύνθεση, αναστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη των βακτηριακών κυττάρων.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η ερυθρομυκίνη διατίθεται στις ακόλουθες φαρμακευτικές μορφές:

Με τη μορφή επικαλυμμένων δισκίων, μασώμενων δισκίων και κοκκίων για πόσιμο εναιώρημα για στοματική χορήγηση.
Με τη μορφή γέλης για τοπική χορήγηση.
Με τη μορφή σκόνης και διαλύτη για ενέσιμο διάλυμα που πρέπει να αναμειγνύεται λίγο πριν από την ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση.

Παρακάτω υπάρχουν μερικές ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις της ερυθρομυκίνης που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Στοματική χορήγηση

Σε ενήλικες, η χορηγούμενη συνήθως ερυθρομυκίνη είναι 500-1000 mg δύο ή τρεις φορές την ημέρα. Ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει να αυξήσει τη δόση έως και τα 4 g ημερησίως.

Σε παιδιά ηλικίας από 7, 5 έως 30 kg σωματικού βάρους, η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση ερυθρομυκίνης είναι 125-500 mg τρεις φορές την ημέρα.

Σε παιδιά ηλικίας από 2 έως 7, 5 kg σωματικού βάρους, η δόση του φαρμάκου που χορηγείται συνήθως είναι 50 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα και διαιρείται σε τρεις δόσεις.

Τοπική διοίκηση

Συνήθως, η πηκτή της ερυθρομυκίνης εφαρμόζεται μία ή δύο φορές την ημέρα σύμφωνα με την κρίση του γιατρού.

Ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση

Σε ενήλικες και εφήβους, η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση ερυθρομυκίνης είναι 1-2 g ημερησίως, μέχρι το πολύ 4 g ημερησίως στην περίπτωση πολύ σοβαρών λοιμώξεων.

Σε παιδιά ηλικίας έως 12 ετών, η συνήθης δόση φαρμάκων είναι 15-50 mg / kg σωματικού βάρους, η οποία διαιρείται σε διάφορες χορηγήσεις καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η ερυθρομυκίνη είναι ικανή να διασχίσει τον πλακούντα και μερικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα νεογνά των οποίων οι μητέρες έλαβαν το φάρμακο κατά τους πρώτους μήνες της εγκυμοσύνης μπορούν να αναπτύξουν καρδιαγγειακές δυσπλασίες.

Η ερυθρομυκίνη απεκκρίνεται επίσης στο μητρικό γάλα.

Συνεπώς, η χρήση του φαρμάκου από έγκυες γυναίκες ή από μητέρες που θηλάζουν πρέπει να γίνεται μόνο εάν είναι απαραίτητη και μόνο υπό τον αυστηρό έλεγχο του γιατρού.