IMODIUM ® υδροχλωρική λοπεραμίδη

Το IMODIUM® είναι φάρμακο που βασίζεται στην υδροχλωρική λοπεραμίδη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιδιαρροϊκή - Αντιπροστατική.

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις IMODIUM ® Λοπεραμίδη

Το IMODIUM® ενδείκνυται για τη συμπτωματική θεραπεία της οξείας διάρροιας.

Μηχανισμός δράσης

Η υδροχλωρική λοπεραμίδη, που λαμβάνεται από το στόμα με το IMODIUM® απορροφάται αποτελεσματικά στο έντερο και μεταβολίζεται αμέσως στο ήπαρ. Αυτή η εντερο-ηπατική κυκλοφορία εμποδίζει το δραστικό συστατικό να βρεθεί στο πλάσμα σε σημαντικές συγκεντρώσεις, επιτρέποντας αντ 'αυτού να χυθεί πίσω στο έντερο για περίπου 90% της αρχικής δόσης.

Είναι ακριβώς στο επίπεδο του μυεντεριτικού πλέγματος ότι η λοπεραμίδη εκτελεί τις βιολογικές της λειτουργίες, ενεργοποιώντας τους υποδοχείς οπιοειδών της υπο-οικογένειας mu και εξασφαλίζοντας μια μείωση στην παραγωγή ακετυλοχολίνης, με επακόλουθη μείωση στην εντερική προωθητική δραστηριότητα και στη συχνότητα διαρροϊκών εκκενώσεων.

Ο σημαντικός μεταβολισμός πρώτης διόδου και η υψηλή συγγένεια του δραστικού συστατικού προς τους εντερικούς υποδοχείς, επιτρέπει στο λοπεραμίδιο να ασκεί κυρίως τοπική επίδραση, αποφεύγοντας οποιοδήποτε άλλο τύπο διαμόρφωσης στο επίπεδο του κεντρικού νευρικού συστήματος με επακόλουθες παρενέργειες.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

Ο ΚΙΝΔΥΝΟΣ ΤΗΣ ΛΟΠΕΡΑΜΙΔΗΣ ΣΤΗΝ ΠΑΙΔΙΑΤΡΙΚΗ ΗΛΙΚΙΑ

Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας και οι διάφοροι διεθνείς παιδιατρικοί οργανισμοί συμβουλεύουν έντονα τη χρήση αυτού του δραστικού συστατικού στη θεραπεία της οξείας διάρροιας στα παιδιά. Η κριτική επανάληψη της επιστημονικής βιβλιογραφίας έχει δείξει πώς η λοπεραμίδη μπορεί να μειώσει τη συχνότητα των ενεργειών εκκένωσης και να βελτιώσει τη συνοχή των κόπρανα, αλλά ταυτόχρονα να είναι υπεύθυνη για πολύ σημαντικές και πολύ σοβαρές παρενέργειες, όπως λήθαργο και θάνατο.

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, ΧΡΗΣΙΜΕΣ ΕΓΚΑΤΑΣΤΑΣΕΙΣ

Η διάρροια του ταξιδιώτη είναι μία από τις πιο κοινές παθολογίες που επηρεάζουν ταξιδιώτες κάθε είδους. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτή η κατάσταση φαίνεται να καθορίζεται από την παρουσία παθογόνων για το ανθρώπινο έντερο, ώστε να εξηγηθεί η ιδιαίτερη αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας. Από την άποψη αυτή, η θεραπεία της πρώτης επιλογής φαίνεται να είναι η θεραπεία με λοπεραμίδη για την επίλυση των συμπτωμάτων και ότι με αντιβιοτικά για την εξάλειψη της αιτίας.

3. Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΛΟΠΕΡΑΑΜΙΔΗΣ

Η ιδιαίτερη αποτελεσματικότητα της λοπεραμίδης στη θεραπεία της διάρροιας φαίνεται να σχετίζεται κυρίως με την άμεση δράση κατά των υποδοχέων οπιοειδών που εκφράζονται στο μυο-εντερικό πλέγμα, η οποία είναι σε θέση να ηρεμήσει τις περισταλτικές συσπάσεις και να αυξήσει τον χρόνο διέλευσης του εντέρου. Ωστόσο, πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι η λοπεράμη μπορεί επίσης να είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στην αύξηση του τόνου του πρωκτικού σφιγκτήρα, μειώνοντας το ερέθισμα και τη συχνότητα των εκκενώσεων.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα σκληρά καψάκια IMODIUM ® , τα αναβράζοντα δισκία ή τα διαλυτά δισκία των 2 mg υδροχλωρικής λοπεραμίδης: η συνιστώμενη δοσολογία είναι 4 mg υδροχλωρικής λοπεραμίδης ανά ημέρα, που λαμβάνονται με ένα ποτήρι νερό.

Η θεραπεία θα πρέπει να εγγυάται, σε περίπτωση οξείας διάρροιας, ένα βέλτιστο αποτέλεσμα εντός 48 ωρών, συνεπώς (ελλείψει ιατρικής παρακολούθησης) δεν συνιστάται η παράταση της λήψης αυτού του φαρμάκου πέραν των δύο ημερών.

Σε κάθε περίπτωση, η χορήγηση του IMODIUM® θα πρέπει να διακοπεί μετά την ομαλοποίηση των δράσεων εκκένωσης και της συνέπειας των κοπράνων.

Προειδοποιήσεις IMODIUM ® Loperamide

Η πρόσληψη του IMODIUM® ενδείκνυται στη συμπτωματική θεραπεία της οξείας διάρροιας, γι 'αυτό μπορεί να είναι απαραίτητο να συσχετιστεί η συμπτωματική θεραπεία με λοπεραμίδη και μια επαναστατική θεραπεία, με στόχο την εξάλειψη των πιθανών αιτίων, και μια ολοκληρωτική θεραπεία που είναι απαραίτητη για την αναπλήρωση των χαμένων υγρών και αλάτων.

Από την άποψη αυτή, η μορφή αναβράζοντος δισκίου παρέχει επίσης τους κύριους ηλεκτρολύτες που χάνονται με διάρροια.

Η χορήγηση της λοπεραμίδης θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά, σε περίπτωση μειωμένης ηπατικής λειτουργίας και τελικά να αναστέλλεται εξαιτίας της απουσίας αποτελεσμάτων σε 48 ώρες ή της εμφάνισης επεισοδίων διάτασης και κοιλιακών κράμπες.

Η παρουσία γλυκόζης και σορβιτόλης σε αναβράζοντα δισκία μπορεί να είναι επικίνδυνη για διαβητικά άτομα ή για άτομα με μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, ενώ η λακτόζη σε σκληρά καψάκια μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικά συμπτώματα σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης ή μειωμένη ανοχή γλυκόζης / γαλακτόζης.

Ζάλη, κόπωση και ζάλη, μετά τη χρήση του IMODIUM ® θα μπορούσαν να κάνουν επικίνδυνα τα αυτοκίνητα οδήγησης ή τη χρήση μηχανών.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Οι μελέτες που δημοσιεύονται επί του παρόντος δεν αποκαλύπτουν τερατογόνες και μεταλλαξιογόνες επιδράσεις στο έμβρυο. Ωστόσο, οι φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δείξει την παρουσία μικρών ποσοτήτων λοπεραμίδης στο μητρικό γάλα, οι οποίες θα μπορούσαν να προκαλέσουν εντερικούς υποκλείστους λόγω υπερβολικής αντιπηκτικής δράσης.

Υπό το φως αυτών των στοιχείων, η χρήση του IMODIUM® κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια της περιόδου γαλουχίας αντενδείκνυται.

αλληλεπιδράσεις

Η αδυναμία της λοπεραμίδης να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να δώσει αποτελέσματα στο επίπεδο του κεντρικού νευρικού συστήματος, διασφαλίζεται από τη δραστικότητα της γλυκοπρωτεΐνης Ρ, η οποία - εκφρασμένη σε αυτές τις θέσεις - εμποδίζει τη διέλευση αυτού και άλλων ενεργών συστατικών προς το κεντρικό νευρικό σύστημα . Κατά συνέπεια, οι αναστολείς αυτής της πρωτεΐνης, όπως η κινιδίνη και η ριτοναβίρη, θα μπορούσαν να αυξήσουν τις κεντρικές επιδράσεις της λοπεραμίδης, με τις επακόλουθες παρενέργειες ευτυχώς να μην παρατηρήθηκαν σε κοινές θεραπευτικές δόσεις.

Η αντιδιαρροϊκή και αντιπροστατική δράση του IMODIUM ® θα μπορούσε να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που ανήκουν στην ίδια κατηγορία, αυξάνοντας τον κίνδυνο δυσκοιλιότητας. Η λοπεραμίδη μεταβολίζεται από την ενζυματική κατηγορία του κυτοχρώματος Ρ450. συνεπώς οι αναστολείς του θα μπορούσαν να μεταβάλλουν τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες του δραστικού συστατικού.

Αντενδείξεις IMODIUM ® Λοπεραμίδη

Το IMODIUM ® αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία και σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών λόγω της πιθανής εμφάνισης εντερικών υποκλείστων.

Η λοπεραμίδη ενδείκνυται για τη συμπτωματική θεραπεία της οξείας διάρροιας, επομένως η χρήση της δεν δικαιολογείται κατά τη διάρκεια της χρόνιας διάρροιας, ακόμη και της οξείας δυσεντερίας και ιδιαίτερα στην περίπτωση της διάρροιας λόγω χρόνιων φλεγμονωδών ασθενειών που προσβάλλουν το έντερο, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προέρχονται από διηθητικά παθογόνα (αιτιολογικοί παράγοντες της δυσεντερίας).

Η πρόσληψη του IMODIUM ® αντενδείκνυται ακόμη και σε περίπτωση αυξημένου κινδύνου παθολογιών λόγω μειωμένης εντερικής προωθήσεως (megacolon) και σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Το IMODIUM® έχει αποδειχθεί ότι είναι καλά ανεκτό από ασθενείς με χρόνια ή οξεία διάρροια που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία. Η πιο ανεπιθύμητη ενέργεια που διαμαρτυρήθηκε ήταν η δυσκοιλιότητα, η οποία παρατηρήθηκε στο 2% περίπου των ασθενών που έλαβαν θεραπεία, συχνά συνδέονται με ναυτία και κράμπες στην κοιλιά.

Σε κάθε περίπτωση, αυτές οι αντιδράσεις έχουν αποδειχθεί κλινικά άσχετες και παροδικές.

Πιο σπάνια, έχουν παρατηρηθεί αλλεργικές αντιδράσεις με δερματικά συμπτώματα, που χαρακτηρίζονται από δερματικά εξανθήματα, κνίδωση και οίδημα.

Η ναυτία, τα συναισθήματα κούρασης, ζάλης και ίλιγγος έχουν περιγραφεί στην εμπειρία μετά την κυκλοφορία.