ACTIVELLE ® - οιστραδιόλη + νορεθιστερόνη

Το ACTIVELLE® είναι φάρμακο που βασίζεται σε ημιένυδρο οιστραδιόλη + οξική νορεθιστερόνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Γυναίκα σεξουαλικές ορμόνες - Προγεστίνη και οιστρογόνο, διφασικός συνδυασμός

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις ACTIVELLE ® - οιστραδιόλη + νορεθιστερόνη

Το ACTIVELLE® χρησιμοποιείται συνήθως στη φαρμακολογική θεραπεία των εμμηνοπαυσιακών συμπτωμάτων σε μετακλιμακτικές γυναίκες.

Η παρουσία οιστρογόνων και προγεστίνων επιτρέπει επίσης την πρόληψη της εμφάνισης χρόνιων παθολογικών καταστάσεων όπως η οστεοπόρωση, και συνεπώς χρησιμοποιείται στην πρόληψη της οστεοπόρωσης σε μετα-εμμηνοπαυσιακές γυναίκες με υψηλό κίνδυνο παθολογικών καταγμάτων.

Μηχανισμός δράσης ACTIVELLE ® - οιστραδιόλη + νορεθιστερόνη

Η θεραπεία αντικατάστασης ορμόνης χρησιμοποιεί πλέον οιστρογόνα σχετιζόμενα με προγεστερόνη για τη βελτίωση των μετα-κλιματικών συμπτωμάτων ενώ παράλληλα διασφαλίζει την κατάσταση της υγείας του ασθενούς.

Η εμμηνόπαυση συνοδεύεται αναπόφευκτα από μια προοδευτική πτώση της ωοθηκικής λειτουργίας η οποία έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της παραγωγής οιστρογόνων λόγω διαφόρων αγγειοκινητικών διαταραχών όπως είναι οι εξάψεις και νευρολογικών διαταραχών όπως η αϋπνία, οι αλλαγές στη διάθεση και η κατάθλιψη.

Η εξωγενής χορήγηση οιστρογόνων επιτρέπει τον έλεγχο των προαναφερθέντων συμπτωμάτων, βελτιώνοντας την ποιότητα ζωής των μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών, αντισταθμίζοντας έτσι τη φυσιολογική πτώση αυτών των ορμονών.

Ωστόσο, παρά τη σημαντική και αναπόφευκτη θεραπευτική δράση, τα οιστρογόνα εν γένει και η οιστραδιόλη, κατά πρώτον, παρουσιάζουν μία έντονη επαγωγική δραστηριότητα προς τα κύτταρα του ενδομητρίου που είναι υπεύθυνα για την υπερπλασία και σε ορισμένες περιπτώσεις για τα καρκινώματα.

Αυτός ο σημαντικός κίνδυνος ευτυχώς ελέγχεται από την ταυτόχρονη πρόσληψη συνθετικών προγεστογόνων όπως η νορεθιστερόνη, η οποία εκτός από τη ρύθμιση της πολλαπλασιαστικής δράσης των ενδομητρικών κυττάρων, συμβάλλει στον έλεγχο των κλιματολογικών συμπτωμάτων και στην πρόληψη της οστεοπόρωσης.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΕΣ ΚΑΙ ΚΥΚΛΟΙ ΚΙΝΔΥΝΟΙ

Μεσοπρόθεσμη μελέτη που αποδεικνύει ότι η πρόσληψη του ACTIVELLE® δεν επηρεάζει σημαντικά τον καρδιαγγειακό και εγκεφαλοαγγειακό κίνδυνο, όπως συμβαίνει και με άλλο προγεσταγόνο όπως το ANGELIQ.

2. ΚΛΙΝΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ

Εργασία που περιγράφει τον τρόπο με τον οποίο η χορήγηση του ACTIVELLE είναι αποτελεσματική στη μείωση των εμμηνόπατιων αγγειοκινητικών συμπτωμάτων σε μόλις 3 μήνες θεραπείας, διασφαλίζοντας την επίτευξη φυσιολογικών επιπέδων οιστραδιόλης στον ορό.

3. ΔΡΑΣΤΙΚΟ ΚΑΙ ΜΑΘΗΜΑΤΙΚΗ ΠΥΚΝΟΤΗΤΑ

Η υπόθεση χαμηλής δόσης οιστρογόνου προγεσταγόνου, ανεξάρτητα από το δοσολογικό σχήμα που χρησιμοποιείται (συνεχές ή κυκλικό), δεν φαίνεται να καθορίζει οποιοδήποτε τύπο αύξησης της μαστογραφικής πυκνότητας. Αυτή η παράμετρος είναι σημαντική για τη μείωση του κινδύνου ανάπτυξης νεοπλασματικών ασθενειών.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

ACTIVELLE ®

1 mg ημιένυδρης οιστραδιόλης και 0, 5 mg δισκίων επικαλυμμένων με οξική νορεθιστερόνη:

οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της οιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης επιτρέπουν τη σωστή εφαρμογή της ορμονοθεραπείας με τη λήψη ενός δισκίου την ημέρα, καθημερινά ταυτόχρονα.

Σε αυτή την περίπτωση δεν θα πρέπει να υπάρχουν περιόδους αναστολής, καθώς πρόκειται για συνεχή θεραπεία συνδυασμού.

Προειδοποιήσεις ACTIVELLE ® - Οιστραδιόλη + Νορεθιστερόνη

Η λήψη του ACTIVELLE® πρέπει απαραίτητα να προηγείται από μια προσεκτική ιατρική εξέταση που είναι χρήσιμη για την επαλήθευση της ενδεικτικής καταλληλότητας και της πιθανής παρουσίας λειομυωμάτων (ενδομητρίου της μήτρας) ή ενδομητρίωσης, ιστορικό θρομβοεμβολικών διαταραχών, παράγοντες κινδύνου για όγκους εξαρτώμενους από οιστρογόνα, π.χ. κληρονομική προδιάθεση (συγγενείς του πρώτου βαθμού με καρκίνο του μαστού), υπέρταση, ηπατική νόσο, σακχαρώδη διαβήτη με ή χωρίς αγγειακή προσβολή, χολολιθίαση, ημικρανία ή κεφαλαλγία (σοβαρή), συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, ιστορικό υπερπλασίας του ενδομητρίου, επιληψία και οστεοσκλήρωση, οι δυνητικοί παράγοντες κινδύνου που μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης σοβαρών παρενεργειών που σχετίζονται με τη θεραπεία προγεσταγόνου οιστρογόνου, όπως τα εμβολικά και νεοπλασματικά συμβάντα θρόμβου.

Σε αυτές τις περιπτώσεις, είναι σημαντικό ο γιατρός να αξιολογήσει προσεκτικά το λόγο κόστους / οφέλους, παρακολουθώντας την υγεία του ασθενούς μέσω περιοδικών ελέγχων.

Το ACTIVELLE® περιέχει λακτόζη, έτσι ώστε η πρόσληψη, σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης, δυσανεξία γλυκόζης / γαλακτόζης ή λακτόζης, μπορεί να σχετίζεται με σοβαρές γαστρεντερικές διαταραχές.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η απουσία κλινικών δοκιμών ικανών να χαρακτηρίσουν το προφίλ ασφάλειας του ACTIVELLE όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και η παρουσία πειραματικών μελετών ικανών να αποδείξουν την τοξικότητα των υψηλών οιστρογονικών δόσεων στην υγεία του εμβρύου επεκτείνουν τις αντενδείξεις και στην εγκυμοσύνη.

Επιπλέον, δεδομένης της ικανότητας της οιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης να διαπεράσουν το φίλτρο στήθους και να συμπυκνωθούν στο μητρικό γάλα, διευρύνεται η προαναφερθείσα αντένδειξη και στην επόμενη περίοδο θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη λήψη δραστικών συστατικών που προκαλούν κυτοχρωματικά ένζυμα όπως η πριμιδόνη, η φαινυτοΐνη, τα βαρβιτουρικά, η καρβαμαζεπίνη (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας), η ριφαμπικίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης), η αμπικιλλίνη, η τετρακυκλίνη, η γκριζεοφουλβίνη (αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μολυσματικές ασθένειες), ριτοναβίρη, μονταφινίλη και μερικές φορές το βαλσαμόχορτο (hypericum perforatum), θα μπορούσαν να αυξήσουν την κάθαρση της οιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης που περιέχονται στο ACTIVELLE® μειώνοντας τα θεραπευτικά αποτελέσματά της.

Είναι επίσης χρήσιμο να θυμόμαστε ότι η χρήση ορμονών φύλου μπορεί να προκαλέσει διακυμάνσεις σε ορισμένες εργαστηριακές τιμές που σχετίζονται με την λειτουργία του θυρεοειδούς, του ήπατος, των νεφρών και των επινεφριδίων.

Αντενδείξεις ACTIVELLE ® - οιστραδιόλη + νορεθιστερόνη

Το ACTIVELLE ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, σε περίπτωση κολπικής αιμορραγίας άγνωστης προέλευσης, καρκίνου μαστού ή εξαρτώμενων όγκων οιστρογόνου-προγεστίνης, μεταβολών στη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών, υφιστάμενων ή προηγούμενων θρομβοεμβολικών διεργασιών

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η πρόσληψη του ACTIVELLE® καθώς και του άλλου οιστρογόνου οιστρογόνου που χρησιμοποιείται στη θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης συνδέεται με πολλές παρενέργειες ποικίλης κλινικής έκτασης.

Η νευραλγία και μεταβολές στη διάθεση, ημικρανία, αίσθημα παλμών, κοιλιακό άλγος, ναυτία, περιστασιακή κηλίδωση αιμορραγίας, οίδημα και αύξηση βάρους είναι οι συχνότερες, αλλά κλινικά ελεγχόμενες και εύκολα καταθλιπτικές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διακοπή της θεραπείας.

Αντίθετα, η αυξημένη συχνότητα εμφάνισης επεισοδίων λιθίασης της χοληδόχου κύστης και παγκρεατίτιδας, εμβολικών συμβάντων θρόμβου και νεοπλασματικών παθολογιών αποτελεί επί του παρόντος το κύριο πρόβλημα που σχετίζεται με την κατάποση προγεστερινών οιστρογόνων για παρατεταμένες χρονικές περιόδους και συγκεκριμένα σε κατηγορίες ασθενών που βρίσκονται σε κίνδυνο.