EFFERALGAN® Παρακεταμόλη

Το EFFERALGAN® είναι φάρμακο που βασίζεται σε παρακεταμόλη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αναλγητικά και αντιπυρετικά φάρμακα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις EFFERALGAN ® Παρακεταμόλη

Το EFFERALGAN® χρησιμοποιείται με επιτυχία τόσο στη συμπτωματική θεραπεία του ήπιου και μέτριου οξέος πόνου όσο και στη θεραπεία των πυρετικών συνθηκών ενηλίκων και εφήβων.

Μηχανισμός δράσης EFFERALGAN ® Παρακεταμόλη

Το EFFERALGAN® είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως στο κλινικό περιβάλλον για σημαντικά αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα.

Σε αντίθεση με τα κλασσικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, η παρακεταμόλη, το δραστικό συστατικό του EFFERALGAN®, φαίνεται ικανή να διεξάγει μια εκλεκτική ανασταλτική δράση έναντι ορισμένων κυκλo-οξυγενάσεων εκλεκτικά εκφραζόμενων στο επίπεδο του νευρικού ιστού και γνωστών ως COX3.

Η αναστολή αυτών των ενζύμων οδηγεί σε σημαντική μείωση ορισμένων προσταγλανδινών και άλλων χημικών μεσολαβητών όπως η PGE2 και η βραδυκινίνη που εμπλέκονται αντίστοιχα στην εμφάνιση πυρετού, χάρη στη δράση που εκτελείται στο επίπεδο των υποθαλαμικών κέντρων θερμορύθμισης και στη γένεση πόνο, δεδομένης της διεγερτικής δράσης κατά των τελικών περιφερικών νεύρων των nociceptors.

Από φαρμακοκινητική άποψη, από την άλλη πλευρά, μετά από χορήγηση από το στόμα, η παρακεταμόλη απορροφάται ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα και υποβάλλεται σε ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διέλευσης που μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά περίπου 30%.

Συνδυασμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η παρακεταμόλη κατανέμεται σε διάφορους ιστούς, καταφέρνοντας να διεισδύσει τόσο στον πλακούντα όσο και στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και έτσι εκπληρώνει τη θεραπευτική της λειτουργία.

Μετά από ένα χρόνο ημιζωής περίπου 1-3 ώρες και μετά από μεταβολισμό στο ηπατικό επίπεδο, κυρίως το γλυκουρονικό απεκκρίνεται μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. Η παρακεταμόλη στη θεραπεία των αναγεννητικών κολικών

Emerg Med J. 2011 20 Δεκεμβρίου.

Μια ενδιαφέρουσα κλινική μελέτη που αποδεικνύει ότι η θεραπεία με ενδοφλέβια παρακεταμόλη μπορεί να είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στη θεραπεία του κολικού πόνου που σχετίζεται με νεφρικό κολικό, με παρόμοιο τρόπο με εκείνο που γίνεται από τη μορφίνη.

2. Η παρακεταμόλη σε κρίσιμες ασθένειες

Crit Care Resusc. 2012 Mar · 14 (1): 74-80.

Μια ενδιαφέρουσα ανασκόπηση που δείχνει ότι παρά το γεγονός ότι η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται κλινικά πολύ συχνά σε ασθενείς με κρίσιμη νόσο, δεν υπάρχουν ακόμη στατιστικά σημαντικές κλινικές δοκιμές ικανές να επικυρώσουν την αποτελεσματικότητα αυτής της θεραπείας.

3. ACETYLCISTEIN IN PARACETAMOL OVERS

Curr Pharm Biotechnol. 2012 Feb 20.

Μελέτη για την υποστήριξη της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της ακετυλοκυστεΐνης στην πρόληψη της βλάβης του ήπατος που σχετίζεται με την υπερδοσολογία με παρακεταμόλη. Για να είναι αποτελεσματική η θεραπεία, μειώνοντας τη θνησιμότητα από την ηπατική ανεπάρκεια, είναι σημαντικό να τη διατηρήσετε για 21 έως 72 ώρες.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

EFFERALGAN ®

Δισκία για χρήση από το στόμα 500 mg παρακεταμόλης

Στους ενήλικες συνιστάται γενικά η λήψη ενός δισκίου 3-4 φορές την ημέρα και μόνο εάν αυτή η δοσολογία δεν είναι επαρκής για να εξασφαλίσει μια αποτελεσματική θεραπευτική δράση θα μπορούσε η δόση να αυξηθεί μέχρι και 6 δισκία ημερησίως.

Σε εφήβους ηλικίας μεταξύ 13 και 15 ετών η μέγιστη δόση είναι 3 δισκία την ημέρα.

Προειδοποιήσεις EFFERALGAN ® Παρακεταμόλη

Αν και το EFFERALGAN ® είναι φάρμακο που δεν μπορεί να διατεθεί χωρίς συνταγή, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν το πάρετε.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στους ασθενείς που πάσχουν από ασθένειες του ήπατος και των νεφρών, δεδομένου του αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών και δηλητηριάσεων, οξείας και χρόνιας.

Σε κάθε περίπτωση, η θεραπεία με παρακεταμόλη θα πρέπει να εννοείται ως μια θεραπεία περιορισμένη στο χρόνο, χρήσιμη για την υπέρβαση οξείας επεισοδίων πόνου.

Η θεραπεία με βάση το EFFERALGAN ® δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 3 ημέρες θεραπείας και αν δεν υπήρχαν αξιόλογα αποτελέσματα, θα ήταν σκόπιμο να διακοπεί η θεραπεία και να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η ικανότητα της παρακεταμόλης να αναστέλλει επιλεκτικά τις ισόμορφες νεύρων της κυκλοοξυγενάσης που εμπλέκονται στη γένεση του πόνου και του πυρετού, χωρίς να προκαλεί με τον τρόπο αυτό μια απότομη πτώση των ολικών προσταγλανδινών, περιορίζει σημαντικά τον κίνδυνο σημαντικών παρενεργειών στο έμβρυο.

Στην πραγματικότητα, διάφορες μελέτες δείχνουν ότι η λήψη παρακεταμόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, σύμφωνα με τις κατάλληλες ιατρικές ενδείξεις, δεν συσχετίζεται με την εμφάνιση εμβρυϊκών δυσμορφιών ή επαναλαμβανόμενων αμβλώσεων, όπως τεκμηριώνεται για τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Υπό το πρίσμα αυτών των ευρημάτων και δεδομένων των χαμηλών συγκεντρώσεων παρακεταμόλης που υπάρχουν στο μητρικό γάλα, η λήψη του EFFERALGAN® στην εγκυμοσύνη θα πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.

αλληλεπιδράσεις

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με παρακεταμόλη πρέπει να δίνουν ιδιαίτερη προσοχή στην ταυτόχρονη λήψη:

Αλκοόλ, λόγω της αυξημένης ηπατικής τοξικότητας της παρακεταμόλης.
Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης II, μεθοτρεξάτη και κυκλοσπορίνη, δεδομένης της ικανότητας ενίσχυσης των ηπατοτοξικών και νεφροτοξικών επιδράσεων της παρακεταμόλης.
Ενεργά συστατικά ικανά να μεταβάλλουν τη γαστρική κινητικότητα, λόγω της ικανότητας να μεταβάλλουν σημαντικά την απορρόφηση της παρακεταμόλης.
Αντιβιοτικά και υποστρώματα κυτοχρωμικών ενζύμων, καθώς μπορούν να μεταβάλουν τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της παρακεταμόλης.
Τα ΜΣΑΦ και τα οπιοειδή, δεδομένης της αυξημένης αναλγητικής επίδρασης της αλληλεπίδρασής τους.

Αντενδείξεις EFFERALGAN ® Παρακεταμόλη

Η χρήση του EFFERALGAN® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, την ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, την υψηλή αιμολυτική αναιμία και την ανεπάρκεια ενζύμου γλυκόζης 6 φωσφορικής αφυδρογονάσης.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η λήψη παρακεταμόλης, ειδικά όταν εκτελείται για παρατεταμένες χρονικές περιόδους ή σε ιδιαίτερα υψηλές δόσεις, θα μπορούσε να διευκολύνει την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών όπως:

Θρομβοπενία, ουδετεροπενία και λευκοπενία με τις συνέπειές της.
Διάρροια και κοιλιακό άλγος.
Αλλεργικές αντιδράσεις δερματικής φύσης (κνίδωση, ερύθημα, εξάνθημα) και αγγειακή (υπόταση).
Αυξημένες τρανσαμινάσες.
Ηπατό και νεφροτοξικότητα.

Είναι επίσης πολύ σημαντικό να εξεταστεί ο υψηλός κίνδυνος δηλητηρίασης από παρακεταμόλη, ειδικά σε ασθενείς με ηπατική και νεφροπαθητική, στις οποίες οι παρενέργειες θα μπορούσαν να είναι κλινικά σημαντικές.