CLOX ® Τικλοπιδίνη

Το CLOX ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην υδροχλωρική Τικλοπιδίνη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιθρομβωτική.

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις CLOX ® Τικλοπιδίνη

Το CLOX® ενδείκνυται για την πρόληψη καρδιαγγειακών και εγκεφαλικών ισχαιμικών επεισοδίων σε ασθενείς με κίνδυνο θρόμβωσης (έμφραγμα, πάσχοντες από αρτηριοπάθεια και στηθάγχη, με προηγούμενα ισχαιμικά επεισόδια).

Το CLOX® χρησιμοποιείται επίσης για την αποτροπή της εξουδετέρωσης των αορτοστεφανιακών παρακάμψεων και για την αποφυγή του σχηματισμού θρόμβων σε εξωσωματική κυκλοφορία, στην αιμοκάθαρση και στη θρόμβωση της κεντρικής φλέβας.

Σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο, πιο συγκεκριμένα για ασθενείς με προηγούμενο εμφράγμα ή ισχαιμικό ιστορικό, η χρήση του CLOX® πρέπει να εξαρτάται από τη θεραπευτική αναποτελεσματικότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Μηχανισμός δράσης CLOX ® Τικλοπιδίνη

Η υδροχλωρική τικλοπιδίνη, που λαμβάνεται από το στόμα με CLOX®, απορροφάται πλήρως στο γαστρεντερικό επίπεδο, επιτυγχάνοντας μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος μετά από 2 ώρες από τη χορήγηση και μέγιστη θεραπευτική αποτελεσματικότητα μόνο μετά από μερικές ημέρες συνεχούς θεραπείας.

Η αντιθρομβωτική θεραπευτική δράση υποστηρίζεται από τη δράση συσσωματώσεως κατά των αιμοπεταλίων που ασκείται μέσω της αναστολής της σύνδεσης του ινωδογόνου στον υποδοχέα gp IIb / IIIa που εκφράζεται στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων.

Η σημασία αυτού του συνδέσμου έγκειται στο σχηματισμό του θρόμβου. στην πραγματικότητα, παρουσία ΑϋΡ (που επίσης απελευθερώνεται από τα αιμοπετάλια στη φάση ενεργοποίησης), ο υποδοχέας για το ινωδογόνο περνά σε μια ενεργή διαμόρφωση, αναγνωρίζοντας και συνδέοντας αποτελεσματικά το ινωδογόνο, το οποίο - τοποθετώντας τον εαυτό του ανάμεσα στα διάφορα αιμοπετάλια - δρα ως γέφυρα διευκολύνοντας τη σταθεροποίηση αιμοστατικό καπάκι.

Η εμφάνιση των πρώτων θεραπευτικών αποτελεσμάτων υπόκειται στην μη αναστρεψιμότητα της αναφερθείσας αναστολής, η οποία μπορεί να επιτευχθεί μόνο μετά από δύο συνεχείς ημέρες φαρμακευτικής θεραπείας και η οποία παραμένει για περιορισμένο χρονικό διάστημα, απαραίτητη για την αναγέννηση νέων αιμοπεταλίων.

Εκτός από την προαναφερθείσα δράση, η τικλοπιδίνη ήταν ιδιαιτέρως αποτελεσματική στην πρόληψη θρομβωτικών ασθενειών, καθώς αποδείχθηκε ότι είναι χρήσιμη στη μείωση της υπερ-συσσωμάτωσης των ερυθροκυττάρων, ευνοώντας την ικανότητα διήθησης.

Μετά από λίγες ώρες δραστηριότητας, η τικλοπιδίνη μεταβολίζεται σε ανενεργούς μεταβολίτες του ήπατος και εξαλείφεται κυρίως μέσω των κοπράνων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

P2Y INHIBITORS, ΜΕΛΛΟΝΤΙΚΕΣ ΠΡΟΟΠΤΙΚΕΣ

Τα αντιθρομβωτικά όπως η τικλοπιδίνη ασκούν το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα αναστέλλοντας τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων μέσω της μη αναστρέψιμης απόφραξης του υποδοχέα Ρ2Υ, που εκφράζεται στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων και είναι χρήσιμα για τη διευκόλυνση της συσσωμάτωσης. Αυτός ο τρόπος δράσης, ωστόσο, εκθέτει τον ασθενή σε πιθανούς κινδύνους λόγω μιας επέκτασης της ανασταλτικής δράσης, η οποία μπορεί να πραγματοποιηθεί με τον αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Από την άποψη αυτή, πολλές φαρμακευτικές εταιρείες πειραματίζονται με νέα δραστικά συστατικά ικανά να ασκήσουν αναστρέψιμη αναστολή του υποδοχέα και κατά συνέπεια να μειώσουν τις παρενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΟΥ ΟΞΕΑ ΚΟΡΝΟΝΙΑΚΟΥ ΣΥΝΔΡΟΜΟΥ

Η μελέτη PLATONE έδειξε ότι η τικλοπιδίνη μπορεί να είναι σαφώς πιο αποτελεσματική από την κλοπιδογρέλη στη μείωση των ισχαιμικών επεισοδίων σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο και νεφρική ανεπάρκεια. Πιο συγκεκριμένα, η τικλοπιδίνη εξασφάλισε μείωση του ισχαιμικού τελικού σημείου κατά 22%, ποσοστό σαφώς υψηλότερο από το 17% που έλαβε η κλοπιδογρέλη.

3. ΓΕΝΕΤΙΚΕΣ ΠΤΥΧΕΣ ΤΗΣ ΘΕΚΟΠΙΔΙΝΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ

Δεδομένου του ηπατικού μεταβολισμού της τικλοπιδίνης, έχει υποτεθεί ότι οι πολυμορφικές παραλλαγές των κυτοχρωμικών ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό αυτών των δραστικών συστατικών θα μπορούσαν κατά κάποιον τρόπο να μεταβάλλουν τις φαρμακοκινητικές τους ιδιότητες και συνεπώς το θεραπευτικό και το προφίλ ασφαλείας τους. Η εν λόγω μελέτη δείχνει πώς - σε αντίθεση με την κλοπιδογρέλη (ένα δραστικό συστατικό παρόμοιο με την τικλοπιδίνη) - η τικλοπιδίνη δεν επηρεάζεται από αυτές τις γενετικές παραλλαγές, διατηρώντας έτσι ένα υψηλό προφίλ ασφάλειας.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

CLOX ® δισκία 250 mg υδροχλωρικής τικλοπιδίνης : η θεραπεία - συνήθως παρατεταμένη με την πάροδο του χρόνου - περιλαμβάνει τη λήψη 1-2 δισκίων την ημέρα με τα γεύματα.

Η διάρκεια της θεραπείας και η διαμόρφωση της σωστής δοσολογίας καθορίζονται από τον γιατρό μετά από προσεκτική αξιολόγηση των φυσιοπαθολογικών καταστάσεων του ασθενούς και του θεραπευτικού του στόχου.

ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΤΟ ΛΑΜΒΑΝΕΤΕ ΤΟ CLOX ® Τικλοπιδίνη, Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΟΡΚΩΤΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΕΣ.

Προειδοποιήσεις CLOX ® Τικλοπιδίνη

Όπως και άλλα αντιθρομβωτικά φάρμακα, η λήψη του CLOX πρέπει να προηγείται και να συνοδεύεται, τουλάχιστον δύο φορές την εβδομάδα, από την παρακολούθηση της ικανότητας πήξης και αιματολογίας του ασθενούς, προκειμένου να αποφευχθούν δυνητικά επικίνδυνες παρενέργειες για την υγεία του υποκειμένου .

Η αύξηση του χρόνου αιμορραγίας, που προκαλείται από την τικλοπιδίνη, απαιτεί την αναστολή της θεραπείας κατά τη διάρκεια παθήσεων με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, στην περίπτωση χειρουργικών παρεμβάσεων (στην περίπτωση αυτή η εναιώρηση πρέπει να πραγματοποιηθεί τουλάχιστον μία εβδομάδα πριν) ή οδοντιατρικές θεραπείες.

Αν και το φάρμακο αυτό δεν προκαλεί σημαντικές αλλοιώσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων ή χρήσης μηχανημάτων, μερικές παρενέργειες που προκαλούνται από το δραστικό συστατικό θα μπορούσαν να μειώσουν τις αντιληπτές ικανότητες του ασθενούς.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η απουσία κλινικών δοκιμών που σχετίζονται με τις επιπτώσεις στην υγεία του εμβρύου δεν επιτρέπει να καθοριστεί το προφίλ ασφάλειας της τικλοπιδίνης όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Για το λόγο αυτό και για τις αιμοδυναμικές επιδράσεις που προκαλεί το δραστικό συστατικό, η λήψη του CLOX ® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

αλληλεπιδράσεις

Προκειμένου να αποφευχθούν επικίνδυνες παρενέργειες, όπως υπερβολική και παρατεταμένη αιμορραγία και αιμορραγία, είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η ταυτόχρονη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, αντιπηκτικών και αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων (όλα τα φάρμακα που θα μπορούσαν να τονίσουν τις βιολογικές επιδράσεις της τικλοπιδίνης).

Επιπλέον, οι επιδράσεις αυτού του δραστικού συστατικού στο συστατικό του αίματος θα μπορούσαν να ενισχυθούν με την ταυτόχρονη λήψη δυνητικά μυελοτοξικών φαρμάκων.

Αντενδείξεις CLOX ® Τικλοπιδίνη

Γνωστή για την παρατεταμένη επίδραση του χρόνου αιμορραγίας που προκαλείται από το CLOX ®, η θεραπεία με τικλοπιδίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που πάσχουν από διαταραχές της πήξης, τραυματισμούς ή τραύματα ή παθολογίες που διατρέχουν κίνδυνο αιμορραγίας.

Το CLOX ® αντενδείκνυται επίσης σε περιπτώσεις ηπατικής νόσου, λευκοπενίας, θρομβοκυτταροπενίας, ακοκκιοκυττάρωσης ή υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι κλινικές δοκιμές και η παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου έχουν δείξει ανεπιθύμητες ενέργειες όπως αυξημένο χρόνο αιμορραγίας, αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, λευκοπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, γαστρεντερικές διαταραχές, αυξημένες τρανσαμινάσες, δερματικά εξανθήματα, ζάλη και πορφύρα.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι προαναφερθείσες αντιδράσεις τείνουν να υποχωρούν σταδιακά με την αναστολή της φαρμακευτικής θεραπείας.