Τι είναι και τι χρησιμοποιείται
Η αλφουζοσίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των μετα-συναπτικών α-1 αδρενεργικών υποδοχέων, που βρίσκονται στον προστάτη, στη βάση και στον αυχένα της ουροδόχου κύστης, στο προστατικό τμήμα της ουρήθρας και στην προστατική κάψουλα.
Η αλφουζοσίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και για τη θεραπεία της υπέρτασης .
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της αλφουζοσίνης είναι πολύ απλός: το φάρμακο συνδέεται με άλφα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς με έναν επιλεκτικό και ανταγωνιστικό τρόπο, προκαλώντας έτσι τη χαλάρωση του λείου μυός στον οποίο υπάρχουν οι εν λόγω υποδοχείς. η χαλάρωση των λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενώ η χαλάρωση των λείων μυών της ουροδόχου κύστης, της ουρήθρας και του προστάτη βοηθά στην ανακούφιση ή τουλάχιστον στη μείωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Μελέτες αποτελεσματικότητας και ασφάλειας
Η Alfuzosin έχει εγκριθεί για τη θεραπεία των καλοήθων συμπτωμάτων υπερπλασίας του προστάτη από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA, η οποία είναι η ανώτατη αρχή που εποπτεύει τη νομοθεσία των ΗΠΑ για τα ναρκωτικά και τα τρόφιμα) το 2003. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, η αλφουζοσίνη διατίθεται στο εμπόριο από τη φαρμακευτική εταιρεία Sanofi Aventis με την κατατεθειμένη ονομασία Uroxatral ®, ενώ σε άλλες χώρες, συμπεριλαμβανομένης της Ιταλίας, διατίθεται στο εμπόριο με την κατατεθειμένη ονομασία του Xatral ®. στην Αίγυπτο, τέλος, διατίθεται στο εμπόριο με την ονομασία Prostetrol®.
Η αλφουζοσίνη έχει μια ιδιαίτερη εκλεκτικότητα για τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στο κάτω ουροποιητικό σύστημα. Και ακριβώς αποκλείοντας αυτούς τους υποδοχείς υπάρχει χαλάρωση των λείων μυών του λαιμού της ουροδόχου κύστης και του προστάτη, οδηγώντας έτσι σε βελτίωση και αύξηση της ροής των ούρων, η μείωση της οποίας είναι ένα από τα πιο ενοχλητικά συμπτώματα που συνδέονται με την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη .
Για να αξιολογηθούν οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αλφουζοσίνης, έχουν πραγματοποιηθεί αρκετές μελέτες σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. μία από αυτές τις μελέτες εξέτασε τη θεραπεία με ημερήσιες δόσεις των 7, 5 mg και 30 mg σε υγιείς εθελοντές, ενώ ασθενείς με καλοήθη υπερτροφία του προστάτη έλαβαν ημερήσιες δόσεις 7, 5 mg και 15 mg σε διαφορετικές ομάδες ελέγχου.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου που παρατηρήθηκε για τα δισκία παρατεταμένης απελευθέρωσης αλφουζοσίνη είναι 49% με πλήρη στομάχι. Από τη μελέτη διαπιστώθηκε ότι η μέγιστη συγκέντρωση αλφουζοσίνης στο πλάσμα, όταν χρησιμοποιείται δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, επιτυγχάνεται περίπου οκτώ ώρες μετά τη λήψη, πάντα με πλήρη στομάχι. Ένα άλλο χαρακτηριστικό των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης αλφουζοσίνης είναι ότι έχουν σχεδόν γραμμική κινητική μετά τη χορήγηση απλών ή πολλαπλών δόσεων που δεν υπερβαίνουν το σύνολο των 30 mg. Η μελέτη διαπίστωσε ότι η απουσία τροφής στο στομάχι μειώνει την απορρόφηση αλφουζοσίνης έως και 50%, σε σύγκριση με τις ίδιες δόσεις που χορηγούνται με πλήρη στομάχι. Για το λόγο αυτό συνιστάται η λήψη του φαρμάκου με πλήρη στομάχι και κάθε μέρα στο ίδιο γεύμα, έτσι ώστε να διευκολυνθεί η δημιουργία μιας χρήσιμης ρουτίνας και να διατηρηθεί μια συγκέντρωση πλάσματος της σχεδόν σταθερής αλφουζοσίνης. τόσο για να θυμηθείτε να πάρετε το φάρμακο (δεδομένου ότι ένα μεγάλο μέρος των ασθενών που υποβάλλονται σε θεραπεία για καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, είναι ηλικιωμένοι, μπορεί να έχουν προβλήματα μνήμης). Σε ηλικιωμένους ασθενείς πρέπει επίσης να δοθεί προσοχή στη δόση της χορηγούμενης αλφουζοσίνης, διότι κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη έδειξαν διαφορές στα επίπεδα συγκέντρωσης φαρμάκου στο πλάσμα ανάλογα με την ηλικία των διαφόρων ασθενών. στην πραγματικότητα, έχει σημειωθεί ότι σε άτομα ηλικίας άνω των 75 ετών, τα επίπεδα συγκέντρωσης πλάσματος μιας θεραπευτικής δόσης αλφουζοσίνης είναι περίπου 35% υψηλότερα από ό, τι σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 65 ετών.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης
Υπάρχουν διαφορετικές δόσεις αλφουζοσίνης στην αγορά, ξεκινώντας από 2, 5 mg, 5 mg ή 10 mg. Οι διάφορες δοσολογίες μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και είναι χρήσιμες στην εκτέλεση εξατομικευμένων θεραπειών με βάση τη σοβαρότητα της υπέρτασης. Για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, από την άλλη πλευρά, η συνιστώμενη δόση αλφουζοσίνης είναι 10 mg / ημέρα, που πρέπει να λαμβάνεται μόνο μία φορά την ημέρα, μετά τα γεύματα. Τα δισκία παρατεταμένης απελευθέρωσης δεν πρέπει να διαιρεθούν, να μασήσουν ή να υποστούν βλάβη με οποιονδήποτε τρόπο και πρέπει να καταποθούν με επαρκή ποσότητα νερού ή άλλων υγρών. Η εσφαλμένη χορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητη απελευθέρωση και απορρόφηση του δραστικού συστατικού, με κίνδυνο πρώιμων ανεπιθύμητων ενεργειών. Σε ασθενείς που βρίσκονται ήδη σε φαρμακευτική αγωγή για αρτηριακή υπέρταση, η θεραπεία των καλοήθων υπερπλασίας του προστάτη πρέπει να αρχίσει με τη ρύθμιση της δόσης της χορηγούμενης αλφουζοσίνης, λόγω των γνωστών αντιϋπερτασικών ιδιοτήτων του τελευταίου. Επίσης, στην περίπτωση ασθενών ηλικίας άνω των 75 ετών, πρέπει να δοθεί προσοχή στη δόση της χορηγούμενης αλφουζοσίνης, επειδή από ορισμένες κλινικές μελέτες έχει παρατηρηθεί ότι σε άτομα που εμπίπτουν σε αυτή την ηλικιακή ομάδα τα επίπεδα συγκέντρωσης της αλφουζοσίνης στο πλάσμα τείνουν να είναι μεγαλύτερα έως 30% σε σύγκριση με τις τιμές άλλων ασθενών.
Δεδομένου ότι ένα μεγάλο μέρος της αλφουζοσίνης απομακρύνεται μέσω των νεφρών, συνιστάται να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και, ει δυνατόν, να μην αντιμετωπιστεί με αλφουζοσίνη, επειδή δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία σχετικά με την κλινική ασφάλεια του φαρμάκου στην ομάδα αυτή των ασθενών. Επίσης δεν συνιστάται η χρήση της δόσης 10 mg / ημέρα αλφουζοσίνης σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Alfuzosin: παρενέργειες και αντενδείξεις »
