GLUCOPHAGE® Μετφορμίνη

Το GLUCOPHAGE® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην υδροχλωρική μετφορμίνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Από του στόματος αντιδιαβητικά

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις GLUCOPHAGE ® Μετφορμίνη

Το GLUCOPHAGE ® ενδείκνυται για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου II, ειδικά παρουσία υπέρβαρου / παχυσαρκίας και έλλειψης ανταπόκρισης στη διαιτητική θεραπεία και στην άσκηση.

Το φάρμακο μπορεί να είναι αποτελεσματικό τόσο ως μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή σουλφονυλουρίες.

Μηχανισμός δράσης GLUCOPHAGE ® Μετφορμίνη

Το GLUCOPHAGE® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στη μετφορμίνη, ένα δραστικό συστατικό που ανήκει στην κατηγορία διγουανιδίου, χρήσιμο στη μείωση τόσο της μεταγευματικής όσο και της βασικής γλυκαιμίας.

Μόλις ληφθεί από το στόμα, απορροφάται στο γαστρεντερικό επίπεδο, φθάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε περίπου δυόμισι ώρες, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 50/60%.

Μέσω του κυκλοφοριακού ρεύματος, φτάνει στους ευαίσθητους ιστούς, πάνω από όλους τους μύες και το ήπαρ, όπου, ενεργοποιώντας την εξαρτώμενη από AMP πρωτεϊνική κινάση, ρυθμίζει την έκφραση διαφορετικών γονιδίων που εμπλέκονται στη ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης (δεν προάγει την έκκριση της παγκρεατικής ινσουλίνης).

Πιο συγκεκριμένα, η μετφορμίνη δρα στο ηπατικό επίπεδο αναστέλλοντας τη γλυκονεογένεση (σύνθεση γλυκόζης ξεκινώντας από πρόδρομες ουσίες μη γλυκωδών) και τη γλυκογονόλυση, αυξάνοντας την οξείδωση των λιπαρών οξέων και μειώνοντας τη σύνθεση των μη εστεροποιημένων λιπαρών οξέων και των λιποπρωτεϊνών που εμπλέκονται πιθανώς στην απευαισθητοποίηση του υποδοχέα της ινσουλίνης .

Στο μυϊκό επίπεδο αντ 'αυτού, χάρη και στην αύξηση της έκφρασης των υποδοχέων γλυκόζης, αυτό το δραστικό συστατικό είναι ικανό να αυξάνει την πρόσληψη γλυκόζης, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Μετά τη δραστηριότητά του, το metforima, μετά από χρόνο ημίσειας ζωής περίπου έξι ωρών, αποβάλλεται αμετάβλητα στα ούρα.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΜΕΤΡΟΦΟΡΙΝΟΣ ΚΑΙ ΚΑΡΔΙΟΒΑΣΙΚΟΣ ΚΙΝΔΥΝΟΣ

Εργασίες που αξιολόγησαν έως 35 κλινικές δοκιμές, για περισσότερους από 11.000 συμμετέχοντες, σε σχέση με την ικανότητα της μετφορμίνης, να μειώσουν τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιαγγειακών συμβαμάτων και σχετικής θνησιμότητας. Από τη στατιστική εκπόνηση των δεδομένων, παρατηρήθηκε πως η υπόθεση της μετροθεραπείας για μονοθεραπεία μπορεί να συσχετιστεί με μείωση της θνησιμότητας και αύξηση της επιβίωσης.

2. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ ΤΗΣ ΜΕΘΟΡΜΟΡΙΝΗΣ ΣΕ ΒΑΡΟΣ ΚΑΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΚΙΝΔΥΝΟΥ ΣΕ ΠΑΙΔΙΑ

Η μετφορμίνη είναι γνωστό ότι γενικά συμβάλλει στην απώλεια βάρους βελτιώνοντας την ομοιοστασία της γλυκόζης και προάγοντας την οξείδωση των λιπαρών οξέων. Η μελέτη αυτή διεξήχθη σε παιδιά ηλικίας μεταξύ 6 και 12 ετών με ΔΜΣ γύρω στις 34, η θεραπεία με μετφορμίνη έδειξε ένα μέτριο αλλά ευνοϊκό αποτέλεσμα σε 6 μήνες στη βελτίωση της σωματικής σύνθεσης, της ομοιόστασης της γλυκόζης και της ευαισθησίας στην ινσουλίνη .

3. ΜΕΤΡΟΦΟΡΙΝΗ ΚΑΙ ΠΟΙΟΤΗΤΑ ΣΠΟΡΑΣ

Όλες οι ιταλικές μελέτες, οι οποίες αξιολόγησαν την ικανότητα της μετφορμίνης να βελτιώσει την ποιότητα του σπέρματος σε ασθενείς που πάσχουν από μεταβολικό σύνδρομο και οστεοζωοσπερμία ολιγοθεραπεία. Πιο συγκεκριμένα, η θεραπεία με αυτόν τον από του στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα εξασφάλισε σημαντική βελτίωση στην ποιότητα των σπόρων, μειώνοντας την αντίσταση στην ινσουλίνη, την παρουσία στεροειδών ορμονών σύνδεσης σφαιρίνης και την αύξηση των συγκεντρώσεων ανδρογόνων στο αίμα.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

GLUCOPHAGE ® επικαλυμμένα με μετφορμίνη δισκία 500 - 850 - 1000 mg: η δοσολογία πρέπει να συνταγογραφηθεί από το γιατρό μετά την αξιολόγηση του γλυκαιμικού προφίλ του ασθενούς.

Σε κάθε περίπτωση, η αρχική δόση πρέπει να ξεκινά με ένα δισκίο των 500 mg 2 ή 3 φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα, για να φτάσει το μέγιστο 3 g ημερησίως με βάση τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα του ασθενούς.

Επιπρόσθετες προσαρμογές της δόσης πρέπει να γίνονται για ηλικιωμένους, παιδιατρικούς ασθενείς ή για ταυτόχρονη θεραπεία ινσουλίνης.

Είναι σημαντικό να επαναλάβουμε την ανάγκη προσαρμογής της δόσης της μετφορμίνης στο γλυκαιμικό προφίλ του ασθενούς και στις γενικές συνθήκες υγείας του.

Προειδοποιήσεις GLUCOPHAGE ® Μετφορμίνη

Η υπερβολική πρόσληψη μετφορμίνης ή η συνακόλουθη παρουσία παραγόντων ή παθολογικών καταστάσεων ικανών να μειώσουν την νεφρική έκκριση αυτού του δραστικού συστατικού θα μπορούσαν να καθορίσουν την έναρξη μιας σοβαρής και θανατηφόρας μεταβολικής παθολογίας όπως είναι η γαλακτική οξέωση.

Από την άποψη αυτή είναι επομένως θεμελιώδους σημασίας, ειδικά για ασθενείς με μειωμένη λειτουργία των νεφρών, να παρακολουθούνται συνεχώς τα επίπεδα κρεατινίνης και η λειτουργικότητα του ίδιου του οργάνου, προκειμένου να αποφευχθούν οι δυσάρεστες παρενέργειες, ρυθμίζοντας έτσι τη δοσολογία.

Η θεραπεία με μετφορμίνη θα πρέπει να διακοπεί τουλάχιστον 48 ημέρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση, προκειμένου να αποφευχθούν σοβαρά μεταβολικά προβλήματα, ενώ είναι απαραίτητο να βελτιωθούν οι γενικές συνθήκες υγείας του ασθενούς, να συνδυαστεί ένας υγιεινός τρόπος ζωής με τη φαρμακολογική θεραπεία.

Παρόλο που η μετφορμίνη δεν είναι ικανή να προκαλέσει υπογλυκαιμία, η συνδυασμένη θεραπεία με ινσουλίνη και σουλφονυλουρίες θα μπορούσε να οδηγήσει σε σημαντική πτώση του σακχάρου στο αίμα, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η θεραπεία της υπεργλυκαιμίας κατά την εγκυμοσύνη έχει θεμελιώδη σημασία για τη διασφάλιση της υγείας του εμβρύου, μειώνοντας τον κίνδυνο επιπλοκών και αμβλώσεων.

Για το λόγο αυτό, αν και η μετφορμίνη έχει καλό προφίλ ασφάλειας, προτιμάται η χρήση ινσουλίνης σε γλυκαιμικό έλεγχο.

Αντίθετα, η λήψη μετφορμίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού αντενδείκνυται, δεδομένης της έκκρισης του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα.

αλληλεπιδράσεις

Ένας από τους σημαντικότερους κινδύνους που συνδέονται με πιθανές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της μετφορμίνης και άλλων δραστικών συστατικών είναι η γαλακτική οξέωση, η οποία μπορεί να συμβεί μετά από την ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ ή ιωδιωμένων ενδοαγγειακών παραγόντων αντίθεσης, οι οποίες μπορούν να μειώσουν τη νεφρική απέκκριση, συγκεντρώσεις αίματος.

Από τη γλυκαιμική άποψη, από την άλλη πλευρά, η ταυτόχρονη χρήση γλυκοκορτικοειδών, β-ανταγωνιστών, διουρητικών θα μπορούσε να μειώσει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της μετφορμίνης, ενώ η ταυτόχρονη λήψη αναστολέων ACE θα μπορούσε, με τη μείωση της γλυκαιμίας, να οδηγήσει σε αναποτελεσματικό έλεγχο του μεταβολισμού της γλυκόζης .

Αντενδείξεις GLUCOPHAGE ® Μετφορμίνη

Το GLUCOPHAGE ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, διαβητική κετοξέωση, διαβητικό προ-κώμα, νεφρική ανεπάρκεια ή νεφρική δυσλειτουργία, αφυδάτωση, λοιμώξεις και σοκ, καρδιακή και αναπνευστική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας .

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η πρόσληψη μετφορμίνης συνδέεται πολύ συχνά με την εμφάνιση παρενεργειών στο γαστρεντερικό επίπεδο όπως ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό άλγος και απώλεια όρεξης.

Σπανιότερα, αλλά κλινικά πιο συναφείς, ήταν αντιδράσεις όπως μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12, γαλακτική οξέωση, αυξημένη τρανσαμινάση και αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις.

Ωστόσο, η ταυτόχρονη χορήγηση ινσουλίνης μπορεί να σχετίζεται με την εμφάνιση υπογλυκαιμίας, με δυνητικά επικίνδυνες παρενέργειες.