Γενικά και Ταξινόμηση
Τα αντιχολινεργικά φάρμακα είναι δραστικά συστατικά που ασκούν ανταγωνιστικό τύπο δραστικότητας έναντι υποδοχέων ακετυλοχολίνης.
Από την άποψη αυτή, τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να υποδιαιρεθούν ουσιαστικά σε δύο μακρο-ομάδες, όπως:
- Μουσκαρινικοί ανταγωνιστές (δεδομένου ότι δρουν σε επίπεδο υποδοχέων ακετυλοχολίνης του μουσκαρινικού τύπου).
- Νικοτινικοί ανταγωνιστές (δεδομένου ότι αλληλεπιδρούν με υποδοχείς νικοτινικής ακετυλοχολίνης).
Μουσκαρινικοί ανταγωνιστές
Όπως αναφέρθηκε, οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές - ή τα αντιμουσκαρινικά, αν προτιμάτε - είναι αντιχολινεργικά φάρμακα που εκτελούν τη δραστηριότητά τους αλληλεπιδρώντας με υποδοχείς ακετυλοχολίνης του μουσκαρινικού τύπου.
Βασικά, υπάρχουν πέντε διαφορετικοί τύποι μουσκαρινικών υποδοχέων:
- M1, που εμφανίζονται κυρίως στο επίπεδο των αδένων, του εγκεφάλου και των συμπαθητικών γαγγλίων.
- M2, που βρίσκεται ιδιαίτερα στο επίπεδο των λείων μυών, της καρδιάς και του εγκεφάλου.
- M3, που υπάρχουν κυρίως στους λείους μυς (όπως γαστρεντερική), στον εγκέφαλο και στους αδένες.
- Μ4 ; παρόν στον εγκέφαλο.
- Μ5 ; που βρίσκεται κυρίως στα μάτια και τον εγκέφαλο.
Ο πρόγονος αυτού του τύπου των αντιχολινεργικών φαρμάκων είναι η ατροπίνη, ένα μόριο ικανό να ανταγωνίζεται μη επιλεκτικά και τους πέντε τύπους μουσκαρινικών υποδοχέων που υπάρχουν στο σώμα μας.
Ωστόσο, στην αγορά υπάρχουν αντιμουσκαρινικά φάρμακα που έχουν διαμορφωθεί με τέτοιο τρόπο ώστε να εκτελούν τη δράση τους με επιλεκτικό τρόπο, μόνο σε σχέση με ορισμένους τύπους υποδοχέων.
Οι δραστικές ουσίες όπως η σκοπολαμίνη, το ιπρατρόπιο, το τιοτρόπιο, η σολιφενακίνη, η δαριφενακίνη, η οξυβουτυνίνη και το τειφεφενδύλη ανήκουν στην κατηγορία των αντιμουσκαρινικών φαρμάκων.
Εφαρμογές και θεραπευτικές χρήσεις
Ανάλογα με τον τύπο του μουσκαρινικού υποδοχέα με τον οποίο αλληλεπιδρούν τα αντιχολινεργικά φάρμακα, μπορούν να ληφθούν διαφορετικές βιολογικές αποκρίσεις.
Γενικά, μπορεί να δηλωθεί ότι οι αποκρίσεις σε μουσκαρινικούς ανταγωνιστές περιλαμβάνουν:
- Μειωμένη συσταλτικότητα των λείων μυών της γαστρεντερικής οδού και του ουροποιητικού συστήματος (συγκεκριμένα, αυτή η δράση εκτελείται από τους ανταγωνιστές του υποδοχέα Μ3).
- Βρογχοδιαστολή (λόγω του ανταγωνισμού των υποδοχέων Μ3 που υπάρχουν στο βρογχικό επίπεδο).
- Μείωση της γαστρικής έκκρισης και των αδενικών εκκρίσεων, συμπεριλαμβανομένης της έκκρισης του σάλιου και του βλεννογόνου.
- Διόγκωση μαθητών (μυδρίαση).
Κατά συνέπεια, οι αντιμουσκαρινικοί παράγοντες μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών και διαταραχών, όπως:
- Σπασμοί του γαστρεντερικού συστήματος.
- Υπερδραστική ουροδόχος κύστη.
- Ναυτία και έμετος (προκαλείται κυρίως από ασθένεια κίνησης).
- Δονήσεις, μυϊκή ακαμψία και σιαλόρροια, που χαρακτηρίζουν τη νόσο του Parkinson και τον παρκινσονισμό.
- Συμπτώματα που σχετίζονται με ασθένειες όπως το άσθμα ή η χρόνια βρογχίτιδα (βρογχοσυστολή).
Η μυδριατική δράση των αντιμουσκαρινικών ουσιών, από την άλλη πλευρά, χρησιμοποιείται στην περιοχή των ματιών κατά τις οφθαλμικές εξετάσεις και τις ιατρικές εξετάσεις.
Παρενέργειες
Φυσικά, ο τύπος των παρενεργειών και η ένταση με την οποία συμβαίνουν μπορούν να ποικίλουν πολύ από άτομο σε άτομο, επίσης ανάλογα με τον τύπο του χρησιμοποιούμενου δραστικού συστατικού, τον τρόπο χορήγησης του φαρμάκου και την ευαισθησία που παρουσιάζει κάθε ασθενής. προς το ίδιο φάρμακο.
Ωστόσο, οι κύριες παρενέργειες που αποδίδονται στη χρήση - ιδιαίτερα αν παρατεταμένη - των μουσκαρινικών ανταγωνιστών είναι:
- Ξηρό στόμα.
- Μυδρίαση (ανεπιθύμητη ενέργεια που, όπως αναφέρθηκε, χρησιμοποιείται μερικές φορές στην περιοχή των ματιών).
- Δυσκολία στην ούρηση (μια ανεπιθύμητη ενέργεια που, όπως είδαμε, σε ορισμένες περιπτώσεις είναι χρήσιμη για την εξουδετέρωση των συμπτωμάτων της υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης).
- Θόλωμα της όρασης.
- φωτοφοβία?
- Δυσκοιλιότητα?
- υπνηλία?
- σύγχυση?
- Ταχυκαρδία (αρκετά σπάνια ανεπιθύμητη ενέργεια).
Νικοτινικοί ανταγωνιστές
Οι νικοτινικοί ανταγωνιστές είναι αντιχολινεργικά φάρμακα που δρουν στο επίπεδο των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης.
Τα δραστικά συστατικά που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία αντιχολινεργικών φαρμάκων χρησιμοποιούνται κυρίως ως μυοχαλαρωτικά. Αυτά τα φάρμακα, επομένως, χρησιμοποιούνται ως επί το πλείστον για την προώθηση χειρουργικών επεμβάσεων ή κατά την εκτέλεση ορισμένων τύπων ενδοσκοπικών εξετάσεων.
Ταξινόμηση και μηχανισμός δράσης
Τα αντιχολινεργικά φάρμακα που ανταγωνίζονται τους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης ασκούν δραστηριότητα τύπου νευρομυϊκού αποκλεισμού. για τον λόγο αυτό συχνά αναφέρονται ως μυοχαλαρωτικά της περιφερικής δράσης.
Τα εν λόγω αντιχολινεργικά, στην πραγματικότητα, συνδέονται με τους νικοτινικούς υποδοχείς που υπάρχουν στο επίπεδο της νευρομυϊκής πλάκας, προκαλώντας έτσι μείωση του σήματος ακετυλοχολίνης και κατά συνέπεια χαλάρωση του μυός.
Πιο συγκεκριμένα, αυτά τα φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε:
- Αποπολωτικά περιφερειακά μυοχαλαρωτικά, μια ομάδα στην οποία ανήκει η ηλεκτρυλοχολίνη .
- Μη αποπολωτικά περιφερειακά μυοχαλαρωτικά, μια ομάδα στην οποία ανήκουν δραστικά συστατικά όπως atracurium, ροκουρόνιο και βεκουρόνιο .
Παρενέργειες
Επίσης σε αυτή την περίπτωση ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται μπορούν να ποικίλουν μεταξύ των ασθενών, ανάλογα τόσο με τον τύπο του επιλεγμένου δραστικού συστατικού όσο και με την ευαισθησία κάθε ατόμου έναντι του φαρμάκου απασχολούνται.
Ωστόσο, πολλά από αυτά τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν παρενέργειες, όπως:
- βρογχόσπασμο?
- Το άσθμα?
- υπόταση?
- Καρδιαγγειακές διαταραχές.
- εξανθήματα?
- κνησμός?
- Κνίδωση.
Σε κάθε περίπτωση, για λεπτομερέστερες πληροφορίες σχετικά με τις χρήσεις, τον μηχανισμό δράσης και τις δυσμενείς επιπτώσεις αυτού του τύπου αντιχολινεργικών φαρμάκων, παρακαλούμε ανατρέξτε στο άρθρο στο παρόν ιστότοπο: Miorelaxants.
