Το βουπροπιόνη (επίσης γνωστό ως αμφεβουτανόνη) είναι ένα άτυπο αντικαταθλιπτικό, του οποίου η δομή μοιάζει πολύ με αυτή της αμφεταμίνης, ενός ισχυρού διεγερτικού του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Bupropion - χημική δομή
Ωστόσο - παρά την ομοιότητα με την αμφεταμίνη - η βουπροπιόνη έχει εντελώς διαφορετική φαρμακολογική δράση.
ενδείξεις
Για αυτό που χρησιμοποιεί
Η χρήση της βουπροπιόνης ενδείκνυται για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής.
προειδοποιήσεις
Η κατάθλιψη αυξάνει τον κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμών και προσπαθειών αυτοκτονίας. Αυτά τα συμπτώματα δεν βελτιώνονται αμέσως μετά τη λήψη βουπροπιόνης, επειδή το φάρμακο χρειάζεται κάποιο χρόνο για να δείξει τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα (γενικά δύο εβδομάδες, αλλά μερικές φορές ακόμη περισσότερες). Επομένως, είναι απαραίτητο να κρατηθούν οι ασθενείς υπό παρακολούθηση μέχρις ότου εμφανιστεί σημαντική ύφεση.
Η βουπροπιόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χορήγηση βουπροπιόνης σε ασθενείς με προϋπάρχουσες ηπατικές και / ή νεφρικές διαταραχές.
Η βουπροπιόνη μειώνει το κατώφλιο κατάθλιψης, επομένως πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσοχή στη χορήγηση του σε ασθενείς που έχουν ιστορικό σπασμών ή που παίρνουν άλλα φάρμακα ικανά να μειώσουν το σπασμικό κατώφλι, συμπεριλαμβανομένων των αντιψυχωτικών φαρμάκων, των ανθελονοσιακών φαρμάκων, των αντιισταμινών, των ηρεμιστικών, διεγερτικά ή ανορεκτικά προϊόντα. Ακόμη και οι ασθενείς που έχουν υποστεί τραυματισμούς στο κεφάλι, οι οποίοι κάνουν κατάχρηση οινοπνεύματος ή πάσχουν από διαβήτη που υποβάλλονται σε θεραπεία με ινσουλίνη ή υπογλυκαιμικούς παράγοντες, κινδυνεύουν από σπασμούς.
Η χορήγηση βουπροπιόνης σε υπερτασικούς ασθενείς μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της υπέρτασης.
αλληλεπιδράσεις
Ο μεταβολισμός της βουπροπιόνης μπορεί να μειωθεί με ταυτόχρονη χορήγηση SSRIs (επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης), συμπεριλαμβανομένων:
- παροξετίνη?
- φλουβοξαμίνη?
- σερτραλίνη?
- νορφλουοξετίνη?
- Η φλουοξετίνη?
- Vanlafaxina?
- Citalopram.
Εφόσον η βουπροπιόνη αναστέλλει επιλεκτικά την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης, θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη θεραπεία με ντοπαμινεργικούς αγωνιστές ή ανταγωνιστές .
Η συγχορήγηση βουπροπιόνης και ΜΑΟΙ (αναστολείς μονοαμινοξειδάσης) θα πρέπει να αποφεύγεται λόγω των παρενεργειών που θα μπορούσαν να προκύψουν από μια τέτοια συσχέτιση.
Η ταυτόχρονη χρήση βουπροπιόνης και των ακόλουθων φαρμάκων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης σπασμών:
- Θεοφυλλίνη, που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του άσθματος.
- Άλλα αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
- Tramadol, ένα παυσίπονο οπιούχων.
- ηρεμιστικά?
- Μεφλοκίνη ή χλωροκίνη, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ελονοσίας.
- Φάρμακα για τον έλεγχο του σωματικού βάρους ή της όρεξης.
- στεροειδή?
- Quinolones, φάρμακα με αντιβιοτική δράση.
- αντιισταμινικά?
- Φάρμακα για τη θεραπεία του διαβήτη.
Μπορεί να υπάρξει αύξηση των παρενεργειών που προκαλούνται από τη βουπροπιόνη όταν χορηγείται ταυτόχρονα με φάρμακα, όπως:
- Φάρμακα για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (όπως λεβοντόπα, αμανταδίνη ή ορφενδρίνη).
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας, όπως - για παράδειγμα - καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη και βαλπροϊκό.
- Αντινεοπλασία, όπως κυκλοφωσφαμίδιο και ιφοσφαμίδιο.
- Β-ανασταλτικά φάρμακα, όπως η μετοπρολόλη.
- Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες, όπως η τικλοπιδίνη και η κλοπιδογρέλη.
- Αντιαρρυθμικά, όπως η φλεκαϊνίδη.
- Επιθέματα νικοτίνης για διακοπή του καπνίσματος.
- Φάρμακα για τη θεραπεία του HIV, όπως η ριτοναβίρη.
Η βουπροπιόνη μπορεί να μειώσει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της ταμοξιφαίνης (ενός αντικαρκινικού φαρμάκου).
Ο συνδυασμός βουπροπιόνης και αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.
Παρενέργειες
Η βουπροπιόνη μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν διαφορετικά και με διαφορετική ένταση σε κάθε ασθενή. Αυτό συμβαίνει λόγω της διαφορετικής ευαισθησίας που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου.
Παρακάτω παρατίθενται οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουπροπιόνη.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η θεραπεία με βουπροπιόνη μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο, τρόμο, ζάλη, διαταραχές συγκέντρωσης, συμπτώματα τύπου Parkinson, έλλειψη συντονισμού, εξασθένιση της μνήμης, παραισθησία και συγκοπή.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Η βουπροπιόνη μπορεί να προκαλέσει διάφορες ψυχιατρικές διαταραχές, όπως:
- Αϋπνία?
- διέγερση?
- άγχος?
- Η κατάθλιψη?
- επιθετικότητα?
- Η εχθρότητα?
- ευερεθιστότητα?
- Ψευδαισθήσεις?
- Μη φυσιολογικά όνειρα και εφιάλτες.
- αποπροσωποποίηση?
- Παραλήρημα?
- ψύχωση?
- παράνοια?
- Αυτοκτονική σύλληψη και συμπεριφορά.
Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
Η θεραπεία με βουπροπιόνη μπορεί να προάγει την έναρξη της ανορεξίας και την απώλεια βάρους. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να μεταβάλει το επίπεδο της γλυκόζης στο αίμα.
Καρδιαγγειακές διαταραχές
Η θεραπεία με βουπροπιόνη μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία και αίσθημα παλμών.
Στο αγγειακό επίπεδο, από την άλλη πλευρά, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αύξηση - ακόμη και σοβαρή - στην αρτηριακή πίεση, αγγειοδιαστολή, ερυθρότητα και ορθοστατική υπόταση, δηλαδή μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης όταν περνάει από μια θέση σε καθιστή θέση ή σε μια όρθια θέση.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Η λήψη βουπροπιόνης μπορεί να προκαλέσει κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετο, δυσκοιλιότητα και ξηροστομία.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Η θεραπεία με βουπροπιόνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση ηπατίτιδας, ίκτερο και αλλοίωση των τιμών των ηπατικών ενζύμων στο αίμα.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Μετά από θεραπεία με βουπροπιόνη, μπορεί να εμφανιστούν δερματικά εξανθήματα, ερύθημα, κνησμός, σύνδρομο Stevens-Johnson (μια παραλλαγή πολυμορφικού ερυθήματος) και αυξημένη εφίδρωση. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί επιδείνωση της ψωρίασης σε ασθενείς με ψωρίαση.
Άλλες παρενέργειες
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά από βουπροπιόνη είναι:
- Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα και - σε ορισμένες περιπτώσεις - αναφυλακτικό σοκ.
- αγγειοοίδημα?
- Πυρετός?
- δύσπνοια?
- βρογχόσπασμο?
- Αρθραλγία και μυαλγία.
- Μυϊκές συστολές.
- εξασθένιση?
- Πόνος στο στήθος.
- Μεταβολή της αίσθησης της γεύσης.
- Διαταραχές όρασης.
- Εμβοές.
υπερβολική δόση
Τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης βουπροπιόνης συνίστανται σε επιδείνωση των ανεπιθύμητων ενεργειών, αλλά έχουν αναφερθεί και περιπτώσεις περιπτώσεων απώλειας των αισθήσεων. Ο θάνατος σπανίως συνέβη λόγω υπερβολικής δόσης.
Δεν υπάρχει γνωστό ειδικό αντίδοτο, επομένως η θεραπεία είναι μόνο συμπτωματική. Η χρήση ενεργού άνθρακα μπορεί να είναι χρήσιμη. Ωστόσο, σε περίπτωση λήψης υπερβολικής δόσης, είναι απαραίτητο να πάτε αμέσως σε νοσοκομείο.
Μηχανισμός δράσης
Η βουπροπιόνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης ντοπαμίνης (DA) σε προσυναπτικό επίπεδο και έχει ήπια δράση επίσης κατά της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-ΗΤ) και της νοραδρεναλίνης (NA).
Η ντοπαμίνη, η σεροτονίνη και η νοραδρεναλίνη είναι νευροδιαβιβαστές που συντίθενται σε συγκεκριμένες προσυναπτικές νευρικές απολήξεις και απελευθερώνονται με βάση ορισμένα ερεθίσματα. Από τη στιγμή που βρίσκονται στο συνοπτικό χώρο (ο χώρος που υπάρχει ανάμεσα στις προσυναπτικές και τις μετασυναπτικές νευρικές απολήξεις), αυτές αλληλεπιδρούν με τους μετασυναπτικούς υποδοχείς για να πραγματοποιήσουν τη βιολογική τους δράση. Μετά από αυτό, ανακτώνται από συγκεκριμένους μεταφορείς και επιστρέφουν στον προσυναπτικό τερματισμό.
Η βουπροπιόνη αναστέλλει κυρίως την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης, επιτρέποντας έτσι να παραμείνει στο συνοπτικό χώρο για παρατεταμένο χρονικό διάστημα. Η ντοπαμίνη, συνεπώς, αλληλεπιδρά με τους μετασυναπτικούς υποδοχείς για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα, παράγοντας μια επακόλουθη αύξηση του ντοπαμινεργικού σήματος.
Τρόπος χρήσης - Δοσολογία
Η βουπροπιόνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα ως δισκία. Καθώς το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει διαταραχές του ύπνου, η λήψη των δισκίων πριν από τον ύπνο δεν συνιστάται.
Η δόση της βουπροπιόνης πρέπει να καθορίζεται από τον γιατρό σε ατομική βάση.
Σε κάθε περίπτωση, η δόση του φαρμάκου που χρησιμοποιείται κανονικά είναι 150 mg δραστικού συστατικού, που λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί έως 300 mg.
Σε ασθενείς με ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης της βουπροπιόνης.
Παρόλο που δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις συμπτωμάτων στέρησης, δεν συνιστάται ο απότομος τερματισμός της θεραπείας. Αντιθέτως, συνιστάται σταδιακή μείωση της δόσης.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Μερικές μελέτες ανέφεραν αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών δυσπλασιών στα νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν βουπροπιόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Συνεπώς, η βουπροπιόνη δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, εκτός εάν το θεωρεί απολύτως αναγκαίο.
Η βουπροπιόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, οπότε το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από μητέρες που θηλάζουν.
Αντενδείξεις
Η χρήση της βουπροπιόνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Γνωστή υπερευαισθησία στη βουπροπιόνη.
- Σε ασθενείς που πάσχουν από σπασμωδικές παθολογίες ή με ιστορικό σπασμών.
- Σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα με βάση τη βουπροπιόνη.
- Σε ασθενείς που υποφέρουν από όγκους που εμπλέκουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.
- Σε ασθενείς με σοβαρή κίρρωση του ήπατος.
- Σε ασθενείς που υποφέρουν - ή που έχουν υποφέρει - από βουλιμία ή νευρική ανορεξία.
- Σε ασθενείς που βρίσκονται ήδη σε θεραπεία με ΜΑΟΙ.
Bupropion και το κάπνισμα
Για να μάθετε περισσότερα: Bupropion για διακοπή του καπνίσματος
Η βουπροπιόνη είναι ένα φάρμακο που δεν χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία της μείζονος κατάθλιψης, αλλά χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία διακοπής του καπνίσματος.
Στην πραγματικότητα, εκτός από την αναστολή της επαναπρόσληψης της ντοπαμίνης (μηχανισμός υπεύθυνος για την αντικαταθλιπτική δράση), το φάρμακο έχει επίσης ανταγωνιστική δράση κατά των νικοτινικών υποδοχέων ήδη σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.
Η βουπροπιόνη - χάρη στο μηχανισμό δράσης της - είναι σε θέση να μειώσει τους πόθους νικοτίνης στους ασθενείς, μειώνοντας επίσης την ταλαιπωρία και τα συμπτώματα που προκαλούνται από την αποχή. Επιπλέον, το φάρμακο είναι σε θέση να μειώσει τον κίνδυνο υποτροπής.
Γενικά, η συνιστώμενη δόση έναρξης βουπροπιόνης είναι 150 mg ημερησίως, η οποία μπορεί να αυξηθεί μέχρι το μέγιστο των 300 mg.
