σουλφασαλαζίνη

Η σουλφασαλαζίνη (ή η σουλφαζαλαζοπυριδίνη) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των σουλφοναμιδίων (αντιβακτηριακή χημειοθεραπεία).

Ωστόσο, η σουλφασαλαζίνη δεν χρησιμοποιείται ως αντιβακτηριακό, αλλά ως αντιφλεγμονώδες φάρμακο.

Sulfasalazine - Χημική Δομή

Στην πραγματικότητα, όταν λαμβάνεται από του στόματος, η σουλφασαλαζίνη υφίσταται αναγωγικό μεταβολισμό από εντερικά βακτήρια και μετατρέπεται σε σουλφαπυριδίνη (αντιβακτηριακό σουλφοναμίδιο) και σε 5-αμινοσαλικυλικό οξύ (ή 5-ASA, επίσης γνωστό ως μεσαλαζίνη) μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ή NSAID).

Ως εκ τούτου, η σουλφασαλαζίνη θεωρείται προφάρμακο.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση σουλφασαλαζίνης ενδείκνυται για:

• Θεραπεία της ήπιας έως μέτριας ελκώδους κολίτιδας.
• Συμπληρωματική θεραπεία στη θεραπεία σοβαρής ελκώδους κολίτιδας.
• Πρόληψη υποτροπών της ελκώδους κολίτιδας.
• Τη νόσο του Crohn.
• Ρευματοειδής αρθρίτιδα.

προειδοποιήσεις

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σουλφασαλαζίνη, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις σοβαρών λοιμώξεων (συμπεριλαμβανομένης της πνευμονίας και της σηψαιμίας) που σχετίζονται με μυελοκαταστολή (καταστολή του μυελού των οστών). Επομένως, αν προκύψει κάποιο είδος λοίμωξης, η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με σουλφασαλαζίνη και για όλη τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να πραγματοποιούνται τακτικοί έλεγχοι της λειτουργίας του ήπατος και των νεφρών και των αιμοπεταλίων.

Η σουλφασαλαζίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ηπατική ή / και νεφρική δυσλειτουργία και / ή δυσκρασία αίματος.

Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται σουλφασαλαζίνη σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή σοβαρές αλλεργίες.

Εάν εμφανιστεί οποιοσδήποτε τύπος αλλεργικής αντίδρασης, η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και ο γιατρός θα πρέπει να έρθει σε επαφή αμέσως.

Η χρήση σουλφασαλαζίνης σε παιδιά με νεανική αρθρίτιδα συστηματικής εκδήλωσης μπορεί να προάγει την εμφάνιση της νόσου του ορού, συνεπώς, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτή την κατηγορία ασθενών.

Οι ασθενείς που δεν έχουν το ένζυμο αφυδρογονάση γλυκόζης-6-φωσφορικού - και οι οποίοι βρίσκονται σε θεραπεία με σουλφασαλαζίνη - θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά εξαιτίας του κινδύνου εμφάνισης αιμολυτικής αναιμίας.

Δεδομένου ότι η σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει κρυστάλλους και πέτρες στα νεφρά, είναι καλό να λαμβάνετε πολλά υγρά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο.

Η σουλφασαλαζίνη μπορεί να δώσει στα ούρα και το δέρμα ένα κίτρινο-πορτοκαλί χρώμα.

Λόγω της παρουσίας του σαλικυλικού παραγώγου (5-ASA), όταν χορηγείται σουλφασαλαζίνη σε ασθενείς που βρίσκονται ήδη σε θεραπεία με αντιπηκτικά φάρμακα, πρέπει να διεξάγονται συνεχείς ιατρικοί έλεγχοι.

αλληλεπιδράσεις

Η σουλφασαλαζίνη μπορεί να μειώσει την απορρόφηση του φολικού οξέος και της διγοξίνης (φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αύξηση της αντοχής της συστολής της καρδιάς).

Η σουλφασαλαζίνη μπορεί να παρεμβαίνει στα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του γοφοτεμαχίου, με ορισμένους τύπους διουρητικών και με από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες .

Η ταυτόχρονη χορήγηση σουλφασαλαζίνης και θειοπουρίνης ή αζιατροπίνης αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης μυελοκαταστολής.

Η ταυτόχρονη χορήγηση σουλφασαλαζίνης και μεθοτρεξάτης για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης γαστρεντερικών παρενεργειών.

Σε κάθε περίπτωση, συνιστάται να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - φάρμακα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς φάρμακα και των φυτικών ή / και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Η σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους παρενεργειών, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό οφείλεται στην διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο προς το φάρμακο. Ως εκ τούτου, λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν εμφανίζονται όλες με την ίδια ένταση σε κάθε άτομο.

Παρακάτω παρατίθενται οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σουλφασαλαζίνη.

Η μυελοκαταστολή

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει μυελοκαταστολή, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε:

• Λευκοπενία, δηλαδή τη μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στην κυκλοφορία του αίματος, με επακόλουθη αυξημένη ευαισθησία στη συστολή των μολύνσεων.
• Την αιμοπετάλια ή τη μείωση του αριθμού αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος, με επακόλουθο αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης μη φυσιολογικής αιμορραγίας ή / και αιμορραγίας.
• Agranulocytosis, δηλαδή η μείωση του αριθμού των κοκκιοκυττάρων στο αίμα.
• Απλαστική αναιμία.
• Αιμολυτική αναιμία.
• Μεγαλοβλαστική αναιμία.
• Υποποθρομβριναιμία, διαταραχή του αίματος που χαρακτηρίζεται από ανεπάρκεια προθρομβίνης με επακόλουθα ελαττώματα αιμορραγίας.
• Μεθαιμοσφαιριναιμία.

Αλλεργικές αντιδράσεις

Η σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει ασθένεια στον ορό, αγγειοοίδημα και αναφυλαξία σε ευαίσθητα άτομα.

λοιμώξεις

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να ευνοήσει την ανάπτυξη λοιμώξεων που μπορεί να οδηγήσουν σε ασηπτική μηνιγγίτιδα ή ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει:

• Πονοκέφαλος.
• Ημικρανία?
• ζάλη?
• Μεταβολές στην αίσθηση της γεύσης.
• Περιφερική νευροπάθεια.
• Οσμές μεταβολές?
• εγκεφαλοπάθεια?
• αταξία?
• σπασμοί?
• Μεταβατικές αλλοιώσεις της σπονδυλικής στήλης.
• Εγκάρσια μυελίτιδα.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει αϋπνία, παραισθήσεις και κατάθλιψη.

Καρδιακές διαταραχές

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει περικαρδίτιδα και αλλεργική μυοκαρδίτιδα.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σουλφασαλαζίνη, μπορεί να παρουσιαστούν τα ακόλουθα:

• ναυτία?
• εμετό?
• Κοιλιακό άλγος;
• διάρροια?
• Επιδεινωμένη ελκώδης κολίτιδα.
• παγκρεατίτιδα?
• στοματίτιδα?
• παρωτίτιδα?
• Η καούρα.

Διαταραχές του πνεύμονα και του αναπνευστικού συστήματος

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει:

• βήχας?
• δύσπνοια?
• Οροφαρυγγικό άλγος.
• Ηωσινοφιλική διήθηση.
• Διάμεση πνευμονοπάθεια.
• Πνευμονική ίνωση.

Υπογονιμότητα

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει ολιγοσπερμία και υπογονιμότητα στους άνδρες. Γενικά, αυτό το αποτέλεσμα είναι προσωρινό και υποχωρεί μετά από μερικούς μήνες από το τέλος της θεραπείας.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει:

• κνησμός?
• κνίδωση?
• Αλωπεκία?
• Porpora?
• Εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (σύνδρομο DRESS).
• Σύνδρομο Stevens-Johnson;
• Τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
• εξάνθημα?
• Εξολκευτική δερματίτιδα.
• εξανθήματα?
• Αντιδράσεις φωτοευαισθητοποίησης.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση ίκτερου, ηπατικής ανεπάρκειας, κεραυνοβόλης ηπατίτιδας, χολοστατικής ηπατίτιδας και χολόστασης.

Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος

Η θεραπεία με σουλφασαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει:

• Η πρωτεϊνουρία?
• Νεφρωσικό σύνδρομο.
• Διάμεση νεφρίτιδα.
• νεφρολιθίαση?
• κρυσταλλουρίας?
• Παρουσία αίματος στα ούρα.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σουλφασαλαζίνη είναι:

• Πυρετός?
• Οίδημα προσώπου.
• Μεταβολή του χρώματος του δέρματος και των ούρων.
• Μειωμένη απορρόφηση φολικού οξέος.
• Ψευδο-μονοπυρήνωση?
• εμβοές?
• ωχρότητα?
• αρθραλγία?
• Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος.
• Σύνδρομο Sjögren.
• Περιαρθρίτιδα Knotty.

υπερβολική δόση

Εάν ληφθεί υπερδοσολογία σουλφασαλαζίνης, μπορεί να εμφανιστεί ναυτία και έμετος. Οι ασθενείς που πάσχουν από νεφρική δυσλειτουργία είναι πιο πιθανό να παρουσιάσουν σοβαρές τοξικές επιδράσεις.

Σε κάθε περίπτωση, εάν υπάρχει υπόνοια ύπαρξης υπερδοσολογίας με σουλφασαλαζίνη, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό ή να πάτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, η σουλφασαλαζίνη είναι ένα προφάρμακο το οποίο μετατρέπεται από τα βακτήρια της εντερικής βακτηριακής χλωρίδας σε σουλφαπυριδίνη και σε 5-αμινοσαλικυλικό οξύ (5-ASA).

Η σουλφασαλαζίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονωδών παθολογιών χάρη στην απελευθέρωση του σαλικυλικού παραγώγου.

Η 5-ASA ασκεί την αντιφλεγμονώδη δράση της αναστέλλοντας το ένζυμο κυκλοοξυγενάση (ή COX), ιδιαίτερα το COX-1 και το COX-2. Στην πραγματικότητα, αυτά τα ένζυμα εμπλέκονται στη σύνθεση των προσταγλανδινών, των χημικών μεσολαβητών της φλεγμονώδους απόκρισης. Επομένως, αναστέλλοντας τη σύνθεση του, η φλεγμονή σταματά.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η σουλφασαλαζίνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή γαστρο-ανθεκτικών δισκίων.

Η χορηγούμενη δόση σουλφαζαλαζίνης και η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να καθορίζονται από τον ιατρό, ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της παθολογίας που πρόκειται να θεραπευθεί.

Παρακάτω υπάρχουν μερικές ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις φαρμάκων που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Ελκώδης κολίτιδα και ασθένεια του Crohn

Σε ενήλικες, η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση σουλφαζαλαζίνης είναι 1-2 g τέσσερις φορές την ημέρα.

Σε παιδιά, η δόση της σουλφαζαλαζίνης που χορηγείται συνήθως είναι 40-60 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα, που διαιρείται σε 3-6 διηρημένες δόσεις.

Ρευματοειδής αρθρίτιδα

Για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, πρέπει να ακολουθείται το δοσολογικό σχήμα που συνταγογραφείται από το γιατρό.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Δεδομένου ότι η σουλφασαλαζίνη αναστέλλει την απορρόφηση και το μεταβολισμό του φολικού οξέος, μπορεί να εμφανιστεί ανεπάρκεια φυλλικού οξέος σε έγκυες γυναίκες. Επιπλέον, ορισμένα νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν σουλφασαλαζίνη κατά τη διάρκεια της κύησης ανέπτυξαν ελαττώματα νευρικού σωλήνα, αν και ο ρόλος της σουλφασαλαζίνης στην εμφάνιση τέτοιων ελαττωμάτων δεν είναι ακόμη απολύτως σαφής.

Σε κάθε περίπτωση, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν ο γιατρός το θεωρεί απόλυτα απαραίτητο.

Η σουλφασαλαζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες στα νεογνά, συνεπώς το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από θηλάζουσες μητέρες.

Αντενδείξεις

Η χρήση σουλφασαλαζίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη σουλφασαλαζίνη.
• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία σε άλλα σουλφοναμίδια ή σαλικυλικά άλατα.
• Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια συνοδευόμενη από υπεραζωμία.
• Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή ηπατική νόσο.
• Σε ασθενείς με πορφυρία.
• Σε μωρά και παιδιά κάτω των 12 ετών.
• Την τελευταία περίοδο της εγκυμοσύνης.
• Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.