MICARDIS ® Telmisartan

Το MICARDIS® είναι φάρμακο που βασίζεται στην τελμισαρτάνη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης II

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις MICARDIS ® Telmisartan

Το MICARDIS ® ενδείκνυται για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης σε ενήλικες.

Η θεραπεία με MICARDIS® χρησιμοποιείται επίσης στην πρόληψη του καρδιαγγειακού κινδύνου σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιαγγειακές, αθηροθρομβωτικές και σακχαρώδη διαβήτη τύπου ΙΙ.

Μηχανισμός δράσης MICARDIS ® Telmisartan

Το telmisartan, το δραστικό συστατικό του MICARDIS®, απορροφάται στο επίπεδο της γαστροεντερικής οδού με σχετικά γρήγορο χρόνο, εξασφαλίζοντας απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 50% σε σύγκριση με τη δόση που λαμβάνεται. Συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος, σε μεγάλο βαθμό λευκωματίνη και άλφα-1 γλυκοπρωτεΐνη οξέος, φθάνει στον υποδοχέα της αγγειοτασίνης ΙΙ, AT1, που εκφράζεται σε διάφορους ιστούς. Με την αναστολή του δεσμού υποδοχέα-υποστρώματος, η τεμισαρτάνη μειώνει τα γεγονότα που προκαλούνται από αυτή την αλληλεπίδραση, παρεμποδίζοντας τη αγγειοσυστολή του λείου μυός, την παραγωγή αλδοστερόνης και τη μεταβολή της ισορροπίας υδροχλωρικού οξέος (όλες οι βιολογικές δράσεις που εμπλέκονται στη γένεση και τη διατήρηση της αρτηριακή υπέρταση).

Η αντιυπερτασική δράση, η οποία εμφανίζεται γενικά 3 ώρες μετά την πρόσληψη και συνεχίζεται καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, δεν συνοδεύεται από δυνητικά επικίνδυνους αντανακλαστικούς μηχανισμούς, όπως η αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Αυτά τα χαρακτηριστικά καθιστούν αυτό το φάρμακο έγκυρο προστατευτικό και προληπτικό έναντι των αγγειακών ατυχημάτων.

Μετά από την παρατεταμένη δράση του, χάρη στον χρόνο ημίσειας ζωής - ακόμη και περισσότερο από 20 ώρες - το telmisartan μεταβολίζεται εν μέρει στο ήπαρ και εξαλείφεται κυρίως μέσω των περιττωμάτων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 ΟΙ ΜΑΚΡΟΠΡΟΘΕΣΜΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΟΥ ΤΗΛΕΜΙΣΑΡΤΑΝ

Οι επιδράσεις της παρατεταμένης χορήγησης telmisartan έχουν αξιολογηθεί σε ασθενείς με υπέρταση. Αυτή η μελέτη έδειξε ότι η παρατεταμένη χορήγηση για 12 μήνες σε δόσεις μεταξύ 20 και 60 mg / ημέρα, μπορεί να καθορίσει όχι μόνο σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης (από 162/98 σε 128/80), αλλά και σημαντική μείωση στα επίπεδα του αίματος τριγλυκερίδια. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές παρενέργειες.

2. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΤΗΛΜΙΣΤΑΤΑΝ ΣΤΗΝ ΥΠΕΡΤΑΣΗ.

Αυτή η μελέτη, που διεξήχθη σε ασθενείς που πάσχουν από ιδιοπαθή υπέρταση, καταδεικνύει πώς η χορήγηση 40 mg ημερησίως του telmisartan για 12 εβδομάδες εξασφάλισε σημαντική μείωση των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης γύρω στα 24 mmHg για συστολική αρτηριακή πίεση και 14 για τη διαστολική αρτηριακή πίεση. Αυτή η μείωση ήταν μεγαλύτερη από αυτή που προκλήθηκε από άλλα αντιυπερτασικά, όπως η εναλαπρίλη, διατηρώντας την ίδια συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.

3. TELMISARTAN ΚΑΙ ΜΕΛΛΟΝΤΙΚΕΣ ΠΡΟΟΠΤΙΚΕΣ

Αρκετές μελέτες επικεντρώνονται στις συστημικές επιδράσεις του telmisartan, αφαιρώντας αυτό το δραστικό συστατικό από τη μόνη εφαρμογή στους καρδιαγγειακούς και υπερτασικούς τομείς. Αυτή η μελέτη, για παράδειγμα, δείχνει πώς το telmisartan - ακόμη και αν είναι μόνο σε πειραματικά μοντέλα - μπορεί να εγγυηθεί σημαντική μείωση του σπλαχνικού λιπώδους ιστού και να αποτρέψει την αδενέωση, ενεργώντας σε πολύ σημαντικούς κυτταρικούς μηχανισμούς.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία MICARDIS® 40 mg Telmisartan: η δοσολογία που χρησιμοποιείται γενικά περισσότερο στη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης είναι περίπου 40 mg / ημέρα, αν και μερικές φορές η δόση των 20 mg φαίνεται να είναι αρκετά αποτελεσματική. Σε περίπτωση διαθεσιμότητας στην κανονική δοσολογία, είναι δυνατό να αυξηθεί η δόση μέχρι τη μέγιστη τιμή των 80 mg / ημέρα ή να προβλεφθεί η συσχέτιση με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα με αναπόφευκτη προσαρμογή της δοσολογίας.

Η δόση των 80 mg / ημέρα, με στενή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων.

Η διόρθωση του σχεδίου θεραπείας πρέπει να γίνει από το γιατρό, μετά από προσεκτική αξιολόγηση της φυσιοπαθολογικής κατάστασης του ασθενούς, παρουσία παθήσεων που θα μπορούσαν να μεταβάλουν τα φυσιολογικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του telmisartan.

Προειδοποιήσεις MICARDIS ® Telmisartan

Λόγω του ηπατικού και χολικού μεταβολισμού του telmisartan, το MICARDIS θα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από ήπια και μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, αν και αντενδείκνυται σε περιπτώσεις σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας ή σοβαρών νεφρικών διαταραχών, διότι μπορεί να αυξήσει απροσδόκητα την υποτασική επίδρασή του.

Υπερκαλιαιμία, υποογκαιμία και υποτασικές κρίσεις μπορεί να εμφανιστούν μετά από την ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικών ή φαρμάκων που δρουν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης.

Μελέτες δείχνουν ότι τα χαμηλά επίπεδα ρενίνης, τυπικά των μαύρων ανδρών, μπορούν να καθορίσουν μια μείωση στην αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, υποθέτοντας έτσι μια μεταβλητότητα του εθνο-ειδικού φαρμάκου.

Όπως και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, η πιθανή εμφάνιση υποτασικών επεισοδίων, υπνηλίας και ζάλης, υποδηλώνει την αποφυγή της χρήσης του MICARDIS® πριν από την οδήγηση οχημάτων ή τη χρήση επικίνδυνων μηχανημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η χρήση του MICARDIS® αντενδείκνυται αυστηρά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεδομένου ότι οι μελέτες διεξήχθησαν σε ζώα που έδειξαν τα τερατογόνα αποτελέσματα των ανταγωνιστών της αγγειοτενσίνης II. Επιπλέον, η μεταβολή της αιμάτωσης του εμβρυϊκού αίματος θα μπορούσε να θέσει σε κίνδυνο την κανονική ανάπτυξη του εμβρύου. Επομένως, θα ήταν προτιμότερο να επιλέξουμε μια εναλλακτική αντιυπερτασική θεραπεία, με μεγαλύτερο προφίλ ασφάλειας για χρήση κατά την εγκυμοσύνη.

Δεν συνιστούμε τη χρήση αυτού του φαρμάκου ακόμη και κατά τη διάρκεια του θηλασμού, δεδομένης της απουσίας ασφαλών δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια του MICARDIS® σε παρόμοιες περιπτώσεις.

αλληλεπιδράσεις

Το MICARDIS® μπορεί να αλληλεπιδράσει με πολλές άλλες ενώσεις, με επακόλουθη αλλοίωση των φαρμακοκινητικών και φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων της δραστικής του ουσίας.

Η ταυτόχρονη χορήγηση:

καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου ή φάρμακα που επηρεάζουν αυτό το στοιχείο, θα μπορούσαν να αυξήσουν τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας, υποδεικνύοντας έτσι μια συνεχή παρακολούθηση των ορυκτών ορών.
τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα και τα κορτικοστεροειδή μπορούν να μειώσουν τις υποτασικές επιδράσεις του φαρμάκου.
αντιϋπερτασικά μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της υποτασικής επίδρασης.
λιθίου, θα μπορούσε να προκαλέσει αύξηση της τοξικότητας αυτού του στοιχείου.

Αντενδείξεις MICARDIS ® Telmisartan

Το MICARDIS® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του και σε μεταβολίτες του, σε περίπτωση απόφραξης της χοληφόρου οδού και σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χορήγηση του MICARDIS ®, αν και σπάνιες, περιλαμβάνουν διάφορα συστήματα και γενικά προκαλούν διάρροια, ναυτία, κατάθλιψη και αϋπνία, ζάλη, βραδυκαρδία, δύσπνοια, απώλεια όρεξης και μυαλγία, εξασθένιση, υπερκαλιαιμία και αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης.

Γενικά, αυτά τα αποτελέσματα δεν φαίνεται να σχετίζονται με τη δόση, πόσο μάλλον το σεξ ή την εθνικότητα.