Η ναλτρεξόνη

γενικότητα

Η ναλτρεξόνη είναι ένα φάρμακο ανταγωνιστή υποδοχέα οπιοειδών.

Η χημική της δομή είναι παρόμοια με εκείνη της ναλοξόνης, αλλά - σε σύγκριση με την τελευταία - έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.

Ναλτρεξόνη - χημική δομή

Η ναλτρεξόνη είναι διαθέσιμη σε φαρμακευτικές συνθέσεις κατάλληλες για χορήγηση από το στόμα και χρησιμοποιείται στο πρόγραμμα διακοπής του οπιοειδούς και του αλκοόλ.

Παραδείγματα φαρμακευτικών σπεσιαλιτέ που περιέχουν τη ναλτρεξόνη

Antaxone®
Mysimba ® (σε συνδυασμό με βουπροπιόνη).
Nalorex®
Narcoral®

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση ναλτρεξόνης ενδείκνυται για τη διατήρηση της διακοπής των οπιοειδών σε ήδη αποτοξινωμένους ασθενείς.

Επιπλέον, η ναλτρεξόνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία της εξάρτησης από το αλκοόλ για τη μείωση του κινδύνου υποτροπών και την προώθηση της απόσυρσης από το αλκοόλ.

προειδοποιήσεις

Η θεραπεία με τη ναλτρεξόνη πρέπει να ξεκινήσει και να συνεχιστεί υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός ειδικού στην αντιμετώπιση της διακοπής της οπιούχου ή της αλκοόλης.

Δεδομένου ότι το φάρμακο μεταβολίζεται από το ήπαρ και εκκρίνεται κυρίως στα ούρα, η χρήση ναλτρεξόνης σε ασθενείς με ηπατική ή / και νεφρική νόσο πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή. Στην πραγματικότητα, πρέπει να πραγματοποιούνται τακτικοί έλεγχοι της ηπατικής λειτουργίας, τόσο πριν όσο και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο.

Η ναλτρεξόνη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης σε ασθενείς με εξάρτηση από οπιοειδή, στην πραγματικότητα η χρήση του φαρμάκου ενδείκνυται για τη διατήρηση της παύσης μόνο σε ασθενείς που έχουν ήδη αποτοξινωθεί. Σε κάθε περίπτωση, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με τη ναλτρεξόνη, συνιστάται να πραγματοποιήσετε εξετάσεις για να δείτε αν οι ασθενείς έλαβαν πρόσφατα οπιοειδή.

Επιπλέον, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι οι προσπάθειες να εξουδετερωθεί η επίδραση της ναλτρεξόνης με τη χορήγηση υψηλών δόσεων οπιοειδών μπορούν να προκαλέσουν δυνητικά θανατηφόρα αναπνευστική καταστολή και καταθλίψη του κυκλοφορικού συστήματος.

Εάν υπάρχουν καταστάσεις έκτακτης ανάγκης στις οποίες είναι απαραίτητη η χορήγηση οπιοειδών αναλγητικών σε ασθενείς που βρίσκονται ήδη σε θεραπεία με ναλτρεξόνη, η δόση αυτών των φαρμάκων που πρέπει να χορηγηθούν μπορεί να είναι μεγαλύτερη από τις κανονικά χρησιμοποιούμενες δόσεις. Όλα αυτά θα μπορούσαν να προκαλέσουν ένα

βαθύτερη αναπνευστική καταστολή και άλλες παρενέργειες. Συνεπώς, σε αυτές τις περιπτώσεις, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για να εντοπίζουν εγκαίρως την εμφάνιση τυχόν επικίνδυνων ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η ναλτρεξόνη μπορεί να μειώσει την εγρήγορση και την ικανότητα οδήγησης και / ή χειρισμού μηχανών, συνεπώς, πρέπει να δοθεί μεγάλη προσοχή.

αλληλεπιδράσεις

Γενικά, η συνιστώμενη πρόσληψη ναλτρεξόνης και οπιούχων φαρμάκων δεν συνιστάται.

Επιπλέον, θα πρέπει να δίδεται μεγάλη προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση ναλτρεξόνης και των ακόλουθων φαρμάκων:

Βαρβιτουρικά ;
Βενζοδιαζεπίνες .
Αγχολυτικά .
Υπνωτικά ηρεμιστικά ;
Αντικαταθλιπτικά .
Αντιψυχωσικά .
Μερικοί τύποι αντιισταμινικών φαρμάκων.

Σε περίπτωση συγχορήγησης, η ναλτρεξόνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων πλάσματος acamprosate (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση της εξάρτησης από το αλκοόλ).

Ωστόσο, είναι πάντοτε καλή ιδέα να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πρόσφατα - οποιοδήποτε είδος φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς φάρμακα και των βοτανικών και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Η ναλτρεξόνη μπορεί να προκαλέσει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς.

Παρακάτω παρατίθενται οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με ναλτρεξόνη μπορεί να προκαλέσει ναυτία και / ή έμετο, κοιλιακό άλγος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, αιμορροΐδες ή έλκος.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με ναλτρεξόνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση:

Πονοκέφαλος.
υπνηλία?
ζάλη?
Τρόμος.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με ναλτρεξόνη μπορεί να προκαλέσει:

νευρικότητα?
ανησυχία?
άγχος?
ευερεθιστότητα?
Αϋπνία?
Ψευδαισθήσεις?
σύγχυση?
παράνοια?
Η κατάθλιψη?
εφιάλτες?
Μειωμένη λίμπιντο.
Αυτοκτονικός ιδεασμός και απόπειρες αυτοκτονίας.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ναλτρεξόνη, μπορεί να παρουσιαστούν τα ακόλουθα:

Θερμές αναλαμπές.
ταχυκαρδία?
Αιφνίδιες αλλαγές στην αρτηριακή πίεση.
Αίσθημα παλμών.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με ναλτρεξόνη μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση διαταραχών, όπως:

Αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης στο αίμα.
Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στο αίμα.
Η ηπατίτιδα.

Διαταραχές του πνεύμονα και του αναπνευστικού συστήματος

Η θεραπεία με ναλτρεξόνη μπορεί να προκαλέσει:

Πόνος στο στήθος.
Συμφόρηση ή ρινική δυσφορία.
ρινική καταρροή?
Οροφαρυγγικό άλγος.
Αύξηση των πτυέλων.
ιγμορίτιδα?
βήχας?
δύσπνοια?
Δυσφωνία.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με ναλτρεξόνη μπορεί να προκαλέσει δερματικό εξάνθημα, ακμή, σμηγματόρροια, φαγούρα και αλωπεκία.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ναλτρεξόνη είναι:

λεμφαδενοπάθεια?
Ιδιωτική θρομβοπενική πορφύρα.
Θολή όραση, αυξημένο δακρύρροια, ερεθισμός των ματιών, πόνος στα μάτια, φωτοφοβία ή οφθαλμικό οίδημα.
Ξηρό στόμα.
Αρθραλγία και μυαλγία.
ραβδομυόλυση?
Στυτική δυσλειτουργία ή καθυστερημένη εκσπερμάτωση.
Πολλαυουρία ή δυσουρία.
Πόνος στο αυτί και εμβοές.
Κρύες πληγές;
Tinea pedis;
Μείωση ή αύξηση της όρεξης.
Απώλεια ή αύξηση βάρους.
ρίγη?
υπεριδρωσία?
Πυρετός.

υπερβολική δόση

Εάν υπάρχει υπόνοια ύπαρξης υπερβολικής δόσης ναλτρεξόνης, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό που θα ξεκινήσει όλες τις απαραίτητες θεραπείες υποστήριξης.

Μηχανισμός δράσης

Η ναλτρεξόνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία συντήρησης για διακοπή οπιοειδών λόγω της ανταγωνιστικής δράσης της έναντι υποδοχέων οπιοειδών μ. Η ναλτρεξόνη είναι ικανή να δεσμεύεται επιλεκτικά με αυτούς τους υποδοχείς και έχει πολύ μεγάλη διάρκεια δράσης.

Η μονιμότητα του δεσμού ναρρεξόνης-υποδοχέα μ αποτρέπει την υποτροπή στην τοξικομανία αφού - σε περίπτωση πιθανής χορήγησης οπιοειδών - δεν επιτρέπει στην τελευταία να αλληλεπιδράσει με τον προαναφερθέντα υποδοχέα. επομένως, αποτρέπει αυτές τις ουσίες από το να προκαλέσουν την αίσθηση ικανοποίησης που οδηγεί τα άτομα να κάνουν ακατάλληλη χρήση και κατάχρηση.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η ναλτρεξόνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή σκληρών καψουλών, επικαλυμμένων δισκίων ή πόσιμου διαλύματος.

Συνήθως, πριν από την έναρξη της θεραπείας με το φάρμακο, διεξάγεται δοκιμασία πρόκλησης διατηρώντας τον ασθενή υπό παρατήρηση και χορηγώντας μικρή δόση ναλτρεξόνης από του στόματος, ενδοφλέβια ή υποδόρια οδό. Επιπλέον, εκτελούνται επίσης κατάλληλες εξετάσεις ούρων για να διασφαλιστεί ότι ο ασθενής δεν έχει πάρει πρόσφατα οπιοειδή.

Εάν μετά τη δοκιμή πρόκλησης δεν υπάρχουν συμπτώματα στέρησης και αν οι εξετάσεις ούρων είναι αρνητικές, τότε μπορείτε να προχωρήσετε στην έναρξη της θεραπείας.

Η θεραπεία με τη ναλτρεξόνη πρέπει να ξεκινά με τη χρήση μικρών δόσεων φαρμάκων.

Η συνιστώμενη δόση ναλτρεξόνης είναι 50 mg ημερησίως, που πρέπει να λαμβάνεται καθημερινά. ή 100 mg ναλτρεξόνης μπορούν να χορηγηθούν κάθε δεύτερη ημέρα. Μια άλλη πιθανότητα είναι η χορήγηση του φαρμάκου τρεις φορές την εβδομάδα σύμφωνα με αυτό το σχήμα: 100 mg που λήφθηκαν τη Δευτέρα, τα 100 mg λήφθηκαν την Τετάρτη και τα 150 mg λήφθηκαν την Παρασκευή.

Σε κάθε περίπτωση, η ποσότητα του φαρμάκου που θα χορηγηθεί και η συχνότητα χορήγησης θα καθοριστεί από τον γιατρό σε ατομική βάση για κάθε ασθενή. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να ακολουθηθούν αυστηρά οι ενδείξεις που παρέχονται από την τελευταία.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για να διαπιστωθεί η ασφαλής χρήση της ναλτρεξόνης σε έγκυες γυναίκες, η χρήση της σε αυτή την κατηγορία ασθενών γενικά δεν συνιστάται. Εκτός από την περίπτωση κατά την οποία ο γιατρός δεν το θεωρεί απολύτως απαραίτητο.

Δεδομένου ότι δεν είναι γνωστό αν η ναλτρεξόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, η χρήση της από θηλάζουσες μητέρες αντενδείκνυται.