CARDIOVASC ® Υδροχλωρική Lercanidipine

Το CARDIOVASC® είναι φάρμακο που βασίζεται σε υδροχλωρική Lercanidipine.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Ανταγωνιστής ασβεστίου με κυρίως αγγειακό αποτέλεσμα.

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις CARDIOVASC ® Υδροχλωρική Lercanidipine

Το CARDIOVASC® είναι ένα φάρμακο που ενδείκνυται για τη θεραπεία της ήπιας ή μέτριας ιδιοπαθούς υπέρτασης.

Μηχανισμός δράσης CARDIOVASC ® Υδροχλωρική Lercanidipine

Το CARDIOVASC® παρουσιάζει ως δραστική ουσία λερκανιδιπίνη, ένα μόριο που ανήκει στην οικογένεια διυδροπυριδίνης. Αυτή η ουσία απορροφάται ταχέως και εντελώς στο έντερο και μεταφέρεται στο αίμα, όπου φθάνει μια μέγιστη αιχμή μεταξύ της δεύτερης και της τρίτης ώρας. Η θεραπευτική δράση της λερκανιδιπίνης οφείλεται κυρίως στο εναντιομερές S, ικανό να δεσμεύει και να δεσμεύει τους υποδοχείς α1 των διαύλων ασβεστίου αργού τύπου, αναστέλλοντας την εισερχόμενη ροή αυτού του στοιχείου και εμποδίζοντας έτσι τη συστολή των ινοκυττάρων των λείων μυών. Η αντιυπερτασική επίδραση οφείλεται επομένως σε ακριβή δράση της δραστικής ουσίας στα αρτηριακά μυϊκά κύτταρα, η οποία επιτρέπει σημαντική μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης (αγγειοδιασταλτική δράση).

Η Lercanidipine χαρακτηρίζεται από βραδεία και παρατεταμένη δράση, εγγυημένη από τη μονιμότητα στο επίπεδο των κυτταρικών μεμβρανών, στο τέλος της οποίας, μετά από περίπου 24 ώρες, μεταβολίζεται από τα ηπατικά κυττοχρώματα και εξαλείφεται σε ίσα μέρη μέσω των περιττωμάτων και των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. Ο ΠΙΘΑΝΟΣ ΡΟΛΟΣ ΤΗΣ ΛΕΚΑΝΙΔΙΝΗΣ

Αν και εξακολουθεί να βρίσκεται στη φάση του in vitro πειράματος, η lercanidipine φαίνεται να είναι ικανή να αποτρέψει τον πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση των αρτηριακών λείων μυϊκών κυττάρων. Αυτή η συγκεκριμένη ικανότητα όχι μόνο θα μπορούσε να βοηθήσει στην αντιυπερτασική δράση που ασκείται από τη μυοχαλαρωτική δράση, αλλά επίσης να μειώσει την αγγειακή πάχυνση, υπεύθυνη για την επιδείνωση των αιμοδυναμικών ιδιοτήτων.

2. ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ ΚΑΙ ΠΕΡΙΦΕΡΕΙΑΚΟ EDEMA: τα πλεονεκτήματα της λερκανιδιπίνης

Η λερκανδιπίνη φαίνεται να είναι από τους ασφαλέστερους ανταγωνιστές ασβεστίου διυδροπυριδίνης που χρησιμοποιούνται σήμερα στην κλινική πρακτική. Μία σημαντική μελέτη στη μετα-ανάλυση δείχνει ότι η συχνότητα εμφάνισης περιφερειακού οιδήματος και επακόλουθης αναστολής της φαρμακευτικής αγωγής είναι σημαντικά μειωμένη σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αγωγή με λερκανιδιπίνη σε σύγκριση με άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου.

3. Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ ΣΤΗΝ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ

Η χορήγηση ανταγωνιστών ασβεστίου και αναστολέων του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης φαίνεται να είναι ένας από τους πιο πολλά υποσχόμενους συνδυασμούς φαρμάκων στη θεραπεία της υπέρτασης. Αρκετές μελέτες φαίνεται να συμφωνούν σχετικά με τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της συνδυασμένης θεραπείας σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία με ένα από τα δύο φάρμακα, ακόμη και σε υπερτασικούς ασθενείς με μεταβολικές και οργανικές επιπλοκές. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα της συνέργιας μεταξύ της λερκανιδιπίνης και της εναλαπρίλης στην πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων παραμένει προς αποσαφήνιση.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

CARDIOVASC ® 10 mg δισκία lercanidipine: για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας ιδιοπαθούς υπέρτασης, σας συνιστούμε να παίρνετε ένα δισκίο την ημέρα. Υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση, η ημερήσια δόση θα μπορούσε να αυξηθεί σε 2 δισκία, εάν δεν επιτεύχθηκαν ικανοποιητικές πτώσεις μετά από δύο εβδομάδες θεραπείας.

Η λήψη θα πρέπει να πραγματοποιείται το αργότερο 15 λεπτά πριν από το γεύμα, καθώς το μέγεθος και ο τύπος των θρεπτικών ουσιών που λαμβάνονται μπορεί να μεταβάλλουν το φυσιολογικό φαρμακοκινητικό προφίλ του CARDIOVASC ®

ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΚΑΡΔΙΟΒΑΣΣΕ ® Υδροχλωρική Lercanidipine - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις CARDIOVASC ® Υδροχλωρική Lercanidipine

Πριν και κατά τη διάρκεια της χορήγησης του CARDIOVASC ® θα πρέπει να γίνει προσεκτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης για να ρυθμιστεί σωστά το σχέδιο θεραπείας και η σχετική δοσολογία.

Μείωση της θεραπευτικής δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη σε ασθενείς με ηπατική νόσο, για τους οποίους η μειωμένη λειτουργικότητα των κυτοχρωμικών ενζύμων μπορεί να προκαλέσει μείωση στην απενεργοποίηση της λερκανιδιπίνης, με συνακόλουθη ενίσχυση των θεραπευτικών επιδράσεων. Το ίδιο επιχείρημα είναι φυσικά αντιγραφόμενο για τη χρήση φαρμάκων και μορίων ικανών να παρεμβαίνουν στη δραστηριότητα του κυτοχρώματος CYP 3Α4.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στην περίπτωση ασθενών που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια, κοιλιακή δυσλειτουργία, καρδιακή ισχαιμία και δυσλειτουργία του κολπικού κόλπου.

Το CARDIOVASC® παρουσιάζει λακτόζη μεταξύ των εκδόχων, κάτι που μπορεί να είναι επικίνδυνο σε ασθενείς με ανεπάρκεια λακτάσης, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης / γαλακτόζης.

Ορισμένα συμπτώματα που σχετίζονται με τη θεραπεία με CARDIOVASC®, όπως ζάλη, κεφαλαλγία, αδυναμία και υπνηλία, αν και σπάνια, θα μπορούσαν να μειώσουν τις αντιληπτικές και αντιδραστικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη την οδήγηση οχημάτων και τη χρήση μηχανημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Παρά την παρουσία πειραματικών μελετών που διεξήχθησαν σε ζώα, οι οποίες δείχνουν την απουσία τερατογόνων και μεταλλαξιογόνων επιδράσεων της λερκανιδιπίνης στο έμβρυο, εμβρυϊκές δυσπλασίες, παρατηρήθηκε επιβράδυνση ανάπτυξης για άλλα δραστικά συστατικά της ίδιας θεραπευτικής κατηγορίας και παρόμοιας χημικής δομής και l απουσία κλινικών δοκιμών στον άνθρωπο, υποδηλώνουν την αποφυγή της χρήσης του CARDIOVASC® καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Οι αντενδείξεις επεκτείνονται επίσης στην περίοδο του θηλασμού, δεδομένης της πιθανής έκκρισης του φαρμάκου στο μητρικό γάλα με ανεπιτήρητες ή προβλεπόμενες επιδράσεις.

αλληλεπιδράσεις

Όπως είναι γνωστό, τα κυτοχρωματικά ηπατικά ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τον μεταβολισμό της λερκανιδιπίνης είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στην ανασταλτική και επαγωγική δράση διαφόρων φαρμάκων και μορίων, επομένως το CARDIOVASC® μπορεί να αλληλεπιδράσει με:

Βήτα αποκλειστές με μεταβολισμό στον ήπαρ (μετροπόρολο), φαινυτοΐνη, αστεμιζόλη, αμιωδαρόνη και άλλους επαγωγείς του CYP 3A4, με αποτέλεσμα αυξημένη δραστικότητα αυτού του ενζύμου και σχετική μείωση στα επίπεδα πλάσματος και βιολογική αποτελεσματικότητα της λερκανιδιπίνης.
Αναστολείς του CYP3A4, όπως ο χυμός γκρέιπφρουτ και η κυκλοσπορίνη, με αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα της λερκανιδιπίνης και ενίσχυση των θεραπευτικών επιδράσεων.

Και στις δύο περιπτώσεις μπορεί να είναι απαραίτητη μια προσαρμογή της δοσολογίας για να μειωθούν οι πιθανές παρενέργειες.

Επιπλέον, η αντιυπερτασική επίδραση του CARDIOVASC® θα μπορούσε να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση αντιυπερτασικών φαρμάκων και αλκοόλ.

Αντενδείξεις CARDIOVASC ® Υδροχλωρική Lercanidipine

Το CARDIOVASC ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, σοβαρή ηπατική νόσο και νεφροπάθεια, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, στηθάγχη και πρόσφατη καρδιακή προσβολή. Οι αντενδείξεις επεκτείνονται αναπόφευκτα στις γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας ή κατά τη γόνιμη ηλικία, ελλείψει προστατευτικής αντισυλληπτικής θεραπείας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η χορήγηση του CARDIOVASC ® φαίνεται να είναι καλά ανεκτή, με συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών που δεν υπερβαίνει το 2%. Μεταξύ των πιο κοινών αποτελεσμάτων είναι η ζάλη, το περιφερικό οίδημα, η ταχυκαρδία, η αίσθημα παλμών και ο πονοκέφαλος. Αντιθέτως, εμφανίζονται κλινικά σχετικά συμπτώματα, όπως αγγειακά, νευρικά, δερματικά και γαστρεντερικά συμπτώματα.

Οι προαναφερθείσες επιδράσεις μπορεί να είναι συχνότερες - και επίσης να συνοδεύονται από σοβαρές επιπλοκές, όπως αυξημένα επεισόδια στηθάγχης και έμφραγμα του μυοκαρδίου - σε συγκεκριμένες ομάδες ασθενών που βρίσκονται σε κίνδυνο.