Η παρακεταμόλη

γενικότητα

Η παρακεταμόλη (ή ακεταμινοφαίνη) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναλγητικών-αντιπυρετικών. Θεωρείται μάλλον ασφαλές φάρμακο, έτσι ώστε να μπορεί να χορηγηθεί - στις κατάλληλες δοσολογίες - ακόμη και στα νεογνά.

Παρακεταμόλη - χημική δομή

Σε αντίθεση με όσα πιστεύουν λανθασμένα, η παρακεταμόλη ΔΕΝ είναι εφοδιασμένη με αντιφλεγμονώδη δράση, αλλά έχει αξιοσημείωτη αναλγητική δράση η οποία την καθιστά χρήσιμη για τη θεραπεία πολλών αρθριτικών και μυοσκελετικών διαταραχών.

Η παρακεταμόλη διατίθεται σε διάφορες φαρμακευτικές συνθέσεις κατάλληλες για στοματική, πρωκτική και παρεντερική χορήγηση.

Από χημική άποψη, η παρακεταμόλη είναι παράγωγο της παρα-αμινοφαινόλης, που λαμβάνεται με την ακετυλίωση της τελευταίας.

Παραδείγματα φαρμακευτικών ιδιοσκευασμάτων που περιέχουν παρακεταμόλη

Actigrip ® (σε συνδυασμό με τριπρολιδίνη και ψευδοεφεδρίνη).
Buscopan compositum® (σε συνδυασμό με βουτυλοσοπολαμίνη).
Codamol® (σε συνδυασμό με κωδεΐνη).
Efferalgan®.
Panadol®.
Tachipirina ®.
Zerinol® (σε συνδυασμό με χλωροφαιναμίνη).

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση παρακεταμόλης ενδείκνυται για τη θεραπεία:

Πυρετός?
Ήπιος έως μέτριος πόνος διαφορετικής φύσης και προέλευσης (όπως πονοκέφαλος, νευραλγία, μυαλγία, πόνος στις αρθρώσεις, μετεγχειρητικός πόνος, πονόδοντος, εμμηνορρυσιακός πόνος κ.λπ.).

προειδοποιήσεις

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική νόσο και σε ασθενείς που ήδη θεραπεύονται με φάρμακα που μπορεί να επηρεάσουν την ηπατική λειτουργία, η παρακεταμόλη πρέπει να χορηγείται με εξαιρετική προσοχή λόγω ηπατικής βλάβης που μπορεί να προκληθεί.

Λόγω των αλλαγών που μπορεί να προκαλέσει το φάρμακο στο αίμα και στα νεφρά, η παρακεταμόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή και σε ασθενείς που πάσχουν από αιμολυτική αναιμία και σε ασθενείς με ανεπάρκεια του ενζύμου αφυδρογονάση γλυκόζης-6-φωσφορικής.

Τέλος, η παρακεταμόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή ακόμα και στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Σε ασθενείς που κάνουν υπερβολική χρήση ή που κάνουν κατάχρηση αλκοόλ
Σε ασθενείς που πάσχουν από βουλιμία ή ανορεξία.
Σε ασθενείς με καχεξία.
Σε ασθενείς με χρόνιο υποσιτισμό.
Σε αφυδατωμένους ασθενείς.
Σε ασθενείς με υποογκαιμία.

Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε παρακεταμόλη για μεγάλα χρονικά διαστήματα, καλό είναι να διεξάγετε τακτικούς ελέγχους για την παρακολούθηση της λειτουργίας του ήπατος και των νεφρών και της αιμορραγίας του αίματος.

Σε περίπτωση εμφάνισης οποιουδήποτε τύπου αλλεργικής αντίδρασης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παρακεταμόλη, η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να διακοπεί αμέσως και ο γιατρός να ενημερωθεί αμέσως.

αλληλεπιδράσεις

Όταν η από του στόματος παρακεταμόλη χορηγείται ταυτόχρονα με φάρμακα ικανά να μειώσουν την ταχύτητα της γαστρικής κένωσης (όπως για παράδειγμα, αντιχολινεργικά και οπιοειδή αναλγητικά ) μπορεί να εμφανιστεί μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της ίδιας παρακεταμόλης.

Αντίθετα, όταν το φάρμακο χορηγείται ταυτόχρονα με φάρμακα που αυξάνουν την ταχύτητα της γαστρικής εκκένωσης (όπως είναι τα προκινητικά ), τότε υπάρχει μια αύξηση στη βιοδιαθεσιμότητα της παρακεταμόλης.

Η ταυτόχρονη χορήγηση παρακεταμόλης από του στόματος και χολεστυραμίνης (ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται έναντι της υψηλής χοληστερόλης) μειώνει την απορρόφηση της ίδιας της παρακεταμόλης.

Η ταυτόχρονη λήψη παρακεταμόλης και χλωραμφενικόλης (αντιβιοτικό) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της ημιζωής του πλάσματος του τελευταίου, με κίνδυνο αύξησης της τοξικότητάς του.

Η χρήση παρακεταμόλης σε σχετικά υψηλές δόσεις ταυτόχρονα με από του στόματος αντιπηκτικά μπορεί να προκαλέσει ελαφρά αύξηση του χρόνου προθρομβίνης. Σε αυτές τις περιπτώσεις, επομένως, απαιτούνται συχνά έλεγχοι.

Η παρακεταμόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με χρόνια θεραπεία με άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν ηπατικές μονοξυγενάσες (όπως για παράδειγμα, σιμετιδίνη, ριφαμπικίνη και μερικά αντιεπιληπτικά ).

Η χορήγηση παρακεταμόλης θα μπορούσε να επηρεάσει ορισμένους τύπους εργαστηριακών εξετάσεων που διεξήχθησαν για τον προσδιορισμό των επιπέδων ουρικού οξέος και γλυκόζης στο αίμα.

Σε κάθε περίπτωση, συνιστάται να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πρόσφατα - οποιοδήποτε είδος φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων των μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων και των φυτικών και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Αν και είναι ένα καλά ανεκτό και θεωρείται ασφαλές φάρμακο, ακόμα και η παρακεταμόλη μπορεί να προκαλέσει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, ακόμη και αν δεν το βιώνουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό εξαρτάται από τη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου.

Οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παρακεταμόλη παρατίθενται παρακάτω.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με παρακεταμόλη μπορεί να προκαλέσει:

Piastrinopenia, δηλαδή τη μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος.
Λευκοπενία, δηλαδή η μείωση των επιπέδων λευκοκυττάρων στο αίμα.
Agranulocytosis, δηλαδή μια σοβαρή μείωση των επιπέδων κοκκιοκυττάρων στην κυκλοφορία του αίματος?
Αναιμία.

Αλλεργικές αντιδράσεις

Η παρακεταμόλη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν υπό μορφή κυψελίδων, αγγειοοιδήματος, λαρυγγικού οιδήματος και αναφυλακτικού σοκ.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με παρακεταμόλη μπορεί να προκαλέσει:

Δερματικές εκρήξεις;
Πολύμορφο ερύθημα.
Σύνδρομο Stevens-Johnson;
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με παρακεταμόλη μπορεί να μεταβάλλει τη λειτουργία του ήπατος και να προάγει την εμφάνιση ηπατίτιδας.

Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος

Η θεραπεία με βάση την παρακεταμόλη μπορεί να προκαλέσει;

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
Διάμεση νεφρίτιδα.
Αιματουρία (δηλαδή παρουσία αίματος στα ούρα).
Anuria (δηλαδή την έλλειψη παραγωγής ούρων).

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παρακεταμόλη είναι:

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος.
ζάλη?
Μη φυσιολογική αύξηση του καρδιακού ρυθμού (όταν η παρακεταμόλη χορηγείται ενδοφλεβίως).
Πόνος ή καύση στο σημείο της ένεσης (όταν η παρακεταμόλη χορηγείται ενδοφλέβια).

υπερβολική δόση

Ο κίνδυνος υπερδοσολογίας υπάρχει και είναι μεγαλύτερος στους ασθενείς που πάσχουν από ηπατική νόσο, αλκοολικούς, ασθενείς με χρόνιο υποσιτισμό και σε ασθενείς που λαμβάνουν επαγωγείς ενζύμων.

Τα πρώτα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν στην περίπτωση υπερδοσολογίας με παρακεταμόλη είναι τα εξής:

ναυτία?
εμετό?
ανορεξία?
Επιγαστρικό άλγος.
Παραβίαση των γενικών όρων.

Η υπερδοσολογία με παρακεταμόλη μπορεί στη συνέχεια να προκαλέσει λύση των ηπατικών κυττάρων η οποία μπορεί να οδηγήσει σε μη αναστρέψιμη ηπατική νέκρωση, με θανατηφόρα αποτελέσματα. Επιπλέον, παρατηρείται αύξηση των επιπέδων πλάσματος των ηπατικών τρανσαμινασών, γαλακτικής αφυδρογονάσης και χολερυθρίνης και μείωση των επιπέδων προθρομβίνης στο αίμα.

Το αντίδοτο για την υπερδοσολογία με παρακεταμόλη είναι η Ν-ακετυλοκυστεΐνη, η οποία πρέπει να χορηγείται με ενδοφλέβια έγχυση. Η γαστρική εκκένωση μπορεί επίσης να είναι χρήσιμη.

Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε υπερδοσολογία με παρακεταμόλη, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας και επικοινωνήστε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η παρακεταμόλη είναι φάρμακο με σημαντική αναλγητική και αντιπυρετική δράση, αλλά ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο το φάρμακο αυτό εκτελεί τη δράση του δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί πλήρως. Η πιο διαπιστευμένη υπόθεση είναι ότι σύμφωνα με την οποία η παρακεταμόλη εκτελεί τις δράσεις της μέσω της αναστολής μιας συγκεκριμένης ισομορφής του ενζύμου κυκλοοξυγενάσης που εκφράζεται κυρίως σε κεντρικό επίπεδο: COX-3.

Η κυκλοοξυγενάση είναι ένα ένζυμο από το οποίο είναι γνωστά τρία διαφορετικά ισομορφία: COX-1, COX-2 και COX-3. Ο στόχος αυτών των ενζύμων είναι η μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε προσταγλανδίνες, προστακυκλίνες και θρομβοξάνες. Συγκεκριμένα, οι προσταγλανδίνες μεσολαβούν σε αποκρίσεις πόνου και εμπλέκονται σε μηχανισμούς που προκαλούν αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος.

Επομένως, η παρακεταμόλη, αναστέλλοντας το COX-3 σε κεντρικό επίπεδο, αποτρέπει τη σύνθεση των προσταγλανδινών (ιδιαίτερα των προσταγλανδινών Ε ή PGE) που είναι υπεύθυνες για την έναρξη του πυρετού και του πόνου.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Όπως αναφέρθηκε, η παρακεταμόλη είναι διαθέσιμη σε διαφορετικές φαρμακευτικές συνταγοποιήσεις κατάλληλες για διαφορετικές οδούς χορήγησης.

Λεπτομερέστερα, η παρακεταμόλη είναι διαθέσιμη για:

Από του στόματος χορήγηση με τη μορφή δισκίων, αναβράζοντα δισκία, διασπειρόμενα στο στόμα δισκία, αναβράζοντα κοκκία, σιρόπι, σκόνη για πόσιμο διάλυμα και στοματικές σταγόνες.
Χορήγηση μέσω του ορθού υπό μορφή υπόθετων.
Παρεντερική χορήγηση ως διάλυμα για ενδοφλέβια έγχυση.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο - για να αποφευχθεί η εμφάνιση επικίνδυνων παρενεργειών, ειδικά στο συκώτι και στους νεφρούς - είναι απαραίτητο να μην υπερβαίνετε ποτέ τις συνιστώμενες δόσεις παρακεταμόλης και είναι απαραίτητο να τηρείτε σχολαστικά τις ενδείξεις που παρέχονται από το γιατρό, τόσο όσον αφορά ποσότητα φαρμάκου που πρέπει να ληφθεί, τόσο όσον αφορά τη συχνότητα χορήγησης όσο και τη διάρκεια της ίδιας θεραπείας.

Ακολουθούν ορισμένες ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις παρακεταμόλης που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Σε κάθε περίπτωση, για να γνωρίζετε την ακριβή δοσολογία κάθε φαρμακοτεχνικής μορφής, δείτε τα επεξηγηματικά φυλλάδια των επιμέρους φαρμακευτικών προϊόντων.

Από του στόματος και από το ορθό

Όταν η παρακεταμόλη χορηγείται από του στόματος ή από το ορθό, η δόση που χρησιμοποιείται συνήθως σε ενήλικες είναι 500-1000 mg φαρμάκου την ημέρα, που πρέπει να λαμβάνεται 3-4 φορές την ημέρα, με διαστήματα τουλάχιστον τεσσάρων ωρών μεταξύ μιας χορήγησης και της επόμενης. «άλλο. Η ποσότητα φαρμάκου που λαμβάνεται και η συχνότητα χορήγησης ποικίλλει ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων και τις κλινικές καταστάσεις κάθε μεμονωμένου ασθενούς.

Η δόση που χρησιμοποιείται συνήθως στα παιδιά κυμαίνεται από 120 έως 500 mg παρακεταμόλης, η οποία λαμβάνεται το πολύ τέσσερις φορές την ημέρα. Από την παιδική ηλικία, από την άλλη πλευρά, η δόση της παρακεταμόλης που χορηγείται συνήθως είναι 40-120 mg, η οποία λαμβάνεται το πολύ τέσσερις φορές την ημέρα.

Η ποσότητα παρακεταμόλης που χορηγείται σε παιδιά και σε πρώιμη βρεφική ηλικία ποικίλει ανάλογα με το σωματικό βάρος κάθε παιδιού. Σε κάθε περίπτωση, δεν πρέπει ποτέ να υπερβαίνεται η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση.

Ενδοφλέβια χορήγηση

Η ποσότητα παρακεταμόλης που πρόκειται να χορηγηθεί ενδοφλέβια εξαρτάται από το σωματικό βάρος του ασθενούς.

Σε ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 10 kg, η δόση της παρακεταμόλης που χρησιμοποιείται συνήθως είναι 7, 5 mg / kg, η οποία πρέπει να λαμβάνεται το πολύ τέσσερις φορές την ημέρα, χωρίς να υπερβαίνει τη μέγιστη ημερήσια δόση των 30 mg / kg σωματικού βάρους.

Σε ασθενείς που ζυγίζουν μεταξύ 10 και 33 kg, η συνήθης δόση φαρμάκου είναι 15 mg / kg, που χορηγείται το πολύ τέσσερις φορές την ημέρα. Σε κάθε περίπτωση, η μέγιστη ημερήσια δόση των 2 γραμμαρίων φαρμάκου δεν πρέπει ποτέ να ξεπεραστεί.

Σε ασθενείς βάρους μεταξύ 33 και 50 kg, η συνήθης δόση φαρμάκου είναι 15 mg / kg σωματικού βάρους, που χορηγείται το πολύ τέσσερις φορές την ημέρα χωρίς να υπερβαίνει τη μέγιστη δόση των 3 g παρακεταμόλης ανά ημέρα.

Σε ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από 50 κιλά, η δόση που χρησιμοποιείται κανονικά είναι 1 γραμμάριο παρακεταμόλης, που χορηγείται το πολύ τέσσερις φορές την ημέρα, χωρίς να υπερβαίνει τη μέγιστη δόση των 3-4 γραμμαρίων φαρμάκου την ημέρα.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η παρακεταμόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά μόνο αφού ζητήσει τη συμβουλή του γιατρού και μόνο αφού ο τελευταίος έχει αξιολογήσει τη σχέση μεταξύ των αναμενόμενων ωφελειών για τη μητέρα και των πιθανών κινδύνων που μπορεί να υπάρχουν για το έμβρυο.

Η παρακεταμόλη εκκρίνεται σε μικρά μέρη στο μητρικό γάλα και έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εξανθήματος σε βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν παρακεταμόλη. Ωστόσο, το φάρμακο μπορεί ακόμα να ληφθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού, αλλά με προσοχή και μόνο αφού ζητηθεί η συμβουλή του γιατρού.