γενικότητα
Κανονικά, ο όρος "αντισπασμωδικά" - ή σπασμολυτικά, αν προτιμάτε - αναφέρεται σε όλα αυτά τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των σπασμών των λείων μυών, ειδικά των λείων μυών του γαστρεντερικού σωλήνα.
Τα δραστικά συστατικά που ανήκουν στην κατηγορία των αντισπασμωδικών είναι διαφορετικά. Αυτά τα ενεργά συστατικά δρουν σε διαφορετικές θέσεις και με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης, οι οποίοι θα περιγραφούν σύντομα παρακάτω.
Αντιμουσκαρινικά αντισπασμωδικά
Όπως μπορεί εύκολα να συναχθεί από το δικό τους όνομα, τα αντισπασμωδικά με αντιμουσκαρινική δράση ασκούν τη δραστηριότητά τους μέσω του ανταγωνισμού των υποδοχέων ακετυλοχολίνης του μουσκαρινικού τύπου, που υπάρχουν στη γαστρεντερική οδό.
Η ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων, στην πραγματικότητα, προκαλεί διέγερση, εξ ου και η συστολή των γαστρεντερικών λείων μυϊκών κυττάρων.
Αυτή η κατηγορία αντισπασμωδικών περιλαμβάνει δραστικά συστατικά όπως η οκτατροπίνη (Valpinax®) και η σκοπολαμίνη (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Επιπλέον, δραστικά συστατικά όπως η ροσιβερίνη (Rilaten®) και το βρωμιούχο σιμετρόπιο (Alginor®) μπορούν επίσης να συμπεριληφθούν σε αυτήν την ομάδα. Στην πραγματικότητα, αυτά τα μόρια είναι ικανά να ασκούν ανταγωνιστική δράση ανταγωνιστή έναντι των μουσκαρινικών υποδοχέων που βρίσκονται στο επίπεδο του γαστρεντερικού λείου μυός.
Οι τυπικές παρενέργειες αυτής της κατηγορίας αντισπασμωδικών είναι: ξηροστομία, μυδρίαση, δυσκοιλιότητα και υπνηλία. Σε ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις μπορεί επίσης να εμφανιστεί ταχυκαρδία.
Αντισπαστικοί αναστολείς φωσφοδιεστερασών
Παπαβερίνη και ουσίες που μοιάζουν με παπαβερίνη ανήκουν σε αυτή την κατηγορία αντισπασμωδικών φαρμάκων. Αυτό το συγκεκριμένο αλκαλοειδές, στην πραγματικότητα, είναι ικανό να αναστέλλει το ένζυμο φωσφοδιεστεράση σε γαστρεντερικό επίπεδο, μέσω ενός μηχανισμού δράσης που δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί πλήρως. Αυτή η αναστολή οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων κυκλικού μονοφωσφορικού αδενοσίνης (γνωστού πιο απλά ως κυκλικού AMP), η συνέπεια της οποίας είναι η απελευθέρωση του γαστρεντερικού λείου μυός.
Για την αντιμετώπιση αυτού του είδους διαταραχών, η παπαβερίνη συνήθως βρίσκεται σε φαρμακευτικά σκευάσματα σε συνδυασμό με εκχυλίσματα Belladonna (Antispasmina Colica®), ένα φυτό πλούσιο σε ατροπίνη, ένα γνωστό αλκαλοειδές με αντιμουσκαρινική δράση.
Οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να προκύψουν μετά τη χρήση της παπαβερίνης είναι: ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, δυσκολία στην ούρηση, διαταραχές της όρασης και ζάλη.
Αντιθέτως, μεταξύ των δραστικών συστατικών με αντισπαστική δραστικότητα που έχει μηχανισμό δράσης παπαρβέρινου, θυμόμαστε τη ροδοβερίνη, η οποία, όπως αναφέρθηκε, είναι επίσης ικανή να ασκήσει μια επίδραση αντιμουσκαρινικού τύπου.
Αντισπαστικοί αναστολείς COMT
Το COMT - δηλαδή η Catecol-O-Methyltransferase - είναι ιδιαίτερα ένζυμα αφιερωμένα στην αποικοδόμηση των κατεχολαμινών όπως η αδρεναλίνη και η νοραδρεναλίνη.
Αυτά τα μόρια είναι ικανά να διεγείρουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς που υπάρχουν στο γαστρεντερικό σωλήνα, ευνοώντας έτσι τη χαλάρωση των λείων μυών.
Επομένως, μέσω της αναστολής των ενζύμων που είναι υπεύθυνα για τον μεταβολισμό αυτών των κατεχολαμινών, τα εν λόγω αντισπασμωδικά είναι ικανά να αυξήσουν - έστω έμμεσα - το αδρενεργικό σήμα, οδηγώντας έτσι στη χαλάρωση του γαστρεντερικού λείου μυός.
Η floroglucina (Spasmex®) ανήκει σε αυτήν την ομάδα αντισπασμωδικών. Αυτό το δραστικό συστατικό είναι ιδιαίτερα καλά ανεκτό. Τόσο πολύ ώστε οι ανεπιθύμητες ενέργειες που απορρέουν από τη χρήση της μέχρι στιγμής να αφορούν μόνο την εμφάνιση - σε σπάνιες περιπτώσεις - αλλεργικών αντιδράσεων που μπορεί να εμφανιστούν στο δέρμα.
