NEXIUM ® Εσομεπραζόλη

Το NEXIUM® είναι φάρμακο που βασίζεται στην εσομεπραζόλη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αναστολείς Αντίδρασης - Αντλίες-Πρωτονίου

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις NEXIUM ® Εσομεπραζόλη

Το NEXIUM® χρησιμοποιείται στην κλινική πρακτική για τη θεραπεία όλων αυτών των παθολογικών εκδηλώσεων του γαστρεντερικού σωλήνα, που σχετίζονται με υπερευαισθησία στομάχου, όπως έλκη δωδεκαδακτύλου, πεπτικά έλκη, γαστρικά έλκη, παθήσεις γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης και οισοφαγίτιδα.

Σε συνδυασμό με αντιβιοτικά, το NEXIUM® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην εξάλειψη του Helicobacter Pylori, ενώ σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα για τη μείωση της ανάπτυξης γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με την παρατεταμένη χρήση αυτών των φαρμάκων.

Μηχανισμός δράσης NEXIUM ® Εσομεπραζόλη

Το NEXIUM® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην εσομεπραζόλη, ένα δραστικό συστατικό που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων και είναι ενεργό στην αντλία Η + / Κ + ΑΤΡαση.

Λαμβάνεται από το στόμα, χάρη στη γαστρο-ανθεκτική σύνθεση, ο γαστρικός φραγμός περνάει αμετάβλητος, για να απορροφάται στο δωδεκαδακτυλικό επίπεδο, φθάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος εντός 2 ωρών από τη χορήγηση από το στόμα.

Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κατανέμεται στο κυκλοφορικό ρεύμα, όπου μετασχηματίζεται στην ενεργό μορφή, μετά από πρωτονίωση που προκαλείται από το όξινο περιβάλλον των ενδοκυτταρικών καναλιών των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου.

Εδώ η δραστική μορφή της εσομεπραζόλης μπορεί επιλεκτικά να δεσμεύει ένα υπόλειμμα Cys της αντλίας πρωτονίων οξέος, αναστέλλοντας ανεπιθύμητα αυτό και εξασφαλίζοντας μια μείωση των συγκεντρώσεων του ενδογαστρικού οξέος περίπου 80%, με ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα το οποίο μεγιστοποιείται μέσα σε 2-3 ημέρες από πρώτη μίσθωση.

Μόλις ολοκληρωθεί η δράση του, το βρεγματικό κύτταρο επανασυνθέτει νέες λειτουργικές πρωτεΐνες, ενώ η εσομεπραζόλη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό από ένζυμα του κυτοχρώματος ρ450 και μετέπειτα νεφρική απέκκριση.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

ΕΣΩΠΕΡΖΟΛΟ ΕΤΗ "ΠΑΙΔΙΑΤΡΙΚΗ

Η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση και η σχετιζόμενη συμπτωματολογία αποτελούν μία από τις συχνότερες παθολογικές καταστάσεις σε παιδιατρικούς ασθενείς. Σε αυτή τη μελέτη η αποτελεσματικότητα της θεραπείας με εσομεπραζόλη αξιολογήθηκε για 8 εβδομάδες σε μικρούς ασθενείς ηλικίας 12 έως 36 μηνών και υποφέρουν από διαβρωτική οισοφαγίτιδα. Το 84% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία παρουσίασε σημαντική βελτίωση στα συμπτώματα, χωρίς κλινικά σημαντικές παρενέργειες.

2. ΕΞΟΜΠΕΡΑΖΟΛΗ ΚΑΙ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΝΟΣΟΚΟΜΕΙΩΝ

Η εσομεπραζόλη είναι ένας από τους λίγους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων που διατίθενται επίσης σε φιαλίδια ενδοφλέβιας έγχυσης. Η μελέτη αυτή δείχνει πως η χρήση αυτής της μεθόδου χορήγησης μπορεί να αποδειχθεί ιδιαίτερα ασφαλής και αποτελεσματική για τους ασθενείς που νοσηλεύονται και υποφέρουν από πεπτικό έλκος που αιμορραγεί, μειώνοντας ταυτόχρονα τα συμπτώματα και το κόστος της διαχείρισης του ίδιου του ασθενούς.

3. ΣΥΓΚΡΙΣΗ ΤΩΝ ΑΝΑΣΤΟΛΩΝ ΤΗΣ ΠΡΟΤΟΝΙΚΗΣ ΑΝΤΛΙΑΣ

Αυτή η μελέτη διεξήγαγε περίπου 5.000 ασθενείς με διαβρωτική οισοφαγίτιδα, έδειξε ότι η καθημερινή χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης μπορεί να είναι πιο αποτελεσματική από τη λανσοπραζόλη, στην αντιμετώπιση της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας και της καούρας.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

NEXIUM ® 20-40 mg γαστροανθεκτικά επικαλυμμένα δισκία εσομεπραζόλης ή NEXIUM® ενέσιμες φιάλες των 40 mg:

παρά την σωστή διατύπωση της δόσης, θα πρέπει να εκπονείται από το γιατρό σας, μετά από μια προσεκτική αξιολόγηση των φυσιοπαθολογικών καταστάσεων του ασθενούς και των θεραπευτικών του στόχων, είναι δυνατόν να περιγραφούν γενικά μερικές δόσεις που χρησιμοποιούνται ευρέως στην κοινή κλινική πρακτική.

Πιο συγκεκριμένα, η ημερήσια δόση των 20-40 mg φαίνεται επαρκής για τη θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας με παλινδρομική αναζωογόνηση, της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, του δωδεκαδακτυλικού και του πεπτικού έλκους από το Η. Pylori σε συνδυασμό με αντιβιοτικά και στην πρόληψη των γαστρικών ελκών από την παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ενώ για τη θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison, η δόση θα μπορούσε να διπλασιαστεί.

Το σκεύασμα σε ενέσιμα φιαλίδια ενδιαφέρει αποκλειστικά το νοσοκομείο.

Προειδοποιήσεις NEXIUM ® Εσομεπραζόλη

Η χρήση του NEXIUM® θα πρέπει να προηγείται από μια προσεκτική αξιολόγηση της κλινικής εικόνας του ασθενούς προκειμένου να αποκλειστεί η κακοήθης προέλευση των παθολογιών του γαστρεντερικού σωλήνα.

Αυτή η ανάγκη είναι ιδιαίτερα σημαντική, δεδομένης της ικανότητας της εσομεπραζόλης, να καλύψει μερικά σημαντικά σημάδια και συμπτώματα, τα οποία θα μπορούσαν να καθυστερήσουν τον χρόνο της διάγνωσης, διευκολύνοντας την πρόοδο της νόσου και τη θεραπευτική αποτυχία.

Η χορήγηση εσομεπραζόλης θα πρέπει επίσης να διεξάγεται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, για τους οποίους έχει περιγραφεί σημαντική αύξηση της έκθεσης στο δραστικό συστατικό.

Η αντιόξινη δράση που προκαλείται από το NEXIUM® θα μπορούσε να καθορίσει τόσο αυξημένο κίνδυνο μολύνσεων από σαλμονέλα όσο και Campylobacter και μεταβολή στην απορρόφηση άλλων φαρμάκων.

Η εμφάνιση επεισοδίων υπνηλίας, διανοητικής σύγχυσης και ζάλης μετά τη χρήση της εσομεπραζόλης θα μπορούσε να καταστήσει επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Το NEXIUM ® καθώς και άλλα παρασκευάσματα που βασίζονται στην εσομεπραζόλη, αντενδείκνυνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, δεδομένης της απουσίας μελετών και πειραματικών μοντέλων που δείχνουν την ολική ασφάλεια του δραστικού συστατικού όταν λαμβάνεται σε αυτές τις στιγμές, στην υγεία του εμβρύου και του βρέφους .

αλληλεπιδράσεις

Η εσομεπραζόλη είναι γνωστό ότι μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα ρ450 και πιο συγκεκριμένα από τις ισομορφές CYP2C19 και CYP3A4 και πώς οι μεταβολίτες της μπορούν να μειώσουν τη δραστικότητα αυτών των ενζύμων.

Υπό το πρίσμα αυτών των δεδομένων, είναι επομένως σαφές ότι η ταυτόχρονη χορήγηση δραστικών συστατικών που μεταβολίζονται από το ίδιο σύστημα ενζύμου μπορεί να οδηγήσει σε μια σημαντική μεταβλητότητα των φαρμακοκινητικών χαρακτηριστικών αυτών.

Συνεπώς, σε αυτές τις περιπτώσεις, θα ήταν απαραίτητο να αποφευχθεί μια τέτοια αλληλεπίδραση ή να ρυθμιστεί η δόση έτσι ώστε να είναι σε θέση να διατηρήσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα ελαχιστοποιώντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Περαιτέρω, η μείωση της ενδογαστρικής οξύτητας που προκαλείται από το NEXIUM® θα μπορούσε να μειώσει την απορρόφηση φαρμάκων που απαιτούν ιδιαίτερα οξύ ρΗ για να απορροφηθούν ως μερικοί αντιμυκητιακοί παράγοντες.

Αντενδείξεις NEXIUM ® Εσομεπραζόλη

Δεδομένης της τεκμηριωμένης διασταυρούμενης αντιδραστικότητας μεταξύ των διαφόρων αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, το NEXIUM® αντενδείκνυται σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε άλλα παράγωγα βενζιμιδαζόλης.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Ο κλινικός πειραματισμός και η παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου κατέδειξαν μια σειρά ανεπιθύμητων ενεργειών, ευτυχώς εύκολα ανεκτές και κλινικά ασήμαντες, όπως πονοκέφαλος, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, ζάλη και αϋπνία.

Κλινικά σημαντικότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως μεταβολές στη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών, μεταβολές στην αιματολογική και ανοσοποιητική κατάσταση, παρατηρήθηκαν πιο σπάνια και αποκλειστικά σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που κινδυνεύουν.