Το COLVER® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην καρβεδιλόλη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Βήτα-αναστολείς
Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια
Ενδείξεις COLVER ® Carvedilolo
Το COLVER ® ενδείκνυται για τη θεραπεία της ουσιώδους αρτηριακής υπέρτασης και της στηθάγχης.
Οι υποτασικές επιδράσεις του COLVER ® μπορούν να αυξηθούν σε συνδυασμό με αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως διουρητικά.
Μηχανισμός δράσης COLVER ® Carvedilol
Η καρβεδιλόλη που περιέχεται στο COLVER ® που λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται πολύ γρήγορα στο γαστρο-εντερικό επίπεδο, φθάνοντας στις μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος ήδη μετά από μία ώρα από την παραδοχή. Παρά το καλό προφίλ απορρόφησης, η βιοδιαθεσιμότητα αυτού του δραστικού συστατικού δεν υπερβαίνει ποτέ το 25% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται, δεδομένης της παρουσίας ενός πολύ προφανή πρώτου μεταβολισμού.
Λόγω της λιπόφιλης φύσης του, στο κυκλοφορικό ρεύμα το φάρμακο βρίσκεται δεσμευμένο στις πρωτεΐνες πλάσματος, οι οποίες δρουν ως μεταφορείς.
Η καρβεδιλόλη δρα ως ένας μη επιλεκτικός βήτα αναστολέας. Το σημαντικό υποτασικό αποτέλεσμα, στην πραγματικότητα, οφείλεται επίσης στην ανασταλτική δράση που ασκείται στους άλφα 1 αδρενεργικούς υποδοχείς, που εκφράζεται στην επιφάνεια των ινωδοκυττάρων των λείων μυών των μικρών αγγείων (υπεύθυνων για την περιφερική αγγειοδιαστολή). Επιπλέον, η καρβεδιλόλη εκτελεί δράση βήτα-αναστολέα στους καρδιακούς αδρενεργικούς υποδοχείς, απαραίτητη για τη μείωση της εργασίας της καρδιάς μέσω της διαμόρφωσης του φορτίου προ και μετά της κοιλίας.
Μελέτες επίσης αποδίδουν στην καρβεδιλόλη μια αντιοξειδωτική δράση, που ασκείται μέσω της αποτοξίνωσης των ελεύθερων ριζών οξυγόνου και πιθανώς εμπλέκεται στην αγγειακή προστασία.
Μετά από μια πολύ μεγαλύτερη διάρκεια ημίσειας ζωής (6/10 ώρες) σε σύγκριση με τους συγγενείς βήτα αναστολείς της, η δραστική ουσία αποβάλλεται κυρίως μέσω των κοπράνων, μετά από ηπατική γλυκοσυζύγιση.
Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα
ΚΟΠΕΝΙΚΗ ΜΕΛΕΤΗ: Η ΧΡΗΣΗ ΤΗΣ ΚΑΡΒΕΔΙΛΟΛ ΣΤΗΝ ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ
Αυτή η σημαντική μελέτη, που διεξήχθη σε περίπου 2.300 ασθενείς, έδειξε πως η χορήγηση καρβεδιλόλης σε ασθενείς που πάσχουν από ήπια ή μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια θα μπορούσε να μειώσει τον κίνδυνο θανάτου και νοσηλείας λόγω καρδιαγγειακών συμβαμάτων κατά 27% σε σύγκριση με τον έλεγχο και έως και 31% για καρδιακή ανεπάρκεια. Αυτά τα δεδομένα δείχνουν ότι η καρβεδιλόλη μπορεί να έχει προστατευτική δράση στην υγεία της καρδιάς, εμποδίζοντας την επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας.
2. Οι αντιοξειδωτικές επιδράσεις της καρβεδιόλης
Σε αντίθεση με τους καρδιοεκλεκτικούς β-αναστολείς που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων, η καρβεδιλόλη εμφανίζεται να έχει έντονη αντιοξειδωτική δράση. Πρόσφατες μελέτες δείχνουν ότι αυτή η δραστική ουσία μπορεί να παρέμβει τόσο στην αποτοξίνωση των ελεύθερων ριζών οξυγόνου όσο και στην καταστολή της παραγωγής αυτών των δραστικών ειδών, εξασφαλίζοντας μια βελτίωση στην κλινική κατάσταση του ασθενούς.
3. ΚΑΡΒΕΔΙΛΟΛ ΣΤΟ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟ ΣΥΝΔΡΟΜΟ
Η άμεση συμμετοχή της καρβεδιλόλης σε πολυάριθμες μεταβολικές οδούς οδήγησε τους ερευνητές να μελετήσουν τις επιδράσεις αυτού του δραστικού συστατικού σε ασθενείς που πάσχουν από μεταβολικό σύνδρομο. Τα δεδομένα, αρκετά ενθαρρυντικά, έδειξαν πως - σε αντίθεση με άλλους β-αναστολείς - η χορήγηση καρβεδιλόλης μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης διατηρώντας παράλληλα τις βιοχημικές και μεταβολικές παραμέτρους, μειώνοντας έτσι τον καρδιαγγειακό κίνδυνο.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
Τα δισκία COLVER ® 6, 25 / 25 mg καρβεδιλόλης: η συνήθης θεραπεία υπέρτασης περιλαμβάνει τη χορήγηση 12, 5 mg καρβεδιλόλης τις δύο πρώτες ημέρες, ακολουθούμενη από τη δόση συντήρησης 25 mg ημερησίως σε μία μόνο δόση. Σε περίπτωση μειωμένης θεραπευτικής ανταπόκρισης, είναι δυνατό να αυξηθεί η δοσολογία μέχρι το μέγιστο των 50 mg, που πιθανώς λαμβάνεται σε δύο διαφορετικές ημερήσιες χορηγήσεις. εναλλακτικά, είναι δυνατό να συνδυαστεί το COLVER® με ένα αντιυπερτασικό φάρμακο άλλης φύσης.
Το ίδιο θεραπευτικό πρωτόκολλο θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της στηθάγχης, ενώ στην περίπτωση της καρδιακής ανεπάρκειας είναι σκόπιμο να διαμορφωθεί η δοσολογία με βάση τη σοβαρότητα της παθολογίας.
Η προσαρμογή της δοσολογίας, πιο συγκεκριμένα η μείωση της δόσης, είναι κατάλληλη στην περίπτωση των ασθενών που λαμβάνουν ψηφιακή θεραπεία, των διουρητικών και των αναστολέων του ΜΕΑ, ώστε στη συνέχεια να υπάρξει αύξηση της δόσης με βάση τις παρατηρούμενες θεραπευτικές επιδράσεις και εν πάση περιπτώσει όχι πριν από δύο εβδομάδες (χρονικό διάστημα απαραίτητο για τη μεγιστοποίηση των αποτελεσμάτων).
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΑΡΕΧΟΝΤΑΙ COLVER ® Carvedilolo - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΟΥ ΧΡΕΙΑΖΕΤΑΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.
Προειδοποιήσεις COLVER ® Carvedilolo
Οι προειδοποιήσεις και οι προφυλάξεις που είναι απαραίτητες για την ελαχιστοποίηση των παρενεργειών της καρβεδιλόλης είναι πολλές και δικαιολογούνται από τις πολυάριθμες βιολογικές αντιδράσεις στις οποίες εμπλέκεται αυτό το δραστικό συστατικό.
Οι διαβητικοί ασθενείς που υποβάλλονται σε υπογλυκαιμική θεραπεία, για παράδειγμα, θα πρέπει να παρακολουθούν συνεχώς τα επίπεδα γλυκαιμίας για να εμποδίσουν τη δράση της καρβεδιλόλης στον μεταβολισμό της γλυκόζης προκαλώντας γλυκαιμική ανεπάρκεια, ενώ οι ασθενείς που πάσχουν από ισχαιμική καρδιακή νόσο, αγγειοπάθειες, των παραμέτρων της νεφρικής λειτουργίας, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας.
Οι δυνατότητες εξαερισμού πρέπει να παρακολουθούνται από γιατρό κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καρβεδιλόλη σε ασθενείς με βρογχόσπασμο και δυσκολίες στην αναπνοή. Σε περίπτωση υποβάθμισης αυτής της λειτουργίας, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται μειώνοντας σταδιακά τη δοσολογία που χρησιμοποιείται.
Στην περίπτωση χειρουργικών επεμβάσεων, συνιστάται να ενημερώνεστε έγκαιρα ο αναισθησιολόγος προκειμένου να αποφεύγεται η χρήση αναισθητικών με έντονη αρνητική ινοτροπική δραστηριότητα και έτσι να μειώνονται οι παρενέργειες, όπως η σοβαρή βραδυκαρδία και η υπόταση.
Σε ασθενείς με υπερευαισθησία, η καρβεδιόλη, όπως και όλοι οι άλλοι β-αναστολείς, θα μπορούσε να αυξήσει την ευαισθητοποίηση σε αλλεργιογόνα, με τον επακόλουθο κίνδυνο αναφυλακτικών αντιδράσεων.
Το φαιοχρωμοκύτωμα, η στηθάγχη του Prinzmetal και άλλες συγκεκριμένες παθολογικές καταστάσεις, θα μπορούσαν να καθορίσουν αύξηση των παρενεργειών της καρβεδιλόλης.
Η παρουσία ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως κεφαλαλγία και ζάλη, θα μπορούσε να μειώσει τις συνήθεις αντιληπτές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ
Παρόλο που δεν υπάρχουν μελέτες σχετικά με τη χρήση της καρβεδιλόλης στην εγκυμοσύνη, οι αιμοδυναμικές επιδράσεις (μειωμένη διάχυση του πλακούντα) και η μεταβολική (υπογλυκαιμία) που σχετίζονται με τη χρήση του COLVER ® θα μπορούσαν να βλάψουν το έμβρυο και να διακυβεύσουν την κανονική ανάπτυξή του. Επιπλέον, δεδομένης της παρουσίας του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα, δεν συνιστάται η λήψη αυτού του φαρμάκου είτε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είτε κατά το θηλασμό.
αλληλεπιδράσεις
Η καρβεδιλόλη, δεδομένης της σημαντικής αντιυπερτασικής δράσης, θα μπορούσε εύκολα να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα με υποτασική επίδραση, όπως διουρητικά ή αναστολείς διαύλων ασβεστίου, με αποτέλεσμα την ενίσχυση αυτής της δραστηριότητας. Σε αυτή την περίπτωση, συνιστάται η προσαρμογή της δοσολογίας προκειμένου να βελτιστοποιηθεί η θεραπευτική αποτελεσματικότητα και να ελαχιστοποιηθεί η εμφάνιση παρενεργειών.
Σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιακή ανεπάρκεια και υποβάλλονται σε θεραπεία με διγοξίνη, η ταυτόχρονη χορήγηση καρβεδιλόλης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις διγοξίνης στο πλάσμα, καθιστώντας απαραίτητη την παρακολούθηση των επιπέδων της διγοξίνης.
Επιπλέον, λόγω της επικάλυψης των χαρακτηριστικών συμπτωμάτων της υπογλυκαιμίας, μπορεί να είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης των υπογλυκαιμικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται.
Η ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης και αναστολέων οξειδάσης μικτής λειτουργίας θα μπορούσε να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα καρβεδιλόλης στο πλάσμα, με απρόβλεπτα βιολογικά αποτελέσματα.
Η καρβεδιλόλη θα μπορούσε τελικά να αλληλεπιδράσει με αναισθητικά με αρνητική ινοτροπική δραστηριότητα, ενισχύοντας το αποτέλεσμα και αυξάνοντας τον κίνδυνο για την υγεία του ασθενούς.
Αντενδείξεις COLVER ® Carvedilol
Το COLVER ® αντενδείκνυται σε περίπτωση σοβαρής ή ανεπαρκώς αντιμετωπισμένης καρδιακής ανεπάρκειας, σε περίπτωση βρογχοπνευμοπάθειας με βρογχόσπασμο, μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας, άσθματος, καρδιογενούς σοκ, σοβαρής βραδυκαρδίας, έντονης υπότασης και σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα των συστατικών του.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται για το COLVER ® φαίνεται να είναι γενικά παροδικές και κλινικά άσχετες. Μεταξύ των πιο κοινών ανεπιθύμητων ενεργειών είναι δυνατόν να περιγραφούν: ζάλη, βραδυκαρδία, οίδημα, ναυτία, διάρροια, έμετος, αλλαγές στην όραση, κεφαλαλγία και υπεργλυκαιμία.
Σε ασθενείς με προδιάθεση, παρατηρήθηκε επίσης εμφάνιση άσθματος, δύσπνοιας, υπερχοληστερολαιμίας, θρομβοκυτοπενίας, μεταβολών της διάθεσης, μείωσης της καρδιακής λειτουργίας και δερματικών αντιδράσεων σε περίπτωση υπερευαισθησίας.
Παρά τις πολυάριθμες παρενέργειες που περιγράφηκαν, ήταν μόνο σε μερικές περιπτώσεις ότι ήταν απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία.
Σημειώσεις
Το COLVER ® μπορεί να πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.
Η χρήση του COLVER® σε αθλητές, ελλείψει θεραπευτικής ανάγκης, για τη μείωση της φυσιολογικής απόκρισης στο άγχος και τα συναφή συμπτώματα (τρόμος των άκρων, αύξηση αρτηριακής πίεσης, αύξηση της συναισθηματικής έντασης κλπ.) Είναι ΔΙΠΛΗΣ πρακτική.
