ALDOMET® Metildopa

Το ALDOMET® είναι φάρμακο που βασίζεται σε μεθυλοδιπά

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - αντιναδενεργικές ουσίες με κεντρική δράση

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις ALDOMET ® Metildopa

Το ALDOMET ® ενδείκνυται για τη θεραπεία όλων των μορφών μέτριας ή σοβαρής αρτηριακής υπέρτασης.

Μηχανισμός δράσης ALDOMET ® Metildopa

Το ALDOMET ® που λαμβάνεται από το στόμα, παρουσιάζει μια απρόβλεπτη φαρμακοκινητική, καθώς η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητά του τείνουν να διαφέρουν σημαντικά από άτομο σε άτομο, φτάνοντας μεταξύ 8 και 62%. Η βιολογική δράση της τείνει να παραμείνει για περίπου 24 ώρες, ενώ η αποβολή επικεντρώνεται κυρίως στη νεφρική οδό.

Η αντιυπερτασική δράση οφείλεται στο δραστικό συστατικό που περιέχεται στο ALDOMET ®, γνωστό ως methyldopa, το οποίο είναι ικανό - μέσω διαφόρων μηχανισμών - να μειώσει τη συμπαθητική λειτουργικότητα του οργανισμού. Οι τρόποι δράσης αυτής της δραστικής ουσίας προβλέπουν την αναστολή των υποδοχέων των αγγειοκινητικών κέντρων του κεντρικού νευρικού συστήματος (αποτέλεσμα που πιθανώς ασκείται από τον μεταβολίτη άλφα-μεθυλο-νοραδρεναλίνης) και ένα περιφερειακό αντι-αδρενεργικό αποτέλεσμα που παρεμποδίζει τη δραστικότητα της L-ντοπα-δεκαρβοξυλάσης η οποία καταλύει τον μετασχηματισμό του L-dopa σε ντοπαμίνη, μια κατεχολαμίνη που δρα στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα προκαλώντας την επιτάχυνση του καρδιακού παλμού και την αύξηση της αρτηριακής πίεσης).

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 METILDOPA ΚΑΙ HYPERTENSION

Το Metildopa ήταν - μεταξύ της δεκαετίας του '70 και του '80 - ένα από τα πλέον χρησιμοποιούμενα φάρμακα στη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπέρτασης. Η χρήση του στη συνέχεια αντικαταστάθηκε σταδιακά από πιο αποτελεσματικές φαρμακευτικές κατηγορίες με λιγότερες παρενέργειες. Ωστόσο, αυτή η μελέτη, η οποία διεξήχθη σε μετα-ανάλυση σε περίπου 595 μελέτες, έδειξε την αποτελεσματικότητα του μεθυλοδόπη σε δόσεις των 500mg / 2000mg ημερησίως στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Πιο συγκεκριμένα, η μέση μείωση έφθασε τα 13mmHg για το μέγιστο και 8mmHg για το ελάχιστο.

2. METILDOPA ΚΑΙ HEPATOTOSSITY ΣΤΗΝ ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ

Είναι γνωστό ως μία από τις παρενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία με μεθυλοδιπάτη, και η τοξικότητα στο ήπαρ. Δυστυχώς, η βιβλιογραφία είναι πλούσια σε περιπτώσεις όπως αυτές, στις οποίες η χορήγηση του methyldopa οδήγησε σε σημαντική μείωση της ηπατικής λειτουργίας, με αλλοίωση των εργαστηριακών παραμέτρων ακόμη και σε έγκυες γυναίκες. Ευτυχώς, οι ηπατικές τιμές και η λειτουργία επέστρεψαν στο φυσιολογικό εύρος μετά τη διακοπή της θεραπείας.

3. METILDOPA και ANEMINA

Η αιμολυτική αναιμία είναι μία από τις πιο επικίνδυνες παρενέργειες της χορήγησης μεθυλδόπα. Παρόλο που ο παθογόνος μηχανισμός αυτής της ανεπιθύμητης αντίδρασης δεν έχει διευκρινιστεί ακόμη, η διεθνής βιβλιογραφία περιλαμβάνει νέες περιπτώσεις αιμολυτικής αναιμίας, μερικές από τις οποίες είναι πολύ σοβαρές.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία ALDOMET ® methyldopa 250/500 mg: η δόση επίθεσης για τη θεραπεία της υπέρτασης περιλαμβάνει τη χορήγηση 2/3 δισκίων ημερησίως 250 mg στις πρώτες 48 ώρες. Μόλις παρατηρηθεί το αποτέλεσμα, το οποίο εμφανίζεται γενικά μέσα σε 12/24 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα, θα ήταν απαραίτητο να ρυθμιστεί η δόση σύμφωνα με τους στόχους και τα πρώτα αποτελέσματα που ελήφθησαν.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση του ALDOMET® δεν πρέπει ποτέ να υπερβαίνει τα 2 γραμμάρια την ημέρα. εάν αυτή η δοσολογία αποδειχθεί αναποτελεσματική, θα μπορούσε να καταφύγει στην ταυτόχρονη χορήγηση θειαζιδικών διουρητικών, τα οποία φαίνονται ιδιαίτερα αποτελεσματικά στην υποβοήθηση της αντιυπερτασικής δράσης της μεθυλοδόπης. Σε αυτή την περίπτωση - και ενδεχομένως σε άλλες περιπτώσεις ταυτόχρονης χορήγησης αντιυπερτασικών φαρμάκων - ο γιατρός πρέπει να προσαρμόσει τη δόση και των δύο προκειμένου να αποκτήσει καλό έλεγχο της αρτηριακής πίεσης.

ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΤΟΥ ALDOMET ® Metildopa - Η ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΟΣ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΙΔΙΟΥ ΣΤΟΝ ΙΑΤΡΟΦΟΡΟ σας ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις ALDOMET ® Metildopa

Η πρόσληψη του ALDOMET®, ιδιαίτερα στην περίπτωση υψηλών δόσεων, μπορεί να σχετίζεται με υπνηλία και καταστολή, με σημαντική αύξηση αυτών των επιδράσεων σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με νεφρικές παθήσεις, δεδομένου του διαφορετικού μεταβολισμού και της μειωμένης απέκκρισης του δραστικού συστατικού.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ALDOMET® παρατηρήθηκαν επίσης περιπτώσεις αιμολυτικής αναιμίας διαφορετικής σοβαρότητας, αλλοίωση του αιματοκρίτη και εργαστηριακών παραμέτρων, μείωση της ηπατικής λειτουργίας και πυρετός, για την οποία ήταν απαραίτητο να διακοπεί η φαρμακευτική αγωγή. Κατά συνέπεια, κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας θα ήταν απαραίτητη μια αυστηρή ιατρική παρακολούθηση, προκειμένου να αποφευχθεί η πιθανή εμφάνιση των προαναφερθέντων αποτελεσμάτων επικίνδυνων για την υγεία του ασθενούς.

Το ALDOMET® θα μπορούσε επίσης να αλλάξει τη δοκιμή Coombs.

Γενικά, η αναστολή της φαρμακευτικής θεραπείας, δεδομένης επίσης της βραχείας ημιζωής της δραστικής ουσίας, καθορίζει μια επιστροφή στα επίπεδα της πίεσης προ της θεραπείας σε 24 ώρες, χωρίς κανένα αποτέλεσμα αναπήδησης.

Μπορεί να εμφανιστεί υπνηλία και μειωμένη προσοχή μετά τη χορήγηση του ALDOMET ®, καθιστώντας επικίνδυνη την οδήγηση οχημάτων ή τη χρήση μηχανών.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Οι διάφορες μελέτες που δημοσιεύθηκαν στη βιβλιογραφία φαίνεται να συμφωνούν στην απουσία τερατογόνων επιδράσεων του ALDOMET®, ωστόσο ο ρόλος του μεθυλοδωρού στον μεταβολισμό του εμβρύου δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί πλήρως. Στην πραγματικότητα είναι γνωστό ότι αυτό το δραστικό συστατικό και οι μεταβολίτες του μπορούν εύκολα να περάσουν τον φραγμό του πλακούντα και να ασκήσουν τη βιολογική δράση του και στο έμβρυο. Επιπλέον, το methyldopa εκκρίνεται σε μικρό βαθμό στο μητρικό γάλα, συνεπώς συνιστάται η διακοπή του θηλασμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ALDOMET®

αλληλεπιδράσεις

Είναι δυνατό να ενισχυθεί η υποτασική θεραπευτική δράση του ALDOMET® μέσω της ταυτόχρονης χορήγησης άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Η συνεργία με τα θειαζιδικά διουρητικά φαίνεται ιδιαίτερα αποτελεσματική, οπότε είναι απαραίτητη μια σωστή ρύθμιση της δοσολογίας για να αποφευχθούν οξεία υποτασικά επεισόδια.

Η μερική καταπραϋντική επίδραση της μεθυλοδόπης μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη ανάγκη αναισθητικών στην περιεγχειρητική φάση.

Η βιολογική αποτελεσματικότητα του ALDOMET® αναστέλλεται αντίθετα από τη χορήγηση φαρμάκων όπως τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ικανά να προσδιορίσουν μια αύξηση στην κατακράτηση ύδατος-αλατούχου.

Αντενδείξεις ALDOMET ® Metildopa

Λόγω των πιθανών μεταβολικών επιδράσεων του methyldopa, η χορήγηση του ALDOMET δεν συνιστάται σε ασθενείς με ηπατικές και νεφρικές παθήσεις, ακόμη και προηγούμενες, και σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του φαρμάκου.

Το ALDOMET® δεν είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της υπέρτασης σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η χορήγηση του ALDOMET®, ειδικά στην αρχική φάση ή μετά από αύξηση της δόσης, μπορεί να συνοδεύεται από ηρεμιστικό αποτέλεσμα, υπνηλία, ζάλη, αδυναμία, κεφαλαλγία, ναυτία και κοιλιακές κράμπες.

Περιπτώσεις στις οποίες η λήψη του ALDOMET ® οδήγησε στην εμφάνιση αιμολυτικής αναιμίας, είναι επίσης γνωστές οι μεταβολές των εργαστηριακών παραμέτρων, όπως ο αιματοκρίτης, ο πυρετός, η ανικανότητα, η μειωμένη λίμπιντο, η αμηνόρροια, η γυναικομαστία και στις πιο σοβαρές περιπτώσεις. επίσης βραδυκαρδία.

Αυτές οι επιδράσεις είναι γενικά ήπιες και παροδικές, στην πραγματικότητα τείνουν να υποχωρούν γρήγορα όταν διακοπεί η θεραπεία.

Σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του ALDOMET ®, παρατηρούνται γενικά δερματικές αντιδράσεις όπως βιασμός, έκζεμα και εκρήξεις.