γενικότητα
Η αμοξικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό φάρμακο, μια ημισυνθετική πενικιλλίνη κατοχυρωμένη με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας από τη φαρμακευτική εταιρεία SmithKline Beecham, και ως απλή αμοξικιλλίνη και ως δισκία που περιέχουν αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό οξύ.
Άλλες ονομασίες που χρησιμοποιούνται για φάρμακα με βάση την αμοξικιλλίνη είναι Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® και Amoflux®, ενώ για την αμοξικιλίνη / κλαβουλανικό οξύ τα πιο χρησιμοποιούμενα ονόματα είναι τα Abba®, Aklav ®, Anival®, Aveggio®, Clavulin®, Neoduplamox® και Puriclav® .
Μηχανισμός δράσης
Η αμοξικιλλίνη καταπολεμά τα βακτήρια αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τους τοιχώματος, πιο συγκεκριμένα το φάρμακο αναστέλλει τη σταυροσύνδεση μεταξύ των γραμμικών πολυμερών της πεπτιδογλυκάνης (το κύριο συστατικό του κυτταρικού τοιχώματος και των Gram θετικών και Gram αρνητικών βακτηριδίων).
Η αμοξικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό παρόμοιο με την πενικιλλίνη, από το οποίο διαφέρει μόνο με την επιπλέον παρουσία υδροξυλομάδας στον δακτύλιο βενζολίου και μιας αμινομάδας στην πλευρική αλυσίδα. η παρουσία της αμινομάδας (NH2) στην πλευρική αλυσίδα της αμοξικιλλίνης παρεμποδίζει την ικανότητα των β-λακταμικών ενζύμων να ανοίξουν τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης του αντιβιοτικού, καθιστώντας έτσι ανενεργό.
Για ποιες ασθένειες χρησιμοποιούνται;
Η αμοξικιλλίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό με ικανοποιητικό εύρος δράσης, που χρησιμοποιείται στη θεραπεία των περισσότερων βακτηριακών λοιμώξεων. σε πολλές περιπτώσεις η αμοξικιλλίνη είναι το φάρμακο πρώτης επιλογής σε σύγκριση με άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, επειδή απορροφάται πολύ καλύτερα μετά από χορήγηση από το στόμα. Η αμοξικιλλίνη είναι επίσης ένα από τα ευρύτερα χρησιμοποιούμενα αντιβιοτικά στα παιδιά.
Για να αυξήσει την αποτελεσματικότητά του, η αμοξικιλλίνη συχνά χορηγείται σε συνδυασμό με κλαβουλανικό οξύ, σε ένα μόνο φαρμακευτικό παρασκεύασμα. το τελευταίο δραστικό συστατικό είναι στην πραγματικότητα ένας αναστολέας των ενζύμων βήτα-λακταμάσης που απενεργοποιεί τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, ως τέτοια συμβάλλει στην αύξηση της αποτελεσματικότητας των αντιβιοτικών.
Η αμοξικιλλίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία πολλών ασθενειών, όπως στην τριπλή θεραπεία για την εκρίζωση του Helicobacter pylori, σε περιπτώσεις φαρυγγίτιδας και στρεπτοκοκκικής λαρυγγίτιδας, σε λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα, γονόρροια), πνευμονία, στις λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων, στη θεραπεία της σαλμονέλλωσης.
Η χρήση αμοξικιλλίνης συνιστάται επίσης στην προφύλαξη και θεραπεία του άνθρακα, για την πρόληψη της εμφάνισης βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας σε άτομα με υψηλό παράγοντα κινδύνου (για παράδειγμα ασθενείς που υποβάλλονται σε οδοντιατρικές επεμβάσεις) και επίσης για την πρόληψη την εμφάνιση λοιμώξεων από Streptococcus pneumoniae σε άτομα χωρίς σπλήνα.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης
Η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης που χρησιμοποιείται στην τριπλή θεραπεία για την εξάλειψη του Helicobacter pylori είναι 2000 mg / ημέρα, που διαιρείται σε δύο καθημερινές χορηγήσεις.
Στη θεραπεία κατά της ακτινομύκωσης, η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης είναι 1500 mg / ημέρα, η οποία λαμβάνεται σε τρεις ημερήσιες χορηγήσεις ή 1750 mg / ημέρα διαιρούμενη σε δύο ημερήσιες δόσεις των 875 mg η καθεμία. Η συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας είναι 6 μήνες.
Για την προφύλαξη από τον άνθρακα, η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης είναι 500 mg κάθε 8 ώρες. Ακόμη και αν η από του στόματος αμοξικιλλίνη δεν θεωρείται θεραπεία πρώτης επιλογής, μπορεί ακόμη να χρησιμοποιηθεί για να ολοκληρωθεί ένας κύκλο 60 ημερών μετά τη λήψη της σιπροφλοξασίνης για 10-14 ημέρες, σε έγκυες γυναίκες ή κατά τη γαλουχία ή σε ασθενείς με αντενδείξεις στην σιπροφλοξασίνη. Πρέπει να σημειωθεί ότι η συνολική διάρκεια της αντιβακτηριακής θεραπείας είναι 60 ημέρες. Στα παιδιά, η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης που πρέπει να χρησιμοποιείται στην προφύλαξη έναντι του άνθρακα είναι 80 mg / kg / ημέρα, διαιρούμενη σε 4 ίσες δόσεις που χορηγούνται κάθε 8 ώρες. Ωστόσο, ανεξάρτητα από το βάρος του παιδιού, συνιστάται να μην υπερβαίνει το ημερήσιο όριο των 1500-2000 mg / ημέρα. Παρόλο που η αμοξικιλλίνη δεν ενδείκνυται ως θεραπεία πρώτης γραμμής για τον άνθρακα, στα παιδιά συνιστάται η διακοπή του κύκλου θεραπείας 60 ημερών μετά από 10 ημέρες θεραπείας με σιπροφλοξασίνη ή δοξυκυκλίνη.
Για να αποφευχθεί η εμφάνιση βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας, η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης είναι 2000 mg, χορηγούμενη από το στόμα μία ώρα πριν από την οδοντιατρική ιατρική διαδικασία. Η αμοξικιλλίνη θεωρείται ότι είναι το αντιβιοτικό πρώτης επιλογής που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί στην προφύλαξη της βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας σε ασθενείς που υποβάλλονται σε ορισμένες ιατρικές διαδικασίες όπως στοματική, αναπνευστική οδό ή οισοφαγική οδό. Ωστόσο, η αμοξικιλλίνη δεν συνιστάται σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας, όπως εκείνοι με προσθετικές βαλβίδες που εμφυτεύονται στην καρδιά ή που έχουν ήδη προσβληθεί από βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα. για αυτές τις κατηγορίες ασθενών συνιστάται η χρήση παρεντερικής αντιμικροβιακής θεραπείας.
Στη θεραπεία της λοίμωξης με Chlamydia, η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης είναι 1500 mg / ημέρα, διαιρούμενη σε 3 ημερήσιες χορηγήσεις για διάρκεια 7 ημερών. Αυτός ο τύπος θεραπείας ενδείκνυται ιδιαίτερα σε έγκυες γυναίκες ως εναλλακτική λύση σε ερυθρομυκίνη σε περίπτωση ευαισθησίας στα μακρολιδικά αντιβιοτικά. Ωστόσο, πρέπει να τονιστεί ότι η αμοξικιλλίνη δεν είναι δραστική έναντι του Chlamydia trachomatis .
Στη θεραπεία της βακτηριακής κυστίτιδας, η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης είναι 750-1500 mg / ημέρα, λαμβάνεται από το στόμα και διαιρείται σε τρεις ημερήσιες χορηγήσεις για μια περίοδο που μπορεί να κυμαίνεται από τρεις έως επτά ημέρες. Οι ίδιες δόσεις και οι μέθοδοι θεραπείας μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε περίπτωση λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.
Για τη θεραπεία της νόσου Lyme, η συνιστώμενη δόση είναι 1500 mg αμοξικιλλίνης ανά ημέρα, χωρισμένη σε τρεις ημερήσιες χορηγήσεις, για μια περίοδο που μπορεί να κυμαίνεται από δύο εβδομάδες έως ένα μήνα. Πολλοί ασθενείς με νόσο Lyme εμφανίζουν την αποκαλούμενη αντίδραση Jarisch-Herxheimer κατά τη διάρκεια των πρώτων 24 ωρών θεραπείας με αμοξικιλλίνη, η οποία περιλαμβάνει πυρετό, αυξημένο πόνο και εξάψεις. αυτή η εκδήλωση, ωστόσο, δεν σημαίνει απαραίτητα αλλεργία στην αμοξικιλλίνη. Οι ίδιες αντιδράσεις μπορεί να εξασθενιστούν με χορήγηση ασπιρίνης και πρεδνιζόνης πριν από τη λήψη του αντιβιοτικού. Μερικές φορές οι γιατροί προτιμούν επίσης να προσθέσουν προβενικοκτόνα, αλλά η χρησιμότητα αυτής της προσθήκης δεν έχει ακόμη επιβεβαιωθεί. Άλλοι γιατροί προτιμούν να χρησιμοποιούν - ταυτόχρονα με τη θεραπεία της νόσου Lyme - άλλα αντιβιοτικά, όπως cefuroxime, doxylicin και azithromycin.
Η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης είναι 750-1500 mg / ημέρα, διαιρούμενη σε τρεις ημερήσιες χορηγήσεις για περίοδο που κυμαίνεται από 10 έως 14 ημέρες και εξαρτάται από την ατομική ανταπόκριση στη θεραπεία με αντιβιοτικά. Για τη θεραπεία των προαναφερθέντων ασθενειών, σε παιδιά ηλικίας 4 εβδομάδων έως 3 μηνών, η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης πέφτει στα 20-30 mg / kg / ημέρα, διαιρούμενη σε δύο ημερήσιες χορηγήσεις, μία κάθε 12 ώρες, ενώ για παιδιά ηλικίας από 4 μήνες έως 12 έτη, η συνιστώμενη δόση είναι 20-50 mg / kg / ημέρα, διαιρούμενο πάντοτε σε δύο ημερήσιες χορηγήσεις, μία κάθε 12 ώρες.
Για τη θεραπεία της αμυγδαλίτιδας, η συνιστώμενη δόση αμοξικιλλίνης είναι 750-1500 mg / ημέρα, διαιρούμενη σε τρεις ημερήσιες χορηγήσεις για περίοδο 7 - 10 ημερών ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την ατομική θεραπευτική ανταπόκριση. σε περίπτωση δευτερογενών λοιμώξεων που προκαλούνται από Streptococcus pyogens, μπορούν να χρησιμοποιηθούν δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης και μία μόνο ημερήσια χορήγηση των 775 mg είναι επαρκής μετά από τα γεύματα για 10 ημέρες.
Αντενδείξεις και προειδοποιήσεις
Μετά από χορήγηση από το στόμα, η αμοξικιλλίνη απορροφάται γρήγορα στο γαστρεντερικό σωλήνα. φυσικά, η παρουσία τροφής επιβραδύνει τον ρυθμό με τον οποίο απορροφάται το αντιβιοτικό αλλά δεν επηρεάζει το ποσοστό που απορροφάται. Η αμοξικιλλίνη έχει μια από του στόματος μεταβλητή βιοδιαθεσιμότητα από 70 έως 90%. Η απορρόφηση της αμοξικιλλίνης στον εντερικό αυλό λαμβάνει χώρα μέσω των φορέων που φέρουν τα διπεπτίδια.
Η χορήγηση αμοξικιλλίνης μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις και αντιδράσεις υπερευαισθησίας, επομένως σε παρόμοιες καταστάσεις συνιστάται η διακοπή της θεραπείας και η προσφυγή σε εναλλακτική θεραπεία. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στη θεραπεία ασθενών που έχουν παρουσιάσει επεισόδια υπερευαισθησίας ενάντια σε ιμιπενέμη και κεφαλοσπορίνες ή που πάσχουν από άσθμα και έκζεμα αλλεργικής προέλευσης.
Όταν η αμοξικιλλίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία με Chlamydia σε έγκυες γυναίκες, συνιστάται περαιτέρω παρακολούθηση τρεις εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας και άλλοι έλεγχοι από την 36η έως την 40ή εβδομάδα της εγκυμοσύνης για να εξακριβωθεί η πλήρης ανάκτηση.
Εάν η αμοξικιλίνη χορηγείται σε ασθενείς που πάσχουν από κολίτιδα, μπορεί να εμφανιστεί επιδείνωση των παρενεργειών που προκαλούνται από το φάρμακο. σε άλλες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή επίμονη διάρροια, σε παρόμοιες καταστάσεις συνιστάται η διεξαγωγή δοκιμών για να εξακριβωθεί αν πρόκειται για ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα που επάγεται από το αντιβιοτικό. Εάν οι εξετάσεις είναι θετικές τότε συνιστάται να σταματήσετε τη θεραπεία με αμοξικιλλίνη και να καταφύγετε σε μια εναλλακτική θεραπεία με αντιβιοτικά, δίνοντας στους ασθενείς υγρά, ηλεκτρολύτες και αντιβακτηριακά φάρμακα αποτελεσματικά έναντι του C.difficile (αιτιολογικός παράγοντας υπεύθυνος για ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα).
Εάν έχετε υποβληθεί σε θεραπεία με αμοξικιλλίνη και πρέπει να μετρήσετε τη γλυκόζη στα ούρα σας, πρέπει να πείτε στο εργαστήριο ανάλυσης. στην πραγματικότητα, το φάρμακο μπορεί να δώσει ένα ψευδώς θετικό αποτέλεσμα στη μέτρηση της γλυκόζης στα ούρα που εκτελείται με το αντιδραστήριο Fehling ή Benedict.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει επίσης να δοθεί όταν χορηγείται αμοξικιλλίνη μαζί με από του στόματος αντισυλληπτικά, δεδομένου ότι η αμοξικιλίνη μπορεί να μειώσει την αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα των χαπιών, μειώνοντας την απορρόφησή τους. Ως εκ τούτου, συνιστάται να υιοθετήσετε επιπλέον αντισυλληπτικά μέτρα καθ 'όλη τη διάρκεια του θεραπευτικού κύκλου με αμοξικιλλίνη και επίσης μέχρι και μια εβδομάδα αργότερα.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Παρόλο που δεν υπάρχουν συγκεκριμένες μελέτες σχετικά με τη χρήση της αμοξικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, οι έρευνες που έχουν διεξαχθεί μέχρι στιγμής σε ζώα - με δόσεις περίπου 10 φορές μεγαλύτερες από αυτές που χρησιμοποιούνται στον άνθρωπο - δεν έδειξαν κανέναν κίνδυνο ή δυσμενή επίδραση στο έμβρυο. Σε μια μελέτη που διεξήχθη στις Ηνωμένες Πολιτείες της Αμερικής, στην οποία συμμετείχαν περίπου 230.000 έγκυες γυναίκες από το 1985 έως το 1992, περίπου 8.000 από τις γυναίκες που μελετήθηκαν εκτέθηκαν σε αμοξικιλλίνη κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της εγκυμοσύνης (το μεγαλύτερο κίνδυνο κινδύνου για εμβρυϊκές δυσπλασίες και αμβλώσεις) )? στο τέλος της μελέτης διαπιστώθηκε ότι - στην ομάδα που έλαβε αμοξικιλλίνη - το ποσοστό των εμβρυϊκών δυσμορφιών και των αμβλώσεων ήταν παρόμοιο ή χαμηλότερο από τον παρατηρούμενο μέσο όρο.
Η αμοξικιλλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, αλλά η χρήση της κατά τη γαλουχία θεωρείται αποδεκτή. σε αρκετές κλινικές περιπτώσεις, όταν η μητέρα έλαβε 1 γραμμάριο αμοξικιλλίνης, τα επίπεδα του φαρμάκου στο γάλα ήταν χαμηλά, έτσι ώστε να μην μπορούν να προκαλέσουν παρενέργειες στο παιδί. Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμοξικιλλίνη μπορεί να προκαλέσει διαταραχή της εντερικής χλωρίδας του νεογνού, με εμφάνιση διάρροιας. αυτά τα επεισόδια έχουν αναφερθεί σποραδικά.
Πλευρικές και ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που απορρέουν από τη θεραπευτική χρήση της αμοξικιλλίνης επηρεάζουν περίπου το 30% των ασθενών και σε όλες σχεδόν τις περιπτώσεις τείνουν να επιλύονται αυθόρμητα. Είναι σημαντικό να έχουμε κατά νου ότι η αμοξικιλλίνη είναι ένα από τα πλέον πωλούμενα και χρησιμοποιούμενα φάρμακα στον κόσμο, οπότε παρά τον υψηλό αριθμό αναφορών, πρέπει πάντα να λαμβάνεται υπόψη ότι το φάρμακο χρησιμοποιείται σχεδόν από όλες τις κατηγορίες ασθενών.
Η συχνότερα παρατηρηθείσα ανεπιθύμητη ενέργεια - χορήγηση αμοξικιλλίνης ή άλλων πενικιλλίνης - και η υπερευαισθησία στο φάρμακο, η οποία εκδηλώνεται με δερματικό εξάνθημα, ερύθημα, αναφυλαξία, αναιμία και θρομβοπενία. Ευτυχώς, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες εξαφανίζονται μόνοι τους μετά τη διακοπή της θεραπείας. σε άτομα με υπερευαισθησία (ο αριθμός των οποίων είναι σημαντικός) χρησιμοποιούνται εναλλακτικές θεραπείες με αντιβιοτικά μακρολίδης, τα οποία είναι πολύ καλύτερα ανεκτά από αυτή την άποψη. Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη χρήση της αμοξικιλλίνης, ακόμη και αν σπάνιες, αφορούν τη γαστρεντερική οδό, όπως διάρροια, ναυτία, στοματίτιδα και έμετο, που κατά κύριο λόγο προέρχονται από χορήγηση από το στόμα. Ακόμη σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με το σύστημα αίματος και του ήπατος: θρομβοπενία, αλλοίωση της λειτουργίας των αιμοπεταλίων, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ίκτερο και αναστρέψιμη ακοκκιοκυτταραιμία.
