LUCEN® Εσομεπραζόλη

Το LUCEN® είναι φάρμακο που βασίζεται στην εσομεπραζόλη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αναστολείς Αντίδρασης - Αντλίες-Πρωτονίου

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις LUCEN ® Εσομεπραζόλη

Το LUCEN® είναι χρήσιμο τόσο ως φαρμακολογική υποστήριξη για την πρόληψη και επούλωση των γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα και ως θεραπευτική προσέγγιση για τη θεραπεία όλων αυτών των νοσηρών καταστάσεων που σχετίζονται με γαστρική υπερκινητικότητα όπως η γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, διαβρωτικά, δωδεκαδακτυλικά έλκη, γαστρικά και πεπτικά έλκη και σύνδρομο Zollinger-Ellison.

Σε συνδυασμό με τα αντιβιοτικά, το LUCEN® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην θεραπεία εξάλειψης του Helicobacter Pylori

Μηχανισμός δράσης LUCEN ® Εσομεπραζόλη

Όπως και με τα άλλα δραστικά συστατικά που ανήκουν στην κατηγορία των αναστολέων αντλίας πρωτονίων, επίσης η εσομεπραζόλη, ισομερές της πιο συνηθισμένης ομεπραζόλης, είναι ικανή να δρα επιλεκτικά στην όξινη αντλία πρωτονίων που εκφράζεται από τα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου, μειώνοντας την έκκριση πρωτονίων προς το γαστρικό αυλό.

Η ενεργοποίηση της δραστικής ουσίας παρατηρείται μετά την πρωτονίωση, αποκλειστικά στο ενδοκυτταρικό κανάλι, όπου το ρΗ φθάνει σε χαμηλές τιμές, ενώ μετά από χορήγηση από το στόμα επιτυγχάνει να περάσει το όξινο φράγμα του στομάχου χωρίς αλλοιώσεις χάρη στο σκεύασμα γαστροανθεκτικό, στη συνέχεια από τον βλεννογόνο του δωδεκαδακτύλου.

Η μέγιστη κορυφή πλάσματος παρατηρείται μετά από περίπου 2 ώρες με μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 64% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται, δεδομένης της παρουσίας ήπιου προ-ηπατικού μεταβολισμού.

Όλο το δραστικό συστατικό, αντίθετα, μεταβολίζεται πλήρως στο ηπατικό επίπεδο, από το κυτόχρωμα p450, το ισόμορφο CYP2C19 και ακολούθως απεκκρίνεται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ESOMEPRAZOLE και NSAIDs

Όπως είναι γνωστό, μία από τις θεραπευτικές ενδείξεις της εσομεπραζόλης αντιπροσωπεύεται από την πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Σε αυτή τη μελέτη, η ταυτόχρονη χορήγηση σταθερών δόσεων ναπροξένης και εσομεπραζόλης ήταν ιδιαίτερα χρήσιμη στη μείωση της επίπτωσης των γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών επιπλοκών.

2. ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΕΞΟΜΕΣΗΣ ΚΑΙ ΣΥΝΤΗΡΗΣΗΣ

Η χορήγηση από το στόμα της εσομεπραζόλης, μετά από ενδοσκοπική θεραπεία για τη θεραπεία ενός έλκους αιμορραγίας, έχει αποδειχθεί πολύ καλά ανεκτή και αποτελεσματική στην πρόληψη της πιθανής αιμορραγίας και της αποτυχίας να θεραπεύσει το έλκος.

3. EXOMEPRAZOLE ΚΑΙ DISPLEASIA

Σε μερικούς ασθενείς οι πεπτικές δυσκολίες φαίνεται να καθορίζονται από μια αλλαγή του φυσιολογικού γαστρεντερικού μικροπεριβάλλοντος. Σε αυτή την μελέτη, στην πραγματικότητα, το 68% των ασθενών με δυσπεψία έχει αποδειχθεί ότι επωφελείται από σημαντικές μειώσεις της καούρας, του κοιλιακού άλγους, της ναυτίας και του εμέτου, με πρόσληψη εσομεπραζόλης.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

LUCEN ® γαστροανθεκτικά επικαλυμμένα δισκία των 20 - 40 mg εσομεπραζόλης:

η δοσολογία που χρησιμοποιείται ποικίλλει ανάλογα με τους θεραπευτικούς σκοπούς και την κλινική εικόνα του ασθενούς.

Καταρχήν, η ημερήσια δόση των 80 mg χρησιμοποιείται στη θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison, ενώ στις περισσότερες περιπτώσεις οι δόσεις των 40 και 20 mg / ημέρα της εσομεπραζόλης επαρκούν για τη θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, δωδεκαδακτυλικό και πεπτικό έλκος από Η. Pylori σε συνδυασμό με αντιβιοτικά και στην πρόληψη γαστρικών ελκών από παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Η σωστή δοσολογία πρέπει σε κάθε περίπτωση να καθοριστεί από το γιατρό, μετά από μια προσεκτική αξιολόγηση των φυσιοπαθολογικών συνθηκών του ασθενούς και των θεραπευτικών του στόχων.

Προειδοποιήσεις LUCEN ® Εσομεπραζόλη

Ο ηπατικός και νεφρικός μεταβολισμός της εσομεπραζόλης απαιτεί προσεκτική ιατρική παρακολούθηση, όταν το LUCEN® λαμβάνεται σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία.

Όπως και με άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, η χορήγηση της εσομεπραζόλης θα πρέπει να προηγείται από μια αξιολόγηση της κλινικής εικόνας του ασθενούς, η οποία είναι σε θέση να αποκλείσει την κακοήθη προέλευση των γαστρεντερικών διαταραχών, μειώνοντας τον κίνδυνο καθυστέρησης της διάγνωσης μετά από λαμβάνοντας LUCEN ® λόγω της ικανότητάς του να καλύπτει τα συμπτώματα.

Η χρήση του παρατεταμένου αυτού φαρμάκου έχει συσχετιστεί με αύξηση των συγκεντρώσεων της γαστρίνης στο αίμα, πιθανότατα σχετιζόμενη με την εμφάνιση γαστρικών και εντερικών νεομορφώσεων, ευτυχώς όχι από κακοήθη προέλευση.

Η μείωση της οξύτητας του γαστρικού περιβάλλοντος θα μπορούσε να προωθήσει τη μόλυνση με Salmonella και Campylobacter, ειδικά για ασθενείς που χρησιμοποιούν συνεχώς αυτά τα φάρμακα.

Η εμφάνιση επεισοδίων υπνηλίας, διανοητικής σύγχυσης και ζάλης μετά τη χρήση της εσομεπραζόλης θα μπορούσε να καταστήσει επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Το προφίλ ασφάλειας του LUCEN ® όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, βρίσκεται ακόμη στη φάση της συζήτησης, δεδομένης της παρουσίας πειραματικών μελετών και κλινικών δοκιμών με συγκρουόμενα αποτελέσματα.

Για το λόγο αυτό, η λήψη εσομεπραζόλης αντενδείκνυται τόσο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όσο και κατά την επόμενη περίοδο θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Οι αλληλεπιδράσεις που περιγράφονται για το LUCEN® οφείλονται κυρίως:

Μεταβολισμός που προκαλείται από το CYP2C19, ένα πολύ πολύμορφο ένζυμο που εμπλέκεται στον μεταβολισμό πολλών άλλων δραστικών συστατικών και αναστέλλεται από τους μεταβολίτες της ίδιας της εσομεπραζόλης. Είναι επομένως προφανές ότι η ταυτόχρονη χορήγηση εσομεπραζόλης και υποστρωμάτων του προαναφερθέντος ενζύμου ή των διαμορφωτών αυτής και της εσομεπραζόλης μπορεί να συσχετισθεί αντιστοίχως με μια μεταβολή στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες των διαφόρων ενώσεων και της εσομεπραζόλης.
Μείωση της ενδογαστρικής οξύτητας, η οποία μπορεί να μειώσει την απορρόφηση φαρμάκων όπως μερικά αντιμυκητιασικά, των οποίων η απορρόφηση ρυθμίζεται από το γαστρικό pH.

Για να αποφευχθεί λοιπόν η εμφάνιση δυσάρεστων παρενεργειών, θα ήταν χρήσιμο να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των φαρμάκων ή να ρυθμίζονται οι σχετικές δοσολογίες.

Αντενδείξεις LUCEN ® Εσομεπραζόλη

Το LUCEN® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας και σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό και στα έκδοχα του ή σε άλλα παράγωγα βενζιμιδαζολίου, δεδομένης της πιθανότητας διασταυρούμενης αντιδραστικότητας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι κύριες παρενέργειες που περιγράφηκαν μετά τη χορήγηση του LUCEN® βρέθηκαν κλινικά ασήμαντες και χαρακτηρίστηκαν κυρίως από κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, ναυτία, έμετο, μετεωρισμός, ζάλη και αϋπνία.

Περισσότερο σοβαρές και κλινικά πιο σχετικές διαταραχές έχουν παρατηρηθεί σπάνια και ιδιαίτερα σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο.

Σε κάθε περίπτωση, όλες οι προαναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες τείνουν να υποχωρούν αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας.