φάρμακα

Tamoxifen

Το Tamoxifen είναι ένα φάρμακο με αντικαρκινική δράση που ανήκει στην κατηγορία των εκλεκτικών ρυθμιστών υποδοχέα οιστρογόνων (SERM).

Ταμοξιφαίνη - χημική δομή

Είναι μέρος του καταλόγου βασικών φαρμάκων που καταρτίζει η Παγκόσμια Οργάνωση Υγείας (WHO), μια λίστα που απαριθμεί όλα τα φάρμακα που πρέπει να υπάρχουν σε ένα βασικό σύστημα υγείας.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση του tamoxifen ενδείκνυται για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού και για την πρόληψη των υποτροπών.

προειδοποιήσεις

Το Tamoxifen πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων (λευκοπενία) και με μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων (θρομβοπενία). Ως εκ τούτου, θα πρέπει να διεξάγονται τακτικές εξετάσεις αίματος.

Η ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει καταρράκτη, επομένως πρέπει να πραγματοποιηθούν οφθαλμολογικές εξετάσεις.

Καθώς η ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει αλλοιώσεις - ακόμα και σοβαρές - της μήτρας, θα πρέπει να γίνονται τακτικοί γυναικολογικοί έλεγχοι.

Εάν τα ακόλουθα συμπτώματα εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με ταμοξιφαίνη, θα πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας:

  • Μούδιασμα του προσώπου, αδυναμία των χεριών ή των ποδιών, προβλήματα με την ομιλία ή την όραση, διότι μπορεί να υποδηλώνουν εγκεφαλικό επεισόδιο.
  • Ο θωρακικός πόνος ή η δύσπνοια μπορεί να είναι συμπτώματα πνευμονικής εμβολής.
  • Κοιλιακός πόνος ή ανώμαλη κολπική αιμορραγία που μπορεί να υποδεικνύει πιθανό καρκίνο της μήτρας.
  • Βήχας και δύσπνοια που μπορεί να είναι συμπτώματα διάμεσης πνευμονίας.

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώσουν τον γιατρό τους εάν έχουν ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου, θρομβοεμβολικής νόσου ή καρκίνου της μήτρας.

Το tamoxifen μπορεί να προκαλέσει προβλήματα όρασης και υπνηλία, οπότε πρέπει να δίνεται προσοχή σε περίπτωση οδήγησης ή / και χειρισμού μηχανημάτων.

Για όσους παίζουν σπορ, η χρήση του φαρμάκου χωρίς θεραπευτική ανάγκη είναι το ντόπινγκ και - ακόμα και σε θεραπευτικές δόσεις - μπορεί να καθορίσει τη θετικότητα στις δοκιμές αντιντόπινγκ.

αλληλεπιδράσεις

Θα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση της ταμοξιφαίνης και των ακόλουθων φαρμάκων, καθώς μπορεί να μειώσει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της ίδιας της tamoxifen:

  • Παροξετίνη και φλουοξετίνη, αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
  • Bupropion, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης και της διακοπής του καπνίσματος.
  • Κουινιδίνη, ένα αντιαρρυθμικό φάρμακο.
  • Cinacalcet, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του δευτερογενούς υπερπαραθυρεοειδισμού.

Η ταμοξιφένη μπορεί να ενισχύσει τη δραστικότητα των από του στόματος αντιπηκτικών, όπως για παράδειγμα η βαρφαρίνη .

Η ταυτόχρονη χορήγηση ταμοξιφαίνης και άλλων αντικαρκινικών φαρμάκων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης θρομβοεμβολικών επεισοδίων.

Η ταυτόχρονη χορήγηση ταμοξιφαίνης και φαρμάκων που μειώνουν την απέκκριση του ασβεστίου από το νεφρό (όπως για παράδειγμα τα θειαζιδικά διουρητικά ) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο υπερασβεστιαιμίας (αυξημένα επίπεδα ασβεστίου στην κυκλοφορία του αίματος).

Η ταυτόχρονη χρήση του tamoxifen και της μιτομυκίνης (ένα κυτταροτοξικό αντιβιοτικό, δηλ. Τοξικό για τα κύτταρα) θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης αιμολυτικού ουραιμικού συνδρόμου, αναιμίας και θρομβοπενίας.

Η ταμοξιφαίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P3A4, επομένως πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη λήψη ταμοξιφαίνης και φάρμακα ικανά να αναστέλλουν αυτό το ένζυμο.

Παρενέργειες

Η ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει πολλές παρενέργειες. Κάθε άτομο ανταποκρίνεται διαφορετικά στη θεραπεία ανάλογα με την ευαισθησία του στο φάρμακο, επομένως δεν λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες συμβαίνουν όλες με την ίδια ένταση σε κάθε ασθενή.

Παρακάτω παρατίθενται οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με ταμοξιφαίνη.

καρκινογένεση

Η χρήση της ταμοξιφαίνης μπορεί να προάγει την εμφάνιση δευτεροπαθών όγκων της μήτρας. Συγκεκριμένα, μπορεί να παρουσιαστεί αδενοκαρκίνωμα του ενδομητρίου και σάρκωμα της μήτρας.

Επιπλέον, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ινομυωμάτων της μήτρας, ενδομητρίωσης και άλλων μεταβολών του ενδομητρίου, συμπεριλαμβανομένων των πολυπόδων και της υπερπλασίας.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

Η θεραπεία με ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει διάμεση πνευμονία με συμπτώματα όπως δύσπνοια και βήχα.

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με θρομβωτικές διαταραχές της ταμοξιφαίνης, μπορεί να εμφανιστεί αμηνόρροια (απουσία εμμήνου ρύσεως), κολπική αιμορραγία, κνησμός αιμορραγίας (γύρω από τον κόλπο), κολπική έκκριση και κύστεις ωοθηκών.

Αγγειακές παθολογίες

Η θεραπεία με ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει αυξημένη πήξη αίματος, πνευμονική θρομβοεμβολή, βαθιά θρόμβωση φλεβών και εγκεφαλικό επεισόδιο. Ορισμένες περιπτώσεις αποδείχθηκαν μοιραίες.

Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί φλεγμονή των αιμοφόρων αγγείων με δερματικές εκδηλώσεις.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, δυσκοιλιότητα και κοιλιακό άλγος. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να προάγει την εμφάνιση ανορεξίας.

Διαταραχές του μυελού των οστών

Η ταμοξιφαίνη μπορεί να επηρεάσει την παραγωγή κυττάρων του αίματος που πραγματοποιείται από το μυελό των οστών, η οποία προκαλεί:

  • Η αναιμία (μείωση των επιπέδων της αιμοσφαιρίνης στο αίμα), το κύριο σύμπτωμα της εμφάνισης της αναιμίας είναι το αίσθημα της σωματικής εξάντλησης.
  • Λευκοπενία (μειωμένα επίπεδα λευκών αιμοσφαιρίων), με αυξημένη ευαισθησία στη συστολή των μολύνσεων.
  • Η ωοθυλακιοπάθεια (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων), οδηγεί στην εμφάνιση μώλωπας και μη φυσιολογικής αιμορραγίας με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Μάτι

Η θεραπεία με ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει οπτικές διαταραχές, θολή όραση, απώλεια οπτικής οξύτητας, καταρράκτη, αλλαγές του κερατοειδούς και παθολογίες του αμφιβληστροειδούς.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων στην κυκλοφορία του αίματος και να προάγει την εμφάνιση του ίκτερου.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με ταμοξιφαίνη είναι:

  • Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
  • Ο πόνος και το αυξημένο μέγεθος της περιοχής που επηρεάζεται από τον όγκο, συμβαίνει αυτό ειδικά στην αρχή της θεραπείας.
  • Θερμές αναλαμπές.
  • Δερματικές αντιδράσεις.
  • Εκδηλώσεις φυσαλίδων.
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson (πιο σοβαρή παραλλαγή πολυμορφικού ερυθήματος).
  • Αλωπεκία?
  • Κατακράτηση νερού που μπορεί να προκαλέσει πρήξιμο στον αστράγαλο.
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία, που συνδέεται μερικές φορές με παγκρεατίτιδα.
  • Υπερασβεστιαιμία που μπορεί να εκδηλωθεί με συμπτώματα, όπως υπερβολική ναυτία, έμετο και δίψα.
  • υπνηλία?
  • κόπωση?
  • κόπωση?
  • Πονοκέφαλος?
  • ζάλη?
  • ζάλη?
  • Η κατάθλιψη?
  • σύγχυση?
  • Μυϊκές κράμπες;
  • Ο πόνος των οστών.

υπερβολική δόση

Εάν υποψιάζεστε ότι έχετε υπερδοθεί, θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας και να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Το Tamoxifen είναι ένας εκλεκτικός ρυθμιστής υποδοχέα οιστρογόνου (SERM).

Ορισμένες μορφές καρκίνου του μαστού χρειάζονται οιστρογόνα (οι κύριες θηλυκές ορμόνες) για να επιβιώσουν. Τα κύτταρα που σχηματίζουν αυτούς τους όγκους έχουν υποδοχείς οιστρογόνων (ER) στις δικές τους μεμβράνες. Συνεπώς, οι ορμόνες προσδένονται σε αυτούς τους υποδοχείς με τέτοιο τρόπο ώστε να εκτελούν τις βιολογικές λειτουργίες που είναι απαραίτητες για την επιβίωση των προαναφερθέντων καρκινικών κυττάρων.

Η ταμοξιφαίνη δρα δεσμευόμενη σε ERs αντί για οιστρογόνα. Με τον τρόπο αυτό, τα καρκινικά κύτταρα στερούνται τη δράση αυτών των βασικών στοιχείων και πεθαίνουν.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Το Tamoxifen είναι διαθέσιμο για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων 10 mg και 20 mg.

Η δόση της ταμοξιφαίνης πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό με βάση την κλινική εικόνα του ασθενούς.

Σε κάθε περίπτωση, η δόση της ταμοξιφαίνης που χρησιμοποιείται συνήθως είναι 20 mg ημερησίως, για χορήγηση σε δύο διηρημένες δόσεις ή σε μία μόνο ημερήσια δόση. Η δόση μπορεί να αυξηθεί έως και 40 mg δραστικού συστατικού ανά ημέρα.

Αυτές οι δοσολογίες μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Δεδομένου ότι η tamoxifen μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στο έμβρυο, οι έγκυες γυναίκες δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο.

Δεν είναι γνωστό αν η ταμοξιφαίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως οι μητέρες που θηλάζουν δεν πρέπει να ξεκινήσουν τη θεραπεία με το φάρμακο.

Αντενδείξεις

Η χρήση του tamoxifen αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Γνωστή υπερευαισθησία στην ταμοξιφαίνη.
  • Ως προληπτική θεραπεία σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο ανάπτυξης καρκίνου του μαστού.
  • Σε ασθενείς με καρκίνωμα του προστάτη in situ (μια αρχική μορφή καρκίνου του μαστού, που ονομάζεται επίσης προκαρκινική).
  • Σε ασθενείς που χρειάζονται ταυτόχρονη αντιπηκτική θεραπεία.
  • Σε ασθενείς με ιστορικό θρόμβωσης βαθιάς φλέβας.
  • Σε ασθενείς με ιστορικό πνευμονικής εμβολής.
  • Σε παιδιά και εφήβους.
  • Στην εγκυμοσύνη?
  • Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.