φάρμακα

Ticagrelor: Τι είναι αυτό; Γιατί είναι; Πώς λειτουργεί; Δοσολογία, παρενέργειες και αντενδείξεις του I.Randi

γενικότητα

Το τικαγρελόρ είναι ένα δραστικό συστατικό με δράση συσσωμάτωσης έναντι των αιμοπεταλίων .

Χημική δομή Ticagrelor

Συνεπώς, η χρήση του ενδείκνυται σε όλες τις περιπτώσεις όπου είναι απαραίτητο να προληφθεί η πήξη του αίματος προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση καρδιαγγειακών επεισοδίων σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο.

Συνήθως, το ticagrelor χορηγείται από το στόμα σε συνδυασμό με άλλο δραστικό συστατικό με δράση συσσωμάτωσης κατά των αιμοπεταλίων: ακετυλοσαλικυλικό οξύ . Η δοσολογία του προς χορήγηση φαρμάκου μπορεί να ποικίλει ανάλογα με τον λόγο για τον οποίο είναι απαραίτητο να παρεμποδισθεί η συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων.

Παραδείγματα φαρμακευτικών ειδικοτήτων που περιέχουν τικαγκρελόρ

  • Brilique®

Θεραπευτικές ενδείξεις

Πότε αναφέρεται η χρήση του Ticagrelor;

Η χρήση του ticagrelor ενδείκνυται για να μειωθεί η πιθανότητα εμφάνισης καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου ή άλλων θανατηφόρων καρδιαγγειακών επεισοδίων που προκαλούνται από το σχηματισμό θρόμβων αίματος σε ασθενείς που στο παρελθόν είχαν καρδιακό επεισόδιο ή που υπέφεραν από στηθάγχη ασταθής .

προειδοποιήσεις

Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση του Ticagrelor

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με ticagrelor, συνιστάται να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν βρίσκεστε σε μία ή περισσότερες από τις ακόλουθες καταστάσεις:

  • Κάποιος πρέπει να υποβληθεί σε εγχείρηση . Σε μια τέτοια κατάσταση, στην πραγματικότητα, η θεραπεία με βάση τικαγρελό πρέπει να διακοπεί εγκαίρως προκειμένου να αποφευχθεί αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας και αιμορραγίας κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης. Ενδεικτικά, η αναστολή του φαρμάκου πρέπει να πραγματοποιείται 5 ημέρες πριν από την εκτέλεση της παρέμβασης. Σε κάθε περίπτωση, ο γιατρός θα παρέχει τις σωστές πληροφορίες για το θέμα.
  • Είστε εκτεθειμένοι σε μεγαλύτερο κίνδυνο αιμορραγίας / αιμορραγίας λόγω πρόσφατων χειρουργικών επεμβάσεων (συμπεριλαμβανομένων των οδοντικών), την παρουσία διαταραχών πήξης, την παρουσία σοβαρών τραυμάτων, την παρουσία γαστρικού έλκους ή πολύποδων του παχέος εντέρου και του ορθού.
  • Παίρνετε βραδυκαρδία .
  • Παθαίνετε άσθμα, αναπνευστικά προβλήματα ή άλλες διαταραχές και παθήσεις των πνευμόνων .
  • Υπάρχουν υψηλά επίπεδα ουρικαιμίας (ουρικού οξέος στο αίμα).
  • Παθαίνετε διαταραχές ή ασθένειες του ήπατος .

Ωστόσο, ως προληπτικό μέτρο, πριν πάρετε τα φάρμακα με βάση το ticagrelor, είναι πάντοτε καλή ιδέα να ενημερώσετε το γιατρό σας σχετικά με τις υγειονομικές σας συνθήκες και την πιθανή παρουσία οποιασδήποτε μορφής διαταραχής ή ασθένειας.

Φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις του Ticagrelor με άλλα φάρμακα

Πριν από τη λήψη του ticagrelor, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε άλλα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας, όπως:

  • Από του στόματος αντιπηκτικά, όπως η βαρφαρίνη.
  • Φιβρινυτικά φάρμακα (alteplasi, streptokinase, κλπ.).
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), όπως για παράδειγμα ναπροξένη και ιβουπροφαίνη.
  • Αντιμυκητιακά φάρμακα όπως η κετοκοναζόλη.
  • Τα αλκαλοειδή και παράγωγα ερυσίβης που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία πονοκεφάλων.
  • Αντιβιοτικά όπως η κλαριθρομυκίνη.
  • Cisapride (δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται κατά των δυσπεπτικών διαταραχών).
  • Αντικαταθλιπτικά όπως η νεφαζοδόνη και οι επιλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs), όπως η σερτραλίνη, η σιταλοπράμη και η παροξετίνη.
  • Αντιιικά όπως το atazanavir και το ritonavir.

Επίσης, εξαιτίας των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων που μπορεί να εμφανιστούν, είναι εξίσου σημαντικό να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε:

  • Αντιαρρυθμικά φάρμακα, όπως διλτιαζέμη και κινιδίνη.
  • Αντιυπερτασικά φάρμακα (βεραπαμίλη και β-αναστολείς);
  • Γλυκοζίτες Digitalis όπως διγοξίνη.
  • Αντιεπιληπτικά φάρμακα (καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, κτλ.).
  • Στατίνες, όπως η ατορβαστατίνη και η λοβαστατίνη, ιδιαίτερα σε δόσεις άνω των 40 mg την ημέρα.
  • Ανοσοκατασταλτικά όπως κυκλοσπορίνη.
  • Οπιοειδή φάρμακα.
  • Ριφαμπικίνη (ένα αντιβιοτικό που ανήκει στην ομάδα ριφαμυκίνης).

Σε κάθε περίπτωση, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με τικαγρελόρη, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή πρόσφατα - φάρμακα ή προϊόντα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς συνταγή (SOP ), OTC φάρμακα, φυτικά και φυτικά προϊόντα και ομοιοπαθητικά προϊόντα.

Παρενέργειες

Παρενέργειες που προκλήθηκαν από τη σωτηρία του Ticagrelor

Όπως όλα τα φάρμακα, το ticagrelor μπορεί επίσης να προκαλέσει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και όχι όλοι οι ασθενείς τους εκδηλώνουν ή εκδηλώνουν με τον ίδιο τρόπο. Στην πραγματικότητα, κάθε άτομο αντιδρά διαφορετικά και υποκειμενικά στη χορήγηση του φαρμάκου.

Ωστόσο, οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελό, παρατίθενται παρακάτω.

Αιμορραγία και αιμορραγία

Εφόσον το ticagrelor είναι αιμοπετάλιο, είναι πιθανό η πρόσληψη να φέρει μεγαλύτερο κίνδυνο αιμορραγίας και αιμορραγίας .

Συγκεκριμένα, το ticagrelor μπορεί να προκαλέσει:

  • Γαστρεντερική αιμορραγία.
  • Επανορθωτική αιμορραγία.
  • Ενδοκρανιακή αιμορραγία.
  • Αιμορραγία του αναπνευστικού συστήματος.
  • Μυϊκή αιμορραγία.
  • Αιμορραγία του ουροποιητικού συστήματος.
  • Οφθαλμική αιμορραγία;
  • otorrhagia?
  • Υποδόρια αιμορραγία.
  • Αιμορραγία του αναπαραγωγικού συστήματος.

Ο κίνδυνος αιμορραγίας και αιμορραγίας είναι ιδιαίτερα έντονος παρουσία όγκων, άλλων ασθενειών αίματος, γαστρικών παθολογιών (για παράδειγμα, έλκους), τραυμάτων κλπ.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με τικαγρελό μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση:

  • ναυτία?
  • Διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
  • Δυσπεψία.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελό, μπορεί να παρουσιαστούν τα ακόλουθα:

  • Πονοκέφαλος?
  • ζάλη?
  • συγκοπή?

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η λήψη του ticagrelor μπορεί να οδηγήσει σε εξανθήματα και κνησμό.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες πιθανές παρενέργειες της λήψης τικαγρελόρ είναι:

  • Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
  • δύσπνοια?
  • ζάλη?
  • Υπερουρικαιμία, ουρική αρθρίτιδα και ουρική αρθρίτιδα.
  • υπόταση?
  • σύγχυση?
  • Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα.

υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας του τικαγρελόρ, είναι δυνατόν να αναπτυχθούν μία ή περισσότερες από τις προαναφερθείσες παρενέργειες. Όλα αυτά συνδέονται με σημαντική αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας και αιμορραγίας. Επομένως, εάν πάρετε υπερδοσολογία του ticagrelor - για τον οποίο υπάρχουν υπόνοιες ή διαπιστώνεται ότι είναι - θα πρέπει να πάτε αμέσως στο δωμάτιο έκτακτης ανάγκης φέρνοντας τη συσκευασία του φαρμάκου που χρησιμοποιείτε.

Μηχανισμός δράσης

Πώς λειτουργεί το Ticagrelor;

Το Ticagrelor ασκεί την αντιαιμοπεταλιακή δράση του μέσω επιλεκτικής και αναστρέψιμης σύνδεσης με τον υποδοχέα P2Y12 που βρίσκεται στα αιμοπετάλια. Στην πραγματικότητα, όταν αυτός ο υποδοχέας ενεργοποιείται από τη σύνδεση με το ενδογενές υπόστρωμα του - ADP (διφωσφορική αδενοσίνη) - υπάρχει σημαντική αύξηση στη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων που προκαλείται από την αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης και την συνακόλουθη μείωση των επιπέδων κυκλικού ΑΜΡ (ένωση που, σε αντίθεση με την ADP, αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων).

Η τικαγκρελόρ δεσμεύεται στον υποδοχέα P2Y12 και εμποδίζει την ενεργοποίηση και τη μεταγωγή σήματος που προκαλείται από την ADP, με συνακόλουθη αναστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων .

Παρακαλώ σημειώστε

Ο τικαγρελόρ δεν εμποδίζει τη δέσμευση του ADP με P2Y12, αλλά εμποδίζει την ενεργοποίηση του τελευταίου όταν εμφανίζεται ο δεσμός με το ενδογενές του υπόστρωμα (στην πραγματικότητα το ADP).

Μέθοδος χρήσης και δοσολογία

Πώς να πάρετε το ticagrelor

Το τικαγρελόρ διατίθεται σε φαρμακευτικές συνθέσεις κατάλληλες για χορήγηση από το στόμα, όπως επικαλυμμένα δισκία - που περιέχουν 60 mg ή 90 mg δραστικού συστατικού - και διασπειρόμενα στο στόμα δισκία - που περιέχουν 90 mg δραστικού συστατικού.

Τα επικαλυμμένα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με λίγο νερό. ενώ τα διασπειρόμενα στο στόμα δισκία πρέπει να διαλύονται αργά στο στόμα .

Το τικαγρελόρ μπορεί να ληφθεί, αδιάφορα, μακριά ή κοντά στα γεύματα, αλλά συνιστάται να παίρνετε το φάρμακο όλες τις ημέρες (όσο ο γιατρός λέει) ταυτόχρονα .

Η δόση του δραστικού συστατικού που υποδεικνύεται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων σε κάθε ασθενή πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό. Ωστόσο, η δοσολογία είναι συνήθως ως εξής:

  • Τα δισκία που περιέχουν 60 mg τικαγρελόρη : χρησιμοποιούνται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων σε ασθενείς που έχουν υποστεί καρδιακή προσβολή για περισσότερο από ένα χρόνο . Η συνήθης χορηγούμενη δόση είναι δύο δισκία την ημέρα, που πρέπει να λαμβάνονται το πρωί και το βράδυ.
  • Τα δισκία που περιέχουν 90 mg τικαγρελόρη : χρησιμοποιούνται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων τόσο σε ασθενείς που έχουν υποστεί καρδιακή προσβολή όσο και σε ασθενείς που έχουν υποστεί ασταθή στηθάγχη. Συνήθως, μια αρχική δόση επίθεσης χορηγείται πρώτα και στη συνέχεια χορηγείται μια δόση συντήρησης:
    • Αρχική δόση επίθεσης : δύο δισκία που πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα, για συνολικά 180 mg τικαγρελόρη.
    • Συνήθης δόση συντήρησης : ένα δισκίο των 90 mg που πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα, έως 12 μήνες ή για την περίοδο που καθορίζεται από το γιατρό.

Ασθενείς με δυσκολίες κατάποσης

Οι ασθενείς που αγωνίζονται να καταπιούν ολόκληρο το δισκίο επικαλυμμένο με τικαγρελό και δεν μπορούν να πάρουν τα δισκία διασπειρόμενα στο στόμα, μπορούν να τα κονιορτοποιήσουν και να τα αναστείλουν σε μισό ποτήρι νερό, ανακατεύοντας γρήγορα και πίνοντας αμέσως. Μετά από αυτό, συνιστάται να ξαναγεμίσετε το ποτήρι και να πίνετε πάλι, για να βεβαιωθείτε ότι έχετε πάρει όλα τα δισκία σε σκόνη.

Συνδυασμός με ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Συνήθως, το ticagrelor χορηγείται σε συνδυασμό με άλλο αντιαιμοπεταλιακό παράγοντα, ακετυλοσαλικυλικό οξύ . Γενικά, η δόση αυτού του ενεργού συστατικού που χορηγείται συνήθως κυμαίνεται από 75 mg έως 150 mg την ημέρα. Ωστόσο, η ακριβής δοσολογία και των δύο δραστικών συστατικών - τικαγρελόρ και ακετυλοσαλικυλικό οξύ - θα καθοριστεί από τον γιατρό σε ατομική βάση για κάθε ασθενή.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Μπορεί το Ticagrelor να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού;

Η χρήση του ticagrelor δεν συνιστάται σε εγκύους και θηλάζουσες μητέρες, καθώς έχει αποδείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή και επειδή εκκρίνεται στο μητρικό γάλα . Συνεπώς, αυτή η κατηγορία ασθενών, αν υπάρχει ανάγκη να ληφθεί το εν λόγω δραστικό συστατικό, πρέπει υποχρεωτικά να ενημερώσει τον γιατρό για την κατάστασή τους πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Επιπλέον, οι γόνιμες γυναίκες που λαμβάνουν ticagrelor θα πρέπει να χρησιμοποιούν κατάλληλες αντισυλληπτικές μεθόδους για την αποφυγή εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Όταν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται το Ticagrelor

Η χορήγηση του Ticagrelor αντενδείκνυται σε όλες τις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Γνωστή υπερευαισθησία στο ίδιο τικαγρελό ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που περιέχονται στο φαρμακευτικό προϊόν που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί.
  • Σε ασθενείς με αιμορραγία ή αιμορραγία σε εξέλιξη .
  • Σε ασθενείς που υποφέρουν από εγκεφαλικό επεισόδιο που προκαλείται από αιμορραγία στον εγκέφαλο.
  • Σε ασθενείς που πάσχουν από βαριές ηπατικές διαταραχές και ασθένειες .
  • Σε ασθενείς με φαρμακευτική αγωγή, όπως: κετοκοναζόλη (αντιμυκητιασική), κλαριθρομυκίνη (αντιβιοτικό), νεφαζοδόνη (αντικαταθλιπτικό), ριτοναβίρη και αταζαναβίρη (αντι-ιική).
  • Κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια του θηλασμού .

Επίσης, να θυμάστε ότι η χρήση του ticagrelor συνιστάται μόνο σε ενήλικες, επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών .