GRACIAL ® - αιθυνυλ οιστραδιόλη + δεσογεστρέλη

Το GRACIAL® είναι φάρμακο που βασίζεται στην αιθινυλιστραδιόλη + δεσογεστρέλη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Διφασικά συστηματικά ορμονικά αντισυλληπτικά με βάση προγεστερόνες και οιστρογόνα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις GRACIAL® - αντισυλληπτικό χάπι

Το GRACIAL® χρησιμοποιείται ως αντισυλληπτικό από του στόματος.

Μηχανισμός δράσης GRACIAL® - αντισυλληπτικό χάπι

Το GRACIAL® είναι ένα διφασικό από του στόματος αντισυλληπτικό που οφείλεται στην παρουσία αιθινυλικής οιστραδιόλης και δεσογεστρέλης σε διαφορετικές συγκεντρώσεις μεταξύ των διαφόρων δισκίων.

Η λογική του διφασικού σκευάσματος συνίσταται στην χορήγηση οιστρογόνων και προγεστίνων σε αναλογίες που αντικατοπτρίζουν εκείνες που υπάρχουν φυσιολογικά κατά τη διάρκεια του εμμηνορροϊκού κύκλου, εξασφαλίζοντας έτσι καλύτερο έλεγχο του κύκλου, μείωση του σχετικού πόνου και μείωση της κηλίδας στη διάρκεια της εμμηνόρροιας.

Από την πλευρά του αντισυλληπτικού, από την άλλη πλευρά, το GRACIAL® ασκεί τη δραστηριότητά του μέσω ανασταλτικής δράσης στον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης, η οποία οδηγεί σε σημαντική μείωση των ενδογενών συγκεντρώσεων γοναδοτροπίνης που είναι απαραίτητες τόσο για σωστή ωρίμανση των ωοθυλακίων όσο και για επακόλουθη ωορρηξία.

Εκτός από τις ορμονικές επιδράσεις, ο συνδυασμός αιθινυλικής οιστραδιόλης / δεσογεστρέλης επιτρέπει την επαγωγή ουσιαστικών μεταβολών στο επίπεδο της μήτρας τόσο στη χημική-φυσική σύνθεση της βλέννας του τραχήλου της μήτρας όσο και στην ενδομητρίου, ώστε να καταστεί δυσκολότερη η άνοδος των σπερματοζωαρίων στο γυναικείο γεννητικό σύστημα πιθανή εμβρυακή φωλιά.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΒΙΦΑΖΙΚΑ ΣΤΟΜΑΤΙΚΑ ΣΥΜΠΡΑΞΕΙΑ ΚΑΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΑ ΠΑΡΑΜΕΤΡΑ

Μια ενδιαφέρουσα μελέτη που δείχνει πώς τα διφασικά από του στόματος αντισυλληπτικά, όπως το GRACIAL®, μπορούν να εγγυηθούν την ίδια αναστολή της ωρίμανσης των τριφασικών αντισυλληπτικών σε θυλάκια, βελτιώνοντας παράλληλα ορισμένες μεταβολικές παραμέτρους όπως η αναλογία HDL / LDL

2. ΒΙΦΑΣΙΚΕΣ ΣΥΜΒΑΣΕΙΣ ΣΤΗΝ ΚΛΙΝΙΚΗ ΠΡΑΚΤΙΚΗ

Εκτεταμένη κλινική μελέτη που διεξήχθη σε περισσότερους από 2200 ασθενείς, οι οποίοι έδειξαν πως η μετάβαση σε διφασικά από του στόματος αντισυλληπτικά που περιέχουν αιθυνυλοιστραδιόλη και δεσογεστρέλη μπορεί να βελτιώσει την ανεκτικότητα της αντισύλληψης ενώ βελτιώνει τον έλεγχο του κύκλου και των διαταραχών του δέρματος όπως η ακμή.

3. ΜΠΙΦΑΖΙΚΑ ΣΤΟΜΑΤΙΚΑ ΣΥΜΠΡΑΞΕΙΑ ΚΑΙ ΗΜΟΣΤΑΣΗ

Εργασίες που δείχνουν πως η πρόσληψη διφασικών από του στόματος αντισυλληπτικών με βάση την αιθυνυλοιστραδιόλη και την δεσογεστρέλη δεν προκαλεί οποιαδήποτε παραλλαγή στις παραμέτρους του αίματος που συνδέονται με την αιμοστατική ισορροπία.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

GRACIAL ®

7 μπλε επικαλυμμένα δισκία των 40 mcg αιθινυλ οιστραδιόλης και 25 mcg δεσογεστρέλης,

15 λευκά επικαλυμμένα δισκία των 30 mcg αιθινυλικής οιστραδιόλης και 125 mcg δεσογεστρέλης,

τα επτά μπλε δισκία πρέπει να λαμβάνονται καθημερινά, κατά προτίμηση πάντα την ίδια στιγμή, κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας και να ακολουθούνται αμέσως για τις επόμενες 15 ημέρες από λευκά.

Οι κύκλοι εισαγωγής 21 ημερών πρέπει συνεπώς να διασκορπίζονται με μια εβδομάδα αιωρήματος, κατά την οποία η εμφάνιση αιμορραγίας σε εναιώρηση που συνδέεται με ιστολογικές αλλαγές που επάγονται στο ενδομήτριο είναι φυσιολογική.

Η έναρξη του κανονικού κύκλου πρόσληψης, η οποία κανονικά συμπίπτει με την πρώτη ημέρα της εμμήνου ρύσεως, μπορεί να αλλάξει στην περίπτωση πρόσφατων κυήσεων ή αμβλώσεων ή εάν προέρχεται από εναλλακτική μέθοδο αντισύλληψης.

Στις παραπάνω περιπτώσεις και μετά από ξεχασμό, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας και να ακολουθήσετε αυστηρά τις οδηγίες του.

GRACIAL® Προειδοποιήσεις - αντισυλληπτικό χάπι

Η χορήγηση του GRACIAL® πρέπει να προηγείται από προσεκτική ιατρική-γυναικολογική εξέταση προκειμένου να αξιολογηθεί η προδιαγραφική καταλληλότητα και η πιθανή παρουσία συνθηκών που προδιαθέτουν στην ανάπτυξη ακόμη και σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ο μεγαλύτερος καρδιαγγειακός κίνδυνος, οι διαταραχές που επηρεάζουν το ενδοκρινικό-μεταβολικό και το ψυχιατρικό σύστημα, στις οποίες υποβάλλονται οι ασθενείς που υποβάλλονται σε ορμονικά από του στόματος αντισυλληπτικά, απαιτούν προσεκτική αξιολόγηση της κατάστασης της υγείας τους και ιδιαίτερα αυτών που πάσχουν από διαβήτη. υπέρβαροι? υψηλή αρτηριακή πίεση? βλάβες της καρδιακής βαλβίδας ή κάποιες διαταραχές του καρδιακού ρυθμού. επιφανειακή φλεβίτιδα (φλεβική φλεγμονή), κιρσώδεις φλέβες. ημικρανία? κατάθλιψη? επιληψία? υψηλά επίπεδα χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων στο αίμα, παρόν ή παρελθόν, ακόμη και σε στενά μέλη της οικογένειας. μαστούς μαστού. προηγούμενα, στα επόμενα μέλη της οικογένειας, του καρκίνου του μαστού. ηπατίτιδα ή ασθένεια της χοληδόχου κύστης. Η νόσος του Crohn ή η ελκώδης κολίτιδα (χρόνια φλεγμονώδης νόσος του εντέρου). συστηματικός ερυθηματώδης λύκος (παθολογία που επηρεάζει το δέρμα ολόκληρου του σώματος). αιμολυτικό-ουραιμικό σύνδρομο (διαταραχή πήξης αίματος που προκαλεί νεφρική ανεπάρκεια). δρεπανοκυτταρική ασθένεια. πορφυρία? χλόασμα, παρόν ή προηγούμενο (έμπλαστρα στο δέρμα με κιτρινωπή-καφέ χρώση, ιδιαίτερα στο πρόσωπο.

Στις προαναφερθείσες περιπτώσεις, ο γιατρός θα πρέπει να ενημερώνει προσεκτικά τον ασθενή για όλες τις πιθανές παρενέργειες που σχετίζονται με την πρόσληψη του GRACIAL ® και να επιλέξει αυτό το αντισυλληπτικό σύστημα μόνο αφού έχει αξιολογήσει προσεκτικά το λόγο κινδύνου / οφέλους και έχει δημιουργήσει μια σειρά περιοδικών ιατρικών ελέγχων .

Το GRACIAL® περιέχει λακτόζη έτσι ώστε η πρόσληψη σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης ή δυσανεξία στη λακτόζη, μπορεί να σχετίζεται με σοβαρές γαστρεντερικές διαταραχές.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η χρήση από του στόματος αντισυλληπτικών οιστρο-προγεστίνης όπως το GRACIAL® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεδομένης της έλλειψης μελετών ικανών να χαρακτηρίσουν το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου για την υγεία του εμβρύου.

Επιπλέον, η ικανότητα της αιθινυλικής οιστραδιόλης και της δεσογεστρέλης να διέλθουν από το φίλτρο στήθους και να συμπυκνωθεί στο μητρικό γάλα επεκτείνει επίσης την προαναφερθείσα αντένδειξη στην επόμενη περίοδο θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Η αιθινυλοιστραδιόλη και η δεσογεστρέλη είναι δύο δραστικά συστατικά που μεταβολίζονται στο ηπατικό επίπεδο από τα citrochromial ένζυμα, μια ενζυμική κατηγορία που υπόκειται ιδιαίτερα σε επαγωγή και αναστολή.

Ακριβέστερα δραστικά συστατικά όπως η πριμιδόνη, η φαινυτοΐνη, τα βαρβιτουρικά, η καρβαμαζεπίνη (που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας), η ριφαμπικίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης), η αμπικιλλίνη, οι τετρακυκλίνες, η γριζεοφουλβίνη η θεραπεία με μολυσματικές ασθένειες), η ριτοναβίρη, η μονταφινίλη και μερικές φορές το βαλσαμόχορτο (hypericum perforatum), θα μπορούσαν να αυξήσουν τον μεταβολισμό του ηπατικού οιστρογόνου-προγεστίνης, μειώνοντας έτσι την αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα του GRACIAL ®

Σε αυτές τις περιπτώσεις μπορεί να είναι χρήσιμο να χρησιμοποιηθούν εναλλακτικές μέθοδοι αντισύλληψης που μπορούν να αυξήσουν την κάλυψη.

Η χρήση από του στόματος αντισυλληπτικών συσχετίζεται συχνά με τη μεταβολή ορισμένων εργαστηριακών παραμέτρων, με σημαντικές αλλοιώσεις που επηρεάζουν τους δείκτες της ηπατικής, θυρεοειδούς, επινεφριδιακής και νεφρικής λειτουργίας.

GRACIAL® Αντενδείξεις - αντισυλληπτικό χάπι

Το GRACIAL ® αντενδείκνυται σε περίπτωση τρέχουσας ή προηγούμενης φλεβικής θρόμβωσης, αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου, υπέρτασης, μεταβολικών παθήσεων όπως σακχαρώδης διαβήτης, υπέρτασης και δυσλιπιδαιμίας, αλλοιώσεων της λειτουργίας του ήπατος και των νεφρών, κακοήθων παθήσεων, νευροψυχιατρικών διαταραχών, κινητικών διαταραχών, μη διαγνωσμένων γυναικολογικών παθήσεων και σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε ένα από τα έκδοχα του.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η παρουσία καινοτόμων προγεσταγόνων όπως η δεσογεστρέλη και η διφασική σύνθεση, όπως για να αναπαράγονται πιο ομοιόμορφα η φυσιολογική ορμονική διακύμανση, δεν είναι σε θέση να εξαλείψουν ορισμένες ιδιαίτερα δυσάρεστες παρενέργειες.

Η αλλαγή της διάθεσης, ο πονοκέφαλος, η ναυτία και ο κοιλιακός πόνος, η αυξημένη τάση και ευαισθησία του μαστού, η αύξηση του σωματικού βάρους, ο έμετος και η διάρροια, η ημικρανία και οι δερματικές παθήσεις είναι στην πραγματικότητα οι πιο συχνές διαταραχές που σχετίζονται με την πρόσληψη από του στόματος οιστρογόνων- ®

Ευτυχώς, είναι πιο σπάνιες οι περιπτώσεις υπερευαισθησίας, αρτηριακών και φλεβικών θρομβοεμβολικών διαταραχών, υπέρτασης και στεφανιαίας νόσου, χολική λιθίαση, όγκοι του ήπατος και καρκινώματα μαστού για τα οποία καθίσταται αναγκαία η άμεση αναστολή της θεραπείας.