TRIATEC ® Ramipril

Το TRIATEC® είναι φάρμακο που βασίζεται στη ραμιπρίλη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - Οι αναστολείς ΜΕΑ δεν συνδέονται.

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις TRIATEC ® Ramipril

Το TRIATEC® χρησιμοποιείται - τόσο μόνο όσο και μαζί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα - για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Το TRIATEC® εκτός από καρδιακά διουρητικά και γλυκοσίδια ενδείκνυται επίσης στη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας και στη μονοθεραπεία στην επιβράδυνση της εξέλιξης της νεφρικής ανεπάρκειας ή στην περίπτωση καθιερωμένων νεφρικών ασθενειών σε μη διαβητικούς ασθενείς.

Μηχανισμός δράσης TRIATEC ® Ramipril

Η ραμιπρίλη, το δραστικό συστατικό του TRIATEC® απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα, έτσι ώστε η αιχμή του αίματος να επιτυγχάνεται μετά από περίπου μία ώρα. Ωστόσο, η ραμιπρίλη είναι μόνο ένας αδρανής πρόδρομος του μορίου με θεραπευτική δράση. Αυτή η ουσία, που ονομάζεται ραμιπριλάτ, συντίθεται στο ήπαρ μετά από υδρόλυση του προδρόμου (ραμιπρίλη).

Η μέγιστη κορυφή της δραστικής μορφής παρατηρείται περίπου 2/4 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 20% της δόσης έναρξης.

Το ramiprilat - τόσο σε συστηματικό όσο και σε ιστικό επίπεδο - αναστέλλει το ένζυμο dipeptidylcarbepteptidase I και εμποδίζει τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι στον ενεργό μεταβολίτη της, την αγγειοτενσίνη II, με την ταυτόχρονη αύξηση των τιμών της βραδυκινίνης. Η μείωση των επιπέδων της αγγειοτενσίνης II οδηγεί σε σημαντική μείωση της συγκέντρωσης της αλδοστερόνης, της διαδικασίας αγγειοσυστολής και της κατακράτησης υδροχλωρικού άλατος. Η αυξημένη παραγωγή βραδυκινίνης επιτρέπει αντ 'αυτού να προκαλεί ευαίσθητη αγγειοδιασταλτική δράση. Η βιολογική ένωση μεταξύ αυτών των δύο δράσεων παίρνει τη μορφή μείωσης της αρτηριακής αγγειακής αντίστασης και επομένως σε σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης που αρχίζει γύρω στην τρίτη τέταρτη ώρα βελτιστοποιείται γύρω στην τρίτη τέταρτη εβδομάδα θεραπείας και διαρκεί μέχρι 2 χρόνια χωρίς καμία επίδραση αναπήδηση ή προσαρμογή (αυξημένος καρδιακός ρυθμός ή υπέρταση υπέρτασης).

Η αντιυπερτασική δράση, αφενός, και η αύξηση των επιπέδων βραδυκινίνης από την άλλη, θα μπορούσαν να είναι υπεύθυνες για το βάζο και την καρδιοπροστατευτική δράση που ασκείται από τη ραμιπριλάτη.

Μόλις ολοκληρωθεί η δράση του, το ramiprilat απομακρύνεται κυρίως από νεφρικά μονοπάτια, με διαφορετικό χρονισμό λόγω μεταβλητής ημιζωής, μεταξύ 3 ωρών και 4/5 ημερών.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 ΡΑΜΠΡΙΛ ΣΤΗΝ ΥΠΕΡΤΑΣΗ

Η θεραπεία με 5 mg ημερησίως ramipril για 4 εβδομάδες, σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση, έδειξε μείωση της συστολικής πίεσης περίπου 15 mmHg, χωρίς εμφανείς παρενέργειες, εκτός από τον ξηρό βήχα.

2. ΤΑ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ ΤΟΥ RAMIPRIL ΣΕ ΓΥΝΑΙΚΕΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΕΝΑΛΛΑΚΤΙΚΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ

2480 γυναίκες, που πάσχουν από αγγειακές παθήσεις ή διαβήτη τύπου II και υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ραμιπρίλη σε δόσεις των 10 mg / ημέρα για παρατεταμένες χρονικές περιόδους, παρακολουθήθηκαν για τη συχνότητα εμφάνισης καρδιαγγειακών επεισοδίων. Η προσεκτική κριτική αξιολόγηση έδειξε πως η παρουσία καρδιαγγειακών ατυχημάτων έχει αποφευχθεί στην ομάδα που έχει υποβληθεί σε θεραπεία και έχει διατηρηθεί η συστολική λειτουργία.

3. RAMIPRIL ΚΑΙ ΚΙΝΔΥΝΟΣ ΔΙΑΒΗΤΗΣ

Τα πειραματικά μοντέλα διασαφηνίζουν τον βιολογικό ρόλο της ραμιπρίλης στην προστασία από τη διαβητική παθολογία, πιθανώς εμπλέκονται στη μείωση της αντίστασης στην ινσουλίνη. Αυτή η πρόδρομη μελέτη του 2001 έθεσε τα θεμέλια για πειραματισμούς, παρατηρώντας τον τρόπο με τον οποίο σε 5720 ασθενείς με αγγειακές παθολογίες, εξοικίωση του διαβήτη και υπέρβαρο, η θεραπεία με 10 mg ημερησίως ραμιπρίλη μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης διαβητικής παθολογίας σε άτομα υψηλού κινδύνου. Ωστόσο, είναι απαραίτητο να διευκρινιστεί ότι δεν υπάρχουν άλλες μελέτες στη βιβλιογραφία που να αντικρούουν αυτά τα αποτελέσματα.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία TRIATEC® 1, 25, 2, 5, 5 και 10 mg Ramipril: για τη θεραπεία της υπέρτασης, η πιο αποτελεσματική και συνηθέστερα χρησιμοποιούμενη δόση φαίνεται να είναι 2, 5 mg ανά ημέρα, αν και σε διαστήματα δύο εβδομάδων γενικά μπορεί να αυξηθεί μέχρι τη δόση μέγιστο ημερήσιο ποσό των 10 mg.

Σε αυτές τις τελευταίες περιπτώσεις και σε περίπτωση αντίστασης στη μονοθεραπεία, είναι προτιμότερο να συνδυάζεται το TRIATEC® με άλλο αντιυπερτασικό φάρμακο. Στη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, η αρχική δόση είναι 1, 25 mg την ημέρα, για να αυξηθεί έως και 5/10 mg εφόσον χορηγείται σε διαφορετικές δόσεις.

Στη θεραπεία της εμφανής νεφροπάθειας μη διαβητικής προέλευσης, η προτεινόμενη δοσολογία είναι 1, 25 mg ημερησίως, πιθανώς να αυξηθεί με συχνότητα δύο φορές την εβδομάδα μέχρι το μέγιστο των 5 mg ημερησίως.

Όλες οι κατάλληλες διορθώσεις και τυχόν διαφορετικά προγράμματα θεραπείας θα πρέπει να αξιολογούνται αποκλειστικά από τον γιατρό, μετά από προσεκτική αξιολόγηση των φυσιοπαθολογικών καταστάσεων του ασθενούς, τους στόχους και τη σοβαρότητα της νόσου, λαμβάνοντας υπόψη ότι για συγκεκριμένες κατηγορίες κινδύνου θα ήταν προτιμότερο να μην υπερβεί μέγιστη ημερήσια δόση των 2, 5 mg.

Η λήψη μπορεί να συμβεί είτε πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά από τα γεύματα, καθώς η πρόσληψη τροφής δεν φαίνεται να παρεμβαίνει στη φαρμακοκινητική του δραστικού συστατικού.

Προειδοποιήσεις TRIATEC ® Ramipril

Όταν η χρήση αναστολέων ACE όπως το rimapril συνοδεύεται από αγγειοοίδημα προσώπου, κεφαλής και τραχήλου, η χορήγηση αυτού του φαρμάκου πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Επιπλέον, η συνεχής ιατρική παρακολούθηση και παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και του ηλεκτρολύτη θα ήταν απαραίτητη σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιακή ανεπάρκεια, από σχετικές αιμοδυναμικές αλλοιώσεις, από προηγούμενη θεραπεία με διουρητικά, που υποβάλλονται σε θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ ή επηρεάζονται από διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα που διευκολύνουν την απώλεια υγρών, όπως η διάρροια και ο εμετός.

Επιπλέον, δεδομένης της απέκκρισης του ramiprilat κυρίως από τους νεφρούς, μεταβολές στη νεφρική λειτουργία ή την ανουρία, θα μπορούσε να καθυστερήσει την αποβολή του φαρμάκου και να ενισχύσει τις βιολογικές επιδράσεις του δραστικού συστατικού.

Μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης αντιυπερτασικών φαρμάκων ή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική νόσο.

Η χορήγηση αντιυπερτασικών φαρμάκων εκθέτει γενικά τον ασθενή σε πιθανά υποτασικά επεισόδια, ζάλη και υπνηλία, τα οποία θα μπορούσαν να διακυβεύσουν τις κανονικές αντιληπτικές και αντιδραστικές ικανότητες, καθιστώντας ιδιαίτερα επικίνδυνη τη χρήση οχημάτων ή μηχανημάτων.

ΣΕ ΚΑΜΙΑ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΕΦΑΡΜΟΓΗ ΤΟΥ TRIATEC ® Ramipril - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΟΥ ΧΡΕΙΑΖΕΤΑΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Θα ήταν απαραίτητο να αποφύγετε τη λήψη του TRIATEC ® καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, προκειμένου να αποφευχθεί ακόμη και μη αναστρέψιμη βλάβη στο έμβρυο. Σε περίπτωση πραγματικής ανάγκης, καλό είναι να προτιμούν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα με μειωμένο προφίλ κινδύνου για την υγεία του εμβρύου.

Η ραμιπρίλη εκκρίνεται σε μικρό μέρος στο μητρικό γάλα. Επομένως, θα ήταν απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός εάν ληφθεί το TRIATEC ®

αλληλεπιδράσεις

Υπάρχουν διαφορετικές φαρμακολογικές και μη φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις που περιγράφονται για το TRIATEC®

Οι αλληλεπιδράσεις με αρνητικά φορτισμένες μεμβράνες, όπως αυτές που προέρχονται από αιμοκάθαρση, θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε αύξηση των αναφυλακτικών επεισοδίων.
Η ταυτόχρονη χορήγηση συμπληρωμάτων καλίου ή καλιοσυντηρητικών διουρητικών θα μπορούσε να οδηγήσει σε αύξηση της καλίαιιας.
Η ταυτόχρονη λήψη υπογλυκαιμικών φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της γλυκαιμίας, δεδομένης της αυξημένης ευαισθησίας στην ινσουλίνη που προκαλείται από τη ραμιπρίλη.
Τα μη στεροειδή κορτικοστεροειδή και τα αντιφλεγμονώδη φάρμακα θα μπορούσαν να προκαλέσουν αύξηση της κατακράτησης υδροχλωρικού άλατος με μείωση της υποτασικής επίδρασης.
Τα άλατα λιθίου μπορούν να συσσωρευτούν και να αυξήσουν την κυτταροτοξική επίδραση.

Αντενδείξεις TRIATEC ® Ramipril

Η χρήση του TRIATEC δεν συνιστάται σε περίπτωση έμφυτης υπερευαισθησίας - ή προκαλείται από φίλτρα αιμοκάθαρσης - προς ένα από τα συστατικά του, στην περίπτωση αγγειοοίδηματος, κλινικά σημαντικών νεφρικών διαταραχών με αιμοδυναμικές αλλοιώσεις και υπότασης.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη λήψη του TRIATEC® σχετίζονται με την υποτασική επίδραση του rimapril. Πιο συγκεκριμένα, τα επεισοδιακά επεισόδια μπορεί να είναι αρκετά συχνές, ειδικά στις αρχικές φάσεις της θεραπείας, αλλαγές στον ύπνο, ζάλη, εφίδρωση, ξηρό βήχα, αίσθημα παλμών, κόπωση, ναυτία και διάρροια.

Λιγότερο και γενικά σχετιζόμενα με την ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικών, υπάρχουν παρενέργειες όπως η υπονατριαιμία και η υπερκαλιαιμία, το περιφερικό αγγειοοίδημα, τα αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης και ουρίας και οι μεταβολές στον αριθμό των αιμοπεταλίων και στις τιμές του πλάσματος των ηπατικών ενζύμων.

Στην περίπτωση υπερευαισθησίας, περιγράφω κυρίως τις δερματικές και αναπνευστικές αντιδράσεις.