φάρμακα απώλειας βάρους

Τοπιραμάτη για απώλεια βάρους

Το τοπιραμάτη είναι ένα αντισπασμωδικό φάρμακο εγκεκριμένο για τη θεραπεία της επιληψίας και στην προφύλαξη ορισμένων μορφών ημικρανίας. Είναι ένα νευροδιαμορφωτικό φάρμακο, του οποίου η αντισπασμωδική δράση πιθανώς οφείλεται στην αναστολή των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από την τάση, στην αύξηση των ρευμάτων που προκαλούνται από το GABA, στην αναστολή των ρευμάτων που προκαλούνται από το καϊνικό άλας, στην αναστολή των υψηλών καναλιών η τάση που ενεργοποιείται με ασβέστιο και η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης.

Οι διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες της τοπιραμάτης περιλαμβάνουν την απώλεια βάρους και την απώλεια της όρεξης (ανορεκτική δράση), ενδεχομένως χρήσιμη στη θεραπεία της παχυσαρκίας. Υπό αυτή την έννοια, η τοπιραμάτη αποτέλεσε αντικείμενο έντονου πειραματισμού, τόσο σε ζωικά μοντέλα όσο και σε κλινικά περιβάλλοντα, γεγονός που οδήγησε ακόμη και στο σχεδιασμό ενός συγκεκριμένου φαρμάκου, το οποίο δεν εισήλθε ποτέ στην αγορά εξαιτίας της έλλειψης εξουσιοδότησης του FDA. Είναι το Qnexa, ένα φάρμακο που βασίζεται στην τοπιραμάτη και τη φαιντερμίνη (άλλο ενεργό με ανορεκτική δράση), σχεδιασμένο για τη θεραπεία της παχυσαρκίας και των συναφών συνθηκών (διαβήτης, υπέρταση και υπερχοληστερολαιμία). η έλλειψη εμπορικής άδειας οφειλόταν στον κίνδυνο σημαντικών παρενεργειών, όπως αίσθημα παλμών, αυτοκτονικές σκέψεις, απώλειες μνήμης και γενετικές ανωμαλίες.

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης με τον οποίο το topiramate σας βοηθάει να χάσετε βάρος δεν έχει ακόμη περιγραφεί. Ωστόσο, έχουν υποτεθεί διάφοροι μηχανισμοί: 1) αύξηση της ενεργειακής δαπάνης ενόψει της μειωμένης θερμιδικής πρόσληψης που συνδέεται με την ανορεκτική δράση, 2) μείωση της δραστηριότητας των σιαλογόνων ενζύμων, σημαντική για την αντίληψη της γεύσης των τροφίμων, 3) μείωση των συγκεντρώσεων λεπτίνης και κορτικοστεροειδών, 4) μείωση της γλυκαιμίας και της ινσουλιναιμίας.

Η τοπιραμάτη αποδείχθηκε αποτελεσματική για αδυνάτισμα ακόμη και στη μονοθεραπεία, όπως αποδεικνύεται από τα αποτελέσματα μερικών κλινικών μελετών που διεξήχθησαν σε ασθενείς που πάσχουν από παχυσαρκία που δεν σχετίζεται με επιπλοκές, σε ασθενείς με αύξηση βάρους που προκαλείται από ψυχοτρόπα φάρμακα και σε ασθενείς που πάσχουν από το σύνδρομο άγχος διαταραχή διατροφής. Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τις μελέτες αυτές περιλαμβάνουν παραισθησία, εξασθένιση της μνήμης, παραμόρφωση της γεύσης, κόπωση, υπνηλία, αϋπνία, δυσκολία συγκέντρωσης και ζάλη. Για να μειωθούν αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες, έγιναν προσπάθειες για να πειραματιστούν με νέα σκευάσματα τοπιραμάτης βραδείας απελευθέρωσης, τα οποία δεν φαίνεται να προσφέρουν σημαντικά οφέλη. Γενικά, η μονοθεραπεία με τοπιραμάτη είναι καλά ανεκτή και παρόλο που οι παραισθησίες είναι συνήθεις κατά τη χρήση, η έντασή τους είναι συνήθως ήπια ή μέτρια, σπάνια έντασης που απαιτεί διακοπή της θεραπείας.

Οι δόσεις μονοθεραπείας τοπιραμάτη που ελέγχθηκαν στις προαναφερθείσες κλινικές δοκιμές για τη θεραπεία της παχυσαρκίας κυμαίνονταν από 32 έως 384 mg ημερησίως, που συμπεριελήφθησαν στο πλαίσιο ευρύτερης θεραπείας που περιελάμβανε μεταβολές συμπεριφοράς για απώλεια βάρους, συμπεριλαμβανομένης της υιοθέτησης ενός χαμηλή σε θερμίδες διατροφή? αυτές οι δόσεις εγγυώνται μια μέση απώλεια βάρους κατά 5-15% υψηλότερη από την ομάδα ελέγχου. Η πιο αποτελεσματική δόση τοπιραμάτη στη θεραπεία της παχυσαρκίας φαίνεται να είναι μεταξύ 100 και 200 ​​mg την ημέρα. Παρόλο που η βραχυπρόθεσμη και μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα είναι συγκρίσιμη με αυτή της sibutramine και της ορλιστάτης, απαιτούνται περαιτέρω μελέτες για τον καλύτερο προσδιορισμό του προφίλ ασφάλειας της θεραπείας.

Δείτε επίσης: Τοπιραμάτη για διακοπή του καπνίσματος