Το Linezolid είναι ένα αντιβιοτικό δραστικό κατά των θετικών κατά Gram αερόβιων βακτηριδίων, και ειδικότερα χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από σταφυλόκοκκο ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη (λοιμώξεις MRSA).
Linezolid - χημική δομή
Είναι ένα αντιβιοτικό διαθέσιμο τόσο για χορήγηση από το στόμα όσο και για παρεντερική χορήγηση.
ενδείξεις
Για αυτό που χρησιμοποιεί
Η χρήση linezolid ενδείκνυται για τη θεραπεία:
- Λοιμώξεις από MRSA.
- Νοσοκομειακές πνευμονίες;
- Κοινοτική πνευμονία ·
- Μολύνσεις του δέρματος και δερματικές επιδερμίδες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στη linezolid.
προειδοποιήσεις
Πριν από τη λήψη του linezolid, ενημερώστε το γιατρό σας εάν είστε σε οποιαδήποτε από τις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Εάν πάσχετε από υπέρταση.
- Εάν πάσχετε από υπερδραστήριο θυρεοειδή.
- Εάν πάσχετε από σύνδρομο φαιοχρωμοκυτώματος ή καρκινοειδούς,
- Εάν πάσχετε από οποιαδήποτε ψυχική διαταραχή.
- Εάν έχετε αναιμία, λευκοπενία ή θρομβοπενία.
- Εάν έχετε ιστορικό σπασμών.
Το Linezolid μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και / ή χειρισμού μηχανημάτων, πρέπει να δοθεί μεγάλη προσοχή.
αλληλεπιδράσεις
Το linezolid δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με το MAOI (αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης ή της νόσου του Parkinson).
Επίσης, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν είστε ήδη σε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Αποσυμφορητικά, όπως ψευδοεφεδρίνη ή φαινυλοπροπανολαμίνη.
- Αντι- ασθματικά φάρμακα, όπως σαλβουταμόλη, τερβουταλίνη ή φαινοτερόλη.
- Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή SSRI (επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης), όπως η αμιτριπτυλίνη, η κλομιπραμίνη, η ιμιπραμίνη, η φλουοξετίνη, η φλουβοξαμίνη, η παροξετίνη ή η σερτραλίνη.
- Αδρεναλίνη (ή επινεφρίνη ), που χρησιμοποιείται στη θεραπεία σοβαρών και ξαφνικών αλλεργικών αντιδράσεων.
- Φάρμακα ικανά να αυξήσουν την αρτηριακή πίεση, όπως η νορεπινεφρίνη, η ντοβουταμίνη ή η ντοπαμίνη .
- Petidina, ένα οπιοειδές αναλγητικό.
- Αγχολυτικά φάρμακα.
- Από του στόματος αντιπηκτικά, όπως η βαρφαρίνη.
Εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα παραπάνω φάρμακα και πρέπει να ξεκινήσετε τη θεραπεία με linezolid, ο γιατρός σας - πριν ξεκινήσει τη θεραπεία με το αντιβιοτικό - μπορεί να αποφασίσει να πραγματοποιήσει ελέγχους για τη γενική υγεία του ασθενούς και την αρτηριακή πίεση.
Επιπλέον, η linezolid μπορεί να αντιδράσει με μια ουσία που υπάρχει σε πολλά τρόφιμα που ονομάζονται τυραμίνη .
Σε κάθε περίπτωση, θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή πρόσφατα - φάρμακα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς φάρμακα και των φυτικών ή / και ομοιοπαθητικών προϊόντων.
Παρενέργειες
Το Linezolid μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους παρενεργειών, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό οφείλεται στη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου. Ως εκ τούτου, δεν λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται όλες με την ίδια ένταση σε κάθε άτομο.
Παρακάτω παρατίθενται ορισμένες από τις παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με linezolid.
Αλλεργικές αντιδράσεις
Η θεραπεία με linezolid μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αντιδράσεις μπορούν να εμφανιστούν με συμπτώματα όπως:
- δερματίτιδα?
- Ερυθρότητα και πόνος στο δέρμα.
- Δερματικές εκρήξεις;
- Κνησμός ή πρήξιμο του προσώπου και του λαιμού.
Μάτι
Η θεραπεία με Linezolid μπορεί να προκαλέσει:
- Θολή όραση.
- Μεταβολή της έγχρωμης όρασης.
- Δυσκολία στην εμφάνιση των λεπτομερειών.
- Περιορισμός οπτικού πεδίου.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Η θεραπεία με linezolid μπορεί να προκαλέσει:
- Ναυτία ή έμετος.
- δυσπεψία?
- Κοιλιακό άλγος;
- Δυσκοιλιότητα?
- Μαλακά σκαμνιά;
- διάρροια?
- παγκρεατίτιδα?
- γλωσσίτιδα?
- γαστρίτιδα?
- Στοματίτιδα.
Εάν η διάρροια εμφανίζεται σε σοβαρή μορφή ή περιέχει αίμα, είναι απαραίτητο να ενημερωθεί αμέσως ο γιατρός, καθώς θα μπορούσε να είναι ένα σημάδι της εμφάνισης ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας που απαιτεί επαρκή θεραπεία.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Η θεραπεία με Linezolid μπορεί να προκαλέσει δερματικά εξανθήματα, φυσαλιδώδη εξανθήματα, κνίδωση, φαγούρα, αυξημένη εφίδρωση και αλωπεκία.
Διαταραχές του ουρογεννητικού συστήματος
Η θεραπεία με linezolid μπορεί να προκαλέσει διαταραχές της πολυουρίας, του κόλπου και της αιδοιοκολπίτιδας.
Μυκητιασικές λοιμώξεις
Η θεραπεία με γραμμοζολίδη μπορεί να προάγει την εμφάνιση μυκητιασικών λοιμώξεων, ειδικά από στοματική (τσίχλα) και κολπική καντιντίαση.
Καρδιαγγειακές διαταραχές
Η θεραπεία με linezolid μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό και την υπέρταση.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Η θεραπεία με Linezolid μπορεί να προάγει την εμφάνιση:
- Αναιμία?
- Ηωσινοφιλία, δηλαδή αύξηση του αριθμού των ηωσινοφίλων στην κυκλοφορία του αίματος.
- Λευκοπενία, δηλαδή μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στην κυκλοφορία του αίματος.
- Πλατελοπενία, δηλαδή μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα.
Διαταραχές του χιονιού
Η θεραπεία με linezolid μπορεί να προκαλέσει:
- ζάλη?
- Αϋπνία?
- υπαισθησία?
- παραισθησία?
- ζάλη?
- Πονοκέφαλος.
- Σπασμοί.
Άλλες παρενέργειες
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με linezolid είναι:
- Νεφρική ανεπάρκεια.
- Πυρετός?
- ρίγη?
- κόπωση?
- Ξηρό στόμα.
- Αυξημένη δίψα.
- Πρησμένη γλώσσα, οδυνηρή ή / και αποχρωματισμένη.
- Επιφανειακός αποχρωματισμός των δοντιών.
- Υπονατριαιμία, δηλαδή μείωση της ποσότητας νατρίου στην κυκλοφορία του αίματος.
- Γαλακτική οξέωση;
- Εμβοές, δηλαδή μια ακουστική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από την αντίληψη του σφυρίγματος, του βουητού, του θρόμβου κλπ.
- Πόνος στο σημείο της ένεσης (στην περίπτωση ενδοφλέβιας χορήγησης).
- Φλεβίτιδα ή θρομβοφλεβίτιδα (στην περίπτωση ενδοφλέβιας χορήγησης).
- Σύνδρομο σεροτονίνης (πολύ σπάνια).
υπερβολική δόση
Εάν υποψιάζεστε ότι έχετε πάρει πάρα πολύ linezolid, πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας.
Μηχανισμός δράσης
Το Linezolid εκτελεί την αντιβιοτική δράση του παρεμποδίζοντας τη σύνθεση των βακτηριακών πρωτεϊνών.
Η σύνθεση πρωτεϊνών στα βακτηριακά κύτταρα γίνεται χάρη σε οργανίδια που ονομάζονται ριβοσώματα.
Τα ριβοσώματα αποτελούνται από ριβοσωμικό RNA και πρωτεΐνες που συνδέονται μεταξύ τους για να σχηματίσουν δύο υπομονάδες:
- Η υπομονάδα 30S, που αποτελείται από 21 πρωτεΐνες και ένα μόριο RNA (16S).
- Η υπομονάδα 50S, που αποτελείται από 34 πρωτεΐνες και δύο μόρια RNA (23S και 5S).
Ο στόχος αυτών των οργανιδίων είναι να δεσμεύσουν και να μεταφράσουν το αγγελιοφόρο RNA που προέρχεται από τον πυρήνα του κυττάρου και να συνθέσουν τις πρωτεΐνες για τις οποίες κωδικοποιεί.
Το γραμμοζολίδιο δεσμεύεται στο μόριο ριβοσωμικού RNA 23S που υπάρχει στην υπομονάδα 50S, αναστέλλοντας έτσι την πρωτεϊνική σύνθεση.
Το linezolid θεωρείται βακτηριοστατικό (δηλ. Αναστέλλει την ανάπτυξη βακτηριακών κυττάρων) έναντι εντεροκόκκων και σταφυλόκοκκων και βακτηριοκτόνων (δηλαδή ικανών να θανατώνουν βακτηριακά κύτταρα) έναντι στρεπτόκοκκων.
Τρόπος χρήσης - Δοσολογία
Το linezolid διατίθεται για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων και για ενδοφλέβια χορήγηση με τη μορφή σάκων που περιέχουν έτοιμο προς χρήση διάλυμα.
Οι δόσεις της linezolid που χρησιμοποιούνται συνήθως είναι οι ίδιες τόσο για χορήγηση από το στόμα όσο και για ενδοφλέβια χορήγηση.
Συγκεκριμένα, στους ενήλικες, η συνήθης δόση του φαρμάκου είναι 600 mg δύο φορές την ημέρα, συνήθως με ένα διάστημα δώδεκα ωρών μεταξύ μιας χορήγησης και μιας άλλης.
Η θεραπεία διαρκεί γενικά 10-14 ημέρες, αλλά - εάν κριθεί απαραίτητο - ο γιατρός μπορεί να παρατείνει τη θεραπεία.
Σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, η linezolid δεν χρησιμοποιείται.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με την ασφαλή χρήση της linezolid από έγκυες γυναίκες, η θεραπεία με το φάρμακο σε αυτή την κατηγορία ασθενών θα πρέπει να γίνεται μόνο εάν το θεωρεί απολύτως απαραίτητο και μόνο υπό την επίβλεψή του.
Το Linezolid απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο νεογέννητο, επομένως οι μητέρες που θηλάζουν δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο.
Αντενδείξεις
Η χρήση της linezolid αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην ίδια linezolid.
- Σε ασθενείς που λαμβάνουν - ή έχουν λάβει τις τελευταίες δύο εβδομάδες - αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης,
- Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
