AVANDIA ® - ροσιγλιταζόνη

Το AVANDIA ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στη ροσιγλιταζόνη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Στοματικοί υπογλυκαιμικοί παράγοντες - Θειαζολιδινεδιόνες

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις AVANDIA ® - ροσιγλιταζόνη

Το AVANDIA® είναι ένα υπογλυκαιμικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του διαβήτη τύπου II, το οποίο δεν αντισταθμίζεται επαρκώς από μη φαρμακολογικά θεραπευτικά μέτρα όπως η διατροφή και η σωματική άσκηση.

Αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί επιτυχώς σε συνδυασμένη θεραπεία με μετφορμίνη και σουλφονυλουρίες, όταν οι τελευταίες στη μέγιστη ανεκτή δόση είναι αναποτελεσματικές.

Μηχανισμός δράσης AVANDIA ® - ροσιγλιταζόνη

Το AVANDIA® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στη ροσιγλιταζόνη, ένα δραστικό συστατικό που ανήκει στην οικογένεια θειαζολιδινεδιόνης, ικανό να δρα στο επίπεδο των εξαρτώμενων από την ινσουλίνη περιφερικών ιστών, βελτιώνοντας την ευαισθησία τους στην ινσουλίνη και υποστηρίζοντας το σημαντικό υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της ροσιγλιταζόνης σχετίζεται ουσιαστικά με την ικανότητα να δρα ως εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων ΡΡΑΚ γ, οι οποίοι είναι θεμελιώδεις από βιολογική άποψη, καθώς εμπλέκονται στη ρύθμιση της έκφρασης των γονιδίων που είναι δραστικές στη γλυκόζη, το λιπίδιο και τον φλεγμονώδη μεταβολισμό και εκφράζονται ακριβώς στο επίπεδο των κύριων περιφερικών ιστών ευαίσθητων στην ινσουλίνη.

Από την άποψη της φαρμακοκινητικής, από την άλλη πλευρά, η από του στόματος λήψη ροσιγλιταζόνης προηγείται της εντερικής απορρόφησης με βιοδιαθεσιμότητα 99%, ηπατική βιομετατροπή και μετέπειτα εξάλειψη ανενεργών μεταβολιτών μέσω του νεφρού.

Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η υπογλυκαιμική επίδραση μπορεί να πραγματοποιηθεί τόσο στις βασικές όσο και στις μεταπνευματικές συνθήκες, εξασφαλίζοντας σε λίγες εβδομάδες θεραπείας μια σημαντική μείωση στις συγκεντρώσεις της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης, ένα σημαντικό δείκτη γλυκαιμικού ελέγχου.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ROSIGLITAZONE, ΑΠΟΣΥΡΣΗ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΓΟΡΑ

Το 2010, ο EMEA ανέστειλε την εμπορία της ροσιγλιταζόνης σε όλη την Ευρώπη, δεδομένης της σημαντικής αύξησης του καρδιαγγειακού κινδύνου, ιδιαίτερα της ισχαιμίας του μυοκαρδίου, σε ασθενείς που έλαβαν αυτή τη δραστική ουσία.

2. ROSIGLITAZONE ΚΑΙ ΚΑΡΔΙΟΒΑΣΙΚΟΣ ΚΙΝΔΥΝΟΣ

Η αναδρομή σε 42 διαφορετικές κλινικές δοκιμές αξιολόγησης της αποτελεσματικότητας και των παρενεργειών της ροσιγλιταζόνης έδειξε ότι η θεραπεία με αυτό το δραστικό συστατικό συνδέεται με αύξηση κατά 43% του κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου και το 64% των θανάτων λόγω καρδιαγγειακών παθήσεων.

3. ROSIGLITAZONE, ΑΝΟΙΚΤΗ ΣΥΖΗΤΗΣΗ

Παρόλο που ο EMEA κατέληξε στο συμπέρασμα ότι θα αναστείλει την εμπορία των προϊόντων με βάση τη ροσιγλιταζόνη, η συζήτηση σχετικά με τις πιθανές παρενέργειες και τον πραγματικό κίνδυνο παραμένει ανοικτή. Ένα σημαντικό παράδειγμα προέρχεται από αυτή την πρόσφατη μελέτη, η οποία δείχνει ότι οι διαβητικοί ασθενείς δεύτερου τύπου που έλαβαν ροσιγλιταζόνη παρουσιάζουν μείωση του πάχους της καρωτιδικής αθηρωματικής πλάκας, με σημαντική βελτίωση στον γλυκαιμικό έλεγχο, ευαισθησία στην ινσουλίνη και ινωδολυτική δράση

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Δισκία AVANDIA ® ροσιγλιταζόνης 4 mg:

η πιο χρησιμοποιημένη δόση ήταν 4 mg ημερησίως, ενδεχομένως να αυξηθεί σε 8 mg / ημέρα, σε περίπτωση θεραπευτικής αποτυχίας, να ληφθεί με ένα ποτήρι νερό ανεξάρτητα από τα γεύματα.

Είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι στην περίπτωση της συνδυασμένης θεραπείας, είναι θεμελιώδους σημασίας η έναρξη της θεραπείας με ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις.

Προειδοποιήσεις AVANDIA ® - ροσιγλιταζόνη

Το AVANDIA ® απομακρύνθηκε από την αγορά το 2010, δεδομένων των υψηλών κινδύνων που δεν δικαιολογούν τα πιθανά οφέλη που απορρέουν από τη χρήση αυτού του φαρμάκου.

Οι σημαντικές αλλοιώσεις της ισορροπίας υδρο-ηλεκτρολυτών που επάγονται από την ροσιγλιταζόνη στην πραγματικότητα, υπογραμμίζουν σημαντικά την εμφάνιση σημείων, συμπτωμάτων ή επεισοδίων που προκαλούν σημαντικές καρδιακές παθολογίες όπως ανεπάρκεια ή ισχαιμία του μυοκαρδίου.

Επιπλέον, ο κίνδυνος ασθενειών των οστών, οι σημαντικές αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος και οι κίνδυνοι υπογλυκαιμίας απαιτούσαν τη συνεχή παρακολούθηση της χημείας του αίματος, του λειτουργικού και μεταβολικού πλαισίου, προκειμένου να ελέγχεται περιοδικά η κατάσταση της υγείας του ασθενούς.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η ικανότητα της ροσιγλιταζόνης να περάσει από το φίλτρο του πλακούντα και να βρεθεί στο μητρικό γάλα, αλλάζοντας την κανονική εξελικτική και μεταβολική ισορροπία του εμβρύου και του βρέφους, προτρέπει τους εμπειρογνώμονες της βιομηχανίας να αντενδείκνουν έντονα τη χρήση αυτού του δραστικού συστατικού στη θεραπεία του διαβήτη κύησης.

αλληλεπιδράσεις

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ροσιγλιταζόνης μπορούν να τροποποιηθούν σημαντικά με την ταυτόχρονη λήψη γεμφιβροζίλης, ριφαμιπικίνης και άλλων ρυθμιστών του ηπατικού ενζύμου που είναι υπεύθυνος για τον μεταβολισμό του CYP2C8, όπως η φαινυτοΐνη, η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη, το Hypericum Perforatum.

Πρέπει να θυμόμαστε ότι η διπλή ή τριπλή θεραπεία με άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα θα μπορούσε να ενισχύσει σημαντικά τις υπογλυκαιμικές επιδράσεις της ροσιγλιταζόνης.

Αντενδείξεις AVANDIA ® - ροσιγλιταζόνη

Το AVANDIA ® αντενδείκνυται σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, την καρδιακή ανεπάρκεια και τα σχετικά επεισόδια, το οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, τις αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών, την διαβητική κετοξέωση και τον διαβητικό προ-κώμα.

Η χρήση του AVANDIA ® αποθαρρύνεται έντονα ακόμη και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η θεραπεία με ροσιγλιταζόνη έχει υποβληθεί σε δεκάδες κλινικές μελέτες, δεδομένων των πολυάριθμων πιθανών παρενεργειών, ώστε να καταστήσει τη χρήση της ιδιαίτερα επικίνδυνη.

Στην πραγματικότητα, εκτός από τις συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται επίσης για άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα, όπως ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας, μεταβολικές αλλοιώσεις και διατροφή, αλλοιώσεις της αιματολογικής εικόνας, γαστρεντερικές διαταραχές και αλλοιώσεις της ισορροπίας υδρογλυκολικού, η θεραπεία με το AVANDIA ® αποκαλύπτει ασθενή με υψηλό κίνδυνο καρδιακών παθήσεων όπως η καρδιακή ανεπάρκεια και η ισχαιμία.

Πράγματι, φαίνεται να είναι η τελευταία προϋπόθεση, η οποία είναι υπεύθυνη για την απόσυρση από την αγορά όλων των φαρμάκων που βασίζονται στη ροσιγλιταζόνη, δεδομένου του χαμηλού λόγου ΟΦΕΛΗ / ΚΙΝΔΥΝΟΣ.